סוכן

התרופה Agen היא קבוצה של אנטגוניסטים לסידן, כאשר החומר הפעיל העיקרי הוא אמלודיפין. השם הבינלאומי נשמע כמו Amlodipine. הסיווג, הכולל את התרופה, כולל קבוצה כללית הנקראת חומרים המשפיעים על מערכת הלב וכלי הדם, כמו גם תת-קבוצות. Agen שייך לאנטגוניסטים לסידן הפועלים באופן סלקטיבי. הפעילות הגדולה ביותר שלהם מתבטאת ביחס לכלי הדם. במקור, התרופה היא נגזרת של דיהידרופירידין. Agen נמצאת בשימוש נרחב בקרדיולוגיה, מכיוון שנקודת היישום שלה נחשבת לכלי הדם. לכן, היא משמשת כטיפול יחיד ללחץ דם גבוה, כמו גם בטיפול משולב בפתולוגיות של מערכת הלב וכלי הדם.

עם זאת, יש לזכור כי אי ספיקת לב חמורה דורשת גישה מיוחדת, ולכן יש לשקול את השימוש ב-Agen כטיפול משני במינונים קטנים. כמו כן, יש צורך לבחור בקפידה מינונים, החל מהמינון המינימלי, עבור אנשים עם אי ספיקת כבד, ובקטגוריית הגיל מעל גיל 70. בהערה על השימוש ב-Agen, יש להוסיף את הגברת השפעת התרופה על ידי אשכולית או מיץ שלה עקב העלייה בזמינות הביולוגית של Agen.

אינדיקציות אגנה

האינדיקציות לשימוש ב-Agen נקבעות על ידי יכולתו של אמלודיפין להשפיע על סיבי שריר בדפנות כלי הדם. התכווצות של כל סיב שריר מתרחשת עקב הובלת סידן דרך הממברנה, מה שמבטיח הפעלת התהליך המוטורי. אם צריכת הסידן חסומה, אז השרירים אינם יכולים להתכווץ ונמצאים במצב רגוע.

בשל השפעה זו, הלב חש הקלה, שכן כלי הדם ההיקפיים אינם מספקים התנגדות עם כל תפוקת לב, בעוד שהעורקים הכליליים המזינים את שריר הלב, מרפים, מספקים אספקה מספקת של חמצן וחומרים בלולאתיים.

בהתבסס על עובדות אלו, האינדיקציות לשימוש ב-Agen כוללות מחלות לב וכלי דם הנגרמות על ידי התכווצות שרירים. אלה כוללות יתר לחץ דם עורקי בדרגת חומרה של 2-3.

אגן משמש גם לטיפול במחלת לב איסכמית על מגוון ביטוייה, כגון תעוקת חזה יציבה או תעוקת חזה וזוספסטית. בנוסף, הוא משמש כתרופה עזר לאי ספיקת לב כרונית.

[ 1 ], [ 2 ]

טופס שחרור

צורת השחרור מבטיחה במידה רבה את משך התקופה בה התרופה מתחילה להראות את תכונותיה העיקריות. לפיכך, Agen משוחרר בצורת טבליות, לכן אין לצפות להשפעה טיפולית מיידית. יש לקחת בחשבון שהתרופה מגיעה לריכוז המרבי שלה בדם רק לאחר 6-12 שעות לאחר מתן דרך הפה.

צורת שחרור התרופה מאפשרת שימוש לא רק במינונים קבועים של אמלודיפין, אלא גם במינונים מינימליים. לכן, לכל טבליה, ללא קשר למינון, יש קו הפרדה באמצע. בצד אחד של הטבליה מופיעה האות A, ולידה מינון התרופה. מספר זה מציין את תכולת החומר הפעיל העיקרי בטבליה זו.

קו ההפרדה מאפשר נטילת חצי מינון של אמלודיפין מהמינון הכלול בטבליה כולה. לפיכך, ניתן להתחיל את הטיפול באגן עם 2.5 מ"ג אמלודיפין, תוך חלוקת הטבליה של 5 מ"ג לשני חלקים. כתוצאה מכך, המינון האופטימלי של אגן נבחר בצורה נכונה.

הטבליה עצמה לבנה ובעלת צורה מוארכת.

[ 3 ]

פרמקודינמיקה

אמלודיפין מסוגל למנוע את כניסת הסידן דרך ערוצים איטיים ומעכב את הצטברותו בסיבים החלקים של הלב וכלי הדם.

הפרמקודינמיקה של אגן נובעת מהשפעה מרגיעה ישירה על סיבי השריר החלק הנמצאים בדופן כלי הדם. מנגנון הפעולה המדויק של אמלודיפין בתעוקת חזה טרם הובהר, אך זוהו שני מסלולים אפשריים.

השיטה הראשונה להפחתת כאב באזור הלב מבוססת על יכולתו של אמלודיפין להרחיב כלי דם היקפיים, ובכך להפחית את ההתנגדות שהלב חייב להילחם בה בכל התכווצות.

המסלול השני נגרם על ידי הרפיית השרירים בדפנות העורקים הכליליים, מה שגורם להם להתרחב ולספק יותר חמצן וחומרים מזינים ללב.

הפרמקודינמיקה של Agen ביתר לחץ דם מספקת את התוצאה הנדרשת - ירידה בלחץ הדם, לאורך כל היום. בשל השחרור ההדרגתי של אמלודיפין, לאחר נטילת Agen, אין לחץ דם חד.

בתעוקת חזה, אמלודיפין מאריך את הזמן עד להתקף הכאב הבא, ובכך מפחית את הצורך בשימוש תכוף בניטרטים.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

פרמקוקינטיקה

הפרמקוקינטיקה של אגן כוללת ספיגה הדרגתית של אמלודיפין בדם לאחר מתן דרך הפה של הטבליה. צריכה בו זמנית של מזון יחד עם הטבליה אינה גורמת לתופעות לוואי. הזמינות הביולוגית המוחלטת של אמלודיפין בצורה לא מטבולית היא כ-60% עד 80%. הצטברות מקסימלית של החומר הפעיל בדם מתרחשת 6-12 שעות לאחר נטילת הטבליה. יכולתו של אמלודיפין להיקשר לחלבונים מגיעה ל-97.5%.

זמן מחצית החיים של הסילוק מזרם הדם הוא כ-30-50 שעות. ריכוז קבוע של התרופה בפלזמה ניתן להשיג רק לאחר מתן קבוע של Agen במשך שבוע. אמלודיפין עובר מטבוליזם בעיקר למטבוליטים לא פעילים. 60% מהאמלודיפין מופרש על ידי הכליות, כאשר 10% מהתרופה מופרשת ללא שינוי.

הפרמקוקינטיקה של אגן אינה משתנה אצל קשישים, ולכן אין צורך בהתאמת מינון. יש להעלות את המינון בזהירות אם ההשפעה אינה מספקת. במקרה של תפקוד לקוי של הכבד, יש לקחת בחשבון עלייה במשך הפירוק והסילוק של אמלודיפין.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

מינון וניהול

שיטת הניהול והמינון נבחרים בנפרד, תוך התחשבות במצבו הבריאותי של האדם, בחומרת המחלה ובנוכחות פתולוגיה והתוויות נגד.

ברוב המקרים, המינון ההתחלתי למבוגר הוא 5 מ"ג של החומר הפעיל העיקרי לשליטה ביתר לחץ דם עורקי וכאבים בחזה. הטבליה נלקחת פעם ביום, אך אם ההשפעה הטיפולית אינה מספקת, המינון עולה ל-10 מ"ג.

יש לקחת בחשבון את שיטת המתן והמינון בגישה מקיפה לטיפול ביתר לחץ דם. לפיכך, ניתן לשלב את Agen עם שימוש במשתנים תיאזידיים, תרופות בעלות פעולה מרכזית ומעכבי אנזים להמרת אנגיוטנסין.

בטיפול בתעוקת חזה, אמלודיפין משמש במקביל לתרופות אחרות נגד אנגינה, כגון ניטרטים או חוסמי בטא.

מותר להשתמש באגן בילדים מעל גיל 6 אם יש אינדיקציות. המינון ההתחלתי לא יעלה על 2.5 מ"ג ליום. יש לשמור על מינון זה למשך חודש, ולאחר מכן יש להעריך את התוצאה ובמידת הצורך לבצע תיקון.

אם ההשפעה הטיפולית אינה מספקת, ניתן להגדיל את המינון ל-5 מ"ג, אך עבור ילדים זוהי הכמות המקסימלית של אמלודיפין. ההשפעה של מינונים גבוהים יותר לא נחקרה בקטגוריית חולים זו.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

השתמש אגנה במהלך ההריון

נשים בהריון, כמו שאף אחת לא אחרת, נתונות לעלייה תקופתית בלחץ הדם בנוכחות מצב פתולוגי חמור כמו רעלת הריון ואקלמפסיה. שליטה במדדי לחץ הדם היא זו המסייעת במניעת התפתחות סיבוכים.

השימוש ב-Agen במהלך ההריון לא נחקר באופן ניסיוני, לכן מומלץ להשתמש בתרופה עם החומר הפעיל אמלודיפין רק במקרים בהם לאישה ההרה אפשרות לבחור תרופה חלופית אחרת לשליטה בלחץ הדם.

בנוסף, השימוש ב-Agen במהלך ההריון מותר כאשר הסיכון הנגרם מהמחלה עצמה עולה על התרחשות תופעות הלוואי לאחר נטילת אמלודיפין אצל העובר והאישה.

מאחר שלא נחקרה האפשרות של חדירת אמלודיפין לחלב אם של אישה בהריון, לכן, כאשר מחליטים על השימוש ב-Agen, יש לקחת בחשבון את היתרונות של הנקה עבור התינוק ואת ההשפעה החיובית של שימוש בתרופה על האישה ההרה.

התוויות נגד

התוויות נגד לשימוש ב-Agen כוללות המלצות כלליות למחלות ולמאפיינים אישיים של הגוף. לפיכך, סף רגישות נמוך לאמלודיפין, דיהידרופירידין או כל רכיב נוסף אחר המהווה חלק מהתרופה הוא אחת מהתוויות נגד.

בין המצבים והמחלות הפתולוגיות, יש צורך להדגיש ירידה בלחץ הדם לרמות נמוכות, עד להתפתחות הלם ממקורות שונים, כולל הלם לבבי.

התוויות נגד לשימוש ב-Agen מאופיינות בנוכחות מחלת לב איסכמית עם תעוקת חזה לא יציבה. בנוסף, יש לשים לב למצב של חסימה של כלי הדם היוצאים מהלב השמאלי, כלומר מהחדר השמאלי. מצב דומה נצפה עם היצרות חמורה של אבי העורקים.

התוויות נגד כוללות גם אי ספיקת לב לא יציבה עקב הפרעות המודינמיות לאחר התפתחות אוטם שריר הלב חריף. אין ליטול אמלודיפין במהלך 8-10 הימים הראשונים לאחר האוטם.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

תופעות לוואי אגנה

תופעות לוואי של Agen עשויות להופיע עקב מאפיינים אישיים של הגוף בעת נטילת אמלודיפין, וכן אם לא מקפידים על ההמלצות לשימוש בו.

כל תופעות הלוואי של Agen מחולקות לפי שכיחות ההופעה. הנפוצות ביותר הן תגובת מערכת העצבים עם נמנום, סחרחורת וכאב ראש. ממערכת כלי הדם, ישנם "גלי חום" ונפיחות של השוקיים, ומערכת העיכול יכולה להגיב בכאבי בטן ובבחילות.

יתר על כן, בתדירות נמוכה יותר, יש נדודי שינה, שינויים במצב הפסיכו-רגשי, עילפון, ליקוי ראייה, צלצולים באוזניים, קצב לב מוגבר, לחץ דם נמוך, הקאות, הפרעות עיכול ומעיים. מצד מערכת השרירים והשלד, ייתכן תסמונת כאב במפרקים, בשרירים, בעמוד השדרה הלומבוסקרלי.

לעיתים רחוקות למדי, נצפים שינויים בתמונת הדם, תגובות אלרגיות, הפרעות הולכה וקצב לב, קוצר נשימה, שיעול, דלקת כבד, דלקת לבלב, נוקטוריה, מתן שתן תכוף ותנודות במשקל.

[ 17 ]

מנת יתר

מנת יתר עלולה להתרחש כאשר חורגים מהמינון היומי של אמלודיפין, כאשר נלקחים מינונים לא מספקים של התרופה במשך זמן רב, או כאשר קיימת מחלת כבד או כליות במקביל, מה שמביא לירידה בקצב חילוף החומרים ובהפרשת האמלודיפין עם הצטברות הדרגתית לאחר מכן.

מנת יתר של Agen עלולה לגרום להרפיה מוגזמת והתרחבות של כלי דם היקפיים ולהאצה רפלקסית אפשרית של קצב הלב. בעת שימוש בתרופה במינונים גבוהים, דווחו מקרים של ירידה ממושכת בלחץ הדם, במקרים מסוימים עם התפתחות הלם, אשר הוביל למוות.

אם מופיעים תסמינים של מנת יתר, יש להתחיל טיפול באופן מיידי. טיפול זה כולל תמיכה קרדיווסקולרית עם רישום רציף של התפקודים החיוניים של הלב ומערכת הנשימה. על האדם להיות בתנוחת שכיבה כשקצה רגלי המיטה מורם. קריטריונים חובה להערכת המצב הם נפח הדם במחזור הדם וכמות השתן המופרשת (דיאורזה).

לשימוש בתרופות מצר כלי דם יש גם השפעה חיובית, המתבטאת בשיקום טונוס כלי הדם ולחץ הדם העורקי. השימוש בהם מומלץ רק בהיעדר התוויות נגד.

גלוקונאט סידן הניתן דרך הווריד מנטרל חסימת תעלות סידן, ובכך מפחית את השפעת האמלודיפין. ניתן להשיג את השפעת שטיפת הקיבה רק אם משתמשים בה תוך השעתיים הראשונות לאחר נטילת אג'ן.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אינטראקציה של Agen עם תרופות אחרות כגון משתנים תיאזידים, תרופות הפועלות במרכז, מעכבי ACE, חוסמי אלפא ובטא, ניטרטים ארוכי טווח, ניטרוגליצרין תת-לשוני, תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות, תרופות להיפוגליקמיה דרך הפה ואנטיביוטיקה אפשרית.

שימוש בו-זמני באמלודיפין עם מעכבי פרוטאז, נוגדי פטריות, מקרולידים, דילטיאזם או וראפומיל עלול להגביר את החשיפה לאגן. כתוצאה מכך, ההשפעה הקלינית של התרופה עשויה לעלות על הציפיות ולדרוש התאמת מינון.

תרופות כגון ריפמפיצין וירק סנט ג'ון יכולות להפחית את הצטברות האמלודיפין בדם, וכתוצאה מכך לא תושג האפקט הטיפולי.

שימוש בעירוי של דטרולן עלול לעורר התפתחות של היפרקלמיה עם פרפור חדרי וקריסת כלי דם לאחר מכן.

האינטראקציה של Agen עם תרופות אחרות בעלות השפעה היפרטנסיבית מובילה להגברת הפעולה של תרופות אחרות. באשר לתרופות להורדת כולסטרול, דיגוקסין, ציקלוספורין, אלכוהול ונוגדי קרישה, לאמלודיפין אין השפעה עליהן.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

תנאי אחסון

תנאי האחסון של Agen כוללים הצבת התרופה במקום עם תנאי טמפרטורה ולחות מסוימים וללא חשיפה לאור שמש ישיר.

לכן, טמפרטורת האחסון של אמלודיפין לא צריכה לעלות על 25 מעלות. אם לא מתקיימים הדרישות המומלצות, אמלודיפין עלול לאבד את תכונותיו הרפואיות בטרם עת.

בנוסף, התרופה עלולה לשבש את המבנה שלה ולרכוש השפעות בלתי ידועות לחלוטין שעלולות להופיע לאחר נטילת הגלולה.

אגן ארוז ב-10 טבליות של 5 מ"ג או 10 מ"ג בבליסטר אחד. אריזת קרטון אחת מכילה שלוש שלפוחיות.

תנאי האחסון של Agen מרמזים גם על שמירת כל טבליה בתא נפרד מבלי לפגוע בשלמותה. לאחר הוצאת תכשיר הטבליה מהתא, יש ליטול אותו בהקדם האפשרי. אחסון טבליות בצורה לא מוגנת אינו מותר. יש להקפיד על תנאי האחסון הנדרשים עבור כל תכשיר לאורך כל תקופת חיי המדף שצוינה.

[ 29 ]

חיי מדף

תאריך התפוגה הוא התקופה מיום ייצור התרופה ועד לתאריך השימוש האחרון בה. היצרן מציין מידע זה על האריזה החיצונית לגישה מהירה אליו. במהלך תקופה זו, חברת התרופות שייצרה את התרופה מבטיחה נוכחות של אפקט טיפולי לאחר נטילת טבלית אמלודיפין.

השפעות טיפוליות אלו נחקרו ואושרו, ולכן הן מצוינות בהוראות המצורפות לתרופה. תאריך התפוגה מציין את בטיחות התרופה, בתנאי שמתקיימות דרישות מסוימות לאחסון אמלודיפין, שהאריזה החיצונית וכל תא עם טבליה שלמים.

חיי המדף של התרופה נגד יתר לחץ דם Agen עם החומר הפעיל העיקרי אמלודיפין הם 3 שנים מיום הייצור. לאחר תקופה זו, השימוש בה אסור בהחלט, מכיוון שההשפעות ותופעות הלוואי, אשר יכולות להתפתח לאחר נטילת טבלית אמלודיפין, אינן ידועות.

אגן הוכיח את יעילותו הן במונותרפיה והן בטיפול מורכב במצבים פתולוגיים של מערכת הלב וכלי הדם. בנוסף, בשל צורת הטבליות ונוכחות קו הפרדה, התרופה ניתנת במינון טוב למדי ונבחרת המינון הנדרש של אמלודיפין.