המומחה הרפואי של המאמר
פרסומים חדשים
תרופות
מלפרון הקסל
סקירה אחרונה: 04.07.2025
כל תוכן iLive נבדק מבחינה רפואית או נבדק למעשה כדי להבטיח דיוק עובדתי רב ככל האפשר.
יש לנו קווים מנחים קפדניים המקור רק קישור לאתרים מדיה מכובד, מוסדות מחקר אקדמי, בכל עת אפשרי, עמיתים מבחינה רפואית מחקרים. שים לב שהמספרים בסוגריים ([1], [2] וכו ') הם קישורים הניתנים ללחיצה למחקרים אלה.
אם אתה סבור שתוכן כלשהו שלנו אינו מדויק, לא עדכני או מפוקפק אחרת, בחר אותו ולחץ על Ctrl + Enter.
מלפרון הקסל הוא תרופה אנטי-פסיכוטית, השייכת לקבוצת נגזרות בוטירופנון.
החומר הפעיל של התרופה הוא החומר מלפרון (במסווה של הידרוכלוריד), הנכלל בקטגוריה של בוטירופנונים. לרכיב זה יש אפקט נוירולפטי האופייני לבוטירופנונים, הנעה בין חלש לבינוני. על פי ניסויים בבעלי חיים, בוטירופנונים חוסמים את פעולת קצות הדופמין, ובכך מחלישים את עוצמת ההשפעה של הנוירוטרנסמיטר דופמין.
[ 1 ]
אינדיקציות מלפרון הקסל
הוא משמש להפרעות הבאות:
- נדודי שינה, בלבול, פסיכוזה ותסיסה בעלי אופי פסיכומוטורי (במיוחד אצל אנשים עם הפרעות נפשיות וקשישים);
- דמנציה (הקשורה לנגעים אורגניים של מערכת העצבים המרכזית);
- היפופרןיה;
- נוירוזות (אם אי אפשר להשתמש בתרופות הרגעה עקב רגישות יתר או סיכון להתמכרות);
- אלכוהוליזם.
טופס שחרור
המרכיב הרפואי משוחרר בטבליות - 20 חתיכות בתוך אריזת שלפוחית, 2 חבילות בתוך אריזה.
פרמקודינמיקה
בדיקות חוץ גופיות הראו כי למלפרון קצב סינתזה נמוך יותר עם טרמינלים D2 בהשוואה להלופרידול (כמעט פי 200). בנוסף לפעילות דופמינרגית, התרופה מציגה השפעה אנטי-סרוטונרגית חזקה.
קשה להעריך את ההשפעות האנטי-היסטמינים והאנטיכולינרגיות המרכזיות והפריפריות של התרופה.
ההשפעה האנטי-פסיכוטית מתפתחת רק עם מתן מינונים גדולים של התרופה.
בנוסף להשפעות שתוארו לעיל, אשר נצפות בדרך כלל בנוירולפטיקה עם פעילות חלשה, מלפרון מסוגל להפעיל אפקט מרפה שרירים ואפקט אנטי-אריתמי.
התרופה שונה מתרופות נוירולפטיות אחרות בכך שכאשר ניתנת במינונים טיפוליים, אין לה השפעה שלילית על סף ההתקפים במוח. בדיקות מקבילות הראו כי ניתן לראות עלייה קלה בסף זה בעת שימוש בתרופה במינונים תרופתיים ממוצעים.
ההשפעה של מלפרון על פעילות מוטורית אקסטרה-פירמידלית חלשה למדי.
פרמקוקינטיקה
כאשר נלקח דרך הפה, מלפרון נספג לחלוטין ובמהירות בדם ולאחר מכן משתתף בתהליכים מטבוליים אינטנסיביים במהלך המעבר התוך-כבדי הראשון. ערכי Cmax בפלזמה נרשמים לאחר 60-90 דקות מרגע מתן התרופה דרך הפה.
הגדלת המינון גורמת לעלייה לא לינארית ברמות Cmax בפלזמה, המתרחשת עקב המוזרויות של חילוף החומרים התוך-כבדי.
רמת הסינתזה עם חלבון תוך-פלזמי היא 50% (מתוכם 18% עם אלבומין בסרום).
צריכת מזון אינה משנה את עוצמת ספיגת התרופה או את רמותיה בדם.
התרופה עוברת מטבוליזם תוך-כבדי כמעט לחלוטין ובמהירות גבוהה. בניסויים בבעלי חיים נמצאו מספר רכיבים מטבוליים בשתן.
5-10% מהחומר הפעיל מופרש ללא שינוי דרך הכליות. זמן מחצית החיים של מנה בודדת הוא כ-4-6 שעות. לאחר מתן חוזר, נתון זה עולה לכ-6-8 שעות.
מינון וניהול
יש לבחור את מינון מלפרון הקסאל תוך התחשבות במשקל ובגיל של האדם, כמו גם בסבילותו האישית, ובנוסף בעוצמת ובסוג המחלה. במקרה זה, חשוב ביותר שהרופא יתמקד באפשרות להפחית את המינון ומשך הטיפול בצורה מקסימלית.
יש לחלק את המינון היומי למספר מנות. יש ליטול מנה אחת עם אוכל (במיוחד אם נדרשת אפקט הרגעה), לפני השינה. אסור להשתמש עם תה, קפה או חלב.
כדי להשיג תרופת הרגעה קלה ואפקט חרדה משופר, המשפר את מצב הרוח, משתמשים לעיתים קרובות במינון יומי של 20-75 מ"ג. כדי להשיג אפקט הרגעה חזק יותר, ניתן להשתמש במינון המקסימלי (בערב).
אנשים הסובלים מבלבול ותסיסה צריכים ליטול בתחילה 0.05-0.1 גרם של התרופה ליום. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון ל-0.2 גרם במשך מספר ימים. במקרים מסוימים עם הפרעות חמורות, בהן נצפות תוקפנות, הזיות ואשליות, ניתן לתת את המינון המקסימלי של 0.4 גרם.
לעיתים קרובות אין הגבלות על משך השימוש בתרופה. ייתכן שהאפקט האנטי-פסיכוטי הנדרש לא יתפתח במשך 2-3 שבועות של טיפול. לאחר מכן, תוך התחשבות בתגובתו האישית של המטופל, ניתן להפחית את המינון.
שימוש משולב עם חומרי ליתיום דורש הפחתה במינון של שתי התרופות.
השתמש מלפרון הקסל במהלך ההריון
אין להשתמש במלפרון הקסל במהלך ההריון מכיוון שקיים מעט מדי מידע זמין בנוגע לבטיחותו עבור תינוק שזה עתה נולד.
בשל חוסר מידע בנוגע לכמות הרכיב הפעיל המופרש בחלב אם, אם יש צורך להשתמש בתרופה במהלך ההנקה, יש להפסיק את ההנקה במהלך הטיפול.
התוויות נגד
התוויות נגד עיקריות:
- אי סבילות חמורה למלפרון, לבוטירפאונים אחרים או לרכיבים אחרים של התרופה;
- הרעלה חריפה או תרדמת הנגרמת מנטילת אופיאטים, אלכוהול, כדורי שינה ותרופות פסיכוטרופיות אחרות המחלישות את מערכת העצבים המרכזית (כולל תרופות נוגדות דיכאון ונוירלפטיקה, כמו גם מלחי ליתיום);
- אי ספיקת כבד חמורה.
תופעות לוואי מלפרון הקסל
למינונים טיפוליים של תרופות לעיתים קרובות אין השפעה (או יש השפעה חלשה) על תהליכי זרימת הדם, הנשימה, מתן שתן, עיכול מזון ותפקודי כבד.
בשלב הראשוני של הטיפול, עלולים להתפתח עייפות או (לעיתים) הפרעה/ירידה אורתוסטטית בלחץ הדם, או עלייה רפלקסית בקצב הלב. אנשים עם קרדיופתיה צריכים לעקוב אחר קריאות האק"ג שלהם באופן קבוע, מכיוון שלעיתים הם מפתחים הפרעות קצב.
שימוש במינונים גדולים של מלפרון הקסאל, תוך התחשבות בתגובה האישית של הגוף, עלול להוביל להפרעה בתנועות לא רצוניות (הופעת הפרעות אקסטראפירמידליות). בין הסימנים ניתן למנות דיסקינזיה מוקדמת (עווית של שרירי הלוע, צורה ספסטית של נשיכת לשון, טורטיקוליס, משבר אוקולוגירי, עווית המשפיעה על שרירי הלסת ונוקשות של שרירי הצוואר) וביטויים של שיתוק רעד (נוקשות או רעד) ואקתיזיה (הופעת היפרקינזיה).
התפתחות בשלב מוקדם של דיסקינזיה וסימני שיתוק רעד נשלטת על ידי הפחתת מינון התרופה או מתן תרופות אנטיכולינרגיות נגד פרקינסון. ביטול הנוירולפטי מבטל לחלוטין סימנים אלה. אך אקתזיה קשה יותר לריפוי. ראשית, ניתן לנסות להפחית את מינון התרופה, ואם אין תוצאה, ניתן לרשום טיפול באמצעות מתן ביפירידן, תרופות הרגעה או היפנוטיות או חומרים החוסמים את פעולתם של קולטנים β-אדרנרגיים.
לעיתים ניתן לזהות קשר זמני בין הופעת דיסקינזיה מוקדמת לבין השימוש במלפרון. אך בכל המקרים הללו, נעשה שימוש בתרופות אחרות יחד עם תרופה זו או לפני מתן התרופה, דבר שעלול לעורר תסמין לוואי כזה. טרם פותח טיפול עבורה.
לעיתים רחוקות, מתרחשת כולסטזיס תוך-כבדי או צהבת, ופעולתם של אנזימים תוך-כבדיים מוגברת באופן זמני.
בעת מתן בוטירופנונים, נצפו לעיתים סימני אלרגיה אפידרמליים (אקסנטמה).
לעיתים, השימוש במלפרון מוביל להופעת הפרעות הקשורות למערכת הדם - פנציטופניה, לוקופניה או טרומבוציטופניה. אגרנולוציטוזיס נצפית באופן ספורדי.
לעיתים נדירות, במיוחד בעת מתן נוירולפטיקה פעילה ביותר במינונים גדולים, עלול להתפתח NMS שעלול להיות קטלני (עם קריאות טמפרטורה מעל 40 מעלות צלזיוס, דיכוי הכרה עד לתרדמת, נוקשות, כמו גם דקומפסיון בעל אופי וגטטיבי עם עלייה בלחץ הדם וטכיקרדיה), מה שמחייב הפסקה מיידית של התרופה. כמו במקרה של שכרות, תופעות לוואי כאלה דורשות טיפול רפואי דחוף.
לעיתים נצפים גלקטוריאה, ירידה במשקל, דיסמנוריאה ותפקוד מיני לקוי.
כמו כן, ייתכן התפתחות של הפרעות תרמו-רגולטוריות או הפרעות אקומודציה, כאבי ראש, הפרעות ריח (עקב גודש באף), נזלת, עצירות, הקאות עם בחילות, ובנוסף, אובדן תיאבון, הפרעות במתן שתן ועלייה ברמת הלחץ התוך-עיני.
כמו בתרופות פסיכוטרופיות הרגעה אחרות, השימוש בתרופה מגביר את הסיכון לפתח פקקת ורידית באזור האגן והרגליים - יש לקחת בחשבון גורם זה במקרים של מנוחת מיטה, חוסר תנועה ממושך או נטייה להפרעה זו.
מנת יתר
בשל מגוון המינונים הטיפוליים הרחב של מלפרון, הרעלה מתגלה רק במקרים של מנת יתר משמעותית. לא כל הביטויים המפורטים להלן נצפו במקרים של שכרות, אך לא ניתן לשלול אף אחד מהם.
סימני הרעלה:
- נמנום, שיכול להתפתח לתרדמת, ולפעמים יש גם בלבול בעל אופי הזוי ותסיסה;
- תסמינים אנטיכולינרגיים (גלאוקומה, עצירת שתן, ראייה מטושטשת או הפרעות תנועתיות מעיים);
- הפרעות לב וכלי דם (ברדיקרדיה או טכיקרדיה, אי ספיקה של תהליכי זרימת דם, ירידה בלחץ הדם, טכיאריתמיה חדרית או אי ספיקת לב);
- היפו- או היפרתרמיה;
- שלבים חמורים של הפרעות אקסטראפירמידליות (עוויתות ראייה, ביטויים דיסטוניים או דיסקינטיים חריפים, עוויתות המשפיעות על הגרון או הלוע, וכן נזק לעצב הגלוסופרינגיאלי);
- נגעים מבודדים הקשורים לפעילות נשימתית (שאיפה, ציאנוזה, דלקת ריאות, עצירת נשימה או דיכוי נשימתי).
מבוצעות פעולות סימפטומטיות סטנדרטיות, אשר משמשות לעתים קרובות במקרים של הרעלה; אך במקרה זה ישנן כמה מוזרויות, מכיוון שהתרופה נספגת במהירות. שטיפת קיבה יכולה להתבצע רק אם ההרעלה מתגלה מוקדם. דיאליזה עם דיאורזה כפויה לא תהיה יעילה.
במקרים של הפרעות אקסטראפירמידליות חמורות, משתמשים בתרופות אנטי-פרקינסוניות (לדוגמה, הזרקה תוך ורידית של ביפרידן).
כדי למנוע התכווצות של שרירי הלוע, מבוצעת אינטובציה או מנוהל מרפה שרירים בעל פעולה קצרת טווח.
במקרה של ירידה בלחץ הדם, על מנת למנוע את עלייתו הפרדוקסלית, יש צורך להשתמש בתרופות דומות לנוראדרנלין (או נוראדרנלין), אך אסור להשתמש בחומרים דומים לאפינפרין (או אדרנלין). אסור להשתמש באגוניסטים של קולטני β-אדרנרגיים, משום שהם מובילים להרחבת כלי דם.
תסמיני כולינוליטיקה מסולקים באמצעות פיזוסטיגמין סליצילט (מתן של 1-2 מ"ג עם אפשרות לחזור על היישום). לא ניתן להשתמש בתכנית המינון הסטנדרטית, מכיוון שהיא עלולה לעורר תופעות לוואי חמורות.
[ 4 ]
אינטראקציות עם תרופות אחרות
נטילת התרופה עם משקאות אלכוהוליים עלולה להגביר את השפעת האלכוהול.
מתן בשילוב עם תרופות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית (משככי כאבים, היפנוזה, אנטי-היסטמינים או תרופות פסיכוטרופיות אחרות) עלול לגרום להגברת ההשפעות המרדימות או דיכוי נשימתי.
שימוש עם טריציקלים עלול לגרום לעלייה הדדית בפעילות.
ההשפעה של תרופות להורדת לחץ דם עשויה להיות מוגברת בשילוב עם מלפרון הקסל.
שילוב עם אנטגוניסטים של דופמין (לדוגמה, לבודופה) גורם לירידה בפעילות הטיפולית של אגוניסט הדופמין.
שימוש בנוירופלטיקה בו זמנית עם אנטגוניסטים אחרים של דופמין (לדוגמה, מטוקלופרמיד) יכול לעורר הגברת עוצמת הסימנים האקסטראפירמידליים המוטוריים.
השימוש המשולב במלפרון ותרופות בעלות השפעה אנטיכולינרגית (לדוגמה, עם אטרופין) גורם להגברת ההשפעה הזו. התסמינים כוללים דיסופיה, קסרוסטומיה, עלייה בלחץ תוך עיני או קצב לב, הפרעות בדרכי השתן, עצירות, ריור יתר, אובדן זיכרון חלקי, בעיות דיבור והיפוהידרוזיס. עוצמת השפעת התרופה עשויה להיחלש עקב ירידה בספיגה שלה במערכת העיכול.
בוטירופנונים יכולים ליצור שילובים מסיסים בצורה גרועה עם תה, קפה או חלב, מה שמקשה על ספיגת התרופה.
למרות שהשימוש במלפרון הקסל גורם רק לעלייה חלשה וקצרת טווח ברמות הפרולקטין, ייתכן שהשפעתם של מעכבי פרולקטין (למשל, גונדורלין) תהיה מופחתת. אינטראקציה כזו טרם נצפתה, אך לא ניתן לשלול לחלוטין את התפתחותה.
למרות שהתפתחות של אינטראקציות בין תרופתיות עם התרופות המפורטות להלן לא תועדה בעבר, לא ניתן לשלול אותן לחלוטין משום שלמלפרון יש פעילות α-אדרנרגית.
ממריצים מסוג אמפטמין: נצפית היחלשות של ההשפעה האנטי-פסיכוטית של מלפרון ופעילות הממריצה של אמפטמין.
אפינפרין (או אדרנלין) מוביל לטכיקרדיה או לירידה פרדוקסלית בלחץ הדם.
שילוב עם פנילאפרין גורם לירידה בהשפעת התרופה.
השימוש בדופמין גורם להרחבת כלי דם של כלי דם היקפיים (למשל, עורקי הכליה). הכנסת מינונים גדולים של דופמין גורמת להתכווצות כלי דם תחת פעולת מלפרון. לשימוש במלפרון יכולה להיות השפעה אנטגוניסטית על הרחבת כלי דם של כלי דם היקפיים (למשל, עורקי הכליה) או, עם מינון גבוה של דופמין, להתכווצות כלי דם.
[ 5 ]
תנאי אחסון
יש לאחסן את מלפרון הקסל במקום שאינו נגיש לילדים קטנים. ערכי טמפרטורה - לא יותר מ-25 מעלות צלזיוס.
חיי מדף
ניתן להשתמש במלפרון הקסל למשך 3 שנים ממועד מכירת התרופה.
בקשה לילדים
אין לרשום את התרופה לאנשים מתחת לגיל 12.
אנלוגים
אנלוגים של התרופה הם החומרים Halomond, Halopril עם Haloperdol ו-Senorm.
תשומת הלב!
כדי לפשט את תפיסת המידע, הוראה זו לשימוש בתרופה "מלפרון הקסל" מתורגמת ומוצגת בצורה מיוחדת על בסיס ההנחיות הרשמיות לשימוש רפואי של התרופה. לפני השימוש קרא את ההערה כי הגיע ישירות לתרופה.
תיאור מסופק למטרות מידע אינו מדריך לריפוי עצמי. הצורך בתרופה זו, מטרת הטיפול, השיטות והמנה של התרופה נקבעת אך ורק על ידי הרופא המטפל. תרופה עצמית מסוכנת לבריאות שלך.