אורסונוסט

כמוסות אורסודאוקסיכוליות מבוססות חומצה אורסודאוקסיכולית משמשות לטיפול בפתולוגיות של הכבד והכיס.

אינדיקציות אורסונוסטה

ניתן לרשום את התרופה הליפוטרופית אורסונוסט:

• לריכוך אבני מרה של אטיולוגיה של כולסטרול שלא נקבעו בשיטות רדיוגרפיות (בתנאי שתפקוד הפרשת המרה נשמר);
• לטיפול בדלקת קיבה כתוצאה מרפלוקס עם ריפלוקס מרה;
• כדי לחסל סימנים קליניים של שחמת מרה ראשונית בשלב הפיצוי;
• לטיפול בהפרעות בכבד וביליאריות בסיסטיק פיברוזיס בילדות.

טופס שחרור

אורסונוסט מיוצר בצורת כמוסה, 150 ו-300 מ"ג. הקפסולה צפופה, לבנה, עם אבקה דקה בפנים.

הבליסטר מכיל 10 כמוסות. קופסת הקרטון עשויה להכיל שתיים או חמש שלפוחיות.

החומר הפעיל של אורסונוסט הוא חומצה אורסודאוקסיכולית.

פרמקודינמיקה

החומר הפעיל אורסונוסט הוא אפימר של חומצה כנודאוקסיכולית, חומצת מרה הנמצאת בכמויות קטנות במרה אנושית.

חומצה אורסודאוקסיכולית מסוגלת להמיס משקעי כולסטרול, "לנטרל" את המרה היוצרת אבנים.

מספר מנגנוני פעולה של אורסונוסט ידועים:

• עיכוב הפרשת כולסטרול למרה;
• עלייה בכמות הכוללת של חומצות מרה;
• היווצרות של פאזה גבישית נוזלית עם רמה גבוהה יותר של המסת כולסטרול.

נטילת אורסונוסט מסייעת להפחית את רמת הכולסטרול והמלחים במרה, מאיצה את פירוק הכולסטרול, מה שמוביל לזרימת מרה קלה יותר.

אחת התכונות החשובות ביותר של אורסונוסט נחשבת להפחתת רמת הליטוגניות של מרה. התרופה כמעט ואינה רעילה, אינה מובילה להפרעות משמעותיות בכבד, ואינה פוגעת ברקמות הריריות של מערכת העיכול.

פרמקוקינטיקה

כאשר מתן דרך הפה, החומר הפעיל אורסונוסט נספג במהירות במעי הדק, באילאום העליון באמצעות מעבר פסיבי, ובאיליאום הסופי באמצעות מעבר פעיל.

שיעור הספיגה הוא בדרך כלל בין 60 ל-80%.

לאחר השלמת תגובות העיכול, חומצת המרה עוברת הצמדה כבדית כמעט מלאה, בנוכחות חומצות האמינו טאורין וגליצין. לאחר מכן החומצה מופרשת עם המרה.

ערכי סילוק במעבר ראשון של הכבד עשויים להיות כ-60%.

מינון וניהול

יש לרשום אורסונוסט על ידי רופא. המינון ומשך הטיפול תלויים בעיקר במשקל המטופל ובמאפייני המחלה.

• כדי לחסל אבני מרה, המינון נקבע בקצב של 10 מ"ג אורסונוסט לק"ג ממשקל הגוף של המטופל. מספר הקפסולות הנדרש נבלע בשלמותו, מדי יום, לפני השינה, באופן קבוע. משך הטיפול יכול להיות בין שישה חודשים לשנה. אם לאחר 12 חודשי טיפול לא מתגלה דינמיקה חיובית, אזי אורסונוסט מופסק. חשוב לעקוב אחר הדינמיקה של הטיפול אחת לשישה חודשים, באמצעות אולטרסאונד ורדיוגרפיה. במקביל, יש להעריך את הסיכון להסתיידות של תצורות אבן מרה. אם מתגלים סימני הסתיידות, הטיפול מופסק.
• במקרה של דלקת ברירית הקיבה עם ריפלוקס מרה, מספיק לשתות כמוסה אחת של אורסונוסט בלילה למשך 10-14 ימים. ניתן להתאים את משטר הטיפול לפי שיקול דעתו של הרופא המטפל.
• בשחמת מרה ראשונית, המינון היומי של אורסונוסט צריך להיות 12-16 מ"ג לק"ג ממשקל הגוף של המטופל. במהלך 3 החודשים הראשונים של הטיפול, אורסונוסט נלקח שלוש פעמים ביום. לאחר שיפור תפקודי הכבד של המטופל, עוברים למינון הסטנדרטי - פעם ביום, בלילה.

יש לבלוע את הקפסולות בשלמותן, עם נוזלים. יש ליטול אותן מדי יום באותו הזמן.

