Mammozol

Mammozol הוא דוחה חרקים ומעכב של אנזימים. זה חלק מקבוצה של אנטגוניסטים הורמונליים ותרופות דומות אחרות.

אינדיקציות מאמוזול

מצוין כאשר:

• צורה נפוצה של סרטן השד אצל נשים לאחר גיל המעבר (למעט אלו שיש להן צורה לא-אסטרוגנית של סרטן, למעט כאשר לחולה יש תגובה חיובית לסמים לטמוקסיפן);
• טיפול עזר לצורה פולשנית של סרטן השד סוג חיובי אסטרוגן (במהלך postmenopause בשלבים המוקדמים של המחלה);
• טיפול נוסף בשלבים המוקדמים של סרטן השד חיובי אסטרוגן במהלך postmenopause אצל נשים שעברו טיפול הולם עם טמוקסיפן במשך 2-3 שנים.

טופס שחרור

מופק בצורת טבליה, 14 חתיכות לכל צלחת שלפוחית. בתוך חבילה אחת יש 2 שלפוחיות כאלה.

פרמקודינמיקה

Anastrozole הוא מעכב ארומטאז חזק, סלקטיבי ביותר. במהלך גיל המעבר, הייצור של אסטרדיול אצל נשים מבוצע לעיתים קרובות בצורה טרנספורמטיבית - בתוך הרקמה ההיקפית - מ- androstenedione ל- estrone (האנזים ארומטאז לוקח חלק בכך). יתר על כן, estrone מומרת החומר estradiol. הפחתת אסטרדיול במחזור הדם יש השפעה רפואית על נשים הסובלות מסרטן השד. התרופה במינון יומי של 1 מ"ג גורם אצל נשים במהלך גיל המעבר, ירידה בשיעורי אסטרדיול ב -80%.

Anastrozole אין פעילות נגד אנדרוגנים, progestogens, ואסטרוגנים.

במינון יומי של עד 10 מ"ג, התרופה לא משפיעה על שחרור של אלדוסטרון עם קורטיזול, אשר רמת נמדדה לפני, וגם לאחר בדיקה סטנדרטית באמצעות גירוי של ACTH. לכן, אין צורך לבצע טיפול תחליף עם השימוש של סטרואידים.

פרמקוקינטיקה

התרופה נספגת במהירות לאחר מתן אוראלי, ומגיעה לשיא ערכי פלזמה לאחר שעתיים (במקרה של צום). במקרה של קליטה, יחד עם מזון, שיעור היניקה פוחת מעט, אבל התואר שלה נשאר זהה. לשינויים אינדיבידואלים בשיעורי הקליטה לא תהיה השפעה משמעותית על התרופה על שיווי המשקל של פלסמה של תרופות במקרה של שימוש יומיומי בגלולה הראשונה.

כ 90-95% של מדד שיווי המשקל הסם הוא הגיע לאחר 7 ימים לאחר השימוש בסמים. אין עדות לכך שהפרמקוקינטיקה של החומר הפעיל תלויה בגודל המינון או בזמן הניהול. סינתזה של anastrozole עם חלבון פלזמה הוא 40%.

מטבוליזם נרחב של הרכיב הפעיל נצפה אצל נשים שנמצאות בתקופה שלאחר המנופאוזה. תהליך חילוף החומרים עצמו מתרחש באמצעות הידרוקסילציה, N-dealkylation, וגם glucuronization.

ההפרשה של החומר הוא איטי למדי, פלזמה מחצית החיים הוא 40-50 שעות. השתן מופרש פחות מ -10% של המינון (חומר ללא שינוי) - זה קורה במהלך 72 שעות לאחר נטילת סמים. המוצרים של ריקבון מופרשים בעיקר בשתן. המוצר העיקרי ריקבון (triazole), אשר ניתן למצוא בשתן, כמו גם פלזמה, אינו מעכב ארומטז.

מינון וניהול

עבור מבוגרים (גם נשים מבוגרות) המינון שווה לצריכה אוראלית חד פעמית (ביום) של 1 מ"ג של התרופה.

תקן את גודל המינונים עבור נשים הסובלות מהפרעות קלות או מתונות בעבודה של הכליות, כמו גם הפרעות קלות של הפונקציה הכבד, אין צורך.

בתחילת הטיפול בשלב מוקדם של הפתולוגיה, משך הקורס הטיפול בממוזול הוא בדרך כלל 5 שנים.

[1]

השתמש מאמוזול במהלך ההריון

Mammozol לא ניתן להשתמש על ידי נשים בהריון, וגם במהלך ההנקה.

התוויות נגד

בין התוויות נגד סמים:

• אי סובלנות חמורה לאנסטרוזולה או לרכיבים אחרים של התרופה;
• תקופה לפני גיל המעבר;
• אי ספיקת כליות בדרגה חמורה (ערכי QC הם פחות מ 20 מ"ל / דקה);
• הפרעות בעבודת הכבד (חמורה או בינונית);
• בשילוב עם החומר טמוקסיפן או אסטרוגן;
• גיל הילדים.

