הלקס

התרופה הלקס פועלת על מערכת העצבים המרכזית והיא תרופת הרגעה ושלווה פסיכוטרופית.

הלקס נמצא ברשימת החומרים החזקים מספר 1, ולכן הוא נמכר רק במרשם רופא.

אינדיקציות הלקס

התנאים הבאים נחשבים כאינדיקציות המחייבות שימוש בהלקס:

• התנהגות חסרת מנוחה בולטת עם או בלי סימנים של מצב דיכאוני;
• סימנים של חרדה, לחץ ופוביה גוברים, לעיתים ללא מוטיבציה;
• ריכוז לקוי, התקפי עצבנות, הפרעות שינה, אולי בשילוב עם פעילות מוטורית מוגברת של המטופל, אשר עלולות לגרום לאחר מכן להפרעות גופניות שונות;
• סימנים של דיכאון מתקרב או עמוק, אולי על רקע התנהגות חסרת מנוחה, המתבטאים באדישות ודיכאון, אובדן עניין ואובדן היכולת לקבל סיפוק מכל דבר, חוסר פוטנציאל אנרגטי ופעילות פסיכומוטורית;
• חרדה על רקע הפרעות משולבות, התקפי התרגשות ודיכאון לסירוגין, אשר עשויים ללוות מחלות של איברים ומערכות מסוימים, או צורה כרונית של תסמונת גמילה (תסמונת הפסקת צריכת משקאות אלכוהוליים וחומרים ממריצים אחרים של מערכת העצבים);
• מצב של פאניקה.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

טופס שחרור

התרופה הלקס היא צורת טבליות של תרופה ששמה הבינלאומי והכימי הוא אלפרזולם.

ניתן לייצר את הטבליות במינונים שונים:

• 0.25 מ"ג – עגול, לבן, קמור מעט משני הצדדים. הקצוות משופעים מעט, צד אחד של הטבליה כולל פס חלוקה;
• 0.5 מ"ג – עגולים, בצבע ורדרד, קמורים מעט משני הצדדים. יש להם נקודות לבנות על פני השטח, קצוות משופעים מעט ופס חלוקה בצד אחד;
• 1 מ"ג - עגול, בצבע כחלחל עם נקודות לבנות על פני השטח, עם פס מפריד בצד אחד.

כל טבליה מכילה 0.25 מ"ג, 0.5 מ"ג או 1 מ"ג של החומר הפעיל אלפרזולם, בהתאמה. חומרים נוספים כוללים לקטוז, צבע, פוליסורבט, פובידון, עמילן תירס, מגנזיום סטארט.

הטבליות ארוזות ב-15 יחידות באריזות תאים המונחות בקופסאות קרטון.

[ 6 ], [ 7 ]

פרמקודינמיקה

הלקס היא תרופה פסיכוטרופית בעלת השפעות נוגדות דיכאון, היפנוזה ונוגדות פרכוסים. החומר הפעיל של תרופה זו מפעיל את ההשפעה המעכבת של חומצה γ-אמינובוטירית במוח, ומגביר את קצב התגובה של קולטני GABA לנוירוטרנסמיטר זה על ידי גירוי קולטני בנזודיאזפינים של הקומפלקס הביולוגי הסופרמולקולרי של GABA כלור-יונופור.

נטילת הלקס יכולה לגרום להרפיית שרירים. לתרופה יש גם השפעה נוגדת פרכוסים קלה.

ניתן להשתמש בהלקס גם כתרופה היפנוטית קלה המקלה על תהליך ההירדמות, מאריכה את זמן השינה ומפחיתה את תדירות ההתעוררויות בלילה. ההשפעה ההיפנוטית של התרופה מוסברת על ידי תכונותיה להשפיע על הנוירונים של התצורה הרשתית במוח ולהפחית את התגובה לגירויים וגטטיביים, רגשיים ומוטוריים המפריעים לתהליך השינה הרגילה.

בעת שימוש בהלקס, מטופלים חווים היעלמות של סימני חרדה ופוביה, כמו גם הפחתה בלחץ פסיכולוגי.

להלקס יש השפעה קלה על הלב, כלי הדם ואיברי הנשימה של אדם בריא.

