רמסוליד

רמסוליד היא תרופה בעלת השפעה רפואית אנטי-ראומטית. היא שייכת לקבוצת ה-NSAIDs ויש לה את התכונות הטיפוליות הבאות - מוריד חום, נוגד דלקת ומשכך כאבים.

החומר הפעיל של התרופה הוא החומר נימסולידי. רכיב זה מאט באופן סלקטיבי את פעילות היסוד COX-2, ובמקביל מדכא את תהליכי הקישור של חומרי PG בתוך האזור המושפע מדלקת.

אינדיקציות רמסוליד

הוא משמש כחומר המקל על כאבים חריפים. הוא נרשם לטיפול בסימנים של דלקת מפרקים ניוונית, המלווים בכאב. במקביל, הוא משמש אצל נשים לטיפול בדיסמנוריאה ראשונית.

[ 1 ]

טופס שחרור

הרכיב משוחרר בטבליות - 10 יחידות בצלחת. בקופסה - 1 או 3 צלחות.

פרמקודינמיקה

נימסוליד מאט את שחרור האנזים מיאלופרוקסידאז, ובמקביל מדכא את היווצרותם של רדיקלים חופשיים של חמצן, מבלי להשפיע על כימוטקסיס עם פגוציטוזה.

התרופה גם מדכאת את היווצרות גורם נמק הגידול וגורמים דלקתיים אחרים.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן דרך הפה, נימסוליד נספג במהירות גבוהה בתוך מערכת העיכול. ערכי Cmax התוך-פלזמית נרשמים לאחר 2-3 שעות. הסינתזה של החומר עם חלבון בדם התוך-פלזמי היא 97.5%.

התרופה מעורבת בתהליכים מטבוליים תוך-כבדיים; המרכיב המטבולי העיקרי שלה הוא החומר הפעיל רפואית הידרוקסינימסוליד.

כ-65% מהמינון המשמש של התרופה מופרש בשתן, ו-35% הנותרים מופרשים בצואה.

מינון וניהול

יש ליטול רמסוליד דרך הפה, לאחר הארוחות, עם מעט נוזלים. יש ליטול את התרופה טבליה אחת פעמיים ביום - בבוקר ובערב.

משך השימוש המרבי בתרופה הוא 15 ימים.

[ 6 ]

השתמש רמסוליד במהלך ההריון

אין לתת רמסוליד למטופלות בהריון או מניקות.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• שימוש במקרה של אי סבילות הקשורה לתרופה או לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות;
• כיב מחמיר המשפיע על מערכת העיכול;
• הפרעות חמורות של תהליכי קרישת דם;
• דימום בתוך מערכת העיכול;
• אי ספיקת לב חמורה;
• היסטוריה של דימום במערכת העיכול;
• אי ספיקת כבד או כליות (חמורה);
• נוכחות חשד לנוכחות מחלה כירורגית בעלת אופי חריף;
• שילוב עם תרופות אשר, בתיאוריה, יכולות לעורר התפתחות של תסמינים הפטוטוקסיים.

תופעות לוואי רמסוליד

תופעות הלוואי כוללות:

• עצבנות, התקפי אסטמה, כאבי בטן, סחרחורת, קוצר נשימה וראייה מטושטשת;
• סימנים שונים של אי סבילות, אנמיה, חולשה, בחילות, אסתניה, טכיקרדיה והקאות, כמו גם כאבי ראש ולחץ דם מוגבר;
• סיוטים, היפרקלמיה, טרומבוציטופניה או פנציטופניה, נמנום, עצירות ושלשולים;
• פורפורה, נפיחות, גירוד והיפותרמיה, כמו גם פחד, נפיחות ואי ספיקת כליות;
• פריחה על האפידרמיס, הזעת יתר וגלי חום;
• צהבת, דלקת קיבה, עוויתות הסימפונות, אדמומיות, הפרעות בעיכול ודלקת כליות טובולו-אינטרסטיציאלית;
• דלקת סטומטיזם, אורטיקריה ודלקת עור, כמו גם דימום במערכת העיכול ובצקת קווינקה;
• המטוריה או אוליגוריה, כמו גם ניקוב או כיב במערכת העיכול;
• בצקת בפנים, אריתמה רב-פורמית, דיסוריה והפטיטיס;
• עצירת שתן, כולסטזיס ו-SSc.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

מנת יתר

הרעלה עם התרופה עלולה לגרום לתסמינים כגון אדישות, הקאות, נמנום, עייפות, בחילות, כאבי בטן ולחץ דם מוגבר. בנוסף, עלולים להופיע דימום במערכת העיכול, אי ספיקת כליות חריפה, דיכוי נשימתי ותרדמת.

לתרופה אין נוגדן. במקרה של שכרות, נדרשת שטיפת קיבה ב-4 השעות הראשונות ורושמים למטופל חומרים נוגדי חמצון. לאחר מכן, ננקטים צעדים תומכים וסימפטומטיים. במקביל, יש לעקוב מקרוב אחר עבודת הכליות והכבד.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אינטראקציות בין תרופתיות.

קורטיקוסטרואידים.

