הכי קנאים

Naisylate הוא השם המסחרי של תרופה שהחומר הפעיל שלה הוא amtolmetin guacil. Amtolmetin guacil היא תרופה נוגדת דלקת לא סטרואידית (NSAID) המשמשת לטיפול בתסמונות כאב של אטיולוגיות ומצבים דלקתיים שונים.

Amtolmetin guacil מעכב את פעילותם של אנזימי cyclooxygenase (COX-1 ו-COX-2), מה שמוביל לירידה בסינתזה של פרוסטגלנדינים - חומרים הממלאים תפקיד מרכזי בהתפתחות דלקות, כאבים וחום. בעל השפעות משככות כאבים, אנטי דלקתיות והורדות חום.

אינדיקציות הברך

1. דלקת מפרקים שגרונית: Nisylate עשוי לסייע בהפחתת דלקת וכאב בדלקת מפרקים שגרונית, מחלת מפרקים דלקתית כרונית.
2. אוסטאוארתריטיס: תרופה זו עשויה לשמש להקלה על כאב ודלקת כתוצאה מדלקת מפרקים ניוונית, מחלה כרונית המאופיינת בהתמוטטות של סחוס במפרקים.
3. כאבי גב: ניתן להשתמש ב-Naysilate כדי להקל על כאבים מסוגים שונים של כאבי גב, כולל ספונדילוזיס חריפה או כרונית, סיאטיקה ואחרים.
4. כאבי שרירים: ניתן להשתמש בתרופה זו כדי להקל על כאבים הנגרמים מפציעות שרירים, נקעים או מתיחות.
5. כאב לאחר ניתוח: לאחר התערבויות כירורגיות, ניתן להשתמש ב-Naysilat כדי להקל על הכאב.
6. מצבים אחרים: במקרים מסוימים, Naysilat עשוי להירשם כדי להקל על כאבים מכאבי שיניים, כאבי ראש, תהליכים דלקתיים וכו'.

טופס שחרור

טבליות: זוהי צורת השחרור הנפוצה ביותר של Nizilat. טבליות מוצגות בדרך כלל בצורה של טבליות עגולות או סגלגלות מצופות סרט. ייתכן שיש להם מינונים שונים כדי להתאים לצרכים של מטופלים שונים.

פרמקודינמיקה

הפרמקודינמיקה של amtolmetin guacil, החומר הפעיל העיקרי ב-Naysylat, היא יכולתו לעכב את האנזים cyclooxygenase (COX), וכתוצאה מכך ירידה בסינתזה של פרוסטגלנדינים, מתווכים דלקתיים האחראים לכאב, דלקת וחום. p>

Amtolmetin guacil הוא מעכב של COX-1 ו-COX-2. COX-1 קיים באופן נרחב ברקמות ומעורב בשמירה על תפקודים פיזיולוגיים כגון הגנה על רירית הקיבה. COX-2, לעומת זאת, נגרמת על ידי דלקת וממלאת תפקיד מפתח בתהליך של דלקת וכאב.

מכיוון ש-amtolmetin guacil מעכב את שני האיזופורמים של COX, יש לו השפעות אנטי דלקתיות, משככות כאבים ומפחיתות חום. מנגנון זה הופך את Naisilate ליעילה בהפחתת דלקת וכאב במצבים שונים, כגון דלקת מפרקים שגרונית, דלקת מפרקים ניוונית, כאבי שרירים ואחרים.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: Amtolmetin guacil בדרך כלל נספג היטב ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה. ריכוזי פלזמה מקסימליים מגיעים בדרך כלל 1-2 שעות לאחר מתן.
2. תפוצה: Amtolmetin guacil מופץ היטב לרקמות הגוף, כולל מפרקים ורקמות רכות. הוא נקשר לחלבוני פלזמה ברמה גבוהה.
3. מטבוליזם: Amtolmetin guacil עובר חילוף חומרים בכבד. המטבוליט העיקרי הוא hydroxyamtolmetin, שיש לו גם פעילות מעכבת COX.
4. הפרשה: המטבוליטים של amtolmetin guacil והתרופה ללא שינוי מופרשים בעיקר דרך הכליות כמצומדים של חומצה גלוקורונית ותרופה ללא שינוי. חלק קטן יותר מופרש במעיים.
5. זמן מחצית חיים: זמן מחצית החיים של amtolmetin guacil בגוף הוא כ-3-5 שעות, כלומר השפעותיו פוחתות במהירות לאחר הפסקת הטיפול.

מינון וניהול

שיטת יישום:

• מתן דרך הפה: Nisylat נלקח דרך הפה, בדרך כלל בצורת טבליות.
• אכילה: מומלץ ליטול את הטבליות לאחר הארוחות כדי להפחית את הגירוי בקיבה.
• שטיפה: יש ליטול טבליות עם כמות מספקת של מים.

