מלוקסיקם

מלוקסיקם היא תרופה מקבוצת האוקסיקאם. התרופה היא חומר NSAID מתת-קבוצת החומצה האנולית; יש לה השפעות משככות כאבים, נוגדות דלקת וגם מורידות חום על הגוף.

עקב דיכוי סלקטיבי של פעילות האיזואנזים COX-2, מתפתחת פעילות אנטי-דלקתית ומשככת כאבים של התרופה בעתיד. לתרופה מלוקסיקם יש מקדם סלקטיביות IS50, השווה ל-2.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

אינדיקציות מלוקסיקם

הוא משמש לחיסול תסמיני הפתולוגיות הבאות:

• החמרות במהלך ארתרוזיס (השפעה לטווח קצר);
• פוליארתריטיס, בעלת צורה כרונית (השפעה ארוכת טווח);
• דלקת מפרקים שגרונית (חשיפה ארוכת טווח);
• מחלת בכטרו.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

טופס שחרור

התרופה משוחררת בטבליות של 7.5 או 15 מ"ג. יש 20 חתיכות בתוך לוחית התא.

בנוסף, הוא נמכר בצורה של נוזל להזרקה (i/m), בתוך אמפולות בנפח של 1.5 מ"ל (15 מ"ג של החומר הפעיל), 5 יחידות באריזה.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

פרמקוקינטיקה

הוא נספג כמעט לחלוטין במערכת העיכול. לאחר מתן פומי, הזמינות הביולוגית המוחלטת היא כ-89%. לאחר 5-6 שעות מרגע מתן פומי אחד, נצפה מדד Cmax בפלזמה. לאחר 3-5 ימים של מתן חוזר ומתמיד, נצפית רמת שיווי משקל של התרופה.

ערכי שיווי המשקל של התרופה (Cmin/Cmax) הם בטווח של 0.4-1.0 מ"ג/ליטר לאחר מתן פומי של 7.5 מ"ג של התרופה, ו-0.8-2.0 מ"ג/ליטר לאחר נטילת 15 מ"ג. רמת ה-Cmax נשארת ללא שינוי עם שימוש ממושך. נטילה עם אוכל אינה משנה את עוצמת הספיגה של התרופה.

עם זריקות תוך שריריות, רמת הזמינות הביולוגית היא גם 89%, וערכי Cmax בפלזמה נצפים לאחר שעה. במקרה של שימוש במינונים טיפוליים ממוצעים של התרופה (7.5 או 15 מ"ג), נצפית פרמקוקינטיקה ליניארית.

הזיקה של התרופה לחלבון התוך-פלזמי גבוהה למדי (זה נוגע במיוחד לאלבומין - עד 99%). 50% מערכי הפלזמה נצפים בתוך הסינוביום. נפח ההפצה הממוצע הוא עד 11 ליטר (מגבלות שונות אינדיבידואליות - 30-40%). תהליכים מטבוליים מתבצעים באמצעות אנזימים תוך-כבדיים.

הפרשה מתרחשת בחלקים שווים דרך המעיים והכליות; 4 אלמנטים מטבוליים של התרופה (ללא פעילות טיפולית) נמצאים בשתן. המטבוליט העיקרי הוא 5'-קרבוקסימלוקסיקם, המהווה 60% מהחלק המוזן ונוצר במהלך חמצון של רכיבים ביניים (לדוגמה, החומר 5'-הידרוקסימתילמלוקסיקם). האחרון מופרש ללא שינוי ב-9%.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

מינון וניהול

הטבליות נלקחות פעם ביום, עם אוכל. יש לשטוף את התרופה עם מים רגילים (0.25 ליטר).

ניתן לתת את נוזל ההזרקה רק תוך שרירי; שימוש תוך ורידי בחומר אסור. יש להשתמש בזריקות תוך שריריות בימים הראשונים לטיפול, ולאחר מכן יש להעביר את המטופל לטבליות דרך הפה.

במקרה של החמרה של ארתרוזיס, משתמשים ב-7.5 מ"ג של התרופה פעם ביום. אם ההשפעה הרפואית אינה מספקת, ניתן להגדיל את המינון ל-15 מ"ג.

במקרה של דלקת מפרקים שגרונית או מחלת בכטרו, 15 מ"ג של התרופה ניתנים פעם ביום. כאשר מושגת ההשפעה הרפואית הנדרשת, המינון היומי מצטמצם לשימוש חד פעמי של 7.5 מ"ג ליום. אסור להשתמש ביותר מ-15 מ"ג של מלוקסיקם ליום.

