Invega

Invega היא תרופה אנטי פסיכוטית.

[1]

אינדיקציות Invega

הוא משמש לטיפול בסכיזופרניה בקרב מתבגרים מגיל 15, ובנוסף למבוגרים. כמו כן, הוא prescribed למבוגרים לטיפול בהפרעות סכיזואקטיביות.

טופס שחרור

שחרור בטבליות, 7 חתיכות בתוך חבילת שלפוחית. בחפיסה - 4 שלפוחיות עם טבליות.

פרמקודינמיקה

התרופה מכילה תערובת רסקמית של פאליפרידון.

Palipperidone הוא סוכן חסימה סלקטיבית עם אפקט מונואמין. ההשפעה הרפואית שלו שונה מן האנטי פסיכוטיות הסטנדרטיות. החומר הוא מסונתז חזק עם הקולטנים של סרוטונין (סוג 5-HT2), כמו גם דופמין (D2). יחד עם זה, זה פועל כמו אנטגוניסט של קולטנים α1-adrenergic, כמו גם Histamine (H1) ו α2 adrenegraic מנצחים (לגבי שני האחרונים, הוא פועל פחות פעיל). הפעילות הרפואית של (+), כמו גם (-) - enantiomers של החומר הפעיל דומה הן כמות והן מידת ההשפעה.

Palipperidone אינו מסונתז עם קולטני אצטילכולין. למרות מעשי החומר כמו D2 מנצח אנטגוניסט חזק, מה שמרמז הפחתה של הסימפטומים החיוביים של סכיזופרניה, הוא מקדם קָטָלֶפּסִיָה ומחליש את מנוע ההשפעה הוא לא כל כך הרבה כמו נוירולפטיות סטנדרטית. מאז התרופה יש אנטגוניזם השולט נגד סרוטונין נגד סוג מרכזי של פעולה, זה יכול להחליש את הרכוש של המרכיב הפעיל לגרום אקסטרדימיאליות אטיולוגיה תופעות לוואי.

[2]

פרמקוקינטיקה

פרמקוקינטיקה של התרופה הוא יחסי לגודל המינון בטווח של טווח זמין.

עם שימוש במינון יחיד של סמים, עלייה הדרגתית בשיעור השחרור שלו נצפתה, ולכן מדד הפלזמה של paliperidone עולה בהתמדה. ערכי שיא של התרופה הם ציינו לאחר הפסקה של 24 שעות. בחולים רבים, אינדיקטורים יציבים של החומר נצפו לאחר 4-5 ימים של טבליות חד פעמיות היומי.

פליפרידון הוא תוצר פעיל של התפרקות הריספרידון. הפרמטרים לשחרור Invegi הם תוצאה של תנודת שיא קלה בהשוואה לשחרור המיידי של ריספרידון (מדד התנודות הוא 38%, לעומת 12.5%).

האינדיקטורים של זמינות ביולוגית של תרופות עם שימוש בעל פה מגיעים ל -28%.

במקרה של שימוש בטבליות בשילוב עם מזונות עתירי קלוריות או שומנים, ערכי השיא ורמת ה- AUC של Paliperidone גדלים ב -50% -60% בהשוואה לשימוש בסמים על קיבה ריקה.

התרופה עוברת חלוקה מהירה בתוך הנוזלים עם רקמות. נפח ההפצה הוא 487 ליטר. מידת החלבון מחייב בתוך הפלזמה מגיע עד 74%. החומר מסונתז בעיקר עם אלבומינים, כמו גם עם גליקופרוטין α1 חומצה.

עם שימוש יחיד של 1 מ"ג של שכותרתו 14C-paliperidone לאחר 7 ימים, 59% מן המינון בשימוש מופרש - החומר ללא שינוי הוא מופרש בשתן. זה מוכיח כי התרופה אינה כפופה מטבוליזם כבד כבד. כ 80% של החומר שכותרתו נראה בתוך השתן, וכ 11% נמצא הצואה.

