המומחה הרפואי של המאמר
פרסומים חדשים
תרופות
אליגארד
סקירה אחרונה: 03.07.2025
כל תוכן iLive נבדק מבחינה רפואית או נבדק למעשה כדי להבטיח דיוק עובדתי רב ככל האפשר.
יש לנו קווים מנחים קפדניים המקור רק קישור לאתרים מדיה מכובד, מוסדות מחקר אקדמי, בכל עת אפשרי, עמיתים מבחינה רפואית מחקרים. שים לב שהמספרים בסוגריים ([1], [2] וכו ') הם קישורים הניתנים ללחיצה למחקרים אלה.
אם אתה סבור שתוכן כלשהו שלנו אינו מדויק, לא עדכני או מפוקפק אחרת, בחר אותו ולחץ על Ctrl + Enter.
אליגארד הוא אנלוג של הורמון משחרר גונדוטרופין - הוא פועל כצורת מחסן.
אינדיקציות אליגארדה
הוא משמש לטיפול בסרטן הערמונית התלוי בהורמונים.
[ 1 ]
טופס שחרור
משוחרר בצורת ליופיליזט להכנת תמיסה הניתנת תת עורית. נפח המזרקים עם התרופה הוא 7.5, 22.5 ו-45 מ"ג. האריזה מכילה מזרק אחד כזה, יחד עם מזרק שני - ובתוכו ממס מיוחד.
[ 2 ]
פרמקודינמיקה
לופרורלין הוא אנלוג מלאכותי של GnRH טבעי (לא פפטיד). עם מתן ממושך, הוא מאט את שחרור הגונדוטרופין של בלוטת יותרת המוח ומעכב את תהליך הסטרואידוגנזה של האשכים הגבריים. לאנלוג זה יש השפעה חזקה יותר מהורמון הטבעי, והשפעתו הפיכה אם התרופה מופסקת. כתוצאה משימוש בחומר לופרורלין, נצפית בתחילה עלייה ברמות LH ו-FSH, שבגללה רמות הטסטוסטרון יחד עם סטרואידים של הגונדות ודיהידרוטסטוסטרון עולות אצל גברים למשך זמן מה.
עם המשך הטיפול, רמות ה-FSH וה-LH יורדות. ערכי הטסטוסטרון אצל גברים יורדים לרמות סירוס (≤50 ng/dl) תוך 3-5 שבועות מתחילת הטיפול. רמת הטסטוסטרון הממוצעת לאחר שישה חודשי טיפול היא:
- 6.1±0.4 ng/dL בגודל מנה של 7.5 מ"ג;
- 10.1±0.7 ng/dl במינון של 22.5 מ"ג;
- 10.4±0.53 ng/dl במינון של 45 מ"ג.
ניתן להשוות נתונים אלה לרמות הטסטוסטרון לאחר הליך אורכידקטומיה דו-צדדי.
פרמקוקינטיקה
לאחר מתן המנה הראשונה של התרופה, נצפית עלייה ברמות הלופרורלין הממוצעות בסרום ל-25.3 ננוגרם/ד"ל לאחר 4-8 שעות, וכן עלייה של 127 ננוגרם/ד"ל או 82 ננוגרם/ד"ל לאחר מתן התרופה במינונים של 7.5, 22.5 ו-45 מ"ג, בהתאמה.
עם העלייה הראשונית (שלב הפלטו הוא 2-28 ימים במינון של 7.5 מ"ג; 3-84 ימים במינון של 22.5 מ"ג, ו-3-168 ימים במינון של 45 מ"ג), ערכי הסרום של רכיב הלויפרורלין נשארים במצב יציב למדי (כ-0.2-2 ננוגרם/מ"ל). אין מידע על הצטברות התרופה לאחר מתן חוזר.
הסינתזה של החומר עם חלבון פלזמה היא 43-49%.
לאחר הזרקה תוך ורידית של 1 מ"ג לופרורלין אצטט למתנדבים גברים, הסילוק הממוצע היה 8.34 ליטר/שעה עם זמן מחצית חיים סופני של כ-3 שעות, באמצעות מודל דו-מחלקתי.
בדיקות הפרשה של אליגארד לא בוצעו.
מינון וניהול
יש לתת את אליגארד תת עורית פעם בחודש בכמות של 7.5 מ"ג. כמו כן, הוא ניתן פעם ב-3 חודשים בכמות של 22.5 מ"ג, וגם פעם בשישה חודשים בכמות של 45 מ"ג. התמיסה הנכנסת מתחת לעור יוצרת מחסן של התרופה, המבטיח שחרור קבוע של הרכיב הפעיל לאורך כל התקופה שצוינה. תהליך הטיפול הוא ארוך טווח.
אם נצפית עלייה ברמות ה-PSA עם רמות הטסטוסטרון לאחר סירוס, יש להפסיק את השימוש בתרופה.
יש צורך לשנות מעת לעת את אתר ההזרקה של התמיסה. כמו כן, יש להימנע מחדירת התרופה לווריד או לעורק.
אין מידע תרופתי בנוגע לשימוש בתרופות אצל אנשים הסובלים מאי ספיקת כליות או כבד.
תהליך הכנת הפתרון.
יש לערבב את תוכן שני המזרקים מיד לפני הליך ההזרקה. יש להכין את התערובת באופן הבא:
- הוציאו את אריזת התרופה מהמקרר ושמרו אותה בתנאי חדר כך שהאריזה תתאים לטמפרטורת התרופה;
- הוציאו את מזרקים A ו-B מהשלפוחיות. לאחר מכן הוציאו את הבוכנה הקטנה עם המגביל השני מהמזרק B, ולאחר מכן הוציאו בוכנה מיוחדת וארוכה מהשלפוחית עם מזרק A ומוכנסים למזרק B;
- הסירו את הפקקים משני המזרקים (מזרק A מכיל את הממס, ומזרק B מכיל את הליופיליזט של התרופה) וחברו אותם בזהירות. לאחר מכן, יש לערבב את התמיסה, באמצעות בוכנות המזרק בתורן (60 לחיצות), עד לקבלת תערובת הומוגנית. התמיסה, המותרת לשימוש לצורך מתן, מקבלת גוון צהוב בהיר או חסר צבע;
- התערובת המוכנה מוזרקת לתוך מזרק B, ומזרק A הריק מוסר, תוך לחיצה מלאה על הבוכנה. בועות קטנות עשויות להופיע במהלך ההליך. תופעה זו היא נורמלית לחלוטין ואינה משפיעה על היווצרות המחסן לאחר הזרקת התרופה. לאחר מכן, מחט סטרילית מוחדרת לתוך מזרק B;
- לאחר מכן, ניתן לתת את התערובת באופן תת עורי. במקרה זה, יש לתת את התמיסה המוכנה מיד לאחר הליך הערבוב. אם לא נעשה בה שימוש מיידי, לא ניתן עוד לתת אותה לאחר זמן מה. התרופה מיועדת לשימוש חד פעמי.
[ 11 ]
התוויות נגד
התוויות נגד עיקריות:
- סירוס כירורגי;
- חוסר סבילות ללופרורלין, כמו גם לאגוניסטים אחרים של הורמוני GnRH או לרכיבים נוספים של התרופה;
- שימוש בילדות או אצל נשים.
[ 8 ]
תופעות לוואי אליגארדה
כתוצאה מנטילת התרופה, עלולות להתפתח תופעות הלוואי הבאות:
- תפקוד לקוי של מערכת הלב וכלי הדם: עלייה או ירידה בלחץ הדם, גלי חום, התפתחות עילפון. לעיתים עלולות להופיע בצקת היקפית, קוצר נשימה, דפיקות לב ותסחיף ריאתי;
- תגובות מהמערכת העצבים המרכזית והפרקטיקה הסיסטלית: כאבי ראש, הפרעות טעם או ריח, סחרחורת, היפוסטזיה, תנועות לא רצוניות ונדודי שינה. לעיתים עלולים להתפתח דיכאון, אמנזיה, הפרעות שינה או ראייה שונות, סחרחורת היקפית, ובנוסף, רגישות יתר של העור;
- הפרעות במערכת העיכול: שלשולים, הקאות או בחילות, עצירות, תסמיני דיספפסיה, גיהוקים, יובש בפה, נפיחות ורמות ALT מוגברות;
- ביטויים ממערכת הנשימה: בעיות נשימה או רינוריאה;
- תגובות של מערכת השתן והשתן: התפתחות נוקטוריה, דיסוריה או אוליגוריה, כמו גם הופעת זיהום בדרכי השתן. בנוסף, כאבים באשכים או ניוון שלהם, בעיות במתן שתן, דם בשתן, עוויתות בשלפוחית השתן, עצירת שתן חריפה, כמו גם ירידה בחשק המיני, אימפוטנציה ועקרות;
- תפקוד לקוי של המערכת האנדוקרינית: התפתחות גינקומסטיה וכאב בבלוטות החלב;
- ביטויים בתחום מבנה השרירים והעצמות: כאבים בגפיים או בגב, כאבי מפרקים, התכווצויות שרירים או חולשה, וכאבי שרירים. אנשים שעברו סירוס תרופתי או כירורגי עלולים לפתח היחלשות בצפיפות רקמת העצם. יש לקחת בחשבון כי מתן ממושך של התמיסה יכול גם להפחית את צפיפות העצם ולתרום להתקדמות אוסטאופורוזיס;
- הפרעות בתפקוד המערכת ההמטופויאטית: ירידה בערכי המטוקריט עם המוגלובין, ירידה במספר אריתרוציטים. לעיתים נצפית טרומבוציטו- או לוקופניה;
- הפרעות קרישת דם: הארכת מרווח הזמן הנדרש לקרישת דם, כמו גם עלייה במדדי PT;
- שינויים בערכי בדיקות מעבדה: עלייה ברמות CPK בדם, וכן עלייה ברמות הטריגליצרידים;
- ביטויים מקומיים: הופעת כאב, תחושת עקצוץ או צריבה, כמו גם אדמומיות, גירוד וחבורות באתר ההזרקה. לעיתים, מופיעים כיבים קטנים או דחיסות באתר ההזרקה;
- אחרים: תחושת עייפות מוגברת, תחושת חולשה קיצונית או חולשה, ובנוסף לכך, הופעת התקרחות, צמרמורות, פריחות עור, הזעת יתר, עלייה במשקל ושינויים בסבילות לגלוקוז.
בשלבים המוקדמים של הטיפול, סימני הפתולוגיה עלולים להחמיר.
תנאי אחסון
יש לשמור את אליגארד בטמפרטורה של 2-8 מעלות צלזיוס.
[ 12 ]
הוראות מיוחדות
אליגארד, על פי מטופלים, הפגין עלייה בביטויי המחלה בשלב הראשוני של הטיפול. בנוסף, היו כאבים באזור העצם, דם בשתן והפרעות נוירולוגיות. סימנים כאלה מתפתחים עקב עלייה בשחרור הורמונים גונדוטרופיים. במהלך הטיפול הבא, הם מדוכאים. במהלך שימוש ממושך, על פי ביקורות של אנשים בודדים, היו גלי חום בחומרה בינונית או קלה, כמו גם בחילה, צריבה באזור הנטילה וגינקומסטיה.
אך יחד עם זאת, התרופה ייחודית, שכן היא משתמשת במערכת מיוחדת של Atrigel (פולימר מתכלה המשמש כממס), המסייעת ביצירת מחסן תרופות בתוך השכבה התת עורית לתקופה של 1-3-6 חודשים, וגם מספקת תוצאה יציבה. מערכת כזו מסייעת להפחית את רמות הטסטוסטרון ב-95% מהמטופלים.
בין היתרונות של אליגארד, יש לציין גם כי הודות לשימוש במחסן של 6 חודשים, תדירות הביטויים המקומיים מצטמצמת, והצורך בביקורים תכופים אצל הרופא נעלם.
[ 13 ]
חיי מדף
ניתן להשתמש ב-Eligard למשך שנתיים מיום שחרור התרופה.
תשומת הלב!
כדי לפשט את תפיסת המידע, הוראה זו לשימוש בתרופה "אליגארד" מתורגמת ומוצגת בצורה מיוחדת על בסיס ההנחיות הרשמיות לשימוש רפואי של התרופה. לפני השימוש קרא את ההערה כי הגיע ישירות לתרופה.
תיאור מסופק למטרות מידע אינו מדריך לריפוי עצמי. הצורך בתרופה זו, מטרת הטיפול, השיטות והמנה של התרופה נקבעת אך ורק על ידי הרופא המטפל. תרופה עצמית מסוכנת לבריאות שלך.