ניסילאט

נייזילאט הוא שם מסחרי לתרופה שהמרכיב הפעיל שלה הוא אמטולמטין גואציל. אמטולמטין גואציל היא תרופה נוגדת דלקת שאינה סטרואידית (NSAID) המשמשת לטיפול בתסמונות כאב מסיבות שונות ובמצבים דלקתיים.

אמטולמטין גואציל מעכב את פעילותם של אנזימי ציקלואוקסיגנאז (COX-1 ו-COX-2), מה שמוביל לירידה בסינתזה של פרוסטגלנדינים - חומרים הממלאים תפקיד מפתח בהתפתחות דלקת, כאב וחום. יש לו השפעות משככות כאבים, נוגדות דלקת ומורידות חום.

אינדיקציות נאיסילטה

1. דלקת מפרקים שגרונית: ניסילאט עשוי לסייע בהפחתת דלקת וכאב בדלקת מפרקים שגרונית, מחלת מפרקים דלקתית כרונית.
2. דלקת מפרקים ניוונית: תרופה זו עשויה לשמש להקלה על כאבים ודלקת באוסטאוארתריטיס, מחלה כרונית המאופיינת בפירוק הסחוס במפרקים.
3. כאבי גב: ניתן להשתמש בנייסילאט להקלה על כאבים מסוגים שונים של כאבי גב, כולל ספונדילוזיס חריפה או כרונית, סיאטיקה ואחרים.
4. כאבי שרירים: תרופה זו עשויה לשמש להקלה על כאבים הנגרמים מפציעות שרירים, מתיחות או נקעים.
5. כאב לאחר ניתוח: לאחר התערבויות כירורגיות, ניתן להשתמש בניזילט להקלה על כאבים.
6. מצבים אחרים: במקרים מסוימים, ניתן לרשום נייסילאט להקלה על כאבים מכאב שיניים, כאב ראש, דלקת וכו'.

טופס שחרור

טבליות: זוהי הצורה הנפוצה ביותר של נייסילאט. הטבליות מגיעות בדרך כלל כטבליות מצופות סרט עגולות או אליפסה. יכולות להיות להן מינונים שונים כדי להתאים לצרכים של מטופלים שונים.

פרמקודינמיקה

הפרמקודינמיקה של אמטולמטין גואציל, החומר הפעיל העיקרי בנייסילאט, טמונה ביכולתו לעכב את האנזים ציקלואוקסיגנאז (COX), מה שמביא לירידה בסינתזה של פרוסטגלנדינים, מתווכים דלקתיים האחראים לכאב, דלקת וחום.

אמטולמטין גואציל הוא מעכב של COX-1 ו-COX-2. COX-1 נמצא באופן נרחב ברקמות והוא מעורב בשמירה על תפקוד פיזיולוגי כמו הגנה על רירית הקיבה. COX-2, לעומת זאת, מושרה על ידי דלקת וממלא תפקיד מפתח בתהליך הדלקת והכאב.

מכיוון שאמטולמטין גואציל מעכב את שני האיזופורמים של COX, יש לו השפעות אנטי דלקתיות, משככות כאבים ומורידות חום. מנגנון זה הופך את נאיסילאט לחומר יעיל להפחתת דלקת וכאב במצבים שונים כגון דלקת מפרקים שגרונית, דלקת מפרקים ניוונית, כאבי שרירים ואחרים.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: אמטולמטין גואציל נספג בדרך כלל היטב ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה. ריכוזי הפלזמה המרביים מושגים בדרך כלל 1-2 שעות לאחר מתן.
2. הפצה: אמטולמטין גואציל מופץ היטב ברקמות הגוף, כולל מפרקים ורקמות רכות. הוא נקשר לחלבוני פלזמה ברמה גבוהה.
3. מטבוליזם: אמטולמטין גואציל עובר מטבוליזם בכבד. המטבוליט העיקרי הוא הידרוקסי-אמטולמטין, אשר גם לו פעילות מעכבת COX.
4. הפרשה: מטבוליטים של אמטולמטין גואציל ותרופה ללא שינוי מופרשים בעיקר דרך הכליות כצמדות חומצה גלוקורונית ותרופה ללא שינוי. חלק קטן יותר מופרש דרך המעיים.
5. זמן מחצית חיים: זמן מחצית החיים של אמטולמטין גואציל בגוף הוא כ-3-5 שעות, מה שאומר שהשפעותיו פוחתות במהירות לאחר הפסקת השימוש.

מינון וניהול

הוראות שימוש:

• לשימוש דרך הפה: נייסילאט נלקח דרך הפה, בדרך כלל בצורת טבליות.
• ארוחה: מומלץ ליטול את הטבליות לאחר הארוחות כדי להפחית את ההשפעה הגירוי על הקיבה.
• שתייה: יש ליטול את הטבליות עם כמות מספקת של מים.

מינונים מומלצים:

1. מבוגרים:

   • מינון התחלתי: המינון ההתחלתי המומלץ הוא 600-1200 מ"ג ליום, המחולק ל-2-3 מנות.
   • מינון תחזוקה: בהתאם לתגובה הקלינית ולסבילות, ניתן להפחית את המינון ל-600 מ"ג ביום.
   • מינון יומי מקסימלי: לא יעלה על 1800 מ"ג.

2. חולים קשישים:

   • עבור חולים קשישים, מומלץ להתחיל עם המינון המינימלי היעיל ולהעלות את המינון בהדרגה במידת הצורך, תוך התחשבות במחלות נלוות אפשריות ובמצב בריאותי כללי.

3. ילדים ובני נוער:

   • נאיזילאט אינו מומלץ לשימוש בילדים מתחת לגיל 12. עבור מתבגרים מעל גיל 12, המינון נבחר באופן אינדיבידואלי, בדרך כלל מתחיל במינונים מינימליים.

דוגמאות למינונים:

• לטיפול בתסמונת כאב:

  • מינון התחלתי: 600 מ"ג (טבליה אחת) פעמיים ביום לאחר הארוחות.
  • במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון ל-600 מ"ג 3 פעמים ביום.

• לטיפול במחלות דלקתיות:

  • מינון התחלתי: 600-1200 מ"ג ליום, מחולק ל-2-3 מנות.
  • מינון תחזוקה: 600 מ"ג ליום.

משך הטיפול:

• משך הטיפול תלוי באופי המחלה, בחומרת התסמינים ובתגובתו האישית של המטופל לטיפול.
• במצבים חריפים, מהלך הטיפול עשוי להימשך מספר ימים, במצבים כרוניים - עד מספר שבועות או חודשים, אך תחת פיקוחו של רופא.

הוראות מיוחדות:

• אי ספיקת כבד וכליות:
  • בחולים עם תפקודי כבד וכליות לקויים, ייתכן שיהיה צורך בהתאמת מינון ובמעקב קבוע אחר תפקוד איברים אלה.
• בקרת סטטוס:
  • בשימוש ארוך טווח, מומלץ לבצע בדיקות רפואיות סדירות כדי לעקוב אחר תפקודי כבד, תפקודי כליות וספירות דם.
• הגבלת אלכוהול:
  • יש להימנע מצריכת אלכוהול במהלך הטיפול, שכן היא עלולה להגביר את הסיכון לתופעות לוואי במערכת העיכול.

השתמש נאיסילטה במהלך ההריון

1. תכונות הגנה מפני קיבה: לאמטולמטין גואציל פעילות יצירת כיבים מופחתת משמעותית בהשוואה לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) אחרות. זאת בשל יכולתו לעורר את ייצור תחמוצת החנקן, אשר מספקת אפקט הגנה מפני קיבה ומפחיתה את הנזק הנגרם על ידי אתנול בקיבה של חולדות (Coruzzi et al., 2000).
2. שימוש ארוך טווח במחלות ראומטיות: מחקרים מראים כי שימוש ארוך טווח באמטולמטין גואציל בחולים עם דלקת מפרקים ניוונית, דלקת מפרקים שגרונית ודלקת ספונדיליטיס מקשחת היה יעיל ונסבל היטב. שכיחות תופעות הלוואי החמורות הייתה נמוכה, ורוב החולים היו מרוצים מתוצאות הטיפול (Karateev et al., 2019).
3. ניתוח השוואתי עם NSAIDs אחרים: מטא-אנליזה הראתה כי לאמטולמטין גואציל תכונות גסטרוטרופיות טובות יותר בהשוואה ל-NSAIDs אחרים כגון דיקלופנק ואינדומטצין. שכיחות תופעות לוואי במערכת העיכול וכיבים חמורים הייתה נמוכה משמעותית בחולים הנוטלים אמטולמטין גואציל (Marcolongo et al., 1999).

התוויות נגד

1. כיבים בקיבה או בתריסריון: השימוש בנייסילאט עלול להחמיר נגעים כיביים ברירית הקיבה או המעי ולהוביל לדימום או ניקוב.
2. טרומבוציטופניה או הפרעות דם אחרות: ניסילאט עלול להגביר הפרעות קרישת דם ולהוביל לדימום.
3. פגיעה חמורה בכליות או בכבד: שימוש בניסילאט עלול להחמיר מצבים אלה ולגרום לסיבוכים.
4. אסטמה, נזלת, פוליפים באף: נאיסילאט עלול לגרום להגברה בתסמינים של אסטמה סימפונות או תגובות אלרגיות.
5. סגירה מלאה או חלקית של תעלת העורקים בעובר במהלך השליש השני והשלישי של ההריון: שימוש בניסילאט עלול לגרום לסיכון לסיבוכים בעובר, כולל סגירה מוקדמת של תעלת העורקים.
6. אי סבילות אישית או תגובה אלרגית לאמטולמטין גואציל או לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות: שימוש בתרופה עלול לגרום לתגובות אלרגיות אצל אנשים הרגישים לתרופה זו.
7. מצב לאחר ניתוח השתלת מעקפים כליליים: השימוש בניסילאט עלול להגביר את הסיכון לסיבוכי לב וסיבוכים דימומיים לאחר הניתוח.

תופעות לוואי נאיסילטה

1. תסמינים של דיספפסיה: כוללים אי נוחות או כאבי בטן, בחילות, הקאות, שלשולים או עצירות.
2. נגעים כיביים במערכת העיכול: כולל כיבים בקיבה או בתריסריון, דימום במערכת העיכול וניקוב במערכת העיכול.
3. דימום במערכת העיכול: זה יכול להתבטא כדם בצואה או בהקאה ויכול להיות סיבוך רציני.
4. הפרעות בתפקודי כבד: כוללות רמות מוגברות של אנזימי כבד בדם (ALT, AST), דלקת כבד והצהבה של העור והלובן הקדמי.
5. תפקוד כלייתי לקוי: עלול להתבטא ברמות מוגברות של קריאטינין ואוריאה בדם, בצקת ושינויים בתדירות מתן שתן.
6. תגובות אלרגיות מערכתיות: עשויות לכלול אורטיקריה, גירוד, אנגיואדמה ואפילו אנפילקסיס.
7. הפרעות דם: עלולות להתבטא כתרומבוציטופניה, אגרנולוציטוזיס, אנמיה ושינויים אחרים בהרכב הדם.
8. סיבוכים קרדיווסקולריים: כוללים עלייה בלחץ הדם והחמרה בתפקוד הלב.
9. מערכת העצבים המרכזית והפריפרית: עלולה להתבטא ככאב ראש, סחרחורת, נמנום, נדודי שינה או כאב באזור העצבים.
10. תופעות לוואי נוספות: כוללות התקרחות, אורטיקריה, כאבים בחזה, הזעה ושינויים בטעם.

מנת יתר

1. בחילות והקאות: צריכה מוגזמת עלולה לגרום לבחילות והקאות, אשר עלולות להחמיר התייבשות וחוסר איזון אלקטרוליטים.
2. כאבי בטן: מנת יתר עלולה לגרום לכאבי בטן, אשר עשויים לנבוע מגירוי של רירית הקיבה או המעיים.
3. סחרחורת ונמנום: שימוש מופרז עלול לגרום לסחרחורת, נמנום ודיכאון של מערכת העצבים המרכזית.
4. יתר לחץ דם: ייתכנו עלייה בלחץ הדם ותסמינים נלווים כגון כאב ראש, דפיקות לב וכו'.
5. נזק לכליות ולכבד: במקרה של מנת יתר, עלול להיגרם נזק לכליות ולכבד, אשר עלול להתבטא ברמות מוגברות של האינדיקטורים המתאימים בדם.
6. תסמינים נוספים: עשויים לכלול אסתניה, נדודי שינה, היפר-ונטילציה, הפרעות קצב, דום נשימה וכו'.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות (NSAIDs) אחרות: שימוש בו-זמני ב-NSAIDs, כולל אספירין, עלול להגביר את הסיכון לכיבים ודימום במערכת העיכול.
2. חומצה אצטילסליצילית (אספירין): שימוש בניסילאט יחד עם אספירין עלול להגביר את הסיכון לפתח סיבוכי כיב.
3. גלוקוקורטיקוסטרואידים: שימוש בו-זמני בניסילאט עם גלוקוקורטיקוסטרואידים כגון פרדניזולון או דקסמתזון עלול להגביר את הסיכון לסיבוכי כיב.
4. תרופות המשפיעות על קרישת דם: ניסילאט עשוי להגביר את ההשפעות של נוגדי קרישה (למשל, וורפרין), חומרים נוגדי טסיות דם (למשל, אספירין במינון קרדיו-פרוטקטיבי), דבר שעשוי להגביר את הסיכון לדימום.
5. תרופות להורדת לחץ דם: ניסילאט עלול להפחית את יעילותן של תרופות להורדת לחץ דם כגון מעכבי ACE או חוסמי בטא.
6. ליתיום: שימוש בניסילאט עם ליתיום עלול להעלות את רמת הליתיום בדם, מה שעלול להוביל לתופעות רעילות.
7. מתוטרקסט: ניסילאט עלול להגביר את הרעילות של מתוטרקסט על ידי הפחתת סילוקו, במיוחד בשימוש ארוך טווח.

תנאי אחסון

בדרך כלל מומלץ לאחסן את התרופה במקום יבש וחשוך בטמפרטורת החדר (15 עד 30 מעלות צלזיוס). חשוב להימנע מאחסונה במקומות החשופים לאור שמש ישיר, לחות או חום.

טבליות או כמוסות מאוחסנות בדרך כלל באריזה או במיכל המקורי שלהן, סגורות היטב כדי להגן עליהן מפני חשיפה ללחות ולאוויר.

הימנעו מהקפאת התרופה מכיוון שהדבר עלול לשנות את מבנהה ויעילותה.