מרקסיד

מרקסיד היא תרופה מקבוצת המשנה של אנטיביוטיקה β -lactam - חומרים אנטי מיקרוביאליים שמיועדים לשימוש מערכתי.

המרכיב הפעיל של התרופה הוא meropenem. יש לו פעילות חיידקית חזקה מאוד כנגד מספר רב של חיידקים פתוגניים. יעילותה הטיפולית הגבוהה של התרופה מובטחת על ידי יכולתה לעבור במהירות ובקלות רבה דרך ממברנות לתאים מיקרוביאליים. [1]

אינדיקציות מרקסיד

הוא משמש לטיפול בזיהומים הקשורים לחיידקים המראים רגישות גבוהה ל- meropenem. בין מחלות כאלה:

• נגעים בחלק התחתון של מערכת הנשימה ( סיסטיק פיברוזיס , זיהומים כרוניים ודלקת ריאות (גם נוסוקומית)) או דלקת ריאות;
• זיהומים אורוגניטליים ופתולוגיות המשפיעות על השופכה;
• נגעים בבטן;
• זיהומים בעלי אופי גינקולוגי (כולל אנדומטריטיס וסיבוכים המתפתחים לאחר לידה);
• הפרעות המשפיעות על רקמות תת עוריות ואפידרמיס;
• ספטימיה או דלקת קרום המוח של אטיולוגיה חיידקית.

טופס שחרור

התרופה משוחררת בצורה של אבקה לייצור נוזל הזרקה - 0.5 או 1 גרם של meropenem.

פרמקודינמיקה

ההשפעה החיידקית החזקה מאוד של מגוון רחב יחסית של אנאירובים עם אירובים, שמספקת מרקסיד, מתפתחת מכמה גורמים:

• עמידות גבוהה לרוב β-lactamases;
• קלות מעבר של ממברנות מיקרוביאליות;
• זיקה חזקה לחלבונים המסנתזים פניצילין.

בנוסף, התרופה מפגינה יעילות גבוהה נגד זנים חיידקיים שליליים כמו גם חיוביים. [2]

Meropenem יעילה ביותר כנגד זנים שונים של סטרפטוקוקים ואנטרוקוקים עם סטפילוקוקים, כמו גם ליסטריה, רודוקוקים, לקטובצילי וקורינבקטריה, סלמונלה, אסינטובקטריה עם המופילוס שפעת, שיגלה, פפטוסטרטוקוקוסים עם הליקובקטריות.

פרמקוקינטיקה

הכנסת מנה אחת של התרופה למתנדבים באמצעות עירוי של חצי שעה הובילה לפיתוח מדד Cmax של כ -11 מיקרוגרם / מ"ל (בעת שימוש במינון של 0.25 גרם), 23 מיקרוגרם / מ"ל (מנה של 0.5 גרם) ו- 49 ti μg / ml (מינון 1 גרם).

אך מידתיות הפרמקוקינטיקה בין המינון המשמש לערכי Cmax עם AUC לא נצפתה. בנוסף, עם הכנסת מנות בטווח של 0.25-2 גרם, רמת הסליקה ירדה מ -287 ל -205 מ"ל / מ"מ.

מתן זריקות בולוס למתנדבים לאחר 5 דקות יצרו ערכי Cmax פלזמה של כ -52 מיקרוגרם / מ"ל (מנה של 0.5 גרם) ו -112 מיקרוגרם / מ"ל (מנה של גרם אחד).

בוצעה בדיקת הצלבה דו צדדית עם הכנסת חליטות IV (מינון 1 גרם), שנמשכו 2, 3 ו -5 דקות. מדדי ה- Cmax תוך -פלזמיים במקרים אלה היו שווים ל -110, 91 ו -94 מיקרוגרם / מ"ל, בהתאמה.

בעת שימוש במנת 0.5 גרם, ערכי הפלזמה של meropenem יורדים ל -1 מיקרוגרם / מיליליטר או פחות לאחר 6 שעות מרגע העירוי.

אצל אנשים עם תפקוד כלייתי בריא, מתן חוזר של תרופות עם מרווח של 8 שעות אינו מוביל להצטברות של meropenem.

מחצית החיים של חומר באנשים עם תפקוד כלייתי בריא היא כשעה.

סינתזת חלבון של מרופנם - כ -2%.

כ -70% מהמינון המיושם מופרש ללא שינוי יחד עם השתן (על פני 12 שעות), ואז מתרחשת הפרשה לא משמעותית בדרך זו. הערכים של meropenem בתוך השתן, שהם יותר מ -10 מיקרוגרם / מ"ל, נשארים ברמה זו עד 5 שעות אם משתמשים במינון של 0.5 גרם. עם הפסקה של 8 שעות או 1 גרם מנות עם 6- מרווח שעות לא נצפו.

למרכיב המטבולי היחיד של מרקסידום אין פעילות מיקרוביולוגית.

החומר עובר ללא סיבוכים לנוזלים עם רקמות (גם לנוזל השדרתי אצל אנשים עם דלקת קרום המוח בעלת אופי חיידקי), ומגיע לרמה החורגת מהערכים הנדרשים להאטת פעילות רוב החיידקים.

מינון וניהול

משך המחזור הטיפולי וגודל מנות המינון נבחרות על ידי הרופא המטפל, המתחשב באופי מהלך המחלה ורווחת המטופל.

התרופה מיושמת בהזרקה לווריד (5 דקות לפחות) או בעירוי תוך ורידי (תוך 15-30 דקות). יש להקפיד על מרווח של 8 שעות בין הטיפולים.

גודל המינון למחלות שונות:

• זיהומים ומחלות בדרגת חומרה בינונית (זיהומים אורוגניטליים, דלקת ריאות או אנדומטריטיס) - 0.5 גרם כל אחד;
• פתולוגיות ונגעים בעוצמה חמורה (דלקת הצפק, דלקת ריאות nosocomial או ספטימיה) - 1 גרם של חומר;
• סיסטיק פיברוזיס - 2 גרם של תרופות;
• קדחת נויטרופנית - 1 גרם של תרופות;
• דלקת קרום המוח - 2 גרם של מרקסיד.

במקרה של בעיות בתפקוד הכליות, יש צורך להפחית את מינון התרופות.

גודל ההגשה לילד במשקל של פחות מ -50 ק"ג נבחר בשיעור של 25-40 מ"ג / ק"ג. בנוסף נלקחים בחשבון מצבו של המטופל וסוג הזיהום.

כדי לפזר את התרופה, משתמשים ב- NaCl, מניטול, גלוקוז, ביקרבונט ואשלגן כלורי.

אין לערבב את התרופה עם תרופות אחרות בתוך אותו בקבוק.

יש לנער את הנוזל הרפואי המוגמר לפני הניהול.

• בקשה לילדים

אתה יכול להשתמש ב- Merexid באנשים מעל גיל 3. חל איסור לרשום את התרופה לילדים הסובלים מתפקוד כבד / כלייתי לא מספק.

השתמש מרקסיד במהלך ההריון

ניתן להשתמש בתרופה במהלך ההריון רק במקרה של אינדיקציות חיוניות, לאחר הערכה מדוקדקת של היתרונות הטיפוליים והסיכונים האפשריים.

במשך תקופת הטיפול יש צורך להפסיק את ההנקה.

התוויות נגד

זה אסור לשימוש בנוכחות אלרגיות ביחס לאחד ממרכיבי התרופה (גם חומרים עזר).

תופעות לוואי מרקסיד

בין תופעות הלוואי:

• paresthesias, כאבי ראש או עוויתות;
• כאבים באזור הצפק, שלשולים, הקאות, קוליטיס פסאודוממברנית ובחילה;
• עלייה זמנית בערכי הסרום של LDH, טרנסמינאזות, בילירובין ופוספטאז אלקליין;
• סימנים של אנפילקסיס ובצקת של קווינק;
• גירוד, אריתמה פוליפורמיס, פריחות, אורטיקריה ממקור אלרגי, TEN ו- SJS;
• כאב או דלקת בצורה של טרומבופלביטיס או פלביטיס באתר ההזרקה;
• קנדידה או בנרתיק.

מנת יתר

במקרה של הרעלת Merexid, נצפתה עוצמת הביטויים השליליים. בדרך כלל, בעיות אלה מתרחשות אצל אנשים הסובלים מתפקוד כלייתי.

יש צורך בהליכים סימפטומטיים. ניתן להשתמש בהמודיאליזה להפרשת תרופות עודפות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

יש להקפיד מאוד לשלב את התרופה עם חומרים שעלולים להשפיע לרעה על הכליות.

Probenecid היא מתחרה למרופנום ביחס להפרשה צינורי, לכן היא מעכבת את תהליכי ההפרשה דרך הכליות, ולכן מונח מחצית החיים ממושך ורמת הפלזמה של Merexide עולה. אסור לרשום תרופות אלו בשילוב.

Meropenem מסוגלת להפחית את ערכי intraserum של חומצה valproic. אצל אנשים מסוימים הם יכולים להגיע לרמה התת -טיפולית.

תנאי אחסון

חל איסור על הקפאת מרקסיד. מדדי טמפרטורה - לא יותר מ 25 ° С.

חיי מדף

ניתן להשתמש במרקסיד תוך 24 חודשים מיום ייצור החומר הרפואי.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם התרופות Meropenem, Meronoxol עם Mepenem, Nerinam ו- Meronem, ובנוסף Meropidel, Cyronem עם Dzhenem, Propinem ו- Meropenabol עם Penemera.