קאלימין

מוצר פרמצבטי המסייע בפתרון בעיות בריאותיות בעלות אופי עצבי הוא קלמין. תרופה זו פותחה ומיוצרת על ידי תאגיד התרופות הישראלי-גרמני המשותף Merkle GmbH עבור טבע תעשיות פרמצבטיות בע"מ.

כמה מחלות יכולות להשפיע על גוף האדם? אבל הרפואה המודרנית למדה להילחם ברובן. בכך נחלצים לעזרתם מוצרים פרמצבטיים. אחת התרופות הללו מקבוצת האנטי-כולין אסטראז הפרמקולוגית, הקשורה לפירידוסטיגמינים, היא קאלימין. היא משמשת באופן פעיל ועם תוצאות טיפוליות גבוהות על ידי מומחים מוסמכים להקלה על מספר מחלות בעלות אופי עצבי.

אינדיקציות קאלימין

קלמין היא תרופה הפועלת כחומר המעכב את פעולת הכולין אסטראז. מכאן האינדיקציות לשימוש בתרופה המדוברת.

1. ירידה באימון שרירים.
2. שיתוק מלא או חלקי.
3. מיאסטניה היא מצב פתולוגי של עייפות שרירים וחולשה כללית של כל הגוף.
4. הידרדרות פריסטלטיקה במעיים לאחר הניתוח.
5. בעיות במתן שתן בתקופה שלאחר הניתוח (במהלך ניתוח גינקולוגי) או לאחר לידה.
6. עצירות אטונית.
7. תסמונת מיאסטנית.
8. כשל פוסט-טראומטי בתיאום תפקודים מוטוריים.
9. דלקת המוח היא תהליך דלקתי המתרחש בתאי המוח.
10. תקופת השיקום וההחלמה לאחר פוליו.

[ 1 ]

טופס שחרור

חברת Merkle GmbH מייצרת את התרופה המדוברת בצורת טבליות לבנות מוארכות עבור חברת Teva Pharmaceutical Industries Ltd. – זוהי נכון לעכשיו הצורה היחידה של התרופה Kalimin.

הטבליה קמורה משני צידיה. צד אחד מחולק לסיכון מעמיק. בכל בית מרקחת ניתן למצוא תרופה זו ארוזה ב-100 יחידות בבקבוק עם זכוכית כהה. היא אטומה במכסה פלסטיק ובציפוי נייר כסף, השולט בפתיחה הראשונה.

החומר הפעיל העיקרי של התרופה קלמין הוא פירידוסטיגמין ברומיד. ריכוזו בטבליה אחת הוא 0.06 גרם.

תרכובות כימיות נוספות הקיימות בתרופה הנבחנת: תאית מיקרוקריסטלית (0.336 גרם), חומצה גלוטמית הידרוכלוריד (0.002 גרם), עמילן תירס (0.12 גרם), פוליווידון K25 (0.06 גרם), סיליקון דיאוקסיד קולואידי (0.063 גרם), מגנזיום סטארט (0.003 גרם) ומים טהורים ומחוטאים (0.016 גרם).

השם הנפוץ ביותר של התרופה המדוברת הוא Kalimin 60, Kalimin 60 N.

[ 2 ]

פרמקודינמיקה

המרכיב הפעיל העיקרי של התרופה הנבחנת, קאלימין, הוא פירידוסטיגמין ברומיד. התכונות הפרמקולוגיות שלו הן שקובעות את הפרמקודינמיקה של תרופה זו.

כולין אסטראזות הן אנזימים חיוניים וחשובים מאוד בגוף האדם, המצויים בעיקר במבני שרירי השלד, בתאי מערכת העצבים. אך המספר הגדול ביותר שלהן ממוקם בתאי דם אדומים - אריתרוציטים.

כוליןאסטראזות אלה נקראות אצטילכוליןאסטראז (AChE), ואלו הנמצאות בסרום הדם נקראות פסאודוכוליןאסטראזות.

לחומרים אלה יש השפעה ישירה על ההידרוליזה של אצטילכולין, אשר בתורה מבטיחה את ההעברה התקינה של דחפים עצביים. אם המערכת, מסיבה כלשהי, מפרה את עירורה, תרופות המסוגלות להשפיע על אלמנטים של מערכת העצבים המרכזית בצורה מסוימת מגיעות לעזרתו של אדם. במקרה זה, מדובר בתרופות מקבוצת הפרמקולוגיה אנטיכולין אסטראז (פירידוסטיגמינים), שאחת מהן היא התרופה קאלימין.

פירידוסטיגמין ברומיד הוא המרכיב הפעיל של התרופה המדוברת, הוא משפיע על איברי מערכת העצבים המרכזית כאנטי-כולין אסטראז וחומר כולינומימטי. כאשר הוא נכנס לגוף המטופל (במינונים מומלצים מקובלים), התרופה משפרת את העברת האותות הנוירו-שרירי, מגבירה את טונוס שרירי השלד ומשפרת את תנועתיות מערכת העיכול, כולל המעיים, משפיעה לטובה על עבודת הסמפונות ואיברי השתן מבחינת שיפור מתח לטווח ארוך, שאינו מלווה בעייפות ועירור מרכזי עצבים.

אבל ישנם גם גורמים מדאיגים שיש לקחת בחשבון בעת מתן מרשם לקלימין בפרוטוקול הטיפול. פירידוסטיגמין ברומיד הופך לזרז בהפעלת הפרשת הבלוטות של המערכת האקסוקרינית האנושית, ויכול לעורר התקף של ברדיקרדיה (סוג של הפרעת קצב עם קצב לב של פחות מ-60 פעימות בדקה).

התרופה עלולה גם לגרום למיוזה (היצרות האישונים), כמו גם לפגיעה תפקודית בראייה, עווית ממושכת של שריר הריסים, המכונה ברפואה עווית אקומדישן.

לתרופה קלמין, כאשר היא משמשת לטיפול במחלה, אין השפעה מרכזית על גוף המטופל.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

פרמקוקינטיקה

כאשר יש צורך לחבר תרופה ספציפית לטיפול, בנוסף לדינמיקה הפרמקולוגית של התרופה המדוברת, הרופא המטפל במחלה מתעניין גם בפרמקוקינטיקה שלה. גורם חשוב בכל טיפול הוא יכולתה של התרופה, במקרה זה קאלימין, לחדור לגוף המטופל במהירות גבוהה, וכן להיות מופרש ממנו על ידי מערכת ההפרשה ללא עיכוב רב. הפרשה אפקטיבית נוגעת הן לנפחי החומר הבלתי משתנה והן למטבוליטים שלו.

התרופה המדוברת נבלעת דרך הפה, מרווח הזמן לספיחה והפצה אורך בממוצע בין שעה וחצי לשלוש שעות. לאחר חלוף הזמן שצוין, הכמות הגדולה ביותר של החומר הפעיל של התרופה פירידוסטיגמין ברומיד נמצאת בדם המטופל.

הזמינות הביולוגית של רכיבי התרופה המדוברת, בהתאם למאפיינים האישיים של הגוף, היא בין 8 ל-20%. אם גופו של המטופל מפתח מיאסטניה, מדד זה בדרך כלל יורד ויכול להגיע ל-4%.

רמת הקישור לחלבוני הדם נמוכה מאוד.

בשל רמת מסיסות השומנים הזניחה שלו, קאלימין מראה רמת חדירה מופחתת לאלמנטים של מערכת העצבים המרכזית.

פירידוסטיגמין ברומיד עובר מטבוליזם בעיקר בתאי כבד, והופך למטבוליטים בעלי פעולה לא פעילה. רמת הסילוק הממוצעת בפלזמה אצל אדם שאינו סובל משינויים פתולוגיים בתפקוד הגוף תואמת נתון הנמצא בטווח של 0.36 עד 0.65 ליטר/שעה לקילוגרם ממשקל הגוף של המטופל.

התרופה מופרשת חלקית מהגוף ללא שינוי, וחלקית בצורת מטבוליטים. זמן מחצית החיים של קאלימין נקבע כשעתיים ו-30 דקות.

כפי שהראו מחקרים קליניים, התרכובות הכימיות של התרופה המדוברת אינן חודרות את מחסום הדם-מוח.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

מינון וניהול

כל אדם חייב לדעת כי מוצר רפואי, כולל קלמין, משמש לטיפול במחלה רק באישורו של מומחה מוסמך ומנוסה. מפתחי התרופה הציעו רק את שיטת היישום והמינונים המומלצים של התרופה המדוברת, ושיטה וסדר מתן ספציפיים יותר, שיטת הטיפול והתאמת המינון נותרים בידי הרופא המטפל המבצע את הטיפול.

היצרן ממליץ למטופל ליטול את קלמין בתקופה בה הוא פעיל מאוד. צריכה זו תביא להשפעה המרבית.

הטבליה נבלעת עם כמות מספקת של מים.

מינון ההתחלה המומלץ על ידי מומחי חברת הייצור הוא טבליה אחת עד שתיים, פעם עד פעמיים ביום.

אם לא ניתן להשיג יעילות טיפולית עם כמות זו של התרופה, ניתן להגדיל את מינון הקלמין לטבליה אחת עד שלוש, הניתנות פעמיים עד ארבע פעמים במהלך היום.

המינון היומי המרבי של התרופה הניתנת לא יעלה על שתים עשרה חתיכות, המתורגם ל-0.72 גרם.

אבל כמות הפירידוסטיגמין ברומיד הניתנת נקבעת למטופל באופן אינדיבידואלי לחלוטין, בהתאם לחומרת המחלה ולתגובת גוף המטופל לתרופה ולטיפול באופן כללי.

השתמש קאלימין במהלך ההריון

לאחר שהאם ההרה נודעת שהיא כבר נושאת תינוק מתחת לליבה, היא מתחילה לוודא שכמה שפחות חומרים ייכנסו לגופה שיכולים להשפיע על מהלך התפתחות העובר הטבעי. אבל אסור לשכוח את בריאות האישה, כי גורם זה יכול לגרום לבעיות הן בהתפתחות התינוק והן במהלך המיילדות.

כיום, השימוש בקלימין במהלך ההריון מותר על ידי רופאים רק אם הצורך הטיפולי בטיפול עולה על האפשרות להשפעה שלילית של חומרי התרופה על ההתפתחות התקינה של העובר.

כפי שהראו מחקרים קליניים, התרופה אינה מסוגלת לחדור את מחסום הדם-מוח, אך היא מסוגלת לעורר לידה מוקדמת, במיוחד אם מדובר בשבועות האחרונים של ההריון. עובדה זו מוסברת על ידי התכונות העובריות של קלמין.

בהתבסס על תכונות פרמקולוגיות אלו של התרופה, רופאים אינם ממליצים על טיפול בתרופה המדוברת במהלך ההנקה, כאשר אישה מניקה יילוד. פירידוסטיגמין ברומיד חודר לחלב אם. לכן יש להפסיק את ההאכלה ולהעביר את התינוק להאכלה עם תערובות מיוחדות ומותאמות.

התוויות נגד

כל מוצר המיוצר על ידי חברות תרופות הוא תרופה משום שהוא מסוגל להפעיל השפעה מסוימת על גוף המטופל. ולא תמיד השפעה כזו, כאשר היא מכוונת לפתרון בעיה אחת, אינה משפיעה על אזורים ומערכות אחרים בגוף האדם, ומשפיעה על תפקודם.

התוויות נגד לשימוש בתרופה קלמין משתקפות ברשימה שלהלן:

1. אי סבילות אישית מוגברת של גוף המטופל לאחד או יותר ממרכיבי קלמין.
2. צורה כרונית של ברונכיט חסימתית.

3. חסימת מעיים, הנגרמת מסיבה מכנית.

4. אסתמה ברונכיאלית.

5. תירוטוקסיקוזיס.

6. חסימה של דרכי המרה והשתן.

7. מיוטוניה היא מצב מיוחד של סיבי שריר, כאשר שריר שנכנס למצב של התכווצות אינו נרגע במשך זמן רב.

8. דלקת קשתית העין היא דלקת של קשתית העין.

9. אם ניתן יום קודם לכן מרפה שרירים דפולריזטיבי.

10. מצב הלם של הגוף.

