גלוקובנס

גלוקובנס היא תרופה משולבת להיפוגליקמיה דרך הפה המשמשת לטיפול בסוכרת מסוג 2. תרופה זו מכילה שני רכיבים פעילים: גליבנקלמיד ומטפורמין.

1. גליבנקלמיד:

   • גליבנקלמיד שייך לסוג של תרופות הנקראות סולפונילאוריאה. הוא פועל על ידי גירוי תאי הבטא בלבלב לייצר יותר אינסולין. אינסולין מסייע בהורדת רמות הגלוקוז בדם על ידי הקלת העברתו מזרם הדם לתאי הגוף.

2. מטפורמין:

   • מטפורמין שייך לקבוצת התרופות הנקראות בולוס אנגלידאזות. הוא פועל על ידי הפחתת ייצור הגלוקוז בכבד והגברת רגישות הרקמות לאינסולין, מה שמקדם ספיגה טובה יותר.

גלוקובנס מיועד לשיפור בקרת הגלוקוז בדם אצל חולים בוגרים עם סוכרת מסוג 2 שאינם מגיבים ביעילות לטיפול יחיד במטפורמין או גליבנקלמיד, או שכבר נוטלים את שתי התרופות בנפרד.

אינדיקציות גלוקובנס

גלוקובנס משמש לטיפול בסוכרת מסוג 2 אצל מבוגרים. הוא נרשם כאשר דיאטה ופעילות גופנית בלבד אינם יעילים מספיק כדי לשמור על רמות גלוקוז תקינות בדם וכאשר טיפול יחיד במטפורמין או גליבנקלמיד אינו מספיק.

טופס שחרור

גלוקובנס זמין כטבליות דרך הפה המכילות שילוב של גליבנקלמיד ומטפורמין הידרוכלוריד.

פרמקודינמיקה

1. גליבנקלמיד:

   • גירוי אינסולין: גליבנקלמיד שייך לקבוצת הסולפונילאוריאה ופועל על ידי גירוי שחרור אינסולין מתאי β בלבלב. מנגנון זה מסייע להוריד את רמות הגלוקוז בדם על ידי הגברת ספיגת הגלוקוז התלויה באינסולין לרקמות והפחתת שחרור הגלוקוז מהכבד.
   • שיפור רגישות לאינסולין: גליבנקלמיד יכול גם לשפר את רגישות הרקמות לפעולת האינסולין, מה שעוזר גם להוריד את רמות הגלוקוז בדם.

2. מטפורמין:

   • ירידה בגלוקונאוגנזה: מטפורמין מפחית את ייצור הגלוקוז בכבד על ידי עיכוב תהליכי הגלוקונאוגנזה והגליקוגנוליזה.
   • רגישות מוגברת לאינסולין: מטפורמין משפר את רגישות הרקמות לאינסולין על ידי הגברת ספיגת הגלוקוז ההיקפית והורדת רמות הגלוקוז בדם.

פרמקוקינטיקה

1. גליבנקלמיד:

   • ספיגה: גליבנקלמיד נספג בדרך כלל היטב ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה.
   • מטבוליזם: מטבוליזם מתרחש בכבד עם היווצרות של מטבוליטים פעילים.
   • הפרשה: גליבנקלמיד מופרש בעיקר דרך הכליות וגם במרה.
   • מועד אחרון לחצי גמר: כ-10 שעות.

2. מטפורמין הידרוכלוריד:

   • ספיגה: מטפורמין הידרוכלוריד נספג כמעט לחלוטין ובמהירות ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה.
   • מטבוליזם: מטפורמין אינו עובר מטבוליזם בגוף; הוא מופרש כמעט ללא שינוי דרך הכליות.
   • הפרשה: מופרש בעיקר בשתן.
   • מועד אחרון להגשת חצי גמר: כ-6 שעות.

