בינוקלר

בינוקולר היא תרופה בעלת השפעות טיפוליות בקטריוסטטיות, בקטריצידיות ואנטיבקטריאליות.

לתרופה יש את היכולת לסנתז עם תת-היחידה 50S של ריבוזומים אנושיים, ובמקביל מעכבת את קשירת החלבונים המתרחשת בתוך תאי חיידקים פתוגניים. לתרופה יש השפעה רפואית בתוך תאי חיידקים פתוגניים, ובנוסף, היא משפיעה ביעילות על הסביבה החוץ-תאית.

[ 1 ], [ 2 ]

אינדיקציות בינוקלרה

הוא משמש לסוגי הזיהומים הבאים:

• זיהומים של דרכי הנשימה (האזורים התחתונים והעליונים) ואיברי אף אוזן גרון: סינוסיטיס, דלקת אוזניים עם דלקת גרון, דלקת ריאות וברונכיט;
• נגעים של רקמות תת עוריות ואפידרמיס: אריסיפלה או פוליקוליטיס;
• פתולוגיות מיקובקטריאליות הנגרמות על ידי M.chelonae, M.intracellulare (זנים מקומיים או נפוצים) עם Mycobacterium avium, Mycobacterium fortuitum ו-Mycobacterium kansashi (נגעים מקומיים);
• כיבים המופיעים במערכת העיכול (הרס של H.pylori).

[ 3 ]

טופס שחרור

שחרור התרופה מתבצע בטבליות - 10 יחידות בתוך הצלחות. בקופסה - צלחת אחת.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

פרמקודינמיקה

מדגים פעילות גבוהה כנגד חיידקים מסוימים:

• גרם חיובי (סטרפטוקוקים עם סטפילוקוקים);
• גרם-שלילי (גונוקוקים, קמפילובקטר ג'ג'וני, המופילוס אינפלואנזה, המופילוס פארא-אינפלואנזה, הליקובקטר פילורי, לגיונלה פנאומופילה וכו');
• אנאירוביים (קלוסטרידיה, פפטוסטרטוקוקים עם בקטרואידים ופפטוקוקים);
• אחרים (מיקובקטריה, כלמידיה ובורליה).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

פרמקוקינטיקה

התרופה נספגת במהירות גבוהה במערכת העיכול. רמת הזמינות הביולוגית היא 50% (אכילת מזון מאטה את תחילת הספיגה, אך אינה משפיעה על ערכי הזמינות הביולוגית ועל היווצרות הרכיב המטבולי הפעיל).

במקרה של נטילה פעמיים של התרופה ביום (במנה של 0.25 גרם), מדדי שיווי משקל של Cmax נצפים לאחר 2-3 ימים והם בממוצע שווים ל-1 מק"ג/מ"ל עבור קלריתרומיצין, ול-0.6 מק"ג/מ"ל עבור המרכיב המטבולי הפעיל 14-הידרוקסי-קלריתרומיצין. זמן מחצית החיים הוא, בהתאמה, 3-4 ו-5-6 שעות.

הוא מופץ במהירות גבוהה בתוך נוזלים עם רקמות; מדדי הרקמות של קלריתרומיצין (במיוחד בתוך הריאות) עולים פי כמה על מדדי הפלזמה. החומר עובר לחלב אם.

הפרשה מתרחשת עם צואה ושתן (40% כל אחד).

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

מינון וניהול

יש ליטול דרך הפה. למבוגרים - 0.25-0.5 גרם פעמיים ביום, במהלך מחזור של 6-14 ימים.

לילדים, המינון הוא 7.5 מ"ג/ק"ג; לא ניתן להשתמש ביותר מ-0.5 גרם של התרופה ביום. משך התרופה הוא 7-10 ימים.

במקרה של טיפול בנגעים הנגרמים על ידי Mycobacterium avium, יש ליטול 1000 מ"ג פעמיים ביום. כל המחזור נמשך שישה חודשים או יותר.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

השתמש בינוקלרה במהלך ההריון

ניתן לרשום בינוקלר רק במצבים בהם התועלת הצפויה משימוש בו עולה על הסיכונים לסיבוכים עבור הילד.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• רגישות חמורה למרכיבי התרופה;
• תפקוד לקוי של הכליות או הכבד;
• בשילוב עם ציסאפריד, אסטמיזול, נגזרות של ארגוט, טרפנדין או פימוזיד.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

תופעות לוואי בינוקלרה

תופעות הלוואי כוללות:

