לאסיפיל

לסיפיל הוא חוסם תעלות סידן. הוא שייך לקטגוריה של נגזרות של החומר דיהידרופירידין.

[ 1 ]

אינדיקציות לסיפילה

הוא משמש כטיפול יחיד במקרה של לחץ דם מוגבר. ניתן להשתמש בו גם בטיפול מורכב בהפרעה זו - בשילוב עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם: תרופות משתנות, חוסמי בטא ומעכבי ACE.

טופס שחרור

התרופה משוחררת בצורת טבליות של 2 ו-4 מ"ג. בתוך שלפוחית האריזה יש 7 טבליות. באריזה יש 2 או 4 חבילות שלפוחית.

פרמקודינמיקה

לחומר lacidipine יש את היכולת להרחיב עורקיקים היקפיים, ובמקביל מוריד את לחץ הדם ומפחית את ההתנגדות הכוללת של כלי הדם ההיקפיים. השימוש במינונים תרופתיים של התרופה מוביל לייצוב הזרם הבין-ממברנלי של Ca2+. יש לציין כי הדבר אינו משפיע על הטונוס הוורידי, ואין השפעה על בלוטות הסינוסים או העל-חדריים. לתרופה אין השפעה אינוטרופית שלילית. בעת שימוש ב-4 מ"ג של התרופה, ייתכן שינוי קל בנתוני ה-ECG - הארכת מרווח QT.

לאסיפיל מפעיל אפקט נוגד יתר לחץ דם על ידי השפעה סלקטיבית על תפקוד תעלות סידן בתוך השרירים החלקים של כלי הדם.

פרמקוקינטיקה

נטילת התרופה דרך הפה מובילה לספיגה מהירה אך חלשה של לצידיפין במערכת העיכול (מדד הזמינות הביולוגית המוחלטת הוא מקסימום 10%). לאחר מכן החומר עובר תהליך מטבולי (מעבר כבד ראשון), שבמהלכו נוצרים תוצרי הפירוק שלו (ישנם 4 כאלה), בעלי השפעה רפואית חלשה.

ערכים מקסימליים של LS בפלזמה נצפים לאחר 30-150 דקות. יותר מ-95% מהרכיב מסונתז עם α-גליקופרוטאין, כמו גם אלבומין.

הפרשה מתרחשת בצורת תוצרי ריקבון: 70% מהחומר מופרש בצואה, והשאר מופרש בשתן. לאחר הגעה לערכי שיווי משקל, זמן מחצית החיים של לצידיפין הוא כ-13-19 שעות.

מינון וניהול

הטבליות נלקחות פעם ביום, באותו הזמן. מומלץ לעשות זאת בבוקר, ללא קשר לתזונה. התרופה נשטפת עם נוזלים. אסור להשתמש במיץ אשכוליות לשם כך, מכיוון שהוא מפחית את רמת הזמינות הביולוגית של תרופות מקטגוריית דיהידרופירידין.

גדלי המינונים ההתחלתיים והתרופות.

המינון היומי ההתחלתי לא יעלה על 2 מ"ג לשימוש, אך ניתן להגדילו ל-4 מ"ג בהמשך, ואף מאוחר יותר ל-6 מ"ג. המינונים מותאמים לעיתים קרובות עד להשגת ההשפעה הרצויה (כ-3-4 שבועות). המינונים עשויים להשתנות בהתאם לחומרת המחלה ולסבילות המטופל לטיפול.

[ 2 ]

השתמש לסיפילה במהלך ההריון

נכון לעכשיו, אין מידע בנוגע לבטיחות מתן Lacipil לנשים בהריון. ניסויים בבעלי חיים לא הראו השפעות טרטוגניות או האטה בגדילה והתפתחות העובר. כמו כן, הם הראו כי התרופה והמטבוליטים שלה יכולים לעבור לחלב אם.

התרופה מותרת לשימוש על ידי נשים הרות ומניקות רק במצבים בהם התועלת עבורן גדולה מהאפשרות לסיבוכים בעובר או בתינוק.

כמו כן יש לקחת בחשבון את האפשרות של הרפיה של שרירי הרחם.

התוויות נגד

התוויות נגד כוללות: רגישות יתר לכל רכיב של התרופה, כמו גם גיל מתחת ל-18 שנים.

נדרשת זהירות בהפרעות הבאות:

• הפרעות בתפקוד הצומת הסינוסטריאלי או הפרוזדורנטריקולרי;
• הארכת מרווח QT (נרכשת או מולדת);
• תפוקת לב ירודה (למשל, עקב היצרות אבי העורקים);
• תעוקת חזה לא יציבה;
• אוטם שריר הלב לאחרונה;
• בעיות בתפקוד הכבד;
• טיפול בתרופות המאריכות את מרווח QT.

תופעות לוואי לסיפילה

כתוצאה מהרחבת כלי דם היקפית, נצפות תופעות לוואי קלות: גלי חום, דפיקות לב, כאבי ראש, בצקת היקפית וסחרחורת. הפרעות אלו הן זמניות ולעתים קרובות חולפות מעצמן, ללא הפסקת הטיפול באמצעות המינונים שנקבעו מראש.

תופעות לוואי נדירות כוללות פריחה, בחילה, חולשה, גירוד עם אדמומיות, ובנוסף, היפרפלזיה חניכיים, פוליאוריה ובעיות בקיבה.

הפרעות כגון רמות מוגברות של פוספטאז אלקליין בפלזמה מתרחשות לעיתים.

בשלב הראשוני של הטיפול, ניתן לראות את ההפרעות הבאות: החמרה של תעוקת חזה קיימת (נצפית במיוחד אצל אנשים עם צורה חמורה של מחלת לב כלילית).

מנת יתר

במקרה של הרעלה, נצפים התסמינים הבאים: טכיקרדיה וירידה ניכרת בלחץ הדם. בתדירות נמוכה יותר, נצפית ברדיקרדיה או האטה בהולכה AV.

הליכי טיפול סימפטומטיים משמשים כדי לחסל את ההפרעות. לתרופה אין נוגדן מיוחד.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

לסיפיל בשילוב עם תרופות אחרות להורדת יתר לחץ דם (חוסמי בטא, משתנים ומעכבי ACE) מגביר את התכונות של התרופות להורדת יתר לחץ דם.

שילוב עם אסטרוגנים או NSAIDs, לעומת זאת, מוביל לירידה בהשפעה נוגדת יתר לחץ דם של התרופה - הם חוסמים את תהליכי קשירת PG בתוך הכליות, כמו גם את שימור יסודות Na+.

רמות הלצידיפין בפלזמה עולות בשילוב עם צימטידין.

[ 3 ], [ 4 ]

תנאי אחסון

לאסיפיל נשמר בתנאים סטנדרטיים לתרופות. טמפרטורה - לא יותר מ-30 מעלות צלזיוס.

הוראות מיוחדות

ביקורות

על Lacipil יש מעט מאוד ביקורות. לעתים קרובות אנשים מתעניינים באפשרות לשלב אותו עם תרופות אחרות, מחפשים אנלוגים מקומיים של תרופה זו ומתייעצים בנושא זה. רוב הביקורות עדיין חיוביות.

חיי מדף

ניתן להשתמש ב-Lacipil למשך שנתיים מיום ייצור התרופה.