כדורים יעילים להקלה על כאבי לב

האינדיקציות העיקריות לשימוש בטבליות לכאבי לב הן הקלה בהתקפים והגברת תסמונת הכאב של אטיולוגיה אנגינלית במחלות לב כגון תעוקת חזה (כולל על רקע אי ספיקה כלילית), מחלת לב איסכמית, אוטם שריר הלב.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

אינדיקציות לשימוש בטבליות לכאבי לב

טבליות תת-לשוניות של ולידול או מולסידום מסייעות בהקלה על כאבים במהלך התקף תעוקת חזה, והן יעילות במקרים של אי ספיקת לב וכלי דם, טכיקרדיה סופר-חדרית ופרפור פרוזדורים לבבי. יתר על כן, מולסידום יכול להחליף ניטרוגליצרין במקרה של אי סבילות אישית לאחרון.

טבליות לכאבי לב מקבוצת חוסמי אדרנלין נקבעות עבור תעוקת חזה עם עוויתות של כלי דם כליליים קטנים, טכיקרדיה ופעילות יתר. ועבור איסכמיה של שריר הלב, תרופות אנטי-אריתמיות מקבוצת הניטרטים, חוסמי תעלות סידן וחוסמי בטא נחוצות. ניטרטים מקלים על עוויתות כלי דם ומקדמים את התרחבותם. ולמרות שחוסמי דם אינם מקלים על כאב ישירות, ההשלכות של השפעותיהם הביוכימיות והפיזיולוגיות מאפשרות להקל על רעב חמצן בשריר הלב, להפחית את קצב הלב (הנגרם מעודף אדרנלין) ובכך להקל על הכאב.

בקרדיולוגיה, האינדיקציות לשימוש בטבליות לכאבי לב כוללות מגוון רחב של פתולוגיות. רופאים מסווגים תרופות מקבוצות אלו כנוגדות אנגינה ומשתמשים בהן לטיפול בתעוקת חזה במקביל ויציבה, בטיפול המורכב באי ספיקת לב כרונית, וגם לנרמול תפקוד הלב לאחר אוטם שריר הלב.

פרמקודינמיקה של טבליות לכאבי לב

מנגנון הפעולה של טבליות ההרגעה Validol נובע מהרחבת כלי דם רפלקסית לא ספציפית, המתרחשת בתגובה לגירוי מקומי של קולטני רירית הפה על ידי מנטול, שהוא חלק מהרכבו, המומס באסטר מנטול של חומצה 3-מתילבוטאנואית (איזובלריאנית). כתוצאה מגירוי קצות העצבים, הסינתזה של נוירופפטידים והורמונים האחראים על טונוס כלי הדם ועיכוב העברת הכאב גוברת בגוף.

הפרמקודינמיקה של טבליות מולסידומין לכאבי לב מסופקת על ידי החומר הפעיל שלה, אתיל אסטר של N-קרבוקסיו-3-מורפולינו-סידנונימין, אשר מפחית את המתח בוורידים הלבביים ומפחית את זרימת הדם הוורידית ללב. עקב כך, מופחתים רמות הדם בחדר השמאלי ורמות הטון הכלליות של שריר הלב.

כל כדורי כאבי הלב המבוססים על ניטרט פועלים על מערכת כלי הדם של הגוף כולו ומרחיבים את כלי הלב תוך דקות ספורות. המנגנון הביוכימי של תגובה זו לא הובהר במלואו.

התרופות מקבוצה זו מסייעות להפחית את המתח בדפנות כלי הדם הכליליים ולהגביר את זרימת הדם לרקמות שריר הלב (מה שמפחית את הצורך שלהן בחמצן) - תוך הפחתה בו זמנית בזרימת הדם הוורידי (מה שמפחית את הלחץ בעלייה הימנית). לפיכך, מתרחשת מעין חלוקה מחדש של זרימת הדם בכלי הלב עם הפעלת אספקת הדם העורקי-ורידי לאזורים שעברו שינוי פתולוגי בשריר הלב.

העלייה בכוח הכיווץ של שריר הלב תחת השפעת גליקוזידים לבביים מוסברת על ידי העלייה בפעילות החשמלית (פוטנציאל פעולה של הממברנה) של תאי רקמת שריר (קרדיומיציטים), שבציטופלזמה שלהם מצטברים יוני Na ורמת יוני Ca עולה. בנוסף, מערכת ההולכה הלבבית (CCS), ובפרט הצומת העל-חדרי במחיצה הבין-טריאלית, מתחילה להעביר עירור לסיבים של שריר הלב לאט יותר, מה שמפחית את קצב הלב.