מינונים מומלצים:

1. מבוגרים:

   • מינון ראשוני: המינון הראשוני המומלץ הוא 600-1200 מ"ג ליום, מחולק ל-2-3 מנות.
   • מינון תחזוקה: בהתאם לתגובה הקלינית והסבילות, ניתן להפחית את המינון ל-600 מ"ג ליום.
   • מינון יומי מקסימלי: לא יעלה על 1800 מ"ג.

2. מטופלים מבוגרים:

   • למטופלים מבוגרים, מומלץ להתחיל עם המינון היעיל המינימלי ולהגדיל בהדרגה את המינון במידת הצורך, תוך התחשבות במחלות אפשריות נלוות ובריאות כללית.

3. ילדים ובני נוער:

   • Nysylate אינו מומלץ לשימוש בילדים מתחת לגיל 12. עבור מתבגרים מעל גיל 12, המינון נבחר בנפרד, בדרך כלל החל מהמינונים המינימליים.

דוגמאות למינון:

• לטיפול בכאב:

  • מינון ראשוני: 600 מ"ג (טבליה אחת) פעמיים ביום לאחר הארוחות.
  • במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון ל-600 מ"ג 3 פעמים ביום.

• לטיפול במחלות דלקתיות:

  • מינון ראשוני: 600-1200 מ"ג ליום, מחולק ל-2-3 מנות.
  • מינון תחזוקה: 600 מ"ג ליום.

משך הטיפול:

• משך הטיפול תלוי באופי המחלה, בחומרת התסמינים ובתגובה האישית של המטופל לטיפול.
• במצבים אקוטיים, מהלך הטיפול יכול להימשך מספר ימים, במצבים כרוניים - עד מספר שבועות או חודשים, אך בפיקוח רופא.

הוראות מיוחדות:

• אי ספיקת כבד וכליות:
  • חולים עם תפקוד לקוי של הכבד והכליות עשויים לדרוש התאמת מינון וניטור קבוע של תפקודם של איברים אלו.
• ניטור מצב:
  • בשימוש ממושך, מומלצת בדיקה סדירה על ידי רופא למעקב אחר תפקודי הכבד, תפקודי הכליות וספירת הדם.
• מגבלת אלכוהול:
  • יש להימנע מאלכוהול במהלך הטיפול שכן הדבר עלול להגביר את הסיכון לתופעות לוואי במערכת העיכול.

השתמש הברך במהלך ההריון

1. תכונות הגנה על קיבה: Amtolmetin guacil הפחית משמעותית את הפעילות של יצירת כיבים בהשוואה ל-NSAIDs אחרים. זאת בשל יכולתו לעורר ייצור תחמוצת חנקן, המספקת השפעות הגנה על קיבה ומפחיתה את הנזק הנגרם על ידי אתנול בקיבה של חולדות (Coruzzi et al., 2000).
2. שימוש ארוך טווח במחלות ראומטיות: מחקרים מראים ששימוש ארוך טווח באמטולמטין גואזיל בחולים עם דלקת מפרקים ניוונית, דלקת מפרקים שגרונית ודלקת מפרקים ספונדיליטיס היה יעיל ונסבל היטב. השכיחות של תופעות לוואי חמורות הייתה נמוכה, ורוב החולים היו מרוצים מתוצאות הטיפול (Karateev et al., 2019).
3. ניתוח השוואתי עם NSAIDs אחרים: מטה-אנליזה הראתה כי לאמטולמטין guacil יש גסטרוטרופיזם טוב יותר בהשוואה ל-NSAIDs אחרים כגון diclofenac ואינדומטצין. השכיחות של תופעות לוואי במערכת העיכול וכיבים חמורים הייתה נמוכה משמעותית בחולים שנטלו amtolmetin guacil (Marcolongo et al., 1999).

התוויות נגד

1. כיב פפטי בקיבה או בתריסריון: השימוש ב-Naisilate עלול להחמיר נגעים כיבים ברירית הקיבה או המעי ולהוביל לדימום או לנקב.
2. תרומבוציטופניה או הפרעות דם אחרות: Nisylat עלול להגביר הפרעות דימום ולהוביל לדימום.
3. ליקוי חמור בכליות או בכבד: השימוש בניסילט עלול להחמיר מצבים אלו ולגרום לסיבוכים.
4. אסתמה, נזלת, פוליפים באף: Naisylate עלול לגרום לתסמינים מוגברים של אסטמה או תגובות אלרגיות.
5. סגירה מלאה או חלקית של תעלת העורקים בעובר בשליש השני והשלישי של ההריון: השימוש ב-Naysilat עלול להוביל לסיכון לסיבוכים בעובר, לרבות סגירה מוקדמת של תעלת העורקים.
6. אי סבילות אינדיבידואלית או תגובה אלרגית לאמטולמטין גוואציל או NSAIDs אחרים: השימוש בתרופה עלול לגרום לתגובות אלרגיות אצל אנשים הרגישים לתרופה זו.
7. מצב לאחר ניתוח לאחר השתלת מעקף בעורק הכלילי: השימוש ב-Naisilate עלול להגביר את הסיכון לסיבוכים לבביים ולסיבוכים דימומיים לאחר ניתוח.