הסיכון לפתח כיבים או דימום במערכת העיכול עולה.

תרופות SSRI ותרופות נוגדות טסיות דם.

הסבירות לדימום בתוך מערכת העיכול עולה.

נוגדי קרישה.

תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) יכולות להגביר את פעילותן של נוגדי קרישה, כגון אספירין או וורפרין. בהקשר זה, שילובים כאלה אסורים לשימוש אצל אנשים הסובלים מצורות חמורות של הפרעות קרישה. אם אי אפשר לסרב לשילוב כזה, יש צורך לעקוב בקפידה אחר ערכי קרישת הדם.

מעכבי ACE, תרופות משתנות ואנטגוניסטים של רכיב אנגיוטנסין-2.

NSAIDs יכולים להפחית את פעילותן של תרופות להורדת לחץ דם ותרופות משתנות. אצל חלק מהחולים עם תפקוד כלייתי לקוי (למשל, קשישים או מיובשים), השימוש המשולב במעכבי ACE, אנטגוניסטים לאנגיוטנסין-2 או חומרים המדכאים את מערכת COX עלול לגרום להידרדרות נוספת של תפקוד הכליות ולהתפתחות של אי ספיקת כליות חריפה (שבדרך כלל ניתנת לטיפול).

יש לקחת בחשבון אינטראקציות כאלה במצבים בהם המטופל משתמש בנימסוליד יחד עם מעכבי ACE או אנטגוניסטים לאנגיוטנסין-2. נדרשת זהירות רבה, במיוחד בקרב קשישים. לאחר תחילת השימוש בשילוב זה, יש לעקוב מקרוב אחר תפקוד הכליות. על המטופלים גם לשתות מספיק נוזלים.

התרופה מפחיתה באופן זמני את השפעת הפורוסמיד על הפרשת Na, וגם (בצורה פחות אינטנסיבית) - K. במקביל, היא מחלישה את ההשפעה המשתנת. יש להשתמש בפורוסמיד עם נימסוליד אצל אנשים עם הפרעות לב או כליות בזהירות.

אצל מתנדבים, השימוש בנימסוליד גרם להיחלשות מהירה של השפעת הפורוסמיד, אשר קידמה את הפרשת ה-Na, כמו גם K (אך פחות בולטת), ובנוסף, הפחיתה את ההשפעה המשתנת. שילוב התרופות הללו גורם לירידה בערכי AUC (בכ-20%), כמו גם להיחלשות ההפרשה המצטברת של פורוסמיד, מבלי לשנות את מדדי הסילוק התוך-כליתי שלו.

השפעות פרמקוקינטיות בשילוב עם תרופות אחרות.

קיים מידע המאשר כי NSAIDs יכולים להפחית את פינוי הליתיום, מה שגורם לעלייה בערכי הפלזמה שלו ולרעילותו. במקרה של שימוש ברמסוליד באנשים המשתמשים בחומרי ליתיום, יש צורך לנטר באופן קבוע את ערכי הליתיום בפלזמה.

אין לו אינטראקציה משמעותית קלינית עם תיאופילין, צימטידין וגליבנקלמיד, וגם עם דיגוקסין, וורפרין ותרופות נוגדות חומצה (שילוב של מגנזיום ואלומיניום הידרוקסיד) כאשר משתמשים בו in vivo.

התרופה מעכבת את פעילות האנזים CYP2C9. שימוש בשילוב עם תרופות שהן סובסטרטים של אנזים זה עלול להוביל לעלייה במדדי הפלזמה שלהן. יש להשתמש בנימסוליד בזהירות רבה פחות מ-24 שעות לפני או אחרי השימוש במתוטרקסט, מכיוון שהדבר עלול להעלות את ערכי האחרון בסרום הדם ולשפר את תכונותיו הרעילות.

בשל ההשפעה של חומרים המעכבים סינתטאז (כולל נימסוליד) על רמת הגלולות הכלייתית, הפעילות הנפרוטוקסית של ציקלוספורינים עשויה לעלות.

ההשפעה שיש לתרופות אחרות ביחס לנימסוליד.

בדיקות חוץ גופיות הראו כי חומצות ולפרואיות וסליציליות, כמו גם טולבוטמיד, מסוגלות לדחוק נימסוליד מאתרי הסינתזה. עם זאת, למרות שהשפעות אלו זוהו בפלזמת הדם, הן לא נצפו במהלך השימוש הקליני בתרופה.

[ 7 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את רמסוליד במקומות חשוכים בטמפרטורות מתחת ל-25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש ברמסוליד תוך 5 שנים ממועד מכירת התרופה.

בקשה לילדים

לא לשימוש ברפואת ילדים - מתחת לגיל 12.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם נימיד, אפוניל, נימסיל, אפידה פורט ונימסוליד, כמו גם ניס, נימג'סיק עם נימסין וטורו-סנובל.

ביקורות

רמסוליד נחשבת לתרופה יעילה מאוד - על פי ביקורות, היא מתמודדת עם משימתה כמו גם תרופות ידועות אחרות, אך עלותה נמוכה בהרבה.