תופעות לוואי מאמוזול

לעתים קרובות, תגובות שליליות לשימוש בתרופה היו גלי חום, כמו גם אסתניה (תגובה פחות שכיחה). רק מדי פעם פיתחו תופעות של אלרגיות (אורטיקריה, בצקת Quincke או אנפילקסיס).

בין שאר תופעות הלוואי:

• איברים של האסיפה הלאומית: ברוב המקרים, יש כאבי ראש (בדרך כלל של אופי מתון או מתון), בנוסף תסמונת התעלה הקרפלית. לפעמים נמנום עשוי להתפתח (בדרך כלל גם מתונה או קלה תואר);
• איברים במערכת העיכול: בדרך כלל יש בחילה (מתונה או קלה); לעתים רחוקות יותר יש הקאות, גם מתון או מתון;
• שכבת תת עורית עם אינטגומנט: בעיקרון ניתן להבחין בשיער דליל (ביטוי חלש או ממוצע) והתרחשות על עור של התפרצות (ריאות או צורות מתונות). תסמונת סטיבנס-ג'ונסון או המולטיפורמה האריתמית מתפתחת באופן יחיד;
• איברים של ה- ODA: כאב בעצם במפרקים או ירידה בפעילותם המוטורית (מידת הביטוי - בינונית או חלשה);
• מערכת העיכול ותהליכים מטבוליים: לפעמים anorexia (בצורה מתונה) עלול להתפתח, בנוסף hypercholesterolemia של חומרת מתונה או קלה;
• בלוטות החלב ואיברי הרבייה: בדרך כלל יובש מסומן של רירית הנרתיק (מתון או מתון). לפעמים קליל או דימום מתון מן הנרתיק (בדרך כלל להפרה מסוג זה נצפה בנשים עם סרטן השד בשלב מתקדם בשבועות הראשונים לאחר שינוי צורות של טיפול - טיפול באמצעות הורמונים להשתמש Mammozola). אם הדימום אינו מפסיק, נדרשת בדיקה נוספת.

בשל העובדה כי anastrozole מוריד את האסטרוגן במחזור, ניתן להחליש את צפיפות המינרלים במבנה העצם, וכתוצאה מכך הסיכון לשבר עלול לעלות אצל חלק מהנשים.

עלייה בערכי GGT, כמו גם של AF, הוא נדיר למדי.

מנת יתר

יש רק מידע מוגבל לגבי מקרים קליניים של התפתחות מנת יתר אקראית. גודלו של מינון בודד של התרופה, המסוגל לגרום ליקויים מסכני חיים, לא הוקם.

לתרופה אין תרופה ספציפית, במקרה של הפרעה, נדרש טיפול סימפטומטי. בתהליך של חיסול הפרות יש צורך לקחת בחשבון את האפשרות כי החולה לקח לא רק Mammozol. אם הוא מודע, מומלץ להביא להקאה. בנוסף, דיאליזה יכולה להיות שיטה יעילה עבור מנת יתר, שכן anastrozole מסונתז גרוע עם חלבון. כמו כן, נדרשים טיפול תומך כללי וניטור מתמיד של עבודתם של מערכות ואיברים קריטיים לחיים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

בדיקות קליניות לאינטראקציה עם חומרים cimetidine ו antipyrin הראו כי כאשר anastrozole משולב עם תרופות אחרות, סביר להניח שלא תהיה השפעה משמעותית מבחינה רפואית שנגרמת על ידי הממוטרוטין P450.

פעולת Anastrozole מאט hemoprotein P450 1A2, ו 2C8 / 3A4 9 עם בדיקות במבחנה, למרות שילוב בדיקה קליני עם קומדין הוכיח כי 1mg anastrozole בקושי מעכב את חילוף החומרים של תאים אשר עוברים מטבוליזם על ידי P450 hemoprotein. אין אינטראקציה משמעותית בין anastrozole ו phosphonates.

מחקר של נתוני הבטיחות שנאספו במהלך הניסויים הקליניים לא גילה מידע על האינטראקציה המשמעותית של תרופות אצל נשים ששילבו אנסטרוזול עם תרופות מרשם אחרות.

אסטרוגנים אינם רשאים לשלב עם anastrozole, כי תרופות אלה יש תכונות פרמקולוגיות הפוכות.

כמו כן, לא ניתן לשלב Mammozol עם טמוקסיפן, שכן הוא יכול להחליש את יעילות התרופה של anastrozole.

[2], [3]

תנאי אחסון

יש לשמור על התרופה במקום שאינו נגיש לילדים קטנים. ערכי הטמפרטורה אינם עולים על 30 מעלות צלזיוס.

[4]

חיי מדף

Mammozol מותר להשתמש בתקופה של 3 שנים מיום שחרורו של התרופה.