מינון וניהול

מבוגרים עם סכיזופרניה.

מומלץ לקחת את התרופה בסכום של 6 מ"ג פעם ביום (לוקח בבוקר). טיטרציה של המינון בשלב הראשוני של הטיפול אינו הכרחי. אצל חלק מהמטופלים, השפעת התרופה של התרופה נצפית כאשר משתמשים במינון הקטן ביותר או הגדול (בטווח המותר לקחת - 3-12 מ"ג פעם ביום). כדי לשנות את גודל המינון מותר, אם יש סימנים כאלה, וגם לאחר הערכה זהירה של מצב הבריאות. אם אתה רוצה להגדיל את המינון, עליה זו צריכה להיעשות על פי תוכנית זו: 3 מ"ג / יום עם הפרעות של לפחות 5 ימים.

מבוגרים עם הפרעות סכיזואקטיביות.

זה לוקח לקחת את התרופה בבוקר בשיעור של 6 מ"ג פעם ביום. בחולים בודדים, האפקטיביות הטיפולית מתפתחת לאחר החלת מינון גדול (בטווח המותר - 6-12 מ"ג פעם ביום). אם יש צורך להגדיל את המינון, יש צורך להגדיל אותו, הוספת 3 מ"ג / יום עם מרווחי של לפחות 4 ימים.

אנשים עם ליקוי בכליות תפקודית.

אנשים עם צורה קלה של המחלה (רמת CC 50/80 מ"ל / דקה) צריך לקחת את התרופה פעם ביום בקצב של 3 מ"ג. מותר להעלות את המינון למינון יחיד של 6 מ"ג ליום, אך רק לאחר הערכת סובלנות התרופה של המטופל, כמו גם יעילות התרופה שלו.

אנשים עם צורה ממוצעת או חמורה של ההפרעה (CC הציון ≥ 10 / <50 מ"ל / דקה) צריך לשתות תרופה בכמות של 1.5 מ"ג, פעם ביום. חלקים ניתן להגדיל את הצריכה 1 פי לא יותר מ 3 מ"ג ליום לאחר הערכה קלינית של מצב הבריאות.

השימוש ב- Invega אצל אנשים עם רמה CC <10 ml / minute לא בוצע, לכן, לא מומלץ לרשום תרופה לקבוצה זו של חולים.

ילדים עם סכיזופרניה.

מתבגרים מעל גיל 15 מומלץ לקחת את התרופה במינון של 3 מ"ג - מנה אחת בבוקר.

ילדים, שמשקלם נמוך מ -51 ק"ג, ביום לא יכולים לקחת יותר מ -6 מ"ג של התרופה.

עבור ילדים במשקל של 51 ק"ג, מקסימום של 12 מ"ג של התרופה ניתן לקחת ביום.

אתה יכול לשנות את המינון אם יש לך אינדיקציות מתאימות. הגדל לבצע לפי התוכנית הבאה: 3 מ"ג ליום עם מרווחי של לפחות 5 ימים.

היעילות של השימוש והבטיחות של התרופה בטיפול בסכיזופרניה בקרב מתבגרים בגילאי 14-14 לא נחקרו.

התרופה נלקחת דרך הפה - בולעת את הטבליה כולה, לא ללעיסה ולטחון, וגם לשטוף במים. הקליפה של הלוח אינה ניתנת לפתרון, והמרכיב הפעיל משתחרר בהדרגה מתחתיו. הקליפה, יחד עם האלמנטים המסיסים של הגרעין, מופרדת לחלוטין מהגוף.

השימוש בסמים תלוי באכילה. יש צורך לומר למטופל כי יש צורך לקחת את הלוחות ללא הרף או על בטן ריקה, או יחד עם ארוחת הבוקר, ללא החלפת שיטות הקבלה הללו במהלך תקופת הטיפול.