[ 8 ], [ 9 ]

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן דרך הפה, החומר הפעיל אלפרזולם נספג היטב במערכת העיכול ומגיע לרמתו המקסימלית בסרום הדם תוך 60-120 דקות. הזמינות הביולוגית של התרופה היא כ-80%. ריכוז החומר הפעיל בדם יכול לעלות במקביל לעלייה במינון התרופה. כ-¾ מהמינון הנצרך קשור לחלבוני פלזמה.

החומר הפעיל של התרופה מסוגל לחדור את מחסום השליה והאנצפליטי, והוא נמצא גם בחלב אם. שיווי המשקל של הריכוז של המרכיב הפעיל בסרום הדם נקבע ביום II-III מתחילת הטיפול.

מטבוליזם מתרחש בכבד עם היווצרות של רכיב פעיל ביולוגית (מטבוליט α-הידרוקסי).

התרופה מופרשת בעיקר על ידי הכליות, בצורת תרכובות גלוקורוניות. זמן מחצית החיים של החומר הפעיל הוא עד 11-16 שעות.

אלפרזולם כמעט ואינו מסוגל להצטבר בגוף.

[ 10 ]

מינון וניהול

הלקס היא תרופה דרך הפה. ניתן ליטול אותה ללא קשר לצריכת מזון.

בדרך כלל התרופה נלקחת 2-3 פעמים ביום. משך הטיפול והמינון נבחרים בנפרד.

בעת קביעת משטר הטיפול, יש צורך להעריך בקפידה את מצבו של המטופל, תוך התאמת כמות ותדירות מתן התרופות במידת הצורך.

ניתן לרשום לחולים בוגרים את הלקס לטיפול בהתקפי פאניקה ובמצבי דיכאון, החל ממינונים מינימליים של 0.25-0.5 מ"ג/יום. לאחר מכן המינון עולה, תחילה מוגברת צריכת התרופה בערב, ולאחר מכן במהלך היום. עלייה הדרגתית במינון מפחיתה את הסבירות לתופעות לוואי.

טיפול נוסף מתבצע לפי התוכנית הבאה:

תסמינים	תחילת הטיפול	טיפול תומך
מצב של חרדה ו/או דיכאון	מבוגרים: 0.25-0.5 מ"ג שלוש פעמים ביום. קשישים: 0.25 מ"ג פעמיים או שלוש פעמים ביום.	מבוגרים: 0.5-4 מ"ג/יום, מחולק לשלוש מנות. לקשישים: 0.5-0.75 מ"ג/יום, מחולק לשלוש מנות, או 4 עד 10 מ"ג/יום, מחולק למספר גדול יותר של מנות.
התקפי פאניקה	0.5-1 מ"ג שלוש פעמים ביום.	מ-4 עד 10 מ"ג/יום, מחולק למספר מנות.

אם תופעות לוואי כבר מופיעות בשלב הראשוני של הטיפול, מינון התרופה מופחת.

הטיפול בהלקס מופסק בהדרגה, שכן הפסקה פתאומית של התרופה עלולה להוביל לתוצאות לא רצויות. הפסקה הדרגתית מהתרופה צריכה להתבצע לאורך תקופה ארוכה. לדוגמה, אם מטופל נוטל 0.5 מ"ג של הלקס שלוש פעמים ביום, אזי יש להפחית מינון זה בלא יותר מ-0.25 מ"ג כל שלושה ימים.

[ 19 ]

השתמש הלקס במהלך ההריון

אסור להשתמש בהלקס במהלך הריון והנקה.

יתר על כן, מיד לפני הטיפול, יש לבדוק את המטופלות לאיתור היעדר הריון, ולקבוע תרופה אמינה למניעת הריון. אם הריון אכן מתרחש במהלך טיפול בהלקס, יש להודיע מיד לרופא: הוא ישקול מחדש את האפשרות של ביטול התרופה, דבר שעלול לפגוע בעובר המתפתח.

אם יש צורך ליטול את התרופה במהלך ההנקה, יש להפסיק את ההנקה.

התוויות נגד

הלקס אינו מומלץ לחולים הנוטים לאלרגיות לחומר הפעיל או העזר של התרופה.

הלקס אינו מומלץ לטיפול באנשים הסובלים מאי סבילות ללקטוז.

התרופה אינה משמשת לטיפול בחולים הסובלים מאי ספיקת נשימה, הפרעות חמורות ביכולת התפקודית של הכבד ומערכת השתן, תסמונת מיאסטנית, עלייה חריפה בלחץ התוך עיני, הרעלת אלכוהול או סמים חריפה, מנת יתר של ברביטורטים וחומרים פסיכוטרופיים.

הלקס אינו משמש במהלך הריון או לטיפול בחולי ילדים.

לא מומלץ לרשום את הלקס לחולים עם אלכוהוליזם, שכן במהלך כל הטיפול בתרופה, משקאות אלכוהוליים, כמו גם תרופות המבוססות על אלכוהול אתילי, אסורים.

במהלך תקופת הטיפול, לא מומלץ לעסוק בפעילויות הדורשות תשומת לב מוגברת ותגובות מהירות.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

תופעות לוואי הלקס

בשלב הראשוני של הטיפול בהלקס, מטופלים עשויים להבחין בהופעת תחושה של עייפות חסרת מוטיבציה, נמנום וחוסר יכולת להתרכז. סחרחורת ועיכוב פסיכומוטורי אפשריים. תופעות לוואי של הלקס מתרחשות לרוב אצל מטופלים קשישים.

ללא קשר לקטגוריית הגיל ולמשך הטיפול, תופעות הלוואי הבאות עשויות להתרחש:

• ידיים רועדות;
• מצבי דיכאון;
• כאבי ראש;
• בלבול תודעה, שכחה;
• הפרעת דיבור;
• תוקפנות, הזיות;
• הידרדרות הראייה;
• הפרעות טעם;
• רזה, אנורקסיה;
• הפרעות בעיכול;
• תפקוד לקוי של המחזור החודשי;
• ירידה בחשק המיני;
• עצירת שתן.

אם התרופה מופסקת בפתאומיות, עלולה להופיע תסמונת אופיינית, המתבטאת בעוויתות שרירים, הקאות, עוויתות והזעה מוגברת.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

מנת יתר

סימנים של מנת יתר עשויים להתפתח בעת נטילת מינונים גדולים מדי של הלקס. התסמינים האופייניים של מנת יתר הם כדלקמן:

• הפרעות קואורדינציה מוטורית;
• הפרעות תודעה;
• ירידה בלחץ הדם;
• במקרה של מנת יתר גדולה - תרדמת, אי ספיקת נשימה ודום לב.

אילו אמצעים יש לנקוט במקרה של מנת יתר של הלקס:

• מטופל שלא איבד את הכרתו חייב להיות מושרה רפלקס הקאה;
• יש לבצע אינטובציה לחולה מחוסר הכרה ולשטוף את קיבתו.

לאחר ניקוי הקיבה, ניתן לתת למטופל פחם פעיל וחומרים משלשלים מינרליים.

יש להשגיח על רופא בבית חולים על חולה עם מנת יתר. במקרה של מנת יתר חמורה, ניתן להשתמש בתרופה בעלת השפעה הפוכה לאלפרזולם, פלומזניל.

[ 20 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השימוש המשולב בהלקס ותרופות נוגדות דיכאון מקובל בחולים עם מצבי דיכאון אנדוגניים.

כאשר משתמשים בשילוב עם Helex ונוירלפטיקה, ברביטורטים, נוגדי פרכוסים, משככי כאבים נרקוטיים, אתנול ומרפי שרירים מרכזיים, נצפית עלייה בפעילות של כל אחד מהם.

השימוש המשולב בהלקס עם אומפרזול עלול לעורר את התרחשותן של השפעות רעילות של אלפרזולם.

ירידה בהשפעת הלקס עשויה להתרחש כאשר הוא נלקח בו זמנית עם תרופה הגורמת לחמצון מיקרוזומלי.

החומר הפעיל הלקס עשוי להגביר את רמת האימיפרמין בסרום הדם כאשר נלקח יחד.

[ 21 ], [ 22 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן ולהעביר את התכשיר הרפואי Helex במיכל המקורי שלו בטמפרטורה של 15°-30°C.

יש להגן על המוצר מאור שמש ישיר. יש להרחיק ילדים מאזורי אחסון תרופות.

חיי מדף

חיי המדף של הלקס הם עד 5 שנים.

[ 23 ]