נויראלגין

נויראלגין היא תרופה מתת-הקטגוריה של נוגדי פרכוסים.

אינדיקציות נויראלגינה

הוא משמש במבוגרים להקלה על כאב בעוצמה גבוהה (גם נוירופתי).

בנוסף, הוא משמש בשילוב עם נוגדי פרכוסים אחרים כדי למנוע התקפים אפילפטיים חלקיים (מלווים בשלב משני של הכללה או לא) - במבוגרים ובמתבגרים מגיל 12. יחד עם זאת, הוא נקבע עבור התקפים חלקיים - בילדים בגילאי 6-12.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

טופס שחרור

הרכיב משוחרר בכמוסות, 100 חתיכות בבקבוק או 10 חתיכות בצלחת תאים; יש 3 צלחות כאלה באריזה.

[ 5 ], [ 6 ]

פרמקודינמיקה

טרם ניתן היה לקבוע את עקרון הפעולה המדויק של גאבאפנטין. היסוד קשור במבנהו לנוירוטרנסמיטר GABA, אך בסוג השפעתו הוא שונה מרכיבים פעילים אחרים המקיימים אינטראקציה עם סינפסות GABA (ביניהם ברביטורטים עם ולפרואטים, בנזודיאזפינים וחומרים המאטים את פעילות הטרנסאמינאז של GABA ומאטים את תהליכי ספיגת GABA, כמו גם תרופות-קדמון של GABA ואגוניסטים של GABA).

ניסויים במבחנה באמצעות גאבאפנטין מסומן רדיואקטיבי תיארו אזור חדש של קושר פפטידים במוח חולדה, כולל ההיפוקמפוס והניאוקורטקס, שעשוי להיות קשור להשפעות משככות הכאבים והנוגדות הפרכוסים של גאבאפנטין ונגזרותיו המבניות. אתר הסינתזה של גאבאפנטין זוהה כתת-היחידה α2-δ של תעלות סידן רגישות למתח.

גאבאפנטין, הנמצא ברמות קליניות, אינו מסונתז עם נוירוטרנסמיטרים נפוצים אחרים או טרמינלים טיפוליים במוח, כולל GABA-A ו-GABA-B, כמו גם טרמינלים של גלוטמט, בנזודיאזפין, גליצין או N-מתיל-d-אספרטט.

גאבאפנטין אינו מקיים אינטראקציה עם תעלות Na במבחנה, דבר המבדיל אותו מקרבמזפין ופניטואין. החומר מחליש חלקית את התגובה לפעילות אגוניסט גלוטמט NMDA בבדיקות פרטניות במבחנה, אך רק בערכים מעל 100 מיקרומולר, שלא ניתן להשיגם בגוף חי.

התרופה מפחיתה מעט את נפחי הנוירוטרנסמיטרים המונואמין המשתחררים במבחנה. השימוש בה בחולדות גורם לעלייה בתחלופת GABA באזורים מסוימים במוח (השפעה דומה לזו של נתרן ולפרואט, אם כי באזורים שונים במוח). טרם נקבע איזו משמעות יש לפעילות זו של גאבאפנטין לפעילות נוגדת פרכוסים.

בבעלי חיים, החומר חודר למוח ללא סיבוכים, ומונע התקפים הנגרמים על ידי התחשמלות מרבית או עוויתות כימיות (כולל אלמנטים המאטים את קשירת GABA), כמו גם מודלים גנטיים של התקפים.

[ 7 ]

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן דרך הפה, גאבאפנטין נספג במהירות במערכת העיכול, ללא קשר לצריכת מזון; באופן כללי, לא נצפית אינטראקציה עם מזון. ערכי Cmax בפלזמה נרשמים לאחר 2-3 שעות. גודל המנה ופרמטרי התרופה בפלזמה תלויים באופן ליניארי. מתן חוזר של התרופה אינו משנה את המאפיינים הפרמקוקינטיים. ערכי הזמינות הביולוגית המוחלטת הם כ-59%, ללא שינוי במקרה של שימוש בתרופה.

גאבאפנטין אינו עובר סינתזה עם חלבון תוך-פלזמי בדם. החומר עובר דרך מחסום הכבד-אנצפלי; אצל חולי אפילפסיה, ערכיו בנוזל השדרה הם כ-20% מרמת פרמטרי שיווי המשקל המתאימים של התרופה בפלזמה.

התרופה כמעט ואינה כפופה לתהליכים מטבוליים בתוך גוף האדם, אינה מובילה להאטה או אינדוקציה של אנזימי כבד. התרופה מונעת את חילוף החומרים של נוגדי הפרכוסים הנפוצים ביותר.

הפרשה במצב ללא שינוי מתרחשת רק דרך הכליות. זמן מחצית החיים אינו קשור לגודל המנה, בממוצע שווה ל-5-7 שעות אצל אנשים עם פעילות הפרשה כלייתית תקינה. ניתן להסיר את החומר מפלזמת הדם באמצעות המודיאליזה.

מינון וניהול

ניתן ליטול את הקפסולה ללא קשר לאוכל. כדי להפחית את הסבירות לתסמינים שליליים, מומלץ ליטול את המנה הראשונה לפני השינה.

במקרה של כאב שמקורו בנוירופתיה, יש להשתמש ב-0.3 גרם של התרופה פעם אחת ביום הראשון, ב-0.3 גרם פעמיים ביום השני, וב-0.3 גרם שלוש פעמים ביום השלישי. במידת הצורך, המינון היומי עולה בהדרגה עד להשגת אפקט משכך כאבים (מקסימום - 1.8 גרם, המחולק ל-3 מנות). בשלבים חמורים של המחלה, משתמשים במינונים גבוהים יותר - 1.8-3.6 גרם ליום.

במקרה של אפילפסיה, מתבצע טיפול מורכב. אנשים מעל גיל 12 צריכים ליטול תחילה 0.3 גרם של התרופה 3 פעמים ביום. המנות היעילות ביותר נחשבות לטווח של 0.9-1.8 גרם ליום (יש לחלק אותן ל-3 מנות). יש להשתמש בחומר במרווחים של 12 שעות לכל היותר.

ילדים בגילאי 6-12 שנים צריכים להשתמש ב-25-35 מ"ג/ק"ג ליום (המינון מחולק ל-3 מנות).

השתמש נויראלגינה במהלך ההריון

מרשם התרופה לנשים בהריון מותר רק במצבים בהם התועלת של מתן התרופה לאישה נחשבת סבירה יותר מהסיכון לפתח השפעות שליליות על העובר.

החומר הפעיל (גבפנטין) מופרש בחלב אם, ולכן הנקה אינה אפשרית בעת השימוש בו.

התוויות נגד

התווית נגד לשימוש במקרים של אי סבילות חמורה הקשורה לחומרים רפואיים.

[ 8 ]

תופעות לוואי נויראלגינה

תופעות הלוואי כוללות:

• מחלות זיהומיות: וירוסים, דלקות בדרכי השתן, דלקת ריאות ודלקת אוזניים תיכונה;
• נגעים המשפיעים על מערכת הדם: לוקופניה או טרומבוציטופניה;
• הפרעות חיסוניות: אלרגיות;
• הפרעות מטבוליות: שינויים ברמות הסוכר בדם, אנורקסיה, תיאבון מוגבר ועלייה או ירידה במשקל;
• הפרעות נפשיות: דיכאון, הזיות, תחושות חרדה או תסיסה, הפרעת מחשבה וחוסר יציבות רגשית;
• נגעים המשפיעים על תפקוד מערכת העצבים: אטקסיה, אמנזיה, נמנום, דיסארטריה ועוויתות, כמו גם היפרקינזיה, כאבי ראש, נדודי שינה, סחרחורת ורעד. בנוסף, הפרעת קואורדינציה, ניסטגמוס, היפוקינזיה עם נימול והיפסטזיה, כמו גם הגברה/ירידה/היעלמות רפלקסים והפרעות מוטוריות אחרות (דיסטוניה, אתטוזיס או דיסקינזיה);
• בעיות בתפקוד הראייה: דיפלופיה או אמבליופיה, כמו גם ירידה בחדות הראייה;
• הפרעות שמיעה: ורטיגו או טינטון;
• הפרעות לב וכלי דם: דפיקות לב, הרחבת כלי דם ולחץ דם מוגבר;
• הפרעות נשימה: דלקת גרון, נזלת, שיעול, קוצר נשימה וברונכיט;
• הפרעות עיכול: שלשולים, הקאות, עצירות, דלקת חניכיים, כאבי בטן, מחלות שיניים, יובש בפה וגזים, כמו גם דלקת כבד, צהבת, דלקת לבלב ועלייה בבדיקות תפקודי כבד;
• נגעים באפידרמיס: גירוד, אקנה, SJS, בצקת קווינקה, חבורות ופריחות, כמו גם בצקת בפנים, אריתמה רב-פורמית והתקרחות;
• נזק למערכת השרירים והשלד: כאבי מפרקים, כאבי גב, עוויתות שרירים וכאבי שרירים;
• הפרעות באברי המין: בריחת שתן, אי ספיקת כליות, גינקומסטיה ואימפוטנציה;
• תסמינים נוספים: עייפות קשה, חולשה, נפיחות (לפעמים היקפית), הפרעות בהליכה, ובמקביל כאב, חום, קור ותחושת חולשה, כאבים בחזה ותסמונת גמילה (כולל בחילות, הזעת יתר, נדודי שינה ותחושת חרדה).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

מנת יתר

סימני שכרות: תחושת נמנום, צואה תכופה ורפה, ראייה כפולה, עייפות ודיבור לא ברור.

במקרים כאלה, הקורבן מקבל תרופות סופגות. ניתן להפריש את התרופה באמצעות דיאליזה.

[ 13 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

ניתן לשלב את התרופה עם נוגדי פרכוסים אחרים (קרבמזפין, פנוברביטל, כמו גם חומצה ולפרואית ופניטואין), אמצעי מניעה דרך הפה (המכילים אתניל אסטרדיול או נורתינדרון) ותרופות החוסמות הפרשת צינוריות ומפחיתות את הפרשת הכליות של גאבאפנטין.

נוגדי חומצה המכילים Al3+ ו-Mg2+ מפחיתים את הזמינות הביולוגית של התרופה בכ-20%, ולכן מומלץ ליטול אותה שעתיים לאחר מתן נוגדי חומצה.

כאשר משתמשים בשילוב עם תרופות מיאלוטוקסיות, מתרחשת הגברת ההמטוטוקסיות (התפתחות לוקופניה).

בעת שימוש בכמוסות מורפין במינון שחרור מבוקר של 60 מ"ג במשך שעתיים יחד עם גאבאפנטין במנה של 0.6 גרם, ערכי ה-AUC הממוצעים של האחרון עלו ב-44% בהשוואה לערכי ה-AUC של גאבאפנטין בשימוש ללא מורפין. מסיבה זו, יש צורך לעקוב בקפידה אחר מצבם של אנשים, תוך ציון תסמין של דיכוי מערכת העצבים המרכזית כמו תחושת נמנום. בהפרה כזו, יש צורך להפחית את מינון המורפין או הגאבאפנטין בהתאם.

[ 14 ], [ 15 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את נויראלגין בטמפרטורות בטווח של 15-30 מעלות צלזיוס.

[ 16 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בנוירלגין למשך 5 שנים ממועד שחרור החומר הטיפולי.

[ 17 ], [ 18 ]

בקשה לילדים

נויראלגין משמש כטיפול אדג'ובנטי בהתקפים חלקיים עם הכללה משנית (או לא) בילדים מעל גיל 6.

ניתן לרשום את התרופה כמונותרפיה עבור ההפרעות שהוזכרו לעיל אצל ילדים מעל גיל 12.

[ 19 ]

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם התרופות גאבאגמה, גאבאנטין עם גאבאסטדין, נופינטין עם גאבאלפט, טבנטין עם גטונין, וגם גאבאמקס ומדיטן עם גאבאפנטין. בנוסף לכך, גאבאטה, קונוואליס עם גרימודין ואפיגן עם נוירופנטין.