אמפוליפ

Ampholip (Amphotericin B) היא תרופה המשמשת לטיפול בזיהומים פטרייתיים, לרבות זיהומים חמורים ומסוכנים כגון קנדידה, קריפטוקוקוזיס, אספרגילוזיס, היסטופלסמוזיס, קוקסידיואומיקוסיס וכו'. היא שייכת לקבוצת תרופות אנטי פטרייתיות הידועות בשם אנטיביוטיקה פולין.

אמפוליפ פועל על ידי קשירה לארגוסטרול, שהוא מרכיב חשוב בממברנות תאי פטרייתיות. זה מוביל לשינוי בחדירות קרום התא, מה שמוביל בסופו של דבר למוות של תאי פטרייה.

תרופה זו משמשת בדרך כלל למקרים חמורים של זיהומים פטרייתיים, במיוחד בחולים עם דכאות חיסונית כגון אנשים עם HIV/איידס, אלו המקבלים כימותרפיה או אלו עם מחלה מערכתית חמורה. זה יכול לשמש גם בטיפול בזיהומים פטרייתיים של מבנים תוך גולגולתיים, איברים פנימיים וסיבוכים חמורים אחרים.

אינדיקציות אמפוליפה

1. קנדידה: כולל מערכת גניטורינארית, עור, ממברנות ריריות, איברים פנימיים וצורות זיהום מערכתיות.
2. קריפטוקוקוזיס: כולל דלקת קרום המוח קריפטוקוקלית וצורות מערכתיות אחרות של זיהום הנגרמות על ידי Cryptococcus neoformans.
3. Aspergillosis: זיהום פטרייתי הנגרם על ידי Aspergillus spp. שיכולים להשפיע על הריאות, הסינוסים, העור ואיברים אחרים.
4. Histoplasmosis: כולל צורות חריפות וכרוניות של זיהום הנגרמות על ידי Histoplasma capsulatum.
5. Coccidiomycosis (dolichospora): זיהום הנגרם על ידי Coccidioides immitis או Coccidioides posadasii שעלול להשפיע על הריאות, העור ואיברים אחרים.
6. מוקורומיקוזה: כולל צורות פולשניות של זיהום הנגרמות על ידי Mucorales spp., שעלולות להשפיע על מערכת כלי הדם, העיניים, העור ואיברים אחרים.
7. Blastomycosis: זיהום הנגרם על ידי Blasomycetes dermatitidis שיכול להשפיע על הריאות ועל איברים אחרים.
8. Chromoblastomycosis: זיהום הנגרם על ידי Chromobacterium spp. שיכולים להשפיע על העור, הריריות והאיברים האחרים.
9. זיהומים פטרייתיים אחרים: ניתן להשתמש באמפוטריצין B גם לטיפול בזיהומים פטרייתיים חמורים או מערכתיים אחרים שאינם מגיבים לאנטי-פטרייתיים אחרים.

טופס שחרור

תרכיז לתמיסה: צורה זו היא גם חומר מרוכז שיש להמיס בממס מתאים לפני השימוש. משמש בדרך כלל למתן תוך ורידי.

פרמקודינמיקה

1. אינטראקציה עם ארגוסטרול: אמפוטריצין B נקשר לארגוסטרול, שהוא מרכיב חשוב בממברנות תאי פטרייתי. אינטראקציה זו מובילה לשינויים במבנה ובתפקוד של הממברנה.
2. פגיעה בממברנת התא: הקישור של אמפוטריצין B לארגוסטרול מוביל להיווצרות נקבוביות בקרום התא של הפטרייה. נזק זה לממברנה גורם לדליפה של רכיבים תאיים ולשיבוש של הומאוסטזיס של התא.
3. בררנות: Amphotericin B סלקטיבי עבור תאים פטרייתיים עקב הבדלים בהרכב קרומי התא בין פטריות לתאי אדם.
4. ספקטרום רחב של פעולה: התרופה פעילה נגד סוגים שונים של פטריות, כולל קנדידה spp., Aspergillus spp., Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Coccidioides spp. ואחרים.
5. מנגנון של עמידות: בניגוד לרוב האנטיביוטיקה, אמפוטריצין B רק לעתים נדירות גורם להתפתחות עמידות בפטריות. זאת בשל מנגנון הפעולה הייחודי שלו, המכוון לשינויים פיזיקליים וכימיים בממברנה.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: Amphotericin B נספג בדרך כלל בצורה גרועה ממערכת העיכול כאשר הוא נלקח דרך הפה ואינו משמש בדרך כלל בצורת טבליות דרך הפה עקב זמינות ביולוגית נמוכה.
2. הפצה: לאחר מתן אמפוטריצין B לדם, הוא מופץ במהירות בכל הגוף. התרופה מופצת באופן נרחב ברקמות כולל העור, הריאות, הכליות, הכבד, הטחול והמוח. תפוצתו מוגבלת לחלבוני פלזמה.
3. מטבוליזם: אמפוטריצין B עובר חילוף חומרים במידה מינורית. הוא עובר ביוטרנספורמציה מינימלית בכבד.
4. הפרשה: רוב האמפוטריצין B מופרש ללא שינוי על ידי הכליות. התרופה עלולה להתמיד ברקמות זמן רב לאחר סיום הטיפול.
5. זמן מחצית חיים: זמן מחצית החיים של אמפוטריצין B בדם הוא כ-15 ימים, מה שמצביע על כך שהוא נשאר בגוף לאורך זמן.
6. מאפיינים בחולים עם תפקוד כליות לקוי: בחולים עם תפקוד כליות לקוי, עשויה להופיע עלייה בזמן הסילוק של אמפוטריצין B, המצריכה התאמת מינון.