תופעות לוואי הברך

1. תסמינים דיספפטיים: כוללים אי נוחות או כאב בבטן, בחילות, הקאות, שלשולים או עצירות.
2. כיבים במערכת העיכול: כולל כיבי קיבה או תריסריון, דימום במערכת העיכול והתנקבות במערכת העיכול.
3. דימום במערכת העיכול: עלול להתרחש דרך דם בצואה או בהקאה ויכול להיות סיבוך רציני.
4. הפרעה בתפקוד הכבד: כולל רמות מוגברות של אנזימי כבד בדם (ALT, AST), הפטיטיס וצהבת של העור והסקלרה.
5. הפרעה בתפקוד הכליות: עלול להתבטא באמצעות עלייה ברמות הקראטינין והאוריאה בדם, נפיחות ושינויים בתדירות השתן.
6. תגובות אלרגיות מערכתיות: עשויות לכלול אורטיקריה, גרד, אנגיואדמה ואפילו אנפילקסיס.
7. הפרעות בדם: עשויות להתבטא באמצעות טרומבוציטופניה, אגרנולוציטוזיס, אנמיה ושינויים אחרים בהרכב הדם.
8. סיבוכים קרדיווסקולריים: כוללים לחץ דם מוגבר והידרדרות בתפקוד הלב.
9. מערכת העצבים המרכזית והפריפריאלית: עשויה להתבטא באמצעות כאב ראש, סחרחורת, נמנום, נדודי שינה או כאב עצבי.
10. תופעות לוואי אחרות: כוללות התקרחות, אורטיקריה, כאבים בחזה, הזעה ושינויים בטעם.

מנת יתר

1. בחילות והקאות: צריכה מופרזת עלולה לגרום לבחילות והקאות, שעלולות להחמיר את ההתייבשות וחוסר איזון אלקטרוליטים.
2. כאבי בטן: מנת יתר עלולה לגרום לכאבי בטן, אשר עשויים לנבוע מגירוי של הקיבה או רירית המעי.
3. סחרחורת ונמנום: צריכה מופרזת עלולה לגרום לסחרחורת, ישנוניות ודיכאון במערכת העצבים המרכזית.
4. יתר לחץ דם: לחץ דם מוגבר אפשרי ותסמינים נלווים כגון כאבי ראש, דפיקות לב וכו'.
5. פגיעה בכליות ובכבד: במקרה של מנת יתר, תיתכן פגיעה בכליות ובכבד, שעלולה להתבטא בעלייה ברמות הדם.
6. תסמינים אחרים: עשויים לכלול אסתניה, נדודי שינה, היפרונטילציה, הפרעות קצב, דום נשימה וכו'.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות (NSAIDs): שימוש במקביל ב-NSAIDs, כולל אספירין, עלול להגביר את הסיכון לכיבים ולדימום במערכת העיכול.
2. חומצה אצטילסליצילית (אספירין): שימוש בניסילאט עם אספירין עלול להגביר את הסיכון לפתח סיבוכים כיבים.
3. גלוקוקורטיקוסטרואידים: שימוש בו-זמני של Naysylate עם גלוקוקורטיקוסטרואידים, כגון פרדניזולון או דקסמתזון, עלול להגביר את הסיכון לסיבוכים כיבים.
4. תרופות המשפיעות על קרישת הדם: Nisylat עשויה להגביר את ההשפעות של נוגדי קרישה (לדוגמה, וורפרין), תרופות נוגדות טסיות דם (לדוגמה, מינון מגן על הלב של אספירין), מה שעלול להגביר את הסיכון לדימום.
5. תרופות שמגבירות לחץ דם: Naisylate עשוי להפחית את היעילות של תרופות להורדת לחץ דם כגון מעכבי ACE או חוסמי בטא.
6. ליתיום: שימוש בניסילאט עם ליתיום עלול להגביר את רמות הליתיום בדם, מה שעלול לגרום להשפעות רעילות.
7. Methotrexate: Nisylate עשוי להגביר את הרעילות של Methotrexate על ידי הפחתת סילוקו, במיוחד בשימוש ארוך טווח.

תנאי אחסון

בדרך כלל מומלץ לאחסן את התרופה במקום יבש וחשוך בטמפרטורת החדר (15 עד 30 מעלות צלזיוס). חשוב להימנע מאחסון במקומות החשופים לאור שמש ישיר, לחות או חום.

טבליות או כמוסות מאוחסנות בדרך כלל באריזה או במיכל המקורי, סגורות היטב כדי להגן עליהן מפני לחות ואוויר.

הימנע מהקפאת התרופה, שכן הדבר עלול לשנות את המבנה והעוצמה שלה.