השתמש Invega במהלך ההריון

אין מספיק נתונים על השימוש בפליפרידון בהריון. לחומר לא היו השפעות טרטוגניות בבדיקות בבעלי חיים, אך נרשמו סוגים אחרים של רעילות פוריות.

השימוש בתרופות אנטי-פסיכוטיות (כאן כולל פאליפרידון) בשליש השלישי מגביר את הסבירות להשפעות שליליות, וביניהן ביטויי אקסטראפירמידה או תסמונת נסיגה אצל תינוקות. תסמינים אלה עשויים להיות שונים במהלך משך החשיפה והחומרה. יש מידע על התפתחות של יתר לחץ דם, תסיסה, נמנום ורעד, כמו גם אי ספיקת נשימה ובעיות עם האכלה התינוק. בגלל זה, את המצב של התינוק צריך להיות פיקוח מתמיד בקפידה רבה.

התרופה לא יכולה להינתן לנשים הרות (למעט אינדיקציות חיים מיוחדות). אם יש צורך להפסיק לקחת Invega במהלך ההריון, יש צורך לבצע את ביטול סמים בהדרגה.

פליפרידון עובר בתוך חלב האם, כך שניתן לצפות להשפעת התרופה על התינוק הנניק. לעניין זה אין לרשום תרופה להנקה.

התוויות נגד

התוויות-נגד עיקריות: רגישות יתר לפליפרידון, ריספרידון, וכן לכל מרכיבים נוספים של התרופה. אסור למנות ילדים מתחת לגיל 15.

[3],

תופעות לוואי Invega

תופעות הלוואי השכיחות ביותר הן:

• דלקת ריאות;
• מצב של מאניה או נדודי שינה;
• עלייה במשקל;
• כאבי ראש או כאבי שרירים;
• אי נוחות בבטן, בחילות, עצירות או שלשולים, כמו גם תיאבון מוגבר;
• dysarthria או akathisia;
• עלייה בשרירים, וכן שיתוק רעד;
• מרגיש מנומנם;
• היפראזולציה.

תגובות שליליות המתפתחות לעתים נדירות יותר:

• דלקת שלפוחית השתן;
• דלקות אוזניים, דלקת שקדים עם ברונכיטיס, וכן סינוסיטיס;
• תסמינים אנפילקטיים;
• לוקו או נויטרופניה, כמו גם אנמיה;
• יתר לחץ דם;
• היפר או היפוגליקמיה, ובנוסף לאנורקסיה זו;
• התפתחות סוכרת;
• הפרעות שינה, סיוטים;
• בעיות בריכוז של תשומת לב, הופעת paresthesia או התקפים, כמו גם hyperactivity של סוג פסיכומוטורי;
• יובש של קרום רירי העין, דלקת הלחמית, וכן דמעות;
• אוזן או כאב;
• להגדיל או להקטין את לחץ הדם, bradycardia, הארכת מרווח QT, AV המצור;
• בריחת שתן, דלקת גסטרואנטריטיס;
• נפיחות ונוקשות במפרקים, כמו גם ארתרלגיה;
• אי נקיטת שתן או דיסוריה;
• את המראה של פריקה מן הפטמות, היחלשות של הליבידו ופיתוח של גינקומסטיה;
• בעיות בתפקוד המיני, הפרעות במחזור החודשי;
• צמא, היפותרמיה, נפיחות היקפית וחום.

[4]

מנת יתר

באופן כללי, צפוי כי הסימפטומים של הרעלת סמים יתבטא בצורה של potentiation ההשפעה הרפואית של התרופה. בין הסימפטומים האלה: הרגעה, תחושה של נמנום, לחץ דם נמוך, טכיקרדיה, סימנים extrapyramidal והארכת מרווח QT. כתוצאה מהרעלה, טכיקרדיה חדרית מסוג דו כיווני צוין גם, בנוסף פרפור חדריית.

בתהליך הערכת מצב המטופל יש לזכור כי לתרופה יש השפעה ממושכת. כמו כן אין לו תרופה מיוחדת. נדרשים הליכים תומכים בעלי אופי כללי. יש צורך לספק חדירות צינורות הנשימה ואוורור נאות עם חמצון, וכדי לשמור על פונקציות אלה. כמו כן יש צורך לפקח כל הזמן על העבודה של CAS (זה כולל את ההליך ECG) כדי לקבוע את הנוכחות האפשרית של הפרעות קצב. הפחתת הלחץ יחד עם קריסת הדם מטופל עם זריקות IV של נוזל או סימפתומטימטיקה. לפעמים הכבד קיבה עשוי להידרש (אם הקורבן הוא מחוסר הכרה, לאחר ההליך אינטובציה), לוקח פחם פעיל משלשלים. במקרה של הפרעות אקסטרה-פירמידליות, נדרשים סמים כרונוליטיים חמורים. ניטור מתמיד של הקורבן, כמו גם ניטור של פונקציות פיזיולוגיות חיוניות, נדרש עד שכל ביטויי יתר מנת יתר.

[5], [6], [7],

אינטראקציות עם תרופות אחרות

יש צורך לקבוע בזהירות את התרופה עם תרופות הארכת מרווח QT.

המרכיב הפעיל בתרופות אינו גורם לאינטראקציות משמעותיות לתרופה עם תרופות, שמטבוליזם מתרחש באמצעות מערכת ההמופרוטין P450. בבדיקה במבחנה, נמצא כי paliperidone אין השפעה מעכב או אינדוקטיבי על האיזואנזים של hemoprotein זה.

זהירות נדרשת בשילוב עם תרופות אחרות שיש להן השפעה מרכזית.

אסור לשלב עם תרופות הגורמות ליתר לחץ דם של סוג אורתוסטטי.

Invega מנטרל את ההשפעה של levodopa.

ההסתברות של אינטראקציה עם סמים עם ליתיום היא נמוכה מאוד.

בשילוב עם valproate נתרן, לא היה שום שינוי בריכוזים של שתי התרופות. לא הייתה אינטראקציה משמעותית עם התרופה עם פרוקסטין.

שימוש משולב של carbamazepine עם החומר עורר ירידה של 37% במדדי paliperidone בדם. בגלל זה, יש צורך להתאים את גודל המינון של Invega עם שילוב זה.

הודאה בו זמנית עם trimethoprim לא השפיע על פרמקוקינטיקה של התרופה.

[8]

תנאי אחסון

רפואה Invega חייב להישמר מחוץ להישג ידם של ילדים צעירים. רמת הטמפרטורה לא צריכה לעלות מעל 30 ° C.

[9], [10],

הוראות מיוחדות

ביקורות

Invega ביעילות נלחמת סימפטומים פרודוקטיבי של סכיזופרניה (כגון תסיסה הזיות הזיות). פסיכיאטרים מציינים כי התרופה היעילה ביותר לטיפול בסכיזופרניה מדגימה, שכנגדה תסמונת apatoabulichesky שם (סימפטומים כגון אדישות ואי אכפתיות ואדישות של אופי פתולוגי, תחושת התלישות וחוסר הרצון לעשות משהו). לשימוש בסמים יש אפקט resocializing - תחושת האדישות נעלמת לעבר מה שקורה מסביב, יש רצון לפעול.

המשוב של המטופל מראה כי התרופה, בנוסף יעילות גבוהה, יש הרבה תופעות לוואי.

Invega נחשב אמצעי בטוח יותר לעומת risperidone, אבל זה חייב להילקח בחשבון כי זה יכול להיות מנוהל באופן בלעדי לבני נוער ומבוגרים.

[11]

חיי מדף

Invega ניתן להשתמש בתקופה של 2 שנים מיום הייצור של התרופה.

[12], [13]