מינון וניהול

1. קנדידה: המינון המקובל לטיפול בקנדידאזיס עשוי לנוע בין 0.5 ל-1 מ"ג/ק"ג ליום. ניתן להעלות את המינון ל-1.5 מ"ג/ק"ג ליום עבור זיהומים חמורים.
2. קריפטוקוקוזיס: לטיפול בקריפטוקוקוזיס, משתמשים בדרך כלל במינון של 0.3-0.6 מ"ג/ק"ג ליום. במקרים מסוימים, במיוחד עם דלקת קרום המוח, ניתן להעלות את המינון ל-0.7-1 מ"ג/ק"ג ליום.
3. אספרגילוזיס: בדרך כלל משתמשים במינון של 0.5-0.7 מ"ג/ק"ג ליום.
4. היסטופלזמה, coccidioidomycosis וזיהומים אחרים: המינון עשוי להשתנות בהתאם לסוג וחומרת הזיהום ותגובת המטופל לטיפול.

חשוב לציין כי ניתן להתאים את המינון של Ampholip על ידי הרופא בהתאם לתגובה לטיפול ולרעילות התרופה. התרופה מוזרקת בדרך כלל לאט לווריד במשך מספר שעות כדי למזער תגובות אפשריות של עירוי.

השתמש אמפוליפה במהלך ההריון

1. יתרונות השימוש: במקרים מסוימים, זיהומים פטרייתיים יכולים להוות איום רציני על חיי האם והעובר. במקרים כאלה, השימוש באמפוליפ עשוי להיות מוצדק לטיפול בזיהומים חמורים או מסוכנים.
2. סיכונים לעובר: אין מספיק נתונים על הבטיחות של Ampholip במהלך ההריון כדי להסיק מסקנות סופיות לגבי בטיחותו עבור העובר. סיכונים אפשריים לעובר כוללים אפשרות של השפעות רעילות על איברים ומערכות מתפתחות של העובר.
3. תכנון הריון: אם אישה מתכננת הריון או מגלה הריון בזמן נטילת Ampholip, חשוב לדון בכך עם הרופא שלה. הרופא עשוי לעיין בתוכניות הטיפול ולהחליט אם להמשיך או להפסיק את הטיפול.
4. ניטור: אם יש צורך בשימוש באמפוליפ במהלך ההריון, חשוב לעקוב בקפידה אחר מצב האם והעובר תחת פיקוחו של רופא.

התוויות נגד

1. תגובה אלרגית ידועה: מטופלים עם אלרגיה ידועה לאמפוליפ או למרכיבים אחרים של התרופה אינם צריכים לקחת אותה.
2. ליקוי כליות חמור: שימוש באמפוליפ עלול להחמיר את מצבם של חולים עם ליקוי כליות חמור. במקרים כאלה, התרופה עלולה להצטבר בגוף ולגרום להשפעות רעילות.
3. היפוקלמיה: Ampholip עלול לגרום להיפוקלמיה (רמות אשלגן נמוכות בדם). מטופלים עם נטייה להיפוקלמיה או שכבר אובחנו בהיפוקלמיה עשויים להיות בעלי סיכון מוגבר לפתח סיבוכים קרדיווסקולריים חמורים.
4. אי ספיקת לב חמורה: בחולים עם אי ספיקת לב חמורה, השימוש באמפוליפ עלול להחמיר את מצב הלב ולהוביל לסיבוכים חמורים.
5. הריון והנקה: השימוש באמפוליפ במהלך הריון והנקה צריך להיות מוערך על ידי רופא ולשקול בהתאם ליתרונות והסיכונים הפוטנציאליים לאם ולעובר או לתינוק.
6. חולים עם תת לחץ דם: Ampholip עלול לגרום ליתר לחץ דם (לחץ דם נמוך). בחולים עם לחץ דם נמוך כבר, זה יכול להוביל לסיבוכים חמורים.

תופעות לוואי אמפוליפה

1. תגובות עירוי: תגובות חריפות עלולות להתרחש במהלך עירוי אמפוליפ, כגון חום, צמרמורות, כאבי ראש, יתר לחץ דם (לחץ דם נמוך), בחילות, הקאות, שלשולים, ארתרלגיה (כאבי מפרקים) וכאבי שרירים (כאבי שרירים).
2. הפרעות באלקטרוליטים: Ampholip עלולה לגרום להיפוקלמיה (רמות אשלגן נמוכות בדם), היפומגנזמיה (רמות מגנזיום נמוכות בדם) והפרעות אלקטרוליטים אחרות, שעלולות להוביל לקצב לב לא תקין ולהפרעות בתפקוד שריר הלב.
3. פגיעה בכליות: שימוש ארוך טווח באמפוליפ עלול להוביל לנזק לכליות ולהתפתחות של אי ספיקת כליות.
4. רעילות לכבד: חלק מהחולים עלולים לפתח אנזימי כבד מוגברים, כמו גם דלקת כבד וצהבת.
5. הפרעות המטופואטיות: Ampholip עלולה לגרום לאנמיה, לויקופניה (ירידה בספירת תאי דם לבנים) וטרומבוציטופניה (ירידה במספר הטסיות).
6. תגובות נוירולוגיות: עלולים להתרחש כאבי ראש, סחרחורת, נוירופתיה היקפית ותגובות נוירולוגיות אחרות.
7. תגובות אלרגיות: עלולות להתרחש תגובות אלרגיות, כולל פריחה בעור, גירוד, כוורות והלם אנפילקטי.
8. תופעות לוואי שונות אחרות: תופעות לא רצויות אחרות אפשריות, כגון הפרעות קצב לב, יתר לחץ דם (לחץ דם גבוה), היפוקסיה, משבר יתר לחץ דם וכו'.

מנת יתר

מינון יתר של Ampholip עלול להוביל לעלייה בתופעות הלוואי שלו, כגון רעילות כלייתית, הפרעות אלקטרוליטים (למשל, היפוקלמיה, היפומגנזמיה), כמו גם תגובות עירוי מסכנות חיים כגון הלם אנפילקטי או הפרעות קרדיווסקולריות חמורות.

p>

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. אנטיביוטיקה אמינוגליקוזיד: שימוש בו-זמני של אמפוטריצין B עם אנטיביוטיקה של אמינוגליקוזיד כגון גנטמיצין או אמיקצין עלול להגביר את הסיכון לפתח נזק לכליות.
2. ציקלוספורין: שימוש בו-זמני של Ampholip עם ציקלוספורין עלול להוביל לעלייה בריכוזים של ציקלוספורין בדם ולהגברת רעילות הכליות.
3. דיגוקסין: Amphotericin B עלול להשפיע על ריכוז הדיגוקסין בדם, מה שעלול לגרום לרעילות לב מוגברת.
4. תרופות שומניות: השימוש באמפוליפ עם תרופות שומניות כמו אמינופילין או לבותירוקסין עשוי להפחית את יעילותן עקב הפרעה לחלבוני פלזמה בדם.
5. קרבמזפין: אמפוליפ עשוי להשפיע על ריכוז הדם של קרבמזפין, מה שעשוי לדרוש התאמת מינון.
6. אלופורינול: שימוש באלופורינול עם אמפוטריצין B עלול להגביר את הסיכון לפתח נפרופתיה אלופורינול.
7. תרופות אחרות המשפיעות על תפקוד הכליות: Ampholip עשויה להגביר את ההשפעות הרעילות של תרופות המשפיעות על תפקוד הכליות, כגון אנטיביוטיקה נפרוטוקסית או תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות.