Masaleet

קנדקור הוא חלק מקבוצת התרופות שמשפיעות על פעילות מערכת הרשות. זהו אנטגוניסט של אנגיוטנסין 2.

אינדיקציות Kandekora

הוא משמש כדי למנוע הפרעות כאלה:

• ערכים מוגברים של לחץ דם;
• CHF ופעילות סיסטולית של החדר השמאלי (החלק של פליטת חדר שמאל הוא 40%) - בשילוב עם מעכבי ACE או במקומם במקרה של רגישות מוגברת של המטופל אליהם.

טופס שחרור

שחרור של התרופה מתבצעת טבליות, 14 חתיכות בתוך לוחית שלפוחית. תיבת מכיל 2, 4 או 7 שלפוחיות כאלה.

[1], [2]

פרמקודינמיקה

אנגיוטנסין 2 הוא ההורמון העיקרי של קומפלקס RAAS, אשר יש לו השפעה vasoactive. הוא משתתף חשוב בפתוגנזה של עלייה בלחץ הדם ובפתולוגיות אחרות המשפיעות על תפקוד ה- SSS. בנוסף, חשוב בפתוגנזה של נזק לאיברים שונים והיפטרופיה. בין התכונות הפיזיולוגיות העיקריות שלה: פעולה vasoconstrictor, גירוי אלדוסטרון, ייצוב של מים המלח הומיאוסטזיס, וכן גירוי של פעילות הגידול התא (תאים להעביר דרך סוף סוג 1 AT1).

Candecor הוא prodrug כי, לאחר קליטה של מערכת העיכול, הוא להמיר במהירות אלמנט פעיל candesartan (בתהליך של אתר הידרוליזה). התרופה היא אנטגוניסט סלקטיבי של endiotensin 2 ו AT1, יש סינתזה חזקה ו disociation איטי מסוף. אין זיקה לסיום. התרופה לא מאטה את פעילות ACP, אשר ממירה אנגיוטנסין 1 לאנגיוטנסין 2, וגם הורסת את השלמות של bradykinin.

התרופה אינה מסונתזת ואינה חוסמת קצות הורמונליות אחרות או תעלות יונים, שהן משתתפות חשובות בייצוב הפונקציה של CCC. בגלל האנטגוניזם של קצות אנגיוטנסין 2 (AT1), העלייה בערכי הפלסמה של רנין ואנגיוטנסין 1 ו -2, כמו גם ירידה ברמת הפלסמה של אלדוסטרון, מתפתחת בהתאם לגודל החלק.

עם ירידה בערכים הגבוהים של AD, התרופה (בהתחשב בגודל של המינון) יש השפעה antihypertensive ממושכת. המאפיינים hypotensive של התרופה תלויה בהתנגדות הפריפריאלית הכוללת, אבל לא על עלייה רפלקס בקצב הלב. תסמינים של ירידה משמעותית בלחץ הדם בעת החדרת המינון ההתחלתי או התפתחות ההשפעה הפוכה לאחר תום הטיפול, לא התעוררו.

לאחר צריכת מנה אחת של סמים, ההשפעה hypotensive מתפתח על פני תקופה של 120 דקות. עם טיפול קבוע, ירידה בלחץ הדם מתרחשת בדרך כלל עם שימוש בכל מינון; השפעה זו מושגת לעתים קרובות במהלך 4 שבועות, שנותרו עם טיפול ממושך. השפעת התוסף הממוצעת הקשורה לעלייה במינון של 16 עד 32 מ"ג, המשמשת פעם ביום - אינה מהותית. בהינתן השונות האישית, מטופלים בודדים עשויים להציג יותר מאשר השפעה ממוצעת.

שימוש יחיד של קנדקור ליום גורם לירידה חלקה ויעילה של לחץ הדם במהלך 24 שעות. במקרה זה, רק הבדל קטן הוא ציין בין השיא ואת החשיפה השיורית של התרופה במרווח המינון.

Cilexetil candesartan משפר את זרימת הדם בתוך הכליות מבלי להשפיע עליהם, או מגביר את קצב סינון גלומרולרי במהלך הורדת החלק סינון, כמו גם את ההתנגדות של כלי הדם בכליות.

אצל אנשים עם לחץ דם גבוה בשילוב עם סוכרת מסוג 2, בנוסף עם microalbuminuria, טיפול hypotensive עם תרופות מפחיתה את הפרשת אלבומין שתן. כרגע, אין מידע על ההשפעה של התרופה על התקדמות nephropathy סוכרתית. אנשים עם הפרעות לעיל לא לפתח סיבוכים (השפעה שלילית על פרופיל השומנים וערכי הסוכר בדם) לאחר 12 שבועות של טיפול באמצעות חלקים של 8-16 מ"ג.

חוסר הלב של הלב.

אנשים עם CHF ופעילות סיסטולי לקויה של חדר שמאלי בלב (רכיב מקטע פליטה של חדר שמאל הוא ≤40%) תרופה מפחיתה את ההתנגדות המוחלטת של כלי ונימי טריז לחץ בתוך העורקים ריאתי. בנוסף Kandekor מגביר את הפעילות התפקודית של רנין בפלזמת דם אנגיוטנסין דמוי 2 ואיתו מפחית את הערך של אלדוסטרון.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן אוראלי, המרכיב הפעיל מומר למרכיב של candesartan. אינדיקטור הזמינות הביולוגית המוחלטת שלו לאחר מתן אוראלי הוא 14%. במקרה זה, ערכי שיא ממוצע בתוך התרופה בסרום מגיע לאחר 3-4 שעות. רמת candesartan בתוך הסרום בדם עולה באופן ליניארי - יחד עם הגידול בחלק במרווח המינון הטיפולי. ערכי AUC בתוך הסרום בדם אינם משתנים תחת השפעת המזון.

Candesartan יש שיעור מחייב גבוהה עם חלבון פלזמה (יותר מ 99%). יחד עם זאת, נפח ההפצה לכאורה של התרופה הוא 0.1 l / kg.

הפרשת חומר ללא שינוי מתבצעת בעיקר באמצעות שתן ומרי. רק חלק קטן מאוד של התרופה מופרש מטבוליזם בתוך הכבד (CYP2C9). מחצית החיים של סמים הוא כ 9 שעות. אין הצטברות של תרופה בתוך הגוף.

סך הכל של התרופה בדם הוא כ 0.37 מ"ל / דקה / ק"ג, והסילוק בכליות הוא כ 0.19 מ"ל / דקה / ק"ג. התרופה מופרשת דרך הכליות, על ידי סינון glomeruli והפרשה פעילה של tubules.

החלק הבלתי משתנה של התרופה ומוצרים מטבוליים לא פעילים של תרופות מופרשים בשתן (26% ו -7% בהתאמה), וכן עם צואה (56% ו -10% בהתאמה).

בקרב קשישים (65 שנים), ערכי השיא ורמות AUC גדלו בכ -50% וב -80% בהשוואה לחולים צעירים יותר. עם זאת, לחץ הדם וההיארעות של תופעות לוואי לאחר שימוש בסמים נותרו בעינם בשתי קבוצות החולים.

אצל אנשים עם אי ספיקת כליות בדרגה קלה עד בינונית, רמת השיא ו- AUC לאחר עלייה חוזרת של כ -50% ו -70%, אם כי מחצית החיים נשארת באותו זמן.

אצל אנשים עם הפתולוגיה הנ"ל בשלב קשה, שיעורים אלה השתנו בכ 50% ו - 110%. מחצית החיים של התרופה בחולים אלה מוכפלת.

המאפיינים הפרמקוקינטיים של אנשים שעברו הליכי המודיאליזה תואמים את המאפיינים שצוינו בחולים עם אי ספיקת כליות בצורה חמורה. אצל אנשים עם הפרעה זו קלה עד בינונית תואר, הרמה הממוצעת של AUC של החומר הוא גדל בכ 23%.

מינון וניהול

קנדקור נצרך פעם ביום, מבלי לקשור את השימוש בסמים לאכילה.

הפחתת ערכי לחץ דם גבוהים.

גודל המינון המומלץ, כמו גם מינון תחזוקה סטנדרטי הוא 8 מ"ג, אשר נלקחים פעם ביום. את החלק ניתן להכפיל - עד 16 מ"ג / יום. אם אין תוצאה לאחר החודש הראשון של הטיפול עם נטילת 16 מ"ג ליום, מותר להעלות את המינון ליותר מ -32 מ"ג ביום. אם, לאחר שימוש במינון זה נכשל להשיג את האפקט הרצוי, מומלץ לשקול שיטות חלופיות של טיפול.

