מלפרון הקסאל

Melperone Hexal הוא חלק אנטי-פסיכוטי, מקבוצת נגזרות בוטירופנון.

האלמנט הפעיל של התרופה הוא החומר melperone (במסווה של הידרוכלוריד), הכלולים בקטגוריה של butyrophenones. למרכיב זה יש אפקט נוירופלקטי האופייני ל- butyrophenones, המשתנה מתון עד בינוני. על פי בדיקות בבעלי חיים, נמצא כי butyrophenones לחסום את ההשפעה של קצות דופמין, ובכך להחליש את עוצמת ההשפעה של הנוירוטרנסמיטר דופאמין.

[1]

אינדיקציות מלפרון הקסאל

הוא משמש להפרות הבאות:

• נדודי שינה, בלבול נפשי, פסיכוזה ותסיסה של טבע פסיכו-מוטורי (במיוחד אצל אנשים עם הפרעות נפשיות וקשישים);
• דמנציה (הקשורים בנגעים CNS אורגניים);
• גייפופים;
• נוירוזה (אם אין אפשרות להשתמש בדרכי הרגעה עקב רגישות יתר או הסיכון להתמכרות);
• אלכוהוליזם.

טופס שחרור

שחרור האלמנט התרופה מיושם בטבליות - 20 חתיכות בתוך חבילת שלפוחית, שתי חבילות בתוך החפיסה.

פרמקודינמיקה

בבדיקה במבחנה נקבע כי melperone יש שיעור נמוך יותר של סינתזה עם D2-termini מאשר עם haloperidol (כמעט 200 פעמים). בנוסף לפעילות דופאמינרגית, התרופה מציגה אפקט אנטי-ססגוני חזק.

קשה להעריך את ההשפעות האנטי-היסטאמיות המרכזיות והפריפריות והאנטיכולינרגיות של התרופה.

השפעות אנטי-פסיכוטיות מתפתחות רק עם הכנסת חלקים גדולים של תרופות.

בנוסף על ההשפעות שתוארו לעיל, אשר נצפים בדרך כלל neuroleptics עם פעילות חלשה, melperone יכול להיות אפקט שריר מרגיע אפקט antarrhythmic.

התרופה שונה מזו של נוירופלטיקה אחרת בכך שכאשר היא מנוהלת על החלקים הטיפוליים שלה, היא אינה מפתחת השפעה שלילית על מדדי סף העווית של המוח. בדיקות שנערכו בנושא הראו כי ניתן לראות עלייה קטנה בסף זה בעת שימוש בתרופות בחלקי תרופות בינוניים.

ההשפעה של melperone על פעילות המנוע extramiramidal חלש למדי.

פרמקוקינטיקה

כאשר נבלעים בפנים, מלפרון נספג לחלוטין במהירות גבוהה לתוך הדם, ולאחר מכן משתתף בתהליכים מטבוליים אינטנסיביים במהלך המעבר intrahepatic 1. ערכים פלסמה Cmax נרשמות לאחר 60-90 דקות מרגע מתן אוראלי.

הגדלת המינון מוביל לעלייה לא ליניארית ברמת הפלסמה של Cmax, אשר בשל המאפיינים של מטבוליזם תוך-רחמי.

רמת הסינתזה עם חלבון אינטראפלסמה היא 50% (18% מהם עם אלבומין בסרום).

אכילת מזון אינה משנה את עוצמת קליטת התרופה ואת הפרמטרים בדם.

התרופה כמעט במלואה ובמהירות גבוהה עוברת מטבוליזם תוך-רחמי. בבדיקות של בעלי חיים בתוך השתן נמצאו מספר מרכיבים מטבוליים.

ללא שינוי דרך הכליות מופרשים 5-10% של המרכיב הפעיל. המונח מחצית חיים בקליטה של פעם אחת הוא כ 4-6 שעות. לאחר שימוש חוזר, מחוון זה גדל לכ 6-8 שעות.

מינון וניהול

יש לבחור חלק ממלפרון הקסאל, תוך התחשבות במשקל ובגילו של האדם, כמו גם בסובלנותו האישית, ובנוסף לכך, עוצמת המחלה וסוגיה. במקרה זה, הרופא חשוב ביותר להיות מונחה על ידי האפשרות של מזעור את החלק ואת משך הטיפול.

חלק יומי צריך להיות מחולק למספר שימושים. יש לקחת מנה אחת עם מזון (במיוחד אם יש צורך בסדציה), לפני השינה. אסור להשתמש בתה, קפה או חלב.

על מנת לקבל הרגעה חלשה השפעה משופרת חרדה, שבו יש שיפור במצב הרוח, חלק יומי של 20-75 מ"ג משמש לעתים קרובות. כדי להשיג אפקט הרגעה חזק יותר, ניתן להשתמש במינון המקסימלי (בערב).

אנשים עם בלבול ותסיסה נדרשים תחילה להשתמש 0.05-0.1 גרם של תרופות ליום. אם נדרש, חלק של כמה ימים ניתן להגדיל ל 0.2 גרם במקרים מסוימים עם הפרעות חמורות, שבו תוקפנות, המראה של הזיות ואשליות הוא ציין, חלק מרבי של 0.4 גרם יכול להיות מנוהל.

הגבלות על המונח שימוש בסמים הוא לעתים קרובות לא זמין. האפקט האנטי פסיכוטי הנדרש לא יכול להתפתח במהלך 2-3 שבועות של טיפול. יתר על כן, תוך התחשבות בתגובה האישית של המטופל, ניתן לצמצם את החלק.

שימוש משולב בחומרי ליתיום מצריך הפחתה בחלק של שתי התרופות.

השתמש מלפרון הקסאל במהלך ההריון

אתה לא יכול להשתמש Melperone Hexal במהלך ההריון, כי המידע הזמין על בטיחותו של התינוק שזה עתה נולד הוא מעט מדי.

בהיעדר מידע לגבי נפח המרכיב הפעיל המופרז בחלב אם, כאשר הצורך בשימוש בסמים במהלך ההנקה, יש להינטש במהלך ההנקה.

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• אי סובלנות חמורה כלפי melperone, butyrphenones אחרים, או רכיבים אחרים של סמים;
• הרעלה חריפה או תרדמת, המופעלת על ידי אופיאטים, אלכוהול, היפנוזה ופסיכוטרופיות אחרות המחלישות את תפקוד מערכת העצבים המרכזית (נוגדי דיכאון עם נוירופלטיקה, וכן מלחי ליתיום, ביניהם);
• הכשל של הכבד בשלב החמור.

תופעות לוואי מלפרון הקסאל

חלקים טיפוליים של תרופות לעיתים קרובות אינם משפיעים (או יש להם השפעה חלשה) על תהליכים של זרימת הדם, הנשימה, השתנה, עיכול המזון והכבד.

בשלב הראשוני של הטיפול, עייפות עלולה להתפתח או (לפעמים) הפרעה / ירידה של לחץ הדם, או הגדלת רפלקס בערכי קצב הלב. אנשים עם cardiopathy צריך בקביעות לפקח על קריאות ECG, כי לפעמים הם מפתחים הפרעות קצב.

השימוש בחלקים גדולים של Melperon Hexal, תוך התחשבות בתגובה האישית של הגוף, יכול להוביל להתמוטטות של צורות של תנועות לא רצוניות (הופעת הפרעות חוץ-שריריות). תכונות נוספות - אופי דיסקינזיה מוקדם (התכווצות בלוע שריר, צורה ספסטי בעל שפת ביס, פיתול צוואר, משבר oculogyric, התכווצות, עוצר שרירי לסת ונוקש של שרירי הצוואר) ושיתוק agitans סימפטומים (קשיחות או רעד), ו אקתיזיה (הופעת hyperkinesia).

התפתחות השלב הקדום של dyskinesia וסימנים של שיתוק רועד נשלטת על ידי הקטנת כמות של תרופות או מציגה cholinolytic נגד פרקינסון סמים. ביטול neuroleptic לחלוטין מבטל את הסימפטומים האלה. אבל קשה יותר לרפא אקתזיה. ראשית, אתה יכול לנסות להפחית את המינון של התרופה, ובהיעדר תוצאה, לרשום טיפול עם הקדמה של bipyriden, תרופות הרגעה או תרופות היפנוטית, או חומרים לחסום את הפעולה של β-adrenoreceptors.

לפעמים יש קשר זמני בין המראה של מגוון מוקדם של dyskinesia ואת השימוש melperone. אבל בכל המקרים האלה, יחד עם התרופה או לפני כניסתה, הם השתמשו בתרופות אחרות שעלולות לעורר סימפטום צדדי כזה. הטיפול עדיין לא פותח עבורו.

מדי פעם, cholestasis intrahepatic או צהבת מתרחשת, ואת ההשפעה של האנזים intrahepatic גם מגדילה באופן זמני.

עם כניסתה של butyrophenones, סימני האפידרמיס של אלרגיה (פריחה) נצפו רק לעתים רחוקות.

לפעמים השימוש במלפרון מוביל להפרעות הקשורות למערכת הדם - pancyto, leuco או thrombocytopenia. Agranulocytosis הוא ציין רק.

מדי פעם, במיוחד עם הכנסת נוירופלטיקה פעילה מאוד בחלקים גדולים, ניתן לפתח ZNS קטלני פוטנציאלי (עם מדדי טמפרטורה של יותר מ -40 מעלות צלזיוס, דיכוי התודעה להגיע לתרדמת, נוקשות, וכן פירוק של טבע צמחי עם עליה בלחץ הדם ובטכיקרדיה) הפסקת התרופה. כמו במקרה של שכרות, ביטויים שליליים כאלה דורשים טיפול רפואי דחוף.

לפעמים יש galactorrhea, ירידה במשקל, dysmenorrhea ו תפקוד מיני לקוי.

כמו כן, ניתן לפתח הפרעות בחום או הפרעות לינה, כאבי ראש, הפרעות חוש הריח (בשל גודש באף), xerostomia, עצירות, הקאות בחילה, ובנוסף אובדן תיאבון, שתן כואבת ורמות IOP מוגברת.

כמו במקרה של הקדמה של פסיכוטרופים הרגעה אחרים, השימוש בתרופה גורם לסבירות של פקקת ורידי באגן וברגל - גורם זה יש לקחת בחשבון במקרה של מנוחה במיטה, חוסר תנועה ממושך או רגישות הפרה זו.

[2], [3]

מנת יתר

בקשר עם מגוון רחב של מינונים טיפוליים של melperone, הרעלת מזוהה רק במקרה של מנת יתר משמעותית. במהלך שיכרון, לא כל הביטויים המופיעים להלן צוינו, אבל אף אחד מהם לא ניתן להרחיק.

סימנים להרעלה:

• נמנום, אשר יכול להתפתח לתרדמת, ולפעמים יש תודעה מבולבלת של אופי והתרשמות;
• תסמינים אנטיכולינרגיים (גלאוקומה, שימור שתן, הפרעות בעיכול חזותי או הפרעות).
• הפרעות לב וכלי דם (ברדיקרדיה או טכיקרדיה, אי ספיקה של תהליכי זרימת הדם, ירידה בלחץ הדם, tachyarrhythmia בחדר, או HF);
• היפו או היפרתרמיה;
• שלבים חמורים של הפרעות אקסטרה-פירמידליות (עוויתות חזותיות, תופעות דיסטוניות או דיסקינטיות חריפות, עוויתות המשפיעות על הגרון או הלוע, וכן על התבוסה של עצב הלוע.
• נגעים בודדים הקשורים בפעילות נשימתית (שאיפה, ציאנוזה, דלקת ריאות, מעצר נשימתי או דיכוי).

פעולות סימפטומטיות סטנדרטיות מתבצעות, אשר משמשות לעתים קרובות במקרים של הרעלת; אבל במקרה זה יש כמה תכונות, כי התרופה נספג במהירות. ביצוע שטיפה קיבה אפשרי רק עם קביעת מוקדם של הרעלת. דיאליזה עם דיסוריס בכפייה לא תהיה יעילה.

במקרה של הפרעות אקסטרה-פירמידליות חמורות, חומרים אנטי-פרקינסוניים משמשים (לדוגמה, הזרקה תוך וריידית של ביפרידן).

כדי למנוע התכווצות של שרירי הלוע, אינטובציה מבוצעת או להרפיית שרירים מוזרק עם סוג קצר של אפקט.

במקרה של ירידה בלחץ הדם, על מנת למנוע את הגידול הפרדוקסלי שלה, היא נדרשת להשתמש בסמים הדומים לנוראפינפרין (או נוראפינפרין), אך אסור להשתמש בחומרים דומים לאפינפרין (או אדרנלין). השימוש של אגוניסטים β-adrenoreceptor אסור, כי הם מובילים vasodilation.

תכונות אנטיכולינרגיות מסולקות עם physycigmine salicylate (ניהול של 1-2 מ"ג עם אפשרות של שימוש חוזר). אי אפשר להשתמש במשטר המינון הסטנדרטי, מכיוון שהוא עלול לעורר תופעות לוואי חמורות.

[4]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השימוש בסמים עם אלכוהול עלול לגרום לחשיפה מוגברת של אלכוהול.

מבוא בשילוב עם תרופות המדכאות את פעולת מערכת העצבים המרכזית (משככי כאבים, כדורי שינה, אנטיהיסטמינים או פסיכוטרופיות אחרות), יכולים לעורר עלייה בהרדמה או בדיכאון נשימתי.

שימוש עם טריציקלים עשוי לעודד שיפור בפעילות הדדית.

ההשפעה של תרופות antihypertensive יכול להיות משופר במקרה של שילוב עם melperone hexal.

השילוב עם אנטגוניסטים של דופמין (לדוגמה, עם לבודופה) גורם לירידה בפעילות הטיפולית של אגוניסט דופמין.

השימוש נוירופלטיקה בו זמנית עם אנטגוניסטים דופאמין אחרים (למשל, עם metoclopramide) יכול לעורר potentiation של עוצמת סימני מנוע extramyramidal.

השימוש המשולב במלפרון ובתרופות בעלות אפקט אנטי-כולינרגי (לדוגמה, עם אטרופין) גורם לפוטנציאל זה. הסימפטומים הם דיסופיה, xerostomia, עלייה בערכי IOP או מחווני קצב לב, הפרעות בשתן, עצירות, היפרסרבציה, איבוד חלקי של הזיכרון, בעיות דיבור והיפוהידרוזיס. עוצמת ההשפעה של התרופות עלולה להחליש עקב ירידה בקליטתה בתוך מערכת העיכול.

Butyrophenones מסוגלים ליצור שילובים פגום גרוע עם תה, קפה או חלב, מה שהופך את הקליטה של התרופה קשה יותר.

למרות שהשימוש ב- Melperon Hexal גורם רק לעליה חלשה וקצרת טווח ברמת הפרולקטין, ההשפעה של מעכבי פרולקטין (לדוגמה, גונדורלין) עשויה לרדת. אינטראקציה כזו לא צוינה עדיין, אך לא ניתן לשלול את התפתחותה.

למרות הפיתוח של אינטראקציות עם תרופות התרופות הבאות לא היה רשום בעבר, הם לא יכולים להיות לגמרי לא נכלל, כי melperone יש α-adrenergic פעילות.

ממריצים מסוג אמפטמינים: יש היחלשות של אפקט אנטיפסיכוטי של melperone ואת פעילות מגרה של אמפטמין.

אפינפרין (או אדרנלין) מוביל לטכיקרדיה או לירידה פרדוקסלית בלחץ הדם.

שילוב עם phenylephrine גורם לירידה ההשפעה של התרופה.

השימוש בדופמין גורם להרחבת כלי הדם ההיקפיים (למשל, העורקים של הכליות). המבוא של מנות גדולות של דופמין גורם vasoconstriction על ידי melperon. השימוש במלפרון עלול להשפיע בצורה ניכרת על הרחבת כלי הדם ההיקפיים (לדוגמה, עורקי כליה) או במינון גבוה של דופמין, ואסקוקונסטרקטיון.

[5]

תנאי אחסון

מלפרון הקסאל חייב להישמר במקום שאינו נגיש לילדים קטנים. ערכי טמפרטורה - לא יותר מ -25 מעלות צלזיוס

חיי מדף

Melperone Hexal ניתן להשתמש לתקופה של 3 שנים מאז המכירה של התרופה.

בקשה לילדים

לא ניתן לרשום תרופות לאנשים מתחת לגיל 12 שנים.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם חומרים Galomond, Halopril עם Haloperdol ו Senorm.