נקלופן דואו

נקלופן דואו היא תרופה מקטגוריית NSAID.

[ 1 ]

אינדיקציות נקלופן דואו

מוצג עבור:

• דלקות ממקור ראומטי - פתולוגיות כגון דלקת מפרקים שגרונית, מחלת בכטרו, דלקת מפרקים ניוונית, כמו גם ספונדילוארתריטיס, ראומטיזם לא-מפרקי וכאב במקומות שונים;
• נפיחות, דלקת ותסמונות כאב המתרחשות לאחר ניתוחים ופציעות;
• דלקות או כאבים גינקולוגיים (לדוגמה, כגון דיסמנוריאה ראשונית או דלקת של הנספחים).

בנוסף, נקלופן דואו הוא תרופה טובה להקלה על התקפי מיגרנה.

טופס שחרור

זמין בכמוסות, 10 יחידות בתוך שלפוחית אחת. אריזה אחת מכילה 2 רצועות שלפוחית.

פרמקודינמיקה

דיקלופנק הוא המרכיב הפעיל של התרופה - זוהי תרכובת לא סטרואידית בעלת תכונות מורידות חום, נוגדות דלקת, משככות כאבים ואנטי-ראומטיות חזקות. ניסויים הראו כי המנגנון הפעיל העיקרי של החומר הוא האטת תהליך קשירת PG. אלמנטים אלה הם מרכיבים חשובים בהתפתחות תהליכים דלקתיים, כאב וחום.

ניסויים במבחנה הראו כי דיקלופנק נתרן בכמויות דומות לאלו המושגות במהלך הטיפול אינו מעכב ביוסינתזה של פרוטאוגליקן בתוך רקמת הסחוס.

במהלך הטיפול בפתולוגיות ראומטיות, התכונות המשככות כאבים ואנטי דלקתיות של התרופה מפחיתות משמעותית את עוצמת הכאב (לא רק בתנועה, אלא גם במנוחה), את תחושת הנוקשות בבוקר ואת הנפיחות במפרקים. זה מאפשר שיפור משמעותי במצבו של המטופל.

בעת סילוק תהליכים דלקתיים שנוצרו עקב ניתוח או פציעה, התרופה מסירה כאב ספונטני, כמו גם כאב המתרחש במהלך תנועה. היא גם מסייעת בהפחתת נפיחות דלקתית בתוך הרקמות, כמו גם נפיחות באזורי תפרים כירורגיים. השימוש ב-Naklofen Duo מאפשר לך להפחית את הצורך של הגוף בתרופות אופיואידיות, המשמשות לחיסול כאב לאחר ניתוח.

במהלך ניסויים קליניים, נמצא כי לתרופה יש השפעה משככת כאבים חזקה בהפחתת כאב חמור או בינוני ממקור שאינו ראומטי. בדיקות גילו גם כי התרופה יכולה להקל על כאבים ולהפחית איבוד דם במהלך הטיפול בדיסמנוריאה ראשונית.

פרמקוקינטיקה

כאשר נלקחת דרך הפה, התרופה נספגת די מהר, ושיעורה עולה על 90%, אם כי עקב מטבוליזם ראשוני בכבד, רמת הזמינות הביולוגית היא רק 60%. רמת השיא בסרום של התרופה נצפית לאחר 1-4 שעות (הזמן הספציפי תלוי בסוג התרופה).

מאחר שדיקלופנק נספג במעי הדק ובתריסריון, מזון מאט את ספיגתו, מה שגורם לירידה ודחייה ברמות השיא של החומר הפעיל בסרום. למרות שמזון מאט את קצב הספיגה, הוא אינו משפיע על היקף תהליך זה. מזון אינו משפיע על רמות הדיקלופנק בפלזמה לאחר מתן חוזר.

הסינתזה של דיקלופנק עם חלבון פלזמה היא 99% (בעיקר נקשר לאלבומינים).

החומר הפעיל עובר בקלות לנוזל הסינוביאלי, שערכו שווה ל-60-70% מערכי הסרום. לאחר 3-6 שעות, רמת החומר ותוצרי הפירוק שלו בנוזל הסינוביאלי מתחילה לעלות על ערכי הסרום. הפרשת הדיקלופנק מנוזל הסינוביאלי מתרחשת הרבה יותר לאט מתהליך דומה בסרום.