אנשים העוברים דיאליזה, כמו גם אנשים עם אי ספיקת כליות, צריכים להשתמש במקסימום של 7.5 מ"ג ליום. בצורות קלות או בינוניות של ההפרעה (רמת ה-CC עולה על 25 מ"ל לדקה), מותר לא להפחית את מינון התרופה.

קשישים הסובלים מדלקת פרקים ממקור שגרוני או ממחלת בכטרו, אם נדרש טיפול ארוך טווח, צריכים ליטול 7.5 מ"ג של החומר ליום. אם יש צורך להשתמש במינון גבוה יותר, אך עם הסיכון לתסמינים שליליים, המינון היומי נשמר על 7.5 מ"ג.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

השתמש מלוקסיקם במהלך ההריון

אין לרשום מלוקסיקם במהלך ההריון.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• כיבים המשפיעים על מערכת העיכול (הן אלו הנמצאים בשלב האקוטי והן אלו הנמצאים באנמנזה);
• אי סבילות חמורה הנגרמת מפעולת המרכיב הפעיל או רכיבים אחרים של התרופה, ובנוסף לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות, כולל אספירין. אסור בהחלט לרשום אותן לאנשים המפתחים פוליפים באף, אורטיקריה, בצקת אנגיאונדיום או תסמינים של אסתמה לאחר מתן תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות כלשהן;
• דימום המשפיע על מערכת העיכול;
• הנקה;
• דימום מוחי;
• אי ספיקת כבד או כליות חמורה;
• דימום המשפיע על איברים אחרים;
• בעל עוצמת CH חזקה שלא ניתן לתקן.

[ 17 ]

תופעות לוואי מלוקסיקם

תופעות הלוואי כוללות:

• נגעים המשפיעים על מערכת הדם: לעיתים מופיעים שינויים בתוצאות בדיקות הדם כגון אגרנולוציטוזיס ותרומבוציטו- או לוקופניה. לעיתים קרובות מתפתחת אנמיה;
• ליקוי ראייה: מדי פעם מתרחשים שינויים בחדות הראייה;
• הפרעות חיסוניות: לעיתים נצפים תסמינים של אי סבילות אישית לתרופות;
• בעיות המשפיעות על מערכת העצבים המרכזית: לעיתים קרובות נצפים אובדן הכרה וכאבי ראש עזים. לעיתים מופיעים סחרחורת או טינטון. לעיתים נרשמים נמנום, סיוטים, בלבול וחוסר יציבות במצב הרוח;
• הפרעות במערכת העיכול: לעיתים קרובות יש אי נוחות או כאב בבטן, נפיחות, עצירות או שלשולים, כאב המשפיע על אזור הקיבה, הקאות עם בחילות קשות. לעיתים מתרחשת דלקת סטומטיטיס או דלקת ושט, כמו גם כיב המשפיע על הקיבה או דימום באזור מערכת העיכול. לעיתים מתפתחת קוליטיס, דלקת קיבה או ניקוב דופן מערכת העיכול. הפרעות העיכול הקשות ביותר נצפות אצל קשישים - עלייה במקרים של ניקוב, דימום באזור מערכת העיכול או כיבים פפטיים;
• סימנים המשפיעים על תפקוד מערכת הלב וכלי הדם: לעיתים נצפות טכיקרדיה, עלייה בלחץ הדם והתרחבות המתרחשת בכלי הדם התת-עוריים (מלווה בחום);
• תפקוד לקוי של מערכת השתן: לעיתים מתרחשות בעיות בתפקוד הכליות, עם עלייה בערכי אוריאה וקריאטינין בסרום. לעיתים מתרחשת אי ספיקת כליות;
• בעיות הקשורות לנשימה חיצונית: לעיתים רחוקות, התפתחו התקפי אסתמה אצל אנשים עם היסטוריה של אלרגיה ל-NSAIDs (במיוחד אספירין);
• נגעים באפידרמיס: לעיתים קרובות נצפים פריחות וגירוד ממקור אלרגי. לעיתים מופיעה אורטיקריה. לעיתים מופיעים SJS או TEN, רגישות לאור, בצקת קווינקה המשפיעה על האפידרמיס או הריריות, ובנוסף, אריתמה רב-פורמית;
• הפרעות המשפיעות על מערכת הכבד והמרה: לעיתים נצפות בעיות בתפקוד הכבד. דלקת כבד נדירה נרשמת;
• אחרים: נפיחות נצפית לעיתים קרובות.

[ 18 ]

מנת יתר

הרעלת NSAID חריפה גורמת לנמנום, הקאות, כאבי בטן ובחילות. תסמינים אלה לרוב מוסרים באמצעות תרופות סימפטומטיות. דימום במערכת העיכול מתרחש לעיתים.