מינון וניהול

מינון גלוקובנס הוא אינדיבידואלי ויש לקבוע אותו על ידי הרופא בהתבסס על הצרכים והתגובה של כל מטופל. להלן המלצות כלליות:

1. מינון התחלתי: מינון ההתחלתי הרגיל הוא 250 מ"ג גליבנקלמיד ו-250 מ"ג מטפורמין פעם או פעמיים ביום, בהתאם לרמות הגלוקוז הנוכחיות בדם ולטיפול קודם בסוכרת.
2. התאמת מינון: ניתן להעלות את המינון בהדרגה במשך מספר שבועות כדי למזער תופעות לוואי ולקבוע את המינון היעיל הנמוך ביותר לשליטה ברמות הגלוקוז.
3. מינון מקסימלי: המינון המקסימלי המומלץ בדרך כלל לא יעלה על 20 מ"ג גליבנקלמיד ו-2000 מ"ג מטפורמין ליום.

השתמש גלוקובנס במהלך ההריון

השימוש בגלוקובנס (שילוב של גליבנקלמיד ומטפורמין) במהלך ההריון אינו מומלץ בדרך כלל. שני המרכיבים של תרופה משולבת זו עלולים להוות סיכונים פוטנציאליים לעובר המתפתח.

• גליבנקלמיד

גליבנקלמיד שייך לקבוצת התרופות סולפונילאוריאה ויכול לגרום להיפוגליקמיה הן אצל האם והן אצל העובר. למרות שמחקרים ישנים יותר הציעו שימוש בגליבנקלמיד במהלך ההריון, קיימים חששות לגבי בטיחותו, כולל השפעות אפשריות על העובר והסיכון להיפוגליקמיה בילודים.

• מטפורמין

מטפורמין נחשב לעתים קרובות בטוח יחסית לשימוש במהלך ההריון בהשוואה לתרופות אחרות נגד סוכרת דרך הפה, וניתן להשתמש בו לטיפול בנשים עם תסמונת שחלות פוליציסטיות או סוכרת הריונית. עם זאת, השימוש בו צריך להיות במעקב צמוד של רופא.

התוויות נגד

1. סוכרת מסוג 1: גלוקובנס אינה מותרת לטיפול בסוכרת מסוג 1, המאופיינת בהיעדר אינסולין בגוף. תרופה זו מיועדת אך ורק לטיפול בסוכרת מסוג 2.
2. קטואצידוזיס: גלוקובנס גם אינו מומלץ במקרים של קטואצידוזיס, סיבוך חריף וחמור של סוכרת המאופיין ברמות גבוהות של גופי קטונים בדם. זהו מצב חמור הדורש טיפול רפואי מיידי.
3. אי ספיקת כבד: בחולים עם אי ספיקת כבד חמורה, השימוש בגלוקובנס עשוי להיות התווית נגד עקב הסיכון להצטברות רעילה של תרופות בגוף.
4. פגיעה בכליות: בנוכחות פגיעה כלייתית חמורה, ייתכן שגלוקובנס אינו מומלץ, מכיוון שמטפורמין, אחד ממרכיבי התרופה, מופרש דרך הכליות.
5. הריון והנקה: שימוש בגלוקובנס במהלך הריון והנקה עשוי לדרוש תשומת לב מיוחדת והתייעצות עם רופא.
6. אלרגיה ידועה: חולים עם אלרגיה ידועה לגליבנקלמיד, מטפורמין או רכיבים אחרים של התרופה צריכים להימנע משימוש בה.

תופעות לוואי גלוקובנס

1. היפוגליקמיה (רמת סוכר נמוכה בדם) - במיוחד אם לא מקפידים על המלצות המינון או שהמינונים נשכחים.
2. הפרעות במערכת העיכול כגון שלשולים, בחילות, הקאות, עצירות, קשיי עיכול.
3. לעיתים רחוקות, עלולות להופיע תגובות אלרגיות כגון פריחה בעור, גירוד ופריחה.
4. ייתכנו שינויים בבדיקות תפקודי כבד.
5. שינויים בהרכב הדם, כגון אנמיה או לוקופניה, אפשריים.