זמן מחצית החיים של החומר הוא 1-2 שעות. אינדיקטור דומה נצפה בחולים עם אי ספיקת כליות או כבד.

התרופה עוברת מטבוליזם כמעט לחלוטין בכבד (תהליכי מתוקסילציה והידרוקסילציה הם השולטים). כ-70% מהחומר מופרש בשתן בצורת תוצרי ריקבון לא פעילים מבחינה פרמקולוגית. רק 1% מופרש ללא שינוי. תוצרי ריקבון אחרים מופרשים בצואה ובמרה.

[ 2 ]

מינון וניהול

בשלב הראשוני של הטיפול, מומלץ ליטול 75-150 מ"ג ליום (1-2 כמוסות של LS). מינון מדויק יותר תלוי בחומרת הביטויים של הפתולוגיה. במהלך טיפול ממושך, לעיתים קרובות מספיק ליטול כמוסה אחת של LS ליום. אם סימני המחלה בולטים ביותר בלילה או בבוקר, יש צורך ליטול את התרופה בערב.

יש לבלוע את הקפסולות בשלמותן עם מים. מומלץ לעשות זאת עם או מיד לאחר הארוחות.

מומלץ להשתמש בתרופות במינונים היעילים ביותר לאורך תקופה קצרה, תוך התחשבות באינדיקציות הטיפוליות האישיות של כל מטופל.

השתמש נקלופן דואו במהלך ההריון

מותר להשתמש ב-Naklofen Duo בשליש הראשון והשני (אך רק במקרים בהם התועלת הצפויה לאישה עולה על הסיכונים האפשריים של השלכות שליליות על העובר). בשליש השלישי, תרופה זו היא התווית נגד לחלוטין.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• לחולה יש חוסר סבילות לדיקלופנק או לרכיבים אחרים של התרופה;
• IHD אצל אנשים עם תעוקת חזה או היסטוריה של אוטם שריר הלב;
• פתולוגיות של כלי דם מוחיים אצל אנשים שעברו שבץ מוחי או אצל אנשים שחווים אירועים של מיקרו-שבץ מוחי;
• מחלות של העורקים ההיקפיים;
• צורות פעילות של כיב קיבה או כיב תריסריון, כמו גם ניקוב או דימום במערכת העיכול;
• אי ספיקת לב (NYHA II-IV);
• צורות חמורות של אי ספיקת כליות (רמת פינוי קריאטינין <30 מ"ל/דקה) או אי ספיקת כבד (קטגוריה C של צ'יילד-פו; נוכחות מיימת או שחמת);
• מחלות מעיים דלקתיות (קוליטיס כיבית או דלקת מעיים אזורית);
• ביטול כאבים סביב הניתוח המתרחשים במהלך השתלת מעקפים כליליים (או במקרה של שימוש בתפוקת לב מלאכותית);
• תקופת הנקה;
• מרשם בילדות – מכיוון שהכמוסות מכילות את החומר הפעיל בריכוז גבוה.

נקלופן דואו, כמו תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות, אסור לשימוש באנשים הסובלים מאורטיקריה, אסתמה, נזלת חריפה, פוליפים באף ותגובות אלרגיות אחרות הנגרמות כתוצאה משימוש באספירין או בתרופות אחרות בעלות יכולת להאט את סינתטאז הפרוסטגלנדין.

[ 3 ]

תופעות לוואי נקלופן דואו

השימוש בתרופות עלול לגרום לתופעות הלוואי הבאות:

• איברי מערכת העיכול: במקרים מסוימים, עלולים להופיע שלשולים, בחילות, כאבי בטן, עצירות ונפיחות. לעיתים עלולים להתפתח דימום במערכת העיכול (מלנה, הקאות דם ושלשול עם דם), כיבים בקיבה או במעיים, המלווים/לא מלווים בניקוב/דימום. כמו כן עלולות להתפתח דלקת קיבה, אנורקסיה או הקאות. לעיתים עשויה להופיע קוליטיס (צורתה הכיבית מחמירה, מתפתחת צורה דימומית של המחלה או דלקת מעיים אזורית), גלוסיטיס עם סטומטיטיס, כמו גם דלקת לבלב, תפקוד לקוי של הוושט והיצרות של היצרות מעיים סרעפתית;
• איברי מערכת העיכול: לעיתים מתפתחת דלקת כבד כרונית או אסימפטומטית חריפה, פעילה, כמו גם צהבת, כולסטזיס והפטיטיס רעילה חריפה. ייתכן ותופיע אי ספיקת כבד, תפקוד לקוי של הכבד ועלייה ברמות טרנסאמינאז. לעיתים מתרחשת דלקת כבד פולמיננטית;
• איברי מערכת העצבים המרכזית: לעיתים מופיעים סחרחורת או כאבי ראש. בתדירות נמוכה יותר מופיעים סיוטים, נימול, חוסר התמצאות, הפרעות זיכרון והפרעות פסיכוטיות. בנוסף, מופיעים רעידות, חרדה והתקפים. מתפתחות הפרעות טעם, דלקת קרום המוח אספטית, נדודי שינה, שבץ מוחי, עייפות, עצבנות, חרדה או נמנום, כמו גם דיכאון ואסטמה (כולל קוצר נשימה);
• כליות ומערכת השתן: אי ספיקת כליות (או צורתה החריפה), המטוריה ואגירת נוזלים מתפתחים לעיתים. פתולוגיות כגון דלקת כליות טובולו-אינטרסטיציאלית, דלקת פפיליטיס נמקית, תסמונת נפרוטית וחלבון בשתן נצפות באופן ספורדי;
• איברי מערכת החיסון: במקרים מסוימים נצפות פריחות או אקסנטמה; לעיתים רחוקות יותר, עלולים להופיע אורטיקריה או גירוד. לעיתים מתפתחות תגובות של אי סבילות, תופעות פוטוטוקסיות או אנפילקטיות (כולל ברונכוספזם), בצקת קווינקה (אנפילקסיס ונפיחות בפנים) ותסמינים אנפילקטואידיים;
• מערכת הלב וכלי הדם: במקרים נדירים, עלולים להופיע כאבים בחזה, דפיקות לב, אי ספיקת לב, דלקת כלי דם ואוטם שריר הלב, ולחץ דם עלול לעלות; עם זאת, נצפו בצקת, אי ספיקת לב ועלייה בלחץ דם בשילוב עם תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs). נתונים אפידמיולוגיים ותוצאות בדיקות קליניות הראו כי קיים סיכון גבוה לסיבוכים טרומבוטיים (כולל שבץ מוחי או אוטם שריר הלב) הקשורים לשימוש בדיקלופנק (שימוש ארוך טווח ושימוש במינונים גבוהים - 150 מ"ג ליום);
• מערכת הלימפה והמטופויאטית: לויקופניה או טרומבוציטופניה, אנמיה (בצורה אפלסטית או המוליטית), ובנוסף אגרנולוציטוזיס מתפתחות מדי פעם;
• איברי ראייה: במצבים נדירים, נצפית ראייה מטושטשת או לקויה, מתפתחת דיפלופיה;
• איברי שמיעה: ורטיגו מופיע לעיתים קרובות, בתדירות נמוכה יותר עלולים להתפתח ליקוי שמיעה או טינטון;
• שכבה תת עורית, כמו גם עור: מופיעות בעיקר פריחות; לעיתים קרובות מתפתחות אקזמה, אורטיקריה, דלקת עור בולוסית, אדמומיות (גם מסוג פוליפורם), כמו גם תסמונות לייל או סטיבנס-ג'ונסון, התקרחות, רגישות לאור, גירוד ופורפורה (גם בצורה אלרגית) ודלקת עור אקספוליאטיבית;
• איברי עצם החזה והמדיאסטינום, כמו גם דרכי הנשימה: דלקת ריאות מתפתחת מדי פעם.

אם מתפתחות תופעות לוואי חמורות, יש להפסיק את הטיפול.

[ 4 ]

מנת יתר

מנת יתר חריפה משפיעה בעיקר על מערכת העצבים המרכזית ועל מערכת העיכול, כמו גם על הכבד והכליות. התסמינים כוללים שלשולים והקאות, בחילות וכאבים באפיגסטריים, תסיסה, סחרחורת וטינטון. לעיתים עלולים להופיע הקאות עם דם, אובדן הכרה, מלנה, אי ספיקת כליות, בעיות נשימה והתקפים. בהרעלה חמורה עלול להיגרם נזק לכבד.

אין נוגדן ספציפי, לכן יש להשתמש בשיטות טיפול סימפטומטיות ותומכות כדי למנוע שכרות. זה יסייע להיפטר מתסמינים כגון התקפים, אי ספיקת כליות, דיכאון נשימתי, הפרעות במערכת העיכול וירידה בלחץ הדם. הסבירות שפרוצדורות כגון המודיאליזה ודיאורזה כפויה עם hemopherfusion יסייעו בהסרת דיקלופנק מהגוף היא נמוכה למדי, מכיוון שלמרכיבי התרופה יש קצב סינתזה גבוה עם חלבון בדם וגם עוברים תהליך חילוף חומרים אינטנסיבי.

במקרה של שימוש בתרופות במינונים שעלולים להיות רעילים, יש צורך לשתות פחם פעיל, ובמקרה של שימוש במינונים שעלולים להיות מסכני חיים, יש צורך לחטא את הקיבה (למשל, לשטוף אותה או לגרום להקאה).

[ 5 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

נקלופן דואו יכול להגביר את רמות הדיגוקסין והליתיום בפלזמה. במקרה של שילוב של דיקלופנק עם תרופות אלו, יש צורך לנטר את רמות החומרים הללו בגוף.

כמו תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות, נקלופן דואו יכול לעכב את פעולתן של משתנים. בשילוב עם משתנים חוסכי אשלגן, רמות האשלגן בסרום עשויות לעלות (לכן, יש לעקוב מקרוב אחר ערכים אלה). בנוסף, שילוב עם תרופות אשלגן יכול גם הוא להעלות את רמתן בסרום, ולכן יש צורך לעקוב באופן מתמיד אחר בריאותו של המטופל.

שילוב עם תרופות להורדת יתר לחץ דם ותרופות משתנות (לדוגמה, עם מעכבי ACE וחוסמי β) יכול להתבצע רק בהסתייגות, ויש צורך לעקוב מקרוב אחר אנשים (במיוחד קשישים) ולהעריך את מדדי לחץ הדם. כמו כן יהיה צורך להשיג את כמות הנוזלים הנדרשת, וכן לנטר את תפקוד הכליות (לא רק במהלך הטיפול המשולב, אלא גם לאחר סיומו - זה נכון במיוחד לגבי מעכבי ACE ותרופות משתנות, מכיוון שהם מגבירים את הסיכון לרעילות כלייתית).

למרות שניסויים קליניים לא הצליחו לבסס את השפעת הדיקלופנק על תפקוד נוגדי הקרישה, ישנן עדויות לכך שחולים ששילבו חומרים אלה היו בסיכון מוגבר לדימום. מסיבה זו, מומלץ ניטור קפדני של המטופל בסוג זה של טיפול.

השימוש המשולב ב-NSAIDs עם מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים עלול להגביר את הסיכון לדימום במערכת העיכול.

ניסויים קליניים הראו כי ניתן לשלב דיקלופנק עם תרופות נגד סוכרת, מכיוון שהדבר אינו משנה את השפעתן הרפואית. אך קיים מידע שלעיתים מתפתחת היפר- או היפוגליקמיה עם שילוב כזה - במקרים כאלה, יש צורך להתאים את מינון התרופות נגד סוכרת. כמו כן, במהלך תקופת הטיפול, יש צורך לנטר את רמות הסוכר בדם.

יש צורך לשלב תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות (NSAIDs) עם מתוטרקסט (בתוך 24 שעות לפני או אחרי נטילת האחרון) בזהירות, מכיוון שבמקרים אלה רמותיו בגוף עלולות לעלות, וכתוצאה מכך גם השפעתו הרעילה גוברת.

ההשפעה של תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) (כולל Naklofen Duo) על תהליך הסינתזה של PG בכליות עשויה להגביר את התכונות הנפרוטוקסיות של ציקלוספורין. כתוצאה מכך, אנשים המשתמשים בציקלוספורין צריכים ליטול דיקלופנק במינונים מופחתים.

ישנם דיווחים בודדים על התקפים המתרחשים אצל אנשים המשלבים תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) עם נגזרות של כינולין.

[ 6 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את התרופה במקום מוגן מלחות והרחק מהישג ידם של ילדים קטנים. ערכי הטמפרטורה הם מקסימום 30 מעלות צלזיוס.

[ 7 ], [ 8 ]

חיי מדף

מותר להשתמש ב-Naklofen Duo למשך 3 שנים מיום שחרור התרופה.