איזוסורביד דיניטרט

מחלת לב איסכמית נחשבת לאחת מפתולוגיות הלב הנפוצות ביותר. תעוקת חזה, אי ספיקת לב, התקפי אסטמה, תסמונת בצקת - זוהי רשימה חלקית של מצבים נפוצים שלעתים קרובות הם ביטויים של מחלת לב איסכמית. כדי להילחם ביעילות בפתולוגיה מסוכנת זו, נהוג להשתמש בחומר אנטי-אנגינלי יוצא דופן - איזוסורביד דיניטרט, השייך לקבוצת הניטרט והוא המרכיב הפעיל בתרופות לב רבות.

במאמר זה נדבר על התרופה בעלת אותו שם, הנקראת על פי החומר הפעיל "איזוסורביד דיניטרט".

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

אינדיקציות איזוסורביד דיניטרט

כפי שכבר צוין, האינדיקציה העיקרית לשימוש באיזוסורביד דיניטרט, ללא קשר לשם בו משוחררת התרופה, היא מחלת לב כלילית, המכונה לעתים קרובות תסמונת הלב הרעב. אך ביטויים שונים של הפתולוגיה עשויים לדרוש שימוש בצורות שונות של התרופה, המשמשות הן להשפעות טיפוליות ארוכות טווח והן להקלה מהירה של תסמינים מסוכנים.

לכן, מומלץ ליטול טבליות רגילות וכמוסות בשחרור מושהה, טבליות תת-לשוניות וסרטים של TTS במקרים הבאים:

• כדי להפחית את עוצמת התקפי תעוקת החזה (כאב לחיצה או סחיטה, כמו גם תחושת צריבה מאחורי עצם החזה באזור הלב),
• כדי למנוע את המצבים שתוארו לעיל הקשורים לאספקת דם לא מספקת לשריר הלב,
• לטיפול באי ספיקת לב כרונית (CHF), כאשר תרופה זו ניתנת כחלק ממגוון אמצעים לטיפול במחלה,
• לטיפול ביתר לחץ דם עורקי כאחד הביטויים של מחלת לב כלילית,
• לטיפול בסוגים מסוימים של יתר לחץ דם ריאתי, המאופיין בלחץ מוגבר במערכת עורקי הריאה,
• כחלק מטיפול רב-מרכיבי לפתולוגיה שבה ישנה התרחבות (הגדלה) של החלקים הימניים של הלב עקב מחלות של מערכת הסימפונות-ריאתית ("לב ריאתי"),
• לשיקום לאחר אוטם שריר הלב.

התמיסה לעירוי תוך ורידי או זריקות איטיות משמשת במצבים מסכני חיים עבור המטופל כגון:

• בצקת ריאות,
• שלב חריף של אוטם שריר הלב,
• סיבוך של מחלת לב כלילית המאיים על התפתחות אוטם שריר הלב, הנקראת תעוקת חזה לא יציבה בפרקטיקה הרפואית.

השימוש בתרסיס (דרך שאיפה של מתן תרופה) מוצדק אם נדרש טיפול חירום מחוץ לבית חולים:

• בשלב החריף של אוטם שריר הלב על רקע אי ספיקת חדר שמאל,
• למניעה וטיפול בהתקפי תעוקת חזה,
• כתרופה ומניעתית לעווית של עורקי הלב במהלך בדיקת כלי הדם באמצעות קטטר לב.

באי ספיקת לב חריפה, איזוסורביד דיניטרט משמש לעתים קרובות להרחבת לומן כלי הדם ולשיפור זרימת הדם הכליליים.

[ 5 ], [ 6 ]

טופס שחרור

טיפול באיזוסורביד דיניטרט הוא בדיוק המקרה כאשר ניטרטים (מלחים של חומצה חנקתית) אינם פוגעים בבריאות, אלא להיפך, מאפשרים לך לחזק אותה. הנוסחה הכימית של החומר הפעיל מיוצגת כ- C ₆ H ₈ N ₂ O ₈.

החומר המכיל ניטרו עצמו הוא אבקה לבנה שאין לה ריח או טעם. האבקה כמעט בלתי מסיסה במים. אצטון, אלכוהול או אתר משמשים להמסתה.