בצורה הראשונית של שחמת מרה, ייתכן שתופיע בתחילה החמרה בתסמינים הקליניים, כגון גירוד. עם סימנים כאלה, הטיפול נמשך, תוך הגבלת צריכת אורסונוסט לפעם ביום. לאחר שמצבו של המטופל מתנרמל, מספר הכמוסות גדל בהדרגה (כמוסה אחת מוסיפה מדי שבוע עד להגעה לכמות הנדרשת בהתאם למשטר הטיפול).

השתמש אורסונוסטה במהלך ההריון

נכון לעכשיו, אין מידע מספיק בנוגע לאפשרות לטפל בחולות בהריון באורסונוסט. מחקרים קודמים בבעלי חיים הצביעו על קיומן של השפעות טרטוגניות במחצית הראשונה של ההריון.

לא מומלץ להשתמש באורסונוסט במהלך ההריון ללא אינדיקציות מיוחדות. על הרופא להחליט על האפשרות להשתמש באורסונוסט בכל מקרה ספציפי. עם זאת, בהינתן חוסר המידע על התרופה, עדיין לא מומלץ ליטול אותה במהלך ההריון וההנקה.

התוויות נגד

אנשי מקצוע רפואיים אינם רושמים אורסונוסט למחלות ולמצבים הבאים:

• במקרה של רגישות יתר לכל חומר מהרכב של אורסונוסט;
• בתקופה החריפה של מחלות דלקתיות המשפיעות על מערכת המרה;
• במקרה של חסימה של צינורות המרה;
• עבור כאבי כבד שאובחנו לעיתים קרובות;
• בנוכחות אבני מרה מנוגדות רדיולוגית;
• עם תפקוד התכווצות לקוי של כיס המרה;
• במקרה של השלמה לא תקינה של פורטואנטרוסטומיה, או במקרה של הפרעה בזרימת המרה אצל ילדים עם אטרזיה בילארית.

תופעות לוואי אורסונוסטה

תופעות לוואי במהלך הטיפול באורסונוסט אינן שכיחות, אך הן המטופלים והן אנשי המקצוע בתחום הבריאות צריכים להיות מודעים להן. התסמינים הנפוצים ביותר הם:

• שלשולים, צואה נוזלית וחצי נוזלית;
• כאב (לפעמים חמור) באזור הבליטה של הכבד;
• תהליכי הסתיידות של אבני מרה;
• מעבר של שחמת מרה ראשונית לשלב זמני של פירוק, אשר נסוג יחסית לאחר הפסקת נטילת אורסונוסט;
• תופעות אלרגיות בצורה של דרמטיטיס ופריחות.

מנת יתר

התסמין העיקרי של מנת יתר של אורסונוסט הוא הופעת שלשול. תסמינים אחרים כמעט בלתי אפשריים, שכן כאשר מתפתחת שלשול, ספיגת התרופה נעצרת, ושרידי אורסונוסט מופרשים מהגוף עם הצואה.

אם המטופל מתלונן על שלשולים, כמות האורסונוסט בה נעשה שימוש מופחתת. אם השלשול לא נפסק לאחר הפחתת המינון, התרופה מופסקת לחלוטין.

לא נעשה שימוש בטיפול נוגדני ספציפי. תסמיני מנת יתר מטופלים על ידי תיקון רמות הנוזלים והאלקטרוליטים.

נקבע כי שימוש ארוך טווח במינונים גבוהים של אורסונוסט (מעל 28-30 מ"ג/ק"ג ליום) בחולים עם דלקת כולנגיטיס טרשתית ראשונית לווה בסימנים בולטים יותר של מנת יתר.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

לא ניתן להשתמש באורסונוסט בשילוב עם תרופות כגון כולסטירמין, כולסטיפול, תרופות נוגדות חומצה המכילות אלומיניום אוקסי והידרוקסי. החומרים שהוזכרו לעיל עוטפים את מרכיבי אורסונוסט בחלל המעי, מה שגורם לקושי בספיגה ולירידה בהשפעה. אם לא ניתן להימנע משילוב זה, יש להמתין לפחות 180 דקות בין השימוש בתרופות המפורטות.

אורסונוסט מסוגל להגביר את מידת הספיגה של ציקלוספורין. לכן, בחולים שעוברים טיפול בציקלוספורין, חשוב לבדוק את רמת התרופה בדם, ובמידת הצורך, להתאים אותה.

אצל חלק מהחולים, אורסונוסט עלול להפריע לספיגת ציפרופלוקסצין.

יש לנטר ולהעריך את השימוש המקביל באורסונוסט ותרופות שמטבוליזם שלהן מתווך על ידי ציטוכרום P450 3A4 (לעיתים ייתכן שיהיה צורך בהתאמת מינון).

[ 1 ], [ 2 ]

תנאי אחסון

ניתן לאחסן את אורסונוסט בטמפרטורת החדר, הרחק מאור שמש ולחות. חשוב להגביל את גישת הילדים למקום בו מאוחסנת התרופה.

[ 3 ]

חיי מדף

ניתן לאחסן אורסונוסט עד 5 שנים.