במקרה של שכרות ממינונים גדולים של תרופות, תפקוד הכבד מופרע, לחץ הדם עולה, הנשימה מדוכאת, ובנוסף, מתפתחים עוויתות של אי ספיקת כליות חריפה או קריסה. דום לב או תרדמת עלולים להתרחש.

ישנם דיווחים על הופעת תסמינים אנפילקטואדיים במקרה של מנת יתר של תרופות, כמו גם במקרה של מתן מינונים טיפוליים.

יש לנקוט באמצעים תומכים וסימפטומטיים. הטיפול מתבצע תוך התחשבות בסימני ההרעלה ובעוצמתם. ניסויים קליניים הראו כי מתן פומי של 4 גרם של כולסטירמין מגביר את קצב סילוק התרופה פי שלושה.

[ 22 ], [ 23 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אינטראקציות פרמקוקינטיות של תרופות.

תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs), כולל מלוקסיקם, כאשר הן ניתנות בו זמנית עם ליתיום, עלולות להעלות את רמות הליתיום בסרום לרמות רעילות, משום שהן מחלישות את הפרשת הליתיום בכליות. לכן, לא ניתן לשלב את התרופה עם חומרים המכילים ליתיום. אם שילוב כזה נחוץ, יש צורך לעקוב בקפידה אחר ערכי אלקטרוליטים של ליתיום בסרום הדם (לפני תחילת השימוש בתרופה, במהלך הטיפול, ולמשך תקופה מסוימת לאחר סיום הקורס).

כולסטיראמין מגביר את קצב סילוק התרופה; במקביל, ערכי הסילוק של מלוקסיקם מוכפלים ומחצית החיים שלו מתקצר (בכ-13 (±3) שעות). להשפעה זו יש השפעה קלינית משמעותית.

מתוטרקסט מגביר את ההשפעה השלילית שיש למלוקסיקם על מערכת הדם (קיים סיכון גבוה לפתח אנמיה או לוקופניה). בשילוב כזה, יש צורך לעקוב מעת לעת אחר קריאות ההמוגרמה.

NSAIDs מפחיתים את יעילותם של אמצעי מניעה תוך רחמיים.

אינטראקציות פרמקודינמיות בין תרופות.

מתן משולב של התרופה ותרופות משתנות דורש צריכת נוזלים בכמות מספקת במהלך הטיפול. במקביל, יש צורך גם לעקוב באופן מתמיד ובזהירות אחר תפקוד הכליות (לפני ובמהלך הטיפול). ניטור כזה צריך להתבצע על ידי מומחים רפואיים.

תרומבוליטים ותרופות נוגדות תרומביטיס בשילוב עם התרופה מגבירים משמעותית את הסבירות לדימום. בשימוש כזה בתרופה, יש צורך לעקוב מעת לעת אחר ערכי פוטנציאל קרישת הדם.

ההסתברות לנגעים במערכת העיכול בעלי אופי כיבי-ארוזי עולה בחדות כאשר משתמשים בהם יחד עם תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) מקטגוריות אחרות (כולל נגזרות של חומצה סליצילית). לכן, לא ניתן להשתמש בשילוב כזה.

בעת שימוש במעכבי ACE ותרופות אחרות להורדת יתר לחץ דם אצל קשישים הסובלים מהתייבשות, עלולה להתרחש אי ספיקת כליות חריפה. בנוסף, מתן משולב של תרופות כאלה עם מלוקסיקם עלול להוביל להיעלמות ההשפעה נוגדת יתר לחץ דם.

שילוב של תרופות עם נוגדי קרישה הניתנים דרך הפה מגביר משמעותית את הסבירות לדימום מאיברים שונים עקב נזק לרירית מערכת העיכול ועיכוב פעילות טסיות הדם. מסיבה זו, שילובים כאלה אינם בשימוש.

התרופה מחלישה את ההשפעה הטיפולית של אמצעי מניעה הורמונליים.

כאשר התרופה ניתנת, ההשפעה הנפרוטוקסית של ציקלוספורין מוגברת.

[ 24 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן מלוקסיקם בטמפרטורה של 25 מעלות צלזיוס.

[ 25 ], [ 26 ]

חיי מדף

ניתן לרשום מלוקסיקם לתקופה של 24 חודשים ממועד מכירת החומר הרפואי.

[ 27 ], [ 28 ]

בקשה לילדים

לא לשימוש באנשים מתחת לגיל 15.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם אמלוטקס, מובאליס, בי-קסיקאם ומובאסין עם מלבק, ובנוסף לכך, ארטרוזאן, מסיפול ורבמוקסיקאם עם מטרן, כמו גם מירלוקס.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]