11. התקף של עווית של שרירי מערכת העיכול.

12. הריון.

13. זמן להניק תינוק שזה עתה נולד.

14. הגבלת גיל היא גם התווית נגד לשימוש בקלימין. לא מומלץ לכלול תרופה זו בפרוטוקול הטיפול עבור חולים מתחת לגיל 18.

15. איסור צריכת משקאות אלכוהוליים.

הכניסה מותרת, אך בזהירות מיוחדת ותחת פיקוחו של מומחה, בנוכחות המחלות הבאות:

1. אוטם שריר הלב.

2. לחץ דם נמוך מתמשך (היפוטנסיה).

3. מצב של פירוק של פעילות הלב.

4. תפקוד לקוי של הכבד והכליות.

5. שיבוש קצב הפעילות הלבבית לקראת ירידה במספר הפעימות בדקה (ברדיקרדיה).

6. אבני מרה או אורוליתיאזיס, שאינן מסובכות מחסימה מוחלטת של הצינורות.

7. כיב קיבה ותריסריון.

8. מחלת פרקינסון.

9. סוכרת.

10. תקופה שלאחר הניתוח לאחר התערבות באזור המעי או הקיבה.

11. היפרפעילות של בלוטת התריס היא ייצור עודף של הורמוני בלוטת התריס בגוף.

[ 10 ]

תופעות לוואי קאלימין

בשל המאפיינים האישיים של הגוף והפרמקוקינטיקה והפרמקוקינטיקה המיוחדת של קאלימין, תופעות לוואי של התרופה המדוברת עשויות להופיע גם במהלך הטיפול.

1. תגובה אלרגית של הגוף למתן תרופה: הופעת פריחה על העור, אדמומיות וגירוד.
2. פעילות מוגברת של בלוטות מערכת ההפרשה: הזעה מוגברת, דמעה והפרשת רוק, הפעלת בלוטות הסימפונות.
3. הופעת בחילה באזור האפיגסטרי, אשר, אם היא עזה, עלולה לעורר הקאות.
4. שִׁלשׁוּל.
5. תסמיני כאב התכווצויות המתבטאים באזור האפיגסטרי ובבטן התחתונה.
6. חולשה של שרירי השלד.
7. עלייה במספר הדחפים היומיים להשתין.
8. ירידה בלחץ הדם.
9. ליקוי ראייה.
10. הופעת רעידות.

11. שיבוש קצב הפעילות הלבבית לקראת ירידה במספר הפעימות בדקה (ברדיקרדיה).

במהלך תקופת הטיפול, יש לנקוט משנה זהירות בעת נהיגה ברכב או הפעלת מכונות אחרות הדושות תשומת לב מוגברת.

[ 11 ]

מנת יתר

כפי שמראה ניטור קליני של צריכת קלמין, מנת יתר של המרכיב הכימי הפעיל העיקרי שלו, שהוא פירידוסטיגמין ברומיד, אפשרית בהחלט הן עקב עודף כמות החומר הניתנת והן עקב הרגישות האישית של גוף המטופל. במקרה זה, גוף המטופל מגיב לכך בתגובה פתולוגית:

1. ירידה חדה בכוח.

2. הופעת בעיות ראייה. מיוזה.

3. עווית של הסמפונות.

4. בצקת ריאות.

1. פעילות מוגברת של בלוטות מערכת ההפרשה: הזעה מוגברת, דמעות והפרשת רוק.

6. סחרחורת.

7. אדמומיות העור.

1. הופעת בחילה באזור האפיגסטרי, אשר, אם היא עזה, עלולה לעורר הקאות.
2. כאבי במעיים.

10. מתן שתן ועשיית צרכים לא רצוניים.

11. חולשת שרירים גוברת.

12. לחץ דם נמוך חמור.

13. קריסה היא ירידה חדה בלחץ הדם שעלולה להוביל לדום לב אצל המטופל.

14. צורה פרדוקסלית של הפרעת קצב לב.

15. ברדיקרדיה.

אמצעים לחיסול תסמיני מנת יתר של קלמין עשויים לכלול:

• שטיפת קיבה היא סילוק של כל תרופה שנותרה שטרם נספגה בקרום הרירי.
• מתן תוך-ורידי של אטרופין (אלקלואיד טבעי השייך לחוסמי קולטנים m-כולינרגיים).
• מתן פומי של חומרים סופחים. זה יכול להיות פחם פעיל או כל חומר סופג אחר.
• אם מתרחש דום לב או נצפית תפקוד לקוי חמור של הריאות, רופאים מספקים טיפול החייאה חירום.

[ 12 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

התרופה המדוברת יכולה לשמש כתרופה היחידה להקלה על הבעיה, אך לעתים קרובות הרבה יותר מתעורר המצב כאשר הרופא המטפל צריך להכניס לא תרופה אחת לפרוטוקול הטיפולי, אלא שתיים או יותר. במצב כזה, על המומחה לדעת בפירוט כיצד תרופה זו או אחרת תתנהג בטיפול מורכב. האם היא תביא את האפקט הצפויה או, להיפך, תפגע בבריאותו של המטופל?

לכן, התוצאה של טיפול מורכב תלויה ישירות באינטראקציה של התרופה קאלימין עם תרופות אחרות.

פירידוסטיגמין ברומיד מאבד את תכונותיו הפרמקולוגיות הגבוהות כאשר נלקח במקביל לחוסמי גנגליונים, כמו גם עם תרכובות כימיות השייכות לקבוצה הפרמקולוגית של m-אנטיכולינרגיות.

מצב דומה יכול להתרחש כאשר קלמין נלקח בשילוב עם תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות או תרופות הנלקחות לטיפול הקשור למחלת פרקינסון.

תוצאה דומה (ירידה בעוצמת הביטוי הפרמקולוגי של פירידוסטיגמין ברומיד) נצפית עם מתן מקביל של כינידין, חומרי הרדמה מקומיים, כמו גם בהשפעה הדנדמית של פרוקאינמיד או תרופות המשמשות לעצירת התקפים אפילפטיים.

בשילוב עם נגזרות מורפין ותרופות ברביטורט, קאלימין משפר את השפעתן של הראשונות.

תמונה קלינית דומה נצפית בשימוש משולב של פירידוסטיגמין ברומיד עם מרפי שרירים דפולריזטיביים.

השימוש בתרופה המדוברת תוך כדי נטילת אתנול אסור בהחלט.

[ 13 ], [ 14 ]

תנאי אחסון

מטופלים מצפים להשפעה מהירה ומתמשכת מהטיפול. ניתן להשיגה רק על ידי ביצוע כל הדרישות וההמלצות של הרופא המטפל המבצע את הטיפול. אך לא המקום האחרון ביעילות תוצאת הטיפול תופסת את התוכן הנכון של התרופה לאורך כל תקופת הזמן המוכרת על ידי היצרן כתאריך התפוגה.

אם תעקבו אחר כל ההמלצות, תוכלו להיות בטוחים שהתרופה "תשרת" ביעילות לכל תקופת השימוש המותרת.

תנאי האחסון של התרופה קאלימין פשוטים אך חובה:

1. יש להגן על המקום בו יש לאחסן את התרופה מאור שמש ישיר.
2. יש לשמור על טמפרטורת החדר, ולא לאפשר לה לעלות מעל +25 מעלות מעל אפס.
3. אחוז הלחות נמוך למדי.
4. יש לשמור את התרופה במקומות שאינם נגישים לבני נוער ולילדים קטנים.

[ 15 ]

חיי מדף

כל מוצר שמשוחרר על ידי תאגיד-יצרן הנכנס לשוק בתי המרקחת חייב להיות מצויד בהכרח בציוני תאריך על חומר האריזה המציינים את מועד ייצורו של התרופה. המספר השני מציין את תאריך הסיום, שלאחריו אין להשתמש בתרופה המדוברת לטיפול במחלה מסוימת.

כאשר שוחרר קאלימין, תאריך התפוגה נקבע לשלוש שנים ממועד ייצור התרופה. אך יש הבהרה. לאחר קריעת מעטפת הבקרה של הפתיחה הראשונה, זמן השימוש האפקטיבי של התרופה מצטמצם לשישה חודשים.

[ 16 ]