הפרמקודינמיקה של חוסמי בטא המשמשים בקרדיולוגיה קשורה לירידה בהשפעת הנוירוטרנסמיטרים אדרנלין ונוראדרנלין על הקולטנים הספציפיים שלהם בשריר הלב. הדבר מובטח על ידי החומר הפעיל מטופרולול טרטרט, ובזכותו, הסינתזה של אדנוזין מונופוספט מחזורי (cAMP) ורמת יוני הסידן בתאי שריר הלב מופחתות. התוצאה של כל השינויים הביוכימיים היא ירידה בעוצמת התכווצויות הלב, ייצוב טונוס כלי הדם (ולחץ הדם העורקי), וכן אספקת חמצן מספקת לתאי שריר הלב.

עקרון הפעולה של חוסמי תעלות סידן של בלוטות הסינוס והעלייה-חדריות הוא לנטרל את ההשפעה המתכווצת של יוני סידן על דפנות כלי הדם של שריר הלב. כתוצאה מכך, עוויתות כלי הדם הכליליים נפסקת, וסיבי השריר אינם חווים מחסור בחמצן. לכך יש השפעה חיובית על מכניקת הלב: הקצב הרגיל של התכווצויותיו משוחזר.

פרמקוקינטיקה של טבליות לכאבי לב

ניטרוגליצרין וכל התרופות מקבוצת הניטרט, כאשר ניתנות באופן תת-לשוני, נכנסות מיד לזרם הדם, כך שטבליות אלו לכאבי לב פועלות מהר מאוד - תוך 1.5-2 דקות.

הפרמקוקינטיקה של גליקוזידים לבביים - דיגוקסין - מאופיינת בספיגה מהירה במערכת העיכול, הצטברות ברקמות שריר וזמינות ביולוגית ממוצעת של 65-75% מהמינון הנלקח. הרמה המקסימלית של החומר הפעיל של התרופות בדם מושגת תוך 90 דקות מרגע מתן התרופה. 20% מהגליקוזידים עוברים מטבוליזם בכבד, והשאר מופרשים מהגוף בצורתם המקורית; זמן מחצית החיים הוא 1.5-3 ימים.

החומר הפעיל של מטופרולול וחוסמי בטא לבביים אחרים (מטופרולול טרטרט) נספג במערכת העיכול ב-90%, אך הזמינות הביולוגית שלו אינה עולה על 50%. הריכוז המרבי של החומר הפעיל נקבע בפלזמת הדם לאחר 120 דקות לכל היותר לאחר מתן דרך הפה. ביוטרנספורמציה מתרחשת בכבד, מטבוליטים מופרשים לחלוטין בשתן לאחר 7-10 שעות.

פרמקוקינטיקה של טבליות וראפמיל לכאבי לב: נספגות במערכת העיכול ונקשרות לחלבוני פלזמה; הריכוז הגבוה ביותר של וראפמיל הידרוכלוריד בפלזמה מושג 60-100 דקות לאחר מתן דרך הפה. הזמינות הביולוגית אינה עולה על 35%; עוברת מטבוליזם בכבד; מופרשת על ידי הכליות ודרך המעיים.

שמות של כדורים לכאבי לב

בהתאם לאופי ההשפעה הטיפולית, תרופות להקלה על כאבי לב מחולקות למרחיבי כלי דם היקפיים (כולל ניטרטים), גליקוזידים לבביים, חוסמי בטא סלקטיביים וחוסמי תעלות סידן.

מרחיבי כלי דם כוללים את Validol (Corvalment), Molsidomine (Corvaton, Sidnofarm), כמו גם קבוצה גדולה של מלחי חומצה חנקתית אסטריפיים גליצרול (ניטרטים) ונגזרותיהם.

שמות של טבליות מבוססות ניטרט לכאבי לב: ניטרוגליצרין (ניטרומינט, ניטרוקור, ניטרוקרדיו, סוסטק); נגזרות של ניטרוגליצרין מונוניטרט איזוסורביד (מוניזיד, מונוסאן, