Mezonex

Mezonex היא תרופה מערכתית מיקרוביאלית. כלול בקטגוריה של carbapenems.

אינדיקציות המאוזוליאום

הוא משמש נגעים זיהומיות נגרמת על ידי פעילות של אחד או כמה חיידקים רגישים התרופה:

• נגעים המשפיעים על האזור התחתון של מערכת הנשימה (דלקת ריאות, ביניהם גם את הטופס nosocomial);
• נגעים של מערכת השתן;
• זיהום בתוך אזור הבטן;
• הפרעות גינקולוגיות, לרבות דלקת רירית הרחם ואגן הירכיים;
• שיש נזק מסובך לשכבת תת עורית ואת האפידרמיס (גם הפרעות דומות המתרחשות עם סיבוכים);
• דלקת קרום המוח או septicemia בעל אופי חיידקי;
• נהלים אמפיריים במקרה של חשד של זיהום genesis בקטריאלי אצל מבוגר עם התקפים חום במהלך נויטרופניה.

[1], [2], [3],

טופס שחרור

שחרור האלמנט התרופות מתרחשת lyophilisate להכנת נוזל הזרקה, 0.5 או 1 גרם של החומר בתוך הבקבוקון. בבקבוק אחד - דומה.

פרמקודינמיקה

Meropenem נחשב אנטיביוטי של subbroupem carbapenem; הוא עמיד לאדם hydropent-1. מובא בשיטה פרנטרלית. יש לו אפקט bactricidal, המשפיעים על מחייב של קרום של תאים חיידקיים.

החומר עובר בקלות דרך הקרומים של תאים חיידקיים, יש יציבות גבוהה באופן משמעותי נגד lactamases ביותר, כמו גם זיקה משמעותית עבור חלבונים המבצעים את הסינתזה של פניצילין (אלמנטים PBS). כל זה מסביר את פעילות חיידקי משמעותי של meropenem ביחס לטווח רחב למדי של anaerobes פתוגניים עם Aerobes.

ערכים קוטל חיידק הם בדרך כלל 1-2 פעמים את המחוון bacteriostatic של Meropenem (למעט ליסטריה, מונוציטוגנים, אשר ביחס אליו את ההשפעה הקטלנית לא מתפתח).

בעת ביצוע בדיקות במבחנה, ועם זאת in vivo, נקבע כי meropenem בעל אפקט פוסט אנטיביוטי.

טווח הטיפול האנטיבקטריאלי הרשום במבחנה מכיל מספר רב של חיידקים גרמניים (-) וגראם (+), ובאותו זמן, אנאירוביות וארואובים פתוגניים.

פרמקוקינטיקה

לאחר הזרקה תוך ורידית של חצי שעה של החלק הראשון של אדם התרופה הבריא זה נצפה תצוגת פלזמת CMAX, המסתכם לסך של כ 23 מ"ג / מיליליטר (ב 0.5 מנות גרם) ו 49 UG / מיליליטר (במינון של 1 גרם). אבל מחייב מוחלט הפרמקוקינטי המקביל בין הערכים של AUC, Cmax ואת גודל החלק להחיל לא זוהה. בנוסף, חלה ירידה ברמת הסילוק מהסימן של 287 ל 205 l / min, כאשר המינון של התרופות עלה מ 0.25 גרם ל 2 גרם.

הזרקה של זריקה בולוס עם חלק 1 גרם במשך 2, 3, ו 5 דקות לאדם בריא מוביל ערכים Cmax פלזמה של כ 110, 91, ו 94 מק"ג / מ"ל.

טיפול תוך-ורידי של המינון הראשון של תרופות במשך 5 דקות לאדם בריא גורם להתפתחות של ערך Cmax פלזמה של כ 52 מיקרוגרם / מ"ל (מנה של 0.5 גרם), כמו גם 112 מיקרוגרם / מ"ל (1 גרם מינון).

לאחר 6 שעות מרגע החלת 0.5 גרם של Mezonex, מחוון הפלזמה meropenem מצטמצם ל 1 מיקרוגרם / מ"ל או נמוך יותר.

לאחר שימוש במינונים מרובים עם מרווח של 8 שעות, הצטברות של meropenem לא נצפתה אצל אנשים עם פעילות כלית בריאה.

אצל אנשים עם תפקוד כליות בריא, מחצית החיים הוא בערך שעה 1. אינטלסמה סינתזה עם חלבון הוא כ 2%.

כ 70% של המינון הוא מופרש ללא שינוי בשתן במשך 12 שעות. חיסול לאחר מכן של החומר עם שתן הוא זניח.

הערכים של meropenem בתוך השתן, אשר יעלה על סימן של 10 מיקרוגרם / מ"ל, נשמרים ברמה זו בתוך 5 שעות (אם מינון של 0.5 גרם הוכנס). במקרה של שימוש 0.5 גרם של תרופות עם 8 שעות או 1 גרם עם מרווחי 6 שעות, הצטברות של meropenem בתוך השתן ופלסמה הדם לא נצפתה.

Mezonex יכול לחדור לתוך רוב הרקמות עם נוזלים (ביניהם, הנוזל השדרתי אצל אנשים עם דלקת קרום המוח ממוצא חיידקי), להגיע לגובה עולה על הנדרש כדי לדכא את רוב החיידקים.

מינון וניהול

התרופה צריכה להיות מיושמת בצורה של הזרקת בולוס (הזרקה נמשכת לפחות 5 דקות) או לאחר הזרקה תוך ורידי, הנמשך 15-30 דקות.

בעת ביצוע חריצים מסוג בולוס תוך ורידי, ההכנה היא דילול מראש עם נוזל הזרקה מיוחד של טבע סטרילי (5 מ"ל לכל 0.25 גרם של meropenem) על מנת לקבל ריכוז של החומר כי הוא 50 מ"ג / מ"ל.

במקרה של זריקות תוך ורידי, התרופה היא מדולל עם נוזל סטרילי להזרקות או עם נוזל פיזיולוגי לנפח של 50-200 מ"ל.

נוזלי העירוי הבאים מתאימים לריבוי Mezonex:

• 0.9% עירוי NaCl;
• 5% או 10% נוזל גלוקוז;
• 5% נוזל גלוקוז יחד עם 0.02% סודיום ביקרבונט;
• 0.9% NaCl עם נוזל 5% גלוקוז;
• 5% נוזל גלוקוז עם 0.225% NaCl;
• 5% נוזל גלוקוז יחד עם 0.15% אשלגן כלוריד אשלגן;
• 2.5%, כמו גם פתרון 10% mannitol להזרקת תוך ורידי.

התרופה בתוך נוזל כזה מתמוסס במלואו, ללא יצירת משקע.

מנות המינון ומשך מחזור הטיפול למבוגרים נבחרים, תוך התחשבות במצב האנושי ובסוג חומרת הנגע.

בין המנות היומיות המומלצות של תרופות:

• מלווה בסיבוכים של מערכת השתן - 0.5 גרם עם מרווח של 8 שעות;
• נגעים של האפידרמיס עם שכבת תת עורית (עם או בלי סיבוכים) - 0.5 גרם עם מרווח של 8 שעות;
• זיהומים גינקולוגיים (ביניהם נגעים באגן האגן) - 0.5 גרם של חומר עם מרווח של 8 שעות;
• נגעים של האזור התחתון של צינורות הנשימה - 0.5 גרם עם מרווח של 8 שעות (עם דלקת ריאות nosocomial, המינון הוא 1 גרם);
• lesions של אזור הבטן (עם סיבוכים) או septicemia - 1 גרם של התרופה עם שימור של מרווח 8 שעות;
• דלקת קרום המוח - 2 גרם של התרופה עם שימור של המרווח 8 שעות.

אנשים עם אי ספיקת כליות.

אצל אנשים עם רמת QC מתחת 51 מ"ל / דקה, גודל מנות מצטמצם בדרך זו:

• QC, המהווה 50 מ"ל לדקה - הזרקת 1 הוא 0.5-1 גרם (מרווח של 8 שעות נדרש);
• QC בטווח של 26-50 מ"ל לדקה - זריקה אחת הוא 0.5 גרם (עם מרווח של 12 שעות);
• QC בטווח של 10-25 מ"ל ב 60 שניות - 1 הזרקה שווה 0.25 גרם (עם מרווח של 12 שעות);
• ערך QC <10 מ"ל למשך דקה אחת: הזרקת אחת היא 0.25 גרם (עם מרווח של 24 שעות).

Mezonex ניתן להפריש במהלך ההמודיאליזה. במידת הצורך, שימוש ממושך בתרופה צריך להיות חלק 1 לקפל (נבחרים, תוך לקיחה בחשבון את עוצמת וצורה של הנגע פיתח) ליישם לאחר סיום הפגישה המודיאליזה - לשחזר רמות טיפול יעיל פלזמה של סמים.

ניסיון בשימוש בסמים באנשים שקיבלו דיאליזה פריטונאלית, נעדר.

השתמש בקשישים.

קשישים עם בעיות בפעילות הכליות או מספרי QC מעל 51 מ"ל / דקה צריך להתאים את המינון של התרופה.

אופן השימוש והמינון בילדים.

ילדים עד גיל 12 נדרשים להזריק 10-20 מ"ג לק"ג של אלמנט פרמצבטי באורך של 8 שעות (בהתחשב במורכבות הנגע ומצבו של הילד, ועמו הרגישות שלו לגבי חיידקים פתוגניים).

מינון יומי מומלץ של התרופה:

• נגעים של מערכת השתן, המתרחשים עם סיבוכים - 10 מ"ג / ק"ג עם 8 שעות זמן;
• נגעים של הרקמה התת עורית והאפידרמיס (ללא סיבוכים) או באזור התחתון של מערכת הנשימה (דלקת ריאות) - 10-20 מ"ג / ק"ג מרכיב באורך 8 שעות;
• זיהומים של אזור תוך בטן (עם סיבוכים) - 20 מ"ג / ק"ג של התרופה עם מרווחי שנמשך 8 שעות;
• דלקת קרום המוח - 40 מ"ג / ק"ג של התרופה (המרווחים הם 8 שעות).

ילדים במשקל מעל 50 ק"ג נדרשים לקבוע מנות מינון למבוגרים.

[5]

השתמש המאוזוליאום במהלך ההריון

אין מידע לגבי הבטיחות של החדרת Mezoneks במהלך ההריון. בדיקות בבעלי חיים הראו כי אין השפעות שליליות על העובר להתפתח. התרופה נקבעת לנשים בהריון, כל עוד היתרונות של זה נוטים יותר מאשר הסיכון של השלכות שליליות על העובר. השתמש בתרופה רק תחת פיקוח רפואי קבוע.

בתוך חלב בבעלי חיים יש רק שיעור נמוך מאוד של תרופות. הקצאתו לנשים מניקות מותרת רק במקרים בהם היתרונות של השימוש בהם גבוהים מהסיכון לתינוק. מומלץ לסרב להנקה במהלך הטיפול.

התוויות נגד

שימוש התווית באנשים עם חוסר סובלנות ל אנטיביוטיקה β-lactam.

תופעות לוואי המאוזוליאום

בין תופעות הלוואי:

• ביטויים מקומיים לאחר הזרקת I / V: throbophlebitis, דלקת או כאב;
• נגעים של האפידרמיס: גירוד, פריחה או אורטיקריה;
• הפרעות המשפיעות על מערכת העיכול: בחילה, הפטיטיס, כאבי בטן, שלשולים והקאות;
• הפרעות של מערכת הדם: תרומבוציטמיה לריפוי, ובנוסף, neutropenia או thrombocyithemia עם eosinophilia. חולים בודדים עשויים לפתח תגובה ישירה או עקיפה חיובית הבדיקה קומבס. ישנם דיווחים על ירידה חלקית של היווצרות thromboplastin;
• בעיות עם הפעילות של הכבד: עלייה שניתן לטפל בהם בערכים בסרום של bilirubin, phosphatase אלקליין, טרנסמינאזות, כמו גם dehydrogenase חלב;
• נגעים המשפיעים על מערכת הלב וכלי הדם: bradycardia, HF, אוטם שריר הלב, טכיקרדיה או תסחיף ריאתי;
• הפרעות במערכת העצבים המרכזית: paresthesia, עוויתות, יחד עם כאבי ראש קשים, דיכאון ותחושה של התרגשות;
• אי ספיקת כליות: המטוריה או דיסוריה;
• ביטויים אחרים: פטרת קנדידה או הפה.

[4]

מנת יתר

הרעלת Mezonex מתפתחת לעיתים קרובות אצל אנשים עם בעיות הקשורות לתפקוד הכלייתי. בין הביטויים - קוצר נשימה, אקסטסיה ועוויתות.

במקרה של מנת יתר, צעדים סימפטומטיים נלקחים. אצל אנשים עם פגיעה בפעילות הכלית, המודיאליזה יכולה להפריש את המרופנמים עם האלמנטים המטבוליים שלה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

זה הכרחי כדי לנהל את התרופה בזהירות רבה בשילוב עם תרופות שיש להם פוטנציאל nephrotoxicity.

Probenecid פועל כמתחרה אלמנט meropenem ביחס הפרשת צינורי, וכתוצאה מכך הוא משפר את הפרשת דרך הכליות, באותו זמן הארכת מחצית החיים של החומר והגדלת פלזמה שלו. בגלל עוצמת ומשך של אפקט התרופה המופעל על ידי Mezonex, מינון ללא שימוש של פרובנסיד, דומים, אלה חומרים מרפא לא צריך להיות משולב.

התרופה מפחיתה סמנים של חומצה valproic.

התרופה מותר לערבב עם פתרונות המכילים חומרים תרופתיים אחרים.

[6], [7]

תנאי אחסון

Mezonex בצורה של lyophilisate יבש חייב להישמר במקום סגור לחלוטין לילדים קטנים. סימני הטמפרטורה אינם גבוהים מ -25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

Mezonex יכול להינתן לתקופה של 24 חודשים מהרגע בו מיוצר הסוכן הטיפולי.

בקשה לילדים

אין להקצות לתינוקות עד גיל 3 חודשים.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם חומרים Demopenem, Meronem, רומן עם Europenem, Merocef עם Invanz ו Meropenem עם Inemplus. בנוסף, Sinerpen, Lastin, Meromak עם Mepenam, Prep, עם Merobocid, טיין, ומרומק עם רונם ו Merospin.