אינדוטריל

לאינדוטריל פעילות אנטי דלקתית ואנטי-ראומטית.

אינדיקציות אינדוטריל

הוא משמש להפרעות הבאות:

• דלקת פרקים חריפה של אטיולוגיות שונות (כולל גם התקפי גאוט חריפים), למעט זיהומיות;
• דלקת פרקים כרונית, במיוחד במחלות ראומטיות, מחלת בכטרו ואחרות;
• ארתרוזיס, ספונדילוארתריטיס או ספונדילוארתרוזיס;
• פתולוגיות ראומטיות חוץ-מפרקיות המשפיעות על רקמות רכות (מיוזיטיס או בורסיטיס);
• דלקת או נפיחות כואבת לאחר ניתוחים ופציעות;
• נוירלגיה או מיאלגיה;
• מחלות דלקתיות מפושטות המשפיעות על רקמות חיבור;
• טרומבופלביטיס.

[ 1 ], [ 2 ]

טופס שחרור

החומר משוחרר בצורת טבליות, בכמות של 10 יחידות לחבילה. 1, 3 או 6 חבילות לקופסה.

פרמקודינמיקה

תרופה מורכבת שפעילותה מסופקת על ידי פעולת מרכיביה - תיוטריאזולין ואינדומטצין. הראשונה משפרת את ההשפעה משככת הכאבים והאנטי-דלקתית של אינדומטצין, וגם מבטלת את השפעותיו השליליות.

ההשפעה הרפואית של תיוטריאזולין מובילה להתפתחות פעילות מייצבת קרום, אנטי-איסכמית, אימונומודולטורית ונוגדת חמצון. החומר מונע את הרס ההפטוציטים, מפחית את חומרת חדירת השומן, כמו גם את התפשטות נמק הכבד הצנטרילובולרי; במקביל, הוא מסייע ביצירת שיקום תיקון של הפטוציטים ומייצב את חילוף החומרים שלהם של פחמימות, חלבונים עם ליפידים ופיגמנטים. מגביר את קצב הקישור וההפרשה של מרה, ובנוסף, מייצב את המבנה הכימי שלה.

התרופה גורמת להתפתחות של אפקט האטה בולט על פעילות COX-1 ו-2, שבגללו יורדת הביוסינתזה של PG (פרוסטגלנדינים עם טרומבוקסאן). על ידי הפחתה משמעותית של הפרשות דלקתיות, התרופה מסייעת בשיפור מצב המיקרו-סירקולציה, ובמקביל מגרה את פעילות מערכת נוגדי החמצון ומאטה את חמצון השומנים באזורי דלקת.

מגביר את גבול הרגישות לגירויי כאב, מדכא את הקישור של PG, מה שמעורר רגישות יתר של נוסיצפטורים לגירויים מכניים וכימיים (התפתחות היפראלגזיה). מפחית כאבי מפרקים (במהלך תנועה ובמנוחה), מפחית נפיחות ונוקשות בבוקר ומסייע בהגדלת טווח התנועה.

לתרופה תכונות מורידות חום, המתרחשות גם עקב הפרעה בקישור PG (בעיקר PG E1) והיחלשות ההשפעה הפירוגנית שלהם ביחס למרכז התרמו-רגולטורי.

פעילות מייצבת ממברנות, נוגדת חמצון ואנטי-איסכמית מסופקות על ידי האפקט הכונדרופוטקטיבי. אינדוטריל יכול להגביל את הרס הכונדרוציטים, כמו גם את החלפת הכונדרוציטים ברקמות חיבור.

לתרופה יש אפקט פיברינוליטי, יכולה להאט את צבירת הטסיות ומובילה להתפתחות אפקט נוגד קרישה מתון.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

פרמקוקינטיקה

התרופה מורכבת, ולכן המאפיינים הפרמקוקינטיים שלה תואמים את הפרמטרים של מרכיביה. לאחר נטילת החומר דרך הפה, מדדי Cmax בדם נצפים לאחר 1-2 שעות.

סינתזת חלבונים תוך-פלזמית מהווה 90-98%. תהליכים מטבוליים מתפתחים בתוך הכבד.

רוב התרופה מופרשת בשתן (60-75%), והשאר מופרשת בצואה. זמן מחצית החיים נע בין 2.6 ל-11.2 שעות (ממוצע 5.8 שעות). רוב התרופה מסונתזת עם חלבון בפלזמה.

ערכי הזמינות הביולוגית היחסית של רכיב התיוטריאזולין הם 64.5%, זמן מחצית הספיגה הוא 0.28 שעות, וחצי החיים הוא 1.3 שעות; ערכי Cmax בפלזמה מושגים לאחר 1.18 שעות; סינתזת החלבון היא 10%.

התרופה אינה משפיעה על ערכי ה-pH של הקיבה, וההפרשה מתרחשת בעיקר דרך הכליות. היא אינה משפיעה על הפרשת האינדומטצין.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

מינון וניהול

בני נוער מגיל 14 ומבוגרים צריכים ליטול טבליה אחת של LS לאחר הארוחות, 3 פעמים ביום (שווה ערך ל-30-45 מ"ג אינדומטצין). אם לא ניתן להשיג את התוצאה הרצויה עם מינון זה, ניתן להגדיל אותו ל-2 טבליות 2-3 פעמים ביום (למשך מספר ימים, עד לביטול הביטויים החריפים של המחלה).

כדי למנוע התקפי גאוט חריפים, התרופה משמשת במינון של 2 טבליות 3-4 פעמים ביום. לאחר קבלת תוצאה קלינית, הטיפול נמשך חודש נוסף (נטילת 2 טבליות 3 פעמים ביום לאחר הארוחה). ניתן לבצע מחזור טיפול חוזר לאחר 3-4 חודשים.

עם שימוש ממושך בתרופה, המינון שלה יכול להיות מקסימום של 75 מ"ג של החומר.

[ 15 ]

השתמש אינדוטריל במהלך ההריון

אין להשתמש בתרופה במהלך הנקה או הריון.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• אי סבילות אישית חמורה לאינדומטצין, אספירין או תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) אחרות (היסטוריה כוללת אזכורים של אורטיקריה, ברונכוספזמים או נזלת הנגרמת כתוצאה משימוש באספירין או תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות);
• פתולוגיות נפשיות בשלב החריף (סכיזופרניה, כמו גם אפילפסיה);
• כיבים מחמירים במערכת העיכול, דלקת מעי או קוליטיס כיבית, וכן דלקת קיבה חוזרת;
• אי ספיקת כבד, לב או כליות חמורה, כמו גם דלקת לבלב;
• תוֹאַר רִאשׁוֹן;
• לחץ דם מוגבר בעל אופי ממאיר.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

תופעות לוואי אינדוטריל

לאחר שימוש ממושך בתרופה, למרות שהמינון האפקטיבי של אינדומטצין בתוכה מצטמצם, והשפעתה הרעילה נחסמת על ידי פעולת התיוטריאזולין, מטופלים עלולים לחוות תסמינים שליליים בהתאם לרגישות אישית, משך מחזור הטיפול וגודל המינון:

• נגעים במערכת העיכול: בחילות, שלשולים, כאבים אפיגסטריים, אובדן תיאבון והקאות; לעיתים מתרחשת עצירות. לעיתים עלולים להתפתח תופעות כיביות ודימום בתוך מערכת העיכול;
• הפרעות במערכת העצבים המרכזית: שימוש ארוך טווח בתרופה עלול להוביל לסחרחורת, ירידה בחדות הראייה, כאבי ראש, תחושת חולשה או נמנום, בעיות ריכוז. בנוסף, לעיתים מתפתחים דיכאון, דיפלופיה, הפרעות נפשיות, פרקינסון, חולשת שרירים ונמנום;
• סימני אלרגיה: פריחות, גירוד, וגם דלקת עור ואורטיקריה;
• אחר: הפרעות מבודדות של הכליות (המטוריה או גלומרולונפריטיס פרוליפרטיבית) וכבד (צהבת או דלקת כבד ורמות מוגברות של בילירובין וטרנסאמינאזות בכבד בדם), לויקו- או נויטרופניה (עלולה להגיע לדיכוי מח עצם). כמו כן, נצפות הפרעות בחילוף החומרים של פחמימות, הפרעות קצב לב ובצקת הקשורות לאגירת מים ואלקטרוליטים.

מנת יתר

במקרה של הרעלה עם אינדוטריל, מופיעים התסמינים הבאים: הקאות, תחושת חוסר התמצאות, כאבי ראש עזים, בחילות, הפרעות זיכרון וסחרחורת. במקרים חמורים, מופיעים עוויתות או נימול (פלסטזיה) וחוסר תחושה בגפיים.

בעת סילוק הפרעות, יש צורך להסיר את התרופה במהירות מהגוף על ידי שטיפת קיבה, ולאחר מכן לבצע את ההליכים הסימפטומטיים הנדרשים. המודיאליזה תהיה לא יעילה במקרה זה.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

שילובי תרופות שונים עשויים לגרום לתופעות שונות:

• פניטואין, דיגוקסין או חומרי ליתיום - עלייה ברמות הפלזמה של תרופות אלו אפשרית;
• תרופות להורדת לחץ דם, משתנים וחוסמי β - פעילותן של תרופות אלו עשויה להיות מופחתת;
• משתנים חוסכי אשלגן - התפתחות היפרקלמיה;
• גלוקוסטרואידים, תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות וקולכיצין - מגבירים את הסבירות לפתח תסמינים שליליים במערכת העיכול;
• ציקלוספורין ותרופות זהב - פעילות רעילה מוגברת ביחס לכליות;
• אספירין או סליצילטים אחרים - סבירות מוגברת לתופעות לוואי;
• תרופות היפוגליקמיות - היפר- או היפוגליקמיה עלולות להתרחש. עם שילובי תרופות כאלה, יש צורך לנטר את רמות הגלוקוז בדם;
• מתוטרקסט - במהלך 24 השעות שלפני ואחרי נטילת התרופה, רמת המתוטרקסט עשויה לעלות ורעילותה עשויה להיות מוגברת;
• נוגדי קרישה - יש צורך לפקח כל הזמן על תפקוד קרישת הדם, מכיוון שבמקרה זה יש הגברת ההשפעה ועלייה בסבירות להמופיליה.

[ 19 ], [ 20 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את אינדוטריל במקום חשוך ויבש, הרחק מהישג ידם של ילדים. טווח טמפרטורות - 15-25 מעלות צלזיוס.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש באינדוטריל תוך שנתיים ממועד ייצור התרופה הטיפולית.

בקשה לילדים

אינדוטריל אינו בשימוש ברפואת ילדים (מתחת לגיל 14).

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם התרופות אינדומטצין, קטורול, ארטל עם קטורולק, כמו גם בלוקיום B12 וקטנוב.