• בעיות במערכת העיכול: דלקת סטומטיזם, בעיות בעיכול, בחילות, קנדידה המשפיעה על רירית הפה, שינויים בטעם, הקאות, גלוסיטיס, שלשולים, שינויים בגוון השיניים והלשון, וכן כאבים באזור הבטן. בנוסף, נצפים כולסטזיס, קוליטיס מדומה, צהבת, דלקת כבד, ערכים מוגברים של אנזימים תוך-כבדיים ואי ספיקת כבד (במקרים נדירים);
• תפקוד לקוי של מערכת העצבים: חרדה, בלבול, סחרחורת, נדודי שינה, חרדה ופחד, כמו גם כאבי ראש, דיסאוריינטציה, סיוטים, פסיכוזה, טינטון, דפרסונליזציה, הזיות ונמנום;
• הפרעות במערכת הלב וכלי הדם ובדם (המוסטזיס ותהליכים המטופויאטיים): לויקופניה או טרומבוציטופניה, הארכת מרווח QT, הפרעות קצב חדריות (וגם טכיקרדיה חדרית התקפית) ופרפור חדריות;
• סימני אלרגיה: אנפילקסיס, תסמינים אנפילקטואדיים, אורטיקריה, SJS ופריחות אפידרמליות;
• נגעים במערכת האורוגניטלית: אי ספיקת כליות, דלקת כליות טובולו-אינטרסטיציאלית ורמות מוגברות של קריאטינין בסרום;
• אחרים: התפתחות היפוגליקמיה (בקשר לשימוש בתרופות נגד סוכרת לנטילה דרך הפה ואינסולין).

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

מנת יתר

במקרה של שכרות, נצפות הקאות, שלשולים ובחילות.

שטיפת קיבה ופרוצדורות סימפטומטיות מבוצעות. דיאליזה פריטונאלית או המודיאליזה לא יהיו יעילות.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

במקרה של שילוב עם ציסאפריד, טרפנדין, פימוזיד, נגזרות של ארגוט ואסטמיזול, עלולה להתרחש הארכת ערכי QT, וכן עלולות להתרחש הפרעות קצב לב (פרפור חדרי או טכיקרדיה חדרית בעלת אופי התקפי).

התרופה מגבירה את ערכי הדם ומחזקת את פעילותן של תרופות אשר חילוף החומרים התוך-כבדי שלהן מתבצע בעזרת אנזימים של תרכובת ההמופרוטאין P450 (ביניהן וורפרין ונוגדי קרישה עקיפים אחרים, אסטמיזול, דיגוקסין עם קרבמזפין, טריאזולם, ציקלוספורין, תאופילין עם אלקלואידים של ארגוט, ציסאפריד, מידאזולם וכו').

שילוב עם חומרים המעכבים את פעולתו של הידרוקסימתילגלוטריל-CoA רדוקטאז (כולל סימבסטטין ולובסטטין) עלול להוביל לנמק של שרירי השלד בשלב הפעיל.

בינוקולר מפחית את ספיגת הזידבודין ומקטין את קצב הסילוק של טריאזולם (זה מגביר את השפעתו הרפואית עם הופעת בלבול ונמנום).

ריטונאביר מגביר את רמות התרופה בפלזמה, ולכן לא ניתן להשתמש במינונים של קלריתרומיצין העולים על 1 גרם ליום בשילוב. אנשים עם ליקוי בכליות זקוקים להפחתה של 50% במינון הקלריתרומיצין ברמות CC של 30-60 מ"ל לדקה; בערכים מתחת ל-30 מ"ל לדקה - ב-75%.

אם ערכי CC נמוכים מ-30 מ"ל לדקה, יש להפחית את המינון בחצי; מהלך הטיפול צריך להימשך לכל היותר שבועיים.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את המשקפת במקום שאינו נגיש לילדים. רמת הטמפרטורה המקסימלית היא 30 מעלות צלזיוס. אסור להקפיא את התרופה.

[ 41 ], [ 42 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש במשקפת למשך 24 חודשים ממועד ייצור התרופה.

[ 43 ]

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם ארוויצין, קלריטרוסין, קריקסן עם בקטיקאפ, קלרקסיד וביוטריצין עם קלריטסין, כמו גם זימבקטאר, קלרומין וקיספר. כמו כן ברשימה נמצאים קלאבקס, קלרימד, מייצטינום, קלרבקט עם פרומיליד, קלריתרומיצין וקלאציד עם קלריטסין, כמו גם קלאסין, אקוציטרין, לקוקלר וסיידון-סנובל.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]