Neyralgin

Neuralgin הוא תרופה מתוך תת קטלנית של נוגדות פרכוסים.

אינדיקציות Neuralgin

הוא משמש למבוגרים כדי לחסל בעל עוצמה גבוהה של כאב (גם נוירופתית).

בנוסף, הוא משמש בשילוב עם נוגדי פרכוסים אחרים כדי למנוע התקפים של אופי חלקי של אפילפסיה (מלווה בשלב משני של הכללה או לא) - מבוגרים ומתבגרים מ -12 שנים. יחד עם זאת, הוא נקבע עבור התקפים חלקי - ילדים של 6-12 שנים.

[1], [2], [3], [4]

טופס שחרור

שחרורו של הרכיב מתממש כמוסות, 100 חתיכות בתוך הבקבוק או 10 חתיכות בתוך צלחת התא; באריזה - 3 רשומות כאלה.

[5], [6]

פרמקודינמיקה

לקבוע באופן מדויק את העיקרון של חשיפה gabapentin כרגע נכשל. האלמנט קשור מבחינה מבנית למעבר הנוירוטרנסמיטר GABA, אך לפי סוג השפעתו הוא שונה מרכיבים פעילים אחרים הפועלים באינטראקציה עם סינפסות GABA (ובהם barbiturates עם valproates, benzodiazepines וחומרים המאיטים את הפעילות של GABA transaminase, ומאטים את תהליך הלכידה של GABA, וחוץ מזה זה prodrug GABA ו GABA אגוניסטים).

בבדיקות חוץ גופית באמצעות gabapentin שכותרתו עם איזוטופ רדיואקטיבי, תיאור של אזור מחייב פפטיד חדש במוח החולדה, שכלל את ההיפוקמפוס עם הניאוקורטקס, שעשוי להיות קשור להשפעות ההרדמה והנוגדות הפרכוסים של gabapentin, כמו גם את הנגזרות המבניות שלו, הופק. אזור הסינתזה gabapentin מוגדר במסווה של תת יחידה α2-δ של ערוצי Ca רגיש מתח.

Gabapentin, אשר ברמה של אינדיקטורים קליניים, אינו מסונתז עם נוירוטרנסמיטר נפוץ אחרים או קצות מוחיים טיפוליים, כולל GABA-A ו- GABA-B, ובנוסף גלוטמט, בנזודיאזפינים, גליצין או N-methyl-d-aspartate קצות.

במהלך בדיקות במבחנה, gabapentin אינו אינטראקציה עם ערוצי Na, אשר מבדיל אותו carbamazepine עם phenytoin. החומר מחליש חלקית את התגובה לפעילות של אגוניסט גלוטמט NMDA עם בדיקות חוץ גופית נפרד, אבל רק בערכים מעל 100 מיקרומטר, אשר לא ניתן להשיג in vivo.

התרופה מפחיתה מעט את כמות הנוירוטרנסמיטורים מונואמין שפורסמו במבחנה. השימוש בחולדות גורם לעלייה במחזור GABA באזורים מסוימים במוח (השפעה הדומה להשפעה של valproate נתרן, אם כי באזורים אחרים של המוח). מה המשמעות של פעילות זו של gabapentin יש פעילות אנטי עווית עדיין צריך להבהיר.

אצל בעלי חיים, החומר חודר למוח ללא סיבוכים, ומנע התקפים הנגרמים על-ידי אלקטרו-מכות אלקטרו-מכאניות או עוויתות כימיות (ביניהן אלמנטים המאטים את מחלת GABA), וכן מודלים גנטיים של התקפים.

[7]

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן אוראלי, gabapentin נספג במהירות גבוהה בתוך דרכי העיכול, ללא התייחסות לשימוש במזון; באופן כללי, לא אינטראקציה עם מזון הוא ציין. ערכי פלסמה Cmax נרשמות לאחר 2-3 שעות. גודל הפרמטרים ופרמטרים של סמים פלזמה תלויים באופן ליניארי. ניהול חוזר של התרופה לא משנה את המאפיינים pharmacokinetic. ערכי הזמינות הביולוגית המוחלטת הם כ -59%, ללא שינוי במקרה השימוש.

סינתזה עם חלבון דם intraplasma ב gabapentin נעדר. החומר עובר דרך מחסום hepatoencephalic; באפילפסיה, הערכים שלה בתוך הנוזל השדרה הם כ 20% מרמת הפרמטרים שיווי המשקל פלזמה המקביל של תרופות.

התרופה כמעט ואינה נתונה לתהליכים מטבוליים בגוף האדם, אינה גורמת להאטה או לאינדוקציה של אנזימים בכבד. התרופה מונעת את חילוף החומרים של נוגדות הפרכוסים הנפוצות ביותר.

ההפרשה במצב ללא שינוי מתבצעת רק דרך הכליות. מחצית החיים אינה קשורה לגודל החלק, בממוצע ל 5-7 שעות אצל אנשים עם פעילות הפרשה בריאה של הכליות. מ פלסמה בדם, החומר ניתן לחסל באמצעות המודיאליזה.

מינון וניהול

אפשר להשתמש בכמוסה ללא צורך במזון. כדי להפחית את הסיכוי של סימפטומים שליליים, החלק הראשון מומלץ לפני השינה.

במקרה של כאב בג'ורסיס נוירופתי, עבור היום הראשון אתה צריך להחיל 0.3 גרם של התרופה פי 1, עבור היום השני - 2 פי 0.3 גרם, וביום השלישי - 3 פי 0.3 גרם במידת הצורך, המינון היומי גדל בהדרגה עד להשגת אפקט משכך כאבים (מקסימום 1.8 גרם, המחולקים ל -3 שימושים). בשלבים קשים של המחלה, מנות גבוהות יותר משמשים - 1.8-3.6 גרם ליום.

במקרה של אפילפסיה, מתבצע טיפול מורכב. אנשים מעל גיל 12 צריך קודם להשתמש 0.3 גרם של התרופה 3 פעמים ביום. היעילים ביותר הם המנות בטווח של 0.9-1.8 גרם ליום (זה נדרש לחלק אותם 3 משתמש). השתמש בחומר עם מקסימום של 12 שעות.

ילדים מקבוצת הגיל של 6-12 שנים צריך להשתמש 25-35 מ"ג / ק"ג ליום (המינון מחולק 3 משתמש).

השתמש Neuralgin במהלך ההריון

תרופות מרשם לנשים בהריון מותר רק במצבים שבהם היתרונות של ההקדמה שלה לאישה נחשבים בסיכון גבוה יותר מאשר הסיכון לפתח השפעות שליליות על העובר.

אלמנט פעיל (gabapentin) מופרש עם חלב אם, ולכן אתה לא יכול להניק כאשר משתמשים בו.

התוויות נגד

זה התווית להשתמש במקרה של חוסר סובלנות חזק הקשורים בחומרים מרפא.

[8]

תופעות לוואי Neuralgin

בין תופעות הלוואי:

• זיהומים זיהומיים: וירוסים, נגעים בדרכי השתן, דלקת ריאות ודלקת אוטיטיס;
• נגעים המשפיעים על מערכת הדם: leuko או thrombocytopenia;
• הפרעות במערכת החיסון: אלרגיות;
• הפרעות מטבוליות: שינויים בערכי הסוכר בדם, אנורקסיה, תיאבון מוגבר ועלייה או ירידה במשקל;
• הפרעות נפשיות: דיכאון, הזיות, חרדה או התרגשות, הפרעת מחשבה וחוסר רגשיות;
• נגעים המשפיעים על עבודתם של NA: אטקסיה, אמנזיה, נמנום, דיסארתריה ועוויתות, וכן היפרקינזיה, כאבי ראש, נדודי שינה, סחרחורת ורעד. בנוסף, הפרעת תיאום, ניסטגמוס, hypokinesia עם paresthesias ו hypoesthesia, וכן potentiation / ירידה / היעלמות של רפלקסים והפרעות מוטוריות אחרות (דיסטוניה, athetosis או dyskinesia);
• בעיות עם תפקוד חזותי: דיפלופיה או אמבליופיה, כמו גם היחלשות חדות הראייה;
• הפרעות בליקוי שמיעה: ורטיגו או צלצול באוזן;
• נגעים של כלי הלב וכלי הדם: פעימות לב, התרחבות של כלי הדם ולחץ מוגבר;
• תפקודי נשימה פגומים: דלקת הלוע, דלקת הנשימה, שיעול, קוצר נשימה, ברונכיטיס;
• הפרעות עיכול: שלשולים, הקאות, עצירות, דלקת חניכיים, כאבי בטן, מחלת שיניים, רירית הפה היבשה וגזים, וחוץ מזה צהבת, צהבת, לבלב, ועלייה בדגימות כבד;
• נגעים אפידרמיים: pruritus, אקנה, SJS, אנגיואדמה, חבורות ופריחות, ובנוסף נפיחות בפנים, אריתמה polyformal ו alopecia;
• נזק ל ODA: ארתרלגיה, כאבים בגב, שרירים ועוויתות;
• הפרעות בפעילות האורגניטלית: בריחת שתן, אי ספיקת כליות, גינקומסטיה ואימפוטנציה;
• סימנים אחרים: עייפות חמורה, אסתניה, בצקת (לפעמים פריפריאלית), הפרעות בהליכה, ובה בעת כאב, חום, קור ואי נוחות, כאבי שרירים ותסמונת נסיגה (כולל בחילה, היפר-הידרוזיס, נדודי שינה וחרדה).

[9], [10], [11], [12]

מנת יתר

סימנים של שכרות: נמנום, צואה תכופים ורפויים, ראייה כפולה, עייפות ודיבור עילג.

במקרים כאלה מוקצים סורב לקורבן. התרופה יכולה להיות מופרדים באמצעות מפגשי המודיאליזה.

[13]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

התרופה רשאית לשלב עם נוגדי פרכוסים אחרים (carbamazepine, phenobarbital, וחוץ מזה חומצה valproic ו phenytoin), אמצעי מניעה דרך הפה (המכיל ethinyl estradiol או norethindrone) ואמצעים לחסום את הפרשת tubules ולהפחית את הפרשת הכליה של gabapentin.

חומצות נוגדות חומצה המכילות Al3 + וכן Mg2 + בהרכב שלהם מורידות את רמת הזמינות הביולוגית של התרופה בכ -20%, ולכן מומלץ להשתמש בה לאחר שעתיים לאחר הטיפול בחומרים נוגדי חומצה.

עם שימוש משולב עם תרופות myelotoxic, hematotoxicity הוא potentiated (התפתחות של לוקופניה).

בעת שימוש בקפסולות מורפיום לאחר שחרור מבוקר במינון של 60 מ"ג תוך 2 שעות, יחד עם gabapentin במינון של 0.6 גרם, הממוצע של AUC עלה ב -44% בהשוואה לערכי AAB של gabapentin שהיו בשימוש ללא מורפיום. בגלל זה, יש צורך לעקוב בקפידה את מצבם של אנשים, וציין סימפטום כזה של דיכוי של תפקוד מערכת העצבים המרכזית כמו תחושה של נמנום. עם הפרה כזו, יש צורך להוריד את החלק של מורפין או gabapentin בהתאם.

[14], [15]

תנאי אחסון

Neuralgin נדרש להישמר על ערכי הטמפרטורה בטווח של 15-30 מעלות צלזיוס.

[16]

חיי מדף

Neuralgin ניתן להשתמש במשך 5 שנים מן הזמן חומר טיפולי הוא שוחרר.

[17], [18]

בקשה לילדים

Neuralgin משמש לטיפול adjuvant עם הכללה משנית (או לא) של התקפים חלקיים אצל ילדים מעל גיל 6.

ניתן לרשום את התרופה לטיפול חד-פעמי בהפרעות לעיל לילדים מעל גיל 12.

[19]

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם סמים Gababamma, Gabantin עם Gabastadin, Nupintin עם Gaballptom, Tebantin עם Gatonin, וחוץ מזה Gabamax ומדיטאן עם Gabapentin. בנוסף גבט, Convalis עם Grimodin ו Epigan עם Newropent.