מנת יתר

1. היפוגליקמיה: גליבנקלמיד, כסולפונילאוריאה, עלול לגרום לירידה משמעותית ברמות הגלוקוז בדם במקרה של מנת יתר. זה יכול להוביל לתסמינים שונים של היפוגליקמיה, כגון רעב, הזעה, רעד, קצב לב לא סדיר, כמו גם כאבי ראש ועצבנות. במקרה של היפוגליקמיה חמורה, עלולים להתרחש אובדן הכרה או אפילו התקפים.
2. חמצת לקטית: מטפורמין יכול לגרום לסיבוך נדיר אך חמור הנקרא חמצת מטפורמין. מצב זה מאופיין בהצטברות של חומצה לקטית בגוף, אשר עלולה להוביל לבעיות חמורות בלב, בנשימה ובתפקודי איברים אחרים. תסמינים של חמצת מטפורמין יכולים לכלול בחילות, הקאות, כאבי בטן, קצב נשימה מהיר או איטי יותר, חולשה ונמנום.
3. תופעות לוואי נוספות: בנוסף, מנת יתר עלולה לגרום לתופעות לוואי נוספות הקשורות לפעילות גליבנקלמיד ומטפורמין, כגון הפרעות במערכת העיכול, כאב ראש, סחרחורת, נמנום ועוד.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות היפוגליקמיות: שילוב עם תרופות היפוגליקמיות אחרות כגון סולפונילאוריאה, אינסולין או מעכבי α-גלוקוזידאז עלול להגביר את הסיכון להיפוגליקמיה. יש צורך בניטור קפדני של רמות הגלוקוז בדם בעת השימוש בו במקביל.
2. תרופות המשפיעות על תפקוד הכליות: תרופות כגון אנטיביוטיקה מסוימת (למשל, אמינוגליקוזידים), נוגדי קרישה עקיפים (למשל, וורפרין) או חומרי ניגוד המכילים יוד עלולים להגביר את הסיכון לחמצת לקטית, במיוחד בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי. יש לנקוט משנה זהירות בשימוש ביניהן בשילוב.
3. תרופות המשפיעות על ספיגת מטפורמין: תרופות מסוימות, כגון נוגדי חומצה, עלולות להפחית את ספיגת המטפורמין, מה שעשוי להפחית את יעילותו. מומלץ ליטול מטפורמין לפחות שעתיים לפני או אחרי נטילת נוגדי חומצה.
4. תרופות המגבירות את הסיכון להיפוגליקמיה: תרופות מסוימות, כגון מעכבי ACE, חוסמי תעלות סידן וחוסמי בטא, עשויות להגביר את ההשפעה ההיפוגליקמית של תרופות להורדת גלוקוז.
5. תרופות המשפיעות על חילוף החומרים של גליבנקלמיד: תרופות מסוימות, כגון מעכבי ציטוכרום P450, עלולות להגביר את ריכוז הגליבנקלמיד בדם, מה שעשוי להגביר את השפעתו ההיפוגליקמית ולהגביר את הסיכון להיפוגליקמיה.

תנאי אחסון

גלוקובנס, המכיל גליבנקלמיד ומטפורמין הידרוכלוריד, כמו תרופות רבות אחרות, יש לאחסן בהתאם להוראות שעל האריזה ולהוראות השימוש. בדרך כלל מומלץ לאחסן במקום יבש בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס, מוגן מאור שמש ישיר ולחות. תנאי האחסון עשויים להשתנות מעט בהתאם ליצרן ולצורת השחרור של התרופה (טבליות, כמוסות וכו'), לכן מומלץ לקרוא את ההוראות ולפעול לפיהן.

בנוסף, יש להרחיק את גלוקובנס מהישג ידם של ילדים כדי למנוע צריכה מקרית. אם המוצר פג תוקפו או מראה סימני התדרדרות (כגון שינוי בצבע, בריח או במרקם), אין להשתמש בו ויש להשליך אותו בהתאם לדרישות החוק המקומיות.