גנפסטאט

גנפסטט הוא אנלוג של החומר סומטוסטטין. הוא משמש בהליכים טיפוליים אינטנסיביים בגסטרואנטרולוגיה.

אינדיקציות גנפסטטה

הוא משמש במקרים הבאים:

• אקרומגליה (אם טיפולי קרינה, ניתוחים ושימוש באגוניסטים של דופמין לא הניבו את האפקט הרצוי);
• גידולים בהם נצפתה ייצור מוגבר של סומטוליברין (STH-RF);
• חיסול ביטויים הנובעים מהפרשת גידולים במערכת העיכול (כולל גידולים קרצינואידים המלווים בתסמונת קרצינואידית, כמו גם אינסולינומות עם גלוקגונומות וגסטרינומות);
• מניעת התפתחות סיבוכים לאחר הניתוח בלבלב;
• שלשול עמיד לסוגי טיפול אחרים אצל אנשים עם איידס.

הוא משמש גם לעצירת דימום ולמניעת חזרתו בדליות של הוושט אצל אנשים עם שחמת כבד (בשילוב עם סקלרותרפיה אנדוסקופית).

[ 1 ]

טופס שחרור

החומר הטיפולי משוחרר בצורת נוזל להזרקה תת עורית או תוך ורידית, בבקבוקי זכוכית בנפח של 1 מ"ל. בתוך הקופסה ישנם 5 בקבוקים כאלה.

פרמקודינמיקה

גנפסטט הוא אנלוג מלאכותי של היסוד סומטוסטטין, בעל השפעה טיפולית ממושכת. התרופה מדכאת את שחרור ה-STH דרך האונה הקדמית של בלוטת יותרת המוח, ובנוסף, את שחרור ה-TSH.

במקביל, הוא מדכא הפרשה אנדוקרינית (גלוקגון עם אינסולין) ואקסוקרינית של הלבלב, תהליכים של הפרשת חומצה הידרוכלורית עם גסטרין, סקרטין עם כולציסטוקינין, פפטיד וזואינטסטינלי עם פפטידים אחרים, אנזימי עיכול ורכיבים ביו-אקטיביים, שהפרשתם מיוצרת דרך מערכת העיכול והלבלב. התרופה מדכאת גם את התפקוד המוטורי של מערכת העיכול.

[ 2 ]

פרמקוקינטיקה

לאחר ההזרקה התת עורית, התרופה נספגת במהירות לזרם הדם במהירות גבוהה. רמת Cmax בפלזמה של החומר הפעיל נצפית לאחר חצי שעה. הסינתזה התוך-פלזמית עם חלבון היא 65%; היא נקשרת חלשה מאוד לרכיבי דם שנוצרו. ערכי Vd הם 0.27 ליטר/ק"ג.

ערכי הסילוק הכוללים הם 160 מ"ל/דקה. זמן מחצית החיים בהזרקה תת עורית הוא 100 דקות. בהזרקה תוך ורידית, ההפרשה מתרחשת בשני שלבים, עם זמן מחצית חיים של 10 ו-90 דקות, בהתאמה.

[ 3 ], [ 4 ]

מינון וניהול

התרופה משמשת להזרקות תוך ורידיות ותת עוריות.

במקרה של גידולים אנדוקריניים, התרופה ניתנת תת עורית, המינון ההתחלתי הוא 50 מק"ג עם 1-2 מתן ביום. לאחר מכן, בהתחשב בתוצאה המתקבלת, בהשפעה על רמות ההורמונים המיוצרות על ידי הגידול (במקרה של גידול קרצינואידי - ההשפעה על הפרשת חומצה 5-הידרוקסי-אינדולאצטית בשתן), כמו גם בסבילות, ניתן להגדיל את המינון בהדרגה ל-100-200 מק"ג עם מתן 3 פעמים ביום. כדי לקבל תגובה מהירה, למשל, במקרה של גידולים קרצינואידיים, המינון ההתחלתי של התרופה ניתן בצורת זריקת בולוס מדוללת, תוך ניטור קצב הלב.

אם אין שינויים חיוביים לאחר שבוע של טיפול בגידול קרצינואידי, ניתן להפסיקו.

במקרה של אקרומגליה, התרופה ניתנת תת עורית במינון התחלתי של 50-100 מק"ג, המשמש במרווחים של 12 שעות. לאחר מכן המינון נבחר תוך התחשבות בתוצאות קביעת מדדי GH בדם, ניתוח סימנים קליניים וסבילות לתרופה. בעיקרון, נדרש לתת 200-300 מק"ג של החומר ליום. אם מדד GH אינו יורד לרמות הנדרשות לאחר 3 חודשי טיפול, והתמונה הקלינית של המחלה אינה משתפרת, הטיפול מבוטל.

כדי למנוע סיבוכים לאחר ניתוח בלבלב, המנה הראשונה של התרופה (100 מק"ג) ניתנת תת עורית 60 דקות לפני ניתוח הלפרוטומיה; לאחר מכן, לאחר הניתוח, ניתנת 100 מק"ג 3 פעמים ביום במשך 7 הימים הבאים. רק בנסיבות חריגות ייתכן שיהיה צורך במינונים גבוהים יותר. מינוני תחזוקה נבחרים באופן אינדיבידואלי. אם אין תוצאה לאחר טיפול של שבוע אחד במינונים המרביים המותרים, הקורס מופסק.

הכנת נוזלים לטיפולים תוך ורידיים.

מיד לפני ההליך, החומר הרפואי מהבקבוקון לשימוש רב פעמי מומס ב-0.9% NaCl. אין להמיס את התרופה בתמיסת גלוקוז. במקרה זה, יחס המסה מינימלי של תרופה הוא 1:1, והמקסימום הוא 1:9. כדי למנוע זיהום בחיידקים, יש לנקב את פקק הבקבוקון 10 פעמים לכל היותר. יש להשתמש בנוזל המוכן תוך 8 השעות הקרובות, ויש להשליך את החומר הנותרים שלא נעשה בו שימוש.

יש לשמור בקבוק רב פעמי פתוח של התרופה (200 מק"ג/מ"ל) במקרר (ערכי הטמפרטורה הם בטווח של 2-8 מעלות צלזיוס). חיי המדף שלו הם 15 ימים.

לפני מתן התרופה, הנוזל נבדק לנוכחות משקעים וחלקיקים, כמו גם לשינויים בצבע, בשקיפות ובדליפות מהבקבוק.

אסור להשתמש בחומר בעל גוון שונה או מעונן, כמו גם אם הוא מכיל משקעים עם חלקיקים, ואם יש עקבות של כתמים על הבקבוק.

השתמש גנפסטטה במהלך ההריון

ניתן לרשום ג'נפסטט לנשים מניקות או בהריון רק אם ישנן אינדיקציות חיוניות מחמירות.

התוויות נגד

השימוש בתרופה אסור במקרה של אי סבילות לאוקטריאוטיד.

[ 5 ], [ 6 ]

תופעות לוואי גנפסטטה

מתן התרופה מוביל להופעת תופעות הלוואי הבאות:

• הפרעות במערכת העיכול: הקאות, כאבי בטן, אנורקסיה, שלשולים, סטיאטוריאה, בחילות וגזים. אי סבילות לגלוקוז עלולה להופיע. לעיתים, יש כאב במישוש, כאב חד באזור האפיגסטרי, מתח שרירים בצפק, היפרבילירובינמיה והפטיטיס חריפה, ופעילות מוגברת של אנזימי כבד. שימוש ארוך טווח מוביל לעיתים להיווצרות אבנים בתוך כיס המרה;
• סימנים מקומיים: גירוד, תחושת צריבה, כאב, אדמומיות ונפיחות באזור ההזרקה.

[ 7 ]

מנת יתר

מינונים של התרופה עד 2000 מק"ג ליום, הניתנים בצורת זריקות תת עוריות במשך מספר חודשים, נסבלים לעיתים קרובות ללא סיבוכים.

עם הזרקה תוך ורידית מקסימלית של פי 1 למבוגר, בסכום של 1000 מק"ג של התרופה, מופיעים תופעות כגון אדמומיות של העור בפנים, ירידה בקצב הלב, ובנוסף, כאב ספסטי באזור הבטן, בחילות, שלשולים ותחושת ריקנות בקיבה. תסמינים אלה נעלמים תוך 24 שעות מרגע מתן התרופה.

במקרה של שימוש מקרי במינון גדול מדי של אוקטראוטיד (250 מק"ג/שעה, ולא 25 מק"ג/שעה) באמצעות עירוי ממושך, לא דווח על תסמינים שליליים. גם שיכרון חריף אינו גורם לתסמינים מסכני חיים. ננקטים צעדים סימפטומטיים כדי למנוע את ההפרעות.

[ 8 ], [ 9 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

חומרים הדומים לסומטוסטטין מסוגלים להפחית את סילוק הרכיבים שמטבוליזם שלהם מתבצע בעזרת איזואנזימים של מערכת המופרוטאין P450 (זה עשוי להיות קשור לדיכוי הורמון גדילה).

שימוש משולב עם ברומוקריפטין גורם לעלייה בזמינות הביולוגית שלו.

שילוב עם אינסולין עשוי להגביר את ההשפעה האנטי-סוכרתית של התרופה.

מתן יחד עם ציקלוספורין מפחית את הספיגה של רכיב זה.

השימוש בגנפסטאט וצימטידין מעכב את ספיגתו של האחרון.

[ 10 ], [ 11 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את גנפסטט במקום חשוך הרחק מהישג ידם של ילדים. אין להקפיא את התרופה. מדדי הטמפרטורה הם בטווח של 2-8 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בג'נפסטט תוך 36 חודשים ממועד ייצור החומר הרפואי.

בקשה לילדים

יש מידע מוגבל בלבד בנוגע לשימוש בתרופה ברפואת ילדים, ולכן היא אינה ניתנת לילדים.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם התרופות אוקטרה עם אוקטסטטין וסנדוסטטין.

[ 12 ]