תכנית הטיפול נבחרת תוך התחשבות בתגובת החולה - שינויים באינדיקטורי לחץ הדם. לעתים קרובות מתפתח אפקט hypotensive במהלך החודש הראשון לאחר תחילת הטיפול.

אם אין תוצאה לאחר הטיפול (ערכי BP אינם יורדים לרמה האופטימלית), יש צורך לשנות את ערכת הטיפול - לנסות את המערכת המשולבת (candesartan עם hydrochlorothiazide).

אנשים קשישים לא צריכים לשנות את הגודל של חלקים של סמים.

עבור אנשים עם ערכי נפח intraascular מדולדל, מנה ראשונית של 4 מ"ג צריך להינתן.

אנשים עם בעיות בעבודה של הכליות (כולל חולים שעברו הליכי המודיאליזה) צריכים להשתמש במינון ראשוני של תרופות, אשר 4 מ"ג. גודל החלק צריך להיבחר תוך התחשבות בתגובה של הגוף של המטופל. אצל אנשים עם צורה חמורה ביותר או סופנית של אי ספיקת כליות (ערכי CC הם מתחת ל -15 מ"ל / דקה), התרופה כמעט לא בשימוש.

אנשים עם אי ספיקת כבד בשלב מתון או מתון צריך להשתמש בסמים במינון הראשוני של 2 מ"ג (עם מנה אחת ביום). המנה נבחרת תוך התחשבות בתגובה של המטופל. אין נתונים על השימוש ב- Candecor אצל אנשים עם אי ספיקת כבד בשלב החמור.

ערכת טיפול ב- CHF.

הגודל הסטנדרטי של המינון ההתחלתי המומלץ הוא 4 מ"ג עם צריכת חד פעמי ליום. הגדל את המנה למנה היומית המתוכננת של 32 מ"ג או עד המינון המקסימלי על ידי הכפלה מותר עם מרווח של לפחות 2 שבועות.

זה מותר להשתמש בתרופה לטיפול משולב של אי ספיקת לב (יחד עם משתנים, ACF, חוסמי ביתא ותרופות דיגיטליות) או באמצעות קומפלקס של תרופות אלה.

[4]

השתמש Kandekora במהלך ההריון

אסור למנות קנדיקות לנשים הרות.

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• נוכחות של רגישות יתר למרכיב הפעיל ולגורמי עזר של תרופות;
• נשים מניקות;
• cholestasis או כשל בכבד במידה חמורה.

תופעות לוואי Kandekora

השימוש בסמים להורדת לחץ דם גבוה גורם לעיתים קרובות לתופעות לוואי כגון:

• זיהום בדרכי הנשימה;
• סחרחורת או כאבי ראש;
• (C-GT), רמות אוריאטיס, קריאטינין או אשלגן, כמו גם ערכי נתרן נמוכים יותר;
• כאשר בשילוב עם גורמים אחרים אשר להאט את הפעילות של RAAS, חלה ירידה קלה בהמוגלובין.

במהלך חיסול אי ספיקת לב, התפתחו לעיתים קרובות הפרעות כאלה:

• גידול אוריאה או קריאטינין, כמו גם התפתחות של hyperkalemia;
• ירידה חזקה בלחץ הדם;
• אי ספיקת כליות.

בשלב המחקר שלאחר השיווק, צוינו בנפרד:

• נויטרופילי או לוקופניה, כמו גם אגרנולוציטוזה;
• hyponatremia או hyperkalemia;
• כאבי ראש עם סחרחורת, בחילה;
• פעילות מוגברת של הפעולה של אנזימי כבד והפרעה בעבודת הכבד או הפטיטיס;
• פריחה, אנגיואדמה, גירוד ואורטיקריה;
• ארתרלגיה, כאבים בגב ובמיאלגיה;
• מחסור בכליות (זה כולל גם הפרעות בכליות תפקודית אצל אנשים בעלי נטייה אליהם).

[3]

מנת יתר

סימנים של הרעלה: סחרחורת וירידה ניכרת בלחץ הדם.

כדי להסיר את ההפרעה, יש צורך לבצע אמצעים סימפטומטיים, כמו גם לפקח על העבודה של איברים חשובים לכל החיים. יש להניח את הקורבן על גבו ולהרים את רגליו. אם פעולה זו אינה מספיקה, אתה צריך להגדיל את נפח הפלזמה על ידי החדרת מערכת אינפוזיה מיוחדת (כגון תמיסת מלוחים איזוטוניים). אם אין תוצאה לאחר שימוש בהליכים לעיל, עליך להחיל sympathomimetics. התרופה אינה מופרעת על ידי הליך המודיאליזה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

לא היתה שום אינטראקציה בין-תרופתיות משמעותיות עם קומדין, דיגוקסין ו hydrochlorothiazide, nifedipine וחוץ מזה, גליבנקלאמיד, enalapril ואמצעי מניעה פומי (לדוגמה, ethinyl אסטרדיול levonorgestrel).

Candesartan הוא רק מופרש מעט על ידי מטבוליזם בתוך הכבד (CYP2C9). השפעות היפוטנסיביות של תרופות יכולות להיות מוגברות עם תרופות אחרות שמורידות את לחץ הדם, ללא קשר למינון תרופות נוגדות דיכאון או סימנים אחרים לשימוש.

ניסיון בשימוש בתרופות אחרות המשפיעות על הפעילות של RAAS בשילוב עם מלחי תחליפים המכילים אשלגן, תרופות משתן מקמץ-אשלגן, תוספי אשלגן, ותרופות אחרות המסוגל להגדיל האינדיקטורים אשלגן (כגון הפרין), מאפשר למסקנה כי ערכי אשלגן בתוך בסרום הדם עם כזה השילוב עשוי לעלות.

שילוב של ליתיום עם ACEI מוביל לעלייה ברפוי בערכים של ליתיום בתוך הסרום בדם, כמו גם ההשפעה הרעילה שלה. השפעה זו ניתן לציין עם השימוש של אנגיוטנסין 2 סיומות, ולכן, כאשר בשילוב, יש צורך לעקוב בקפידה את ערכי ליתיום בתוך הסרום בדם.

שילוב של אנטגוניסטים של אנגיוטנסין 2 סופים עם NSAIDs (לדוגמה, סוכנים סלקטיבית, מעכבי פעילות של COX-2) ואספירין (יישום של> 3 גר '/ יום), ובנוסף NSAIDs הלא סלקטיבי עלול לעורר תכונות נוגדות יתר לחץ דם ירידה של התרופה. בשילוב עם אנגיוטנסין 2 סופי NSAIDs יכול להגדיל את הנחתת הפוטנציאל של תפקוד כלייתי (לדוגמא, חשד של אי ספיקה כלייתית בשלב האקוטי), ובנוסף עלייה זו של אשלגן באינדיקטורים בסרום דם (במיוחד בחולים עם אי-ספיקת כליות כרוניות שיש). לכן, כדי לשלב תרופות אלה צריך להיות זהיר, במיוחד עבור חולים קשישים. חולים צריכים לשתות כמות מספקת של נוזל לפקח על העבודה של הכליות לאחר תחילת הטיפול המשלים, ומדי פעם לעשות את זה בעתיד.

תנאי אחסון

קנדיקור נדרש להישמר במקום סגור מגישה של ילדים קטנים. רמת הטמפרטורה אינה גבוהה מ -30 ° C.

[5]

חיי מדף

Candecor ניתן להשתמש במשך שנתיים לאחר שחרורו של התרופה.

בקשה לילדים

מאחר שלא קיים מידע על בטיחותה ויעילותה של התרופה אצל אנשים מתחת לגיל 18, אין להפקיד אותה בקבוצה זו.

אנלוגים

אנלוגים והתרופות הן תרופות Angiakard, Angiakand, Ordiss, Atacand, ובנוסף Giposart עם candesartan, candesartan, NW, Ksartenom ו- Candesartan tsileksetilom.

ביקורות

קנדיקור מקבל בדרך כלל משוב חיובי מחולים שהשתמשו בתרופה זו. אנשים מציינים כי התרופה מסייעת לנרמל את ערכי לחץ הדם, ולהפחית אותם לרמה האופטימלית.

אבל באותו זמן יש ביקורות בודדות, אשר מצביעים על נוכחות של תופעות לוואי מסוימות - למשל, את החומרה והכאב החמור בחזה.