לשם נוחות השימוש, תוך התחשבות באינדיקציות לשימוש, התרופה לטיפול בתסמונת המעי הרגיז (IBS) מיוצרת במספר צורות. צורות שחרור מסורתיות, כגון טבליות, כמוסות ותרכיז (אבקה שממנה מכינים תמיסה, המשמשות להזרקות וטפטפות) קיימות במקביל לצורות מיוחדות: תרסיס תת-לשוני ו-TTS (סרט רפואי המחובר לחניכיים).

טבליות רגילות עשויות להכיל 5, 10 או 20 מ"ג של החומר הפעיל. האריזה מכילה 20 או 50 טבליות. טבליות תת-לשוניות (אין לבלוע אותן, אלא לשמור אותן מתחת ללשון עד להמסה מלאה) מכילות 5 מ"ג של איזוסורביד דיניטרט.

צורות שחרור מושהה של התרופה (טבליות וכמוסות בעלות פעולה ממושכת) מכילות 20, 40, 60 ואפילו 120 מ"ג של החומר הפעיל.

התרכיז להכנת תמיסה בבקבוקונים מכיל 10 מ"ג של הרכיב הפעיל ב-1 מ"ל נפח.

התרסיס והאירוסול לתרסיס תת-לשוני מכילים 300 מנות של תרופה ללב (300 התזות), כאשר כל מנה מכילה 1.25 מ"ג של איזוסורביד דיניטרט.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

פרמקודינמיקה

"איזוסורביד דיניטרט" נחשב לאחת התרופות היעילות ביותר לטיפול באיסכמיה לבבית ולהקלה על התקפי תעוקת חזה. התרופה חייבת הכרה זו לחומר הפעיל שלה, בעל התכונות הבאות:

• הרחבת לומן כלי הדם (אפקט מרחיב כלי דם),
• הפחתת הצורך של שריר הלב הראשי בחמצן (אפקט נוגד אנגינלי),
• אפקט הרחבת כלילית כללית.

התרחבות כלי הדם הכליליים והפריפריאליים מתרחשת עקב ירידה בטונוס כלי הדם והרפיה של דפנות השרירים שלהם, דבר שאינו אפשרי ללא השתתפות תחמוצת החנקן. התרופה מגבירה את ריכוז ה-NO2 _ברקמת השרירים של כלי הדם (עורקים וורידים).

ההשפעה האנטי-אנגינלית של התרופה נובעת משלושה גורמים:

• הפחתת התנגדות כלי דם היקפית (עומס לאחר),
• הרחבת ורידים היקפיים, וכתוצאה מכך ירידה בזרימת הדם לאטריום הימני (עומס מקדים),
• התרחבות של כלי דם כליליים.

לפיכך, "איזוסורביד דיניטרט" מפחית את העומס על שריר הלב (שריר הלב) במקרה של תפקודים לא מספקים שלו. הוא גם מקדם את התרחבות כלי הלב ומבטיח תזונה תקינה ורוויון חמצן באזורים עם אספקת דם לקויה כתוצאה מהמחלה.

איזוסורביד דיניטרט מסוגל להפחית את לחץ הדם במחזור הדם הריאתי. וזה בתורו אמצעי הכרחי למניעת בצקת ריאות.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

פרמקוקינטיקה

בעוד שהתרופה משפרת את זרימת הדם הכליליים והפריפרית, היא אינה משפיעה על קצב הלב. רק במקרים נדירים נצפית עלייה קלה בקצב הלב. בנוסף להרחבת כלי הלב, התרופה מקדמת הרחבת כלי המוח והריאות, ומשפרת את זרימת הדם המוחית והריאתית.

מהירות תחילת ההשפעה מנטילת התרופה תלויה בצורת שחרור התרופה. למרות שלכולן יש מהירות פעולה מספקת. לדוגמה, ניתן להבחין בהשפעת טבליות תת-לשוניות לאחר 3-5 דקות. טבליות קבועות וממושכות נותנות השפעה לאחר 15-20 דקות, אם כי בנסיבות מסוימות ניתן להאט את תחילת ההשפעה הטיפולית ל-30-40 דקות.

במקרה של ריסוס התרסיס לחלל הפה, ניתן לראות את ההשפעה הטיפולית לאחר חצי דקה (בשל ספיגה מהירה של התרופה לדם דרך הקרום הרירי), דבר שחשוב מאוד במצבים הדורשים אמצעים דחופים. יחד עם זאת, מנה אחת של ריסוס מספיקה לתקופה של עד שעתיים.

החומר הפעיל עובר מטבוליזם בכבד, וכתוצאה מכך נוצרים איזוסורביד מונוניטרטים. התרופה מופרשת מהגוף דרך הכליות.

זמן מחצית החיים של התרופה תלוי גם בצורת השחרור. עבור תמיסת הזרקה, זה כ-20 דקות, עבור טבליות רגילות - 4 שעות, עבור תת-לשוניות - שעה וכו'.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

מינון וניהול

"איזוסורביד דיניטרט" היא תרופה לבבית שניתן להשתמש בה בכל דרך יעילה ונוחה: דרך הפה, על ידי שטיפת הטבליות במים, על ידי הנחת טבליה תת-לשונית מתחת ללשון או ריסוס תרסיס במינון שנקבע לאזור זה, על ידי הצמדת סרט רפואי מיוחד לחניכיים או מאחורי הלחי, וכן על ידי זריקות תוך ורידיות או טפטפות.

טבליות לנטילה דרך הפה נלקחות בדרך כלל בשלמותן עם כמות מספקת של נוזלים, מומלץ לעשות זאת שעה לפני הארוחה או, במקרים קיצוניים, שעתיים אחריה.

במידת הצורך, כדי להקל על התקף תעוקת חזה, ניתן ללעוס את הטבליה ולבלוע אותה לאחר שהכאב שכך. למטרה זו משתמשים בטבליות של 5 ו-10 מ"ג. יש לחלק את הטבליה עם המינון הגבוה יותר.

מניעת התקפי תעוקת חזה מתחילה במינון של 10 מ"ג. יהיה עליך ליטול את הטבליות 4 עד 5 פעמים ביום.

אם המינון המצוין אינו יעיל מספיק, ביום הרביעי-חמישי לטיפול בתרופה, המינון היומי עולה (מ-60 ל-120 מ"ג לכל היותר). תדירות נטילת התרופה תלויה בסוג הטבליות: טבליות רגילות - 3-4 פעמים ביום, טבליות רטרד - מ-1 עד 3 פעמים ביום.

הטיפול בתסמיני אי ספיקת לב מתבצע באמצעות טבליות רגילות במינון של 10 ו-20 מ"ג. תדירות הנטילה במקרה זה יכולה להיות בין 3 ל-4 פעמים ביום.

המינון המקסימלי היחיד עבור טבליות תת-לשוניות וסרטים טרנסבוקליים הוא 10 מ"ג. תדירות מתן התרופה נקבעת על ידי הרופא המטפל על סמך האבחנה ומצבו של המטופל.

השימוש בתרסיס תת-לשוני כרוך בהזרקה של 1 עד 3 מנות של התכשיר לחלל הפה. יש לבצע הזריקות במרווחים של חצי דקה תוך עצירת נשימה במהלך המניפולציה.

השימוש בתרסיס כסיוע חירום לאוטם חריף או אי ספיקת לב מתבצע באותו מינון, הנקודה היחידה היא שאם המנה הראשונה של התרופה אינה מביאה הקלה, ניתן לחזור על הזרקת התרופה לאחר 5 דקות. השימוש הבא בתרסיס אפשרי לאחר 10 דקות. זה בדרך כלל מספיק כדי להקל על תסמינים מסכני חיים.

בעת ביצוע בדיקת כלי דם כליליים באמצעות קטטר, מרוססים תחילה מנה אחת או שתיים של התרופה מתחת ללשונו של המטופל. זה הכרחי כדי למנוע התכווצות של כלי הלב.

המינון לזיהומים תוך ורידיים או עירויים עשוי להשתנות במידה רבה בכל מקרה. המינון היעיל נקבע על ידי הרופא המטפל, כמו גם משך הטיפול בתרופה "איזוסורביד דיניטרט".

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

השתמש איזוסורביד דיניטרט במהלך ההריון

השימוש ב"איזוסורביד דיניטרט" במהלך ההריון אינו אסור, אך השימוש בו צריך להתרחש רק לאחר התייעצות מוקדמת עם רופא מומחה ובמינונים שצוינו על ידו. ניתן להשתמש בתרופה גם במהלך הנקה, אך למקרה הצורך, עדיף להעביר את התינוק לתמ"ל חלב מזינה בשלב זה.

התוויות נגד

התרופה המבוססת על איזוסורביד דיניטרט אינה רצויה ואף מסוכנת לשימוש במצבים הבאים:

• אם המטופל אובחן עם לחץ דם נמוך באופן מתמשך,
• מצב של הלם,
• ירידה חדה בלחץ הדם, המאפיינת את תחילתה של קריסה,
• שלב מתקדם של דלקת קרום הלב, שבו דלקת ועיבוי של שכבות קרום הלב (קרום הלב) גורמות לדחיסה של הלב (דלקת קרום הלב המתכווצת),
• עיבוי של השריר הבין-חדרי, מה שמוביל לשיבוש זרימת הדם הכליליים (HCM חסימתי),
• במקרה של פגיעה מוחית טראומטית,
• חולים שאובחנו עם שבץ מוחי דימומי,
• עם לחץ תוך גולגולתי גבוה,
• אם נצפה אוטם שריר הלב חריף על רקע לחץ דם נמוך,
• הצטברות נוזלים בחלל קרום הלב, אשר בקרדיולוגיה נקראת טמפונדה לבבית,
• אם בצקת ריאות נגרמת על ידי גורם רעיל,
• גלאוקומה בזווית סגורה,
• רגישות יתר למרכיבי צורת המינון,
• תגובה אלרגית לחנקות אורגניות.

יש להשתמש בתרופה תחת פיקוחו של רופא במקרה של היצרות מיטרלית והיצרות אבי העורקים, לחץ דם נמוך, שבץ מוחי, אי ספיקת כבד ובגיל מבוגר. התרופה אינה בשימוש ברפואת ילדים.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

תופעות לוואי איזוסורביד דיניטרט

תגובות אישיות לתרופה "איזוסורביד דיניטרט" עשויות להשתנות. חלק מהחולים סובלים היטב את הטיפול התרופתי, בעוד שאחרים עשויים לחוות תופעות לוואי מסוימות. בין הביטויים הלא נעימים הללו ניתן להבחין בין הדברים הבאים:

• כאבי ראש קלים עד בינוניים,
• שינוי בצבע העור בפנים (אדמומיות מורגשת),
• סְחַרחוֹרֶת,
• ירידה בלחץ הדם (לפעמים לרמות קריטיות)
• קצב לב מוגבר, או דופק (יותר מ-90 פעימות בדקה),
• גלי חום בראש, מלווים בתחושת חום,
• תחושות לא נעימות בפה הנגרמות על ידי ריריות יבשות,
• תחושת צריבה באזור הלשון (לרוב בקצהה),
• בחילות קלות,
• הידרדרות זמנית של הראייה,
• חולשה כללית ועייפות,
• פריחות עור הנגרמות כתוצאה מתגובה אלרגית לתרופה.

לעיתים, על רקע טיפול תרופתי בקריאות לחץ דם נמוכות למדי, ניתן לראות עלייה בתופעות כואבות של תעוקת חזה. במקרים נדירים מאוד, נטילת התרופה מלווה בהתפתחות איסכמיה (מחסור בחמצן) של המוח.

[ 23 ]

מנת יתר

שימוש בטוח בצורות שונות של תרופת הלב "איזוסורביד דיניטרט" מרמז על הקפדה על הוראות הרופא מבחינת מינון התרופה ותדירות מתן התרופה. במקרה של נטילת מינונים גבוהים של התרופה וטיפול ארוך טווח שלא בצדק, עלולה להתרחש מנת יתר של התרופה, אשר תסמינים לא נעימים משלה.

תסמינים של מנת יתר של איזוסורביד דיניטרט עשויים לכלול עלייה בתופעות לוואי מסוימות של התרופה, כגון כאבי ראש וסחרחורת, הפרעות ראייה וצואה, הפרעות בעיכול, חולשה והתפתחות קריסה על רקע ירידה חדה בלחץ.

אך ייתכן גם שיופיעו תסמינים אחרים שאינם אופייניים לתרופה זו. אם מופיעים סימנים של מחסור בחמצן ברקמות הגוף (אנוקסיה), מאובחנים אירועים של עילפון, עלייה בטמפרטורת הגוף, ציאנוזה של השפתיים והציפורניים, נצפים עוויתות, קוצר נשימה, ירידה בקצב הדופק ובלחץ תוך גולגולתי - זוהי כבר סיבה לנקוט צעדים כדי למנוע את ההשלכות של מנת יתר של התרופה.

עזרה ראשונה מורכבת משטיפת קיבה. לאחר מכן ננקטים צעדים כדי לחסל את התסמינים שתוארו לעיל בבית או בבית חולים.

אם נצפה רעב חמצן ברקמות על רקע עלייה ברמת המתמוגלובין, הדבר מצביע על התפתחות מתמוגלובינמיה. במצב כזה, טיפול חירום כרוך במתן תוך ורידי של תמיסה של מתילן כחול. המינון נקבע על סמך היחס הבא: נלקחים 1 או 2 מ"ג של תמיסה לכל קילוגרם אחד ממשקל הגוף של המטופל.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

טיפול בתרופה צריך להתבצע אך ורק תוך התחשבות באינטראקציה התרופתית של "איזוסורביד דיניטרט" עם תרופות אחרות, על מנת להבטיח יעילות טובה של התרופה ולמנוע תוצאות לא נעימות הקשורות להידרדרות בריאותו של המטופל לאחר שימוש בו זמנית בתרופות שונות.

לדוגמה, כאשר נוטלים בו זמנית איזוסורביד דיניטרט וחוסם אלפא-אדרנרגי דיהידרוגוטמין, ריכוז הפלזמה וההשפעה של האחרון עשויים לעלות, מה שעלול להוביל להתפתחות תסמיני מנת יתר.

אם טיפול עם חומרים כולינטיים מתבצע על רקע נטילת איזוסורביד דיניטרט, במיוחד אצל קשישים, נצפית ירידה בזיכרון ובתשומת לב אצל חולים.

חומרים סופחים, מכווצים וחומרים עוטפים מפחיתים את ספיגת התרופה כאשר היא ניתנת דרך הפה ותת-לשונית.

תרופות השייכות לקבוצות של מרחיבי כלי דם היקפיים, חוסמי בטא, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, חוסמי תעלות סידן, הנלקחות במקביל לאיזוסורביד דיניטרט, מסייעות בהפחתת לחץ הדם. ניתן לומר את אותו הדבר לגבי תרופות נוירולפטיות, תרופות להורדת לחץ דם, מעכבי PDE ואלכוהול אתילי.

ההשפעה האנטי-אנגינלית של התרופה מופחתת משמעותית כאשר היא נלקחת במקביל לתרופות סימפטומימטיות.

לא מומלץ ליטול איזוסורביד דיניטרט בו זמנית עם אגוניסט אלפא-אדרנרגי נורפינפרין, מכיוון שטיפול כזה מפחית את השפעתו של האחרון.

עם זאת, טיפול מקביל בבעיות זיקפה עם סילדנפיל מגביר משמעותית את הסבירות לפתח אוטם שריר הלב וקריסה.

[ 32 ]

תנאי אחסון

יעילותה ובטיחותה של כל תרופה, כולל איזוסורביד דיניטרט, עלולות להיפגע מאי עמידה בתנאי האחסון של התרופה. במקרה זה, ישנן מספר דרישות אחסון:

• טמפרטורה בתוך טמפרטורת החדר,
• מקום מבודד מוגן מפני השמש, הלחות וסקרנותם של ילדים.

עמידה בתנאים פשוטים כאלה תסייע במניעת הידרדרות מוקדמת של התרופה, וגם תגן על בריאותך ועל בריאות משפחתך.

[ 33 ], [ 34 ]

הוראות מיוחדות

במהלך הטיפול עם איזוסורביד דנאטרט, יש לקחת בחשבון שלתרופות אלו יש השפעה שלילית על מהירות התגובה, ולכן עדיף להימנע זמנית מנהיגה וביצוע פעילויות הדורשות תשומת לב מוגברת.

אם יש צורך ליטול את התרופה למשך זמן ממושך, יש לעשות הפסקה של 4 ימים כל 3-5 שבועות, שתמנע התמכרות לתרופה וירידה באפקט הטיפולי.

אם יש צורך להגדיל את המינון, יש לעשות זאת בהדרגה, תוך ניטור מתמיד של לחץ הדם וקצב הדופק.

[ 35 ], [ 36 ]

חיי מדף

חיי המדף של התרופה באריזתה המקורית ללא נזק למעטפת המגן נעים בין 3 ל-5 שנים, תלוי בצורת השחרור, ולעיתים גם בשם. אך יש לקחת בחשבון שעל ידי פתיחת האריזה אנו מפחיתים תקופה זו, אשר יש לציין בהוראות השימוש של תרופה ספציפית.

[ 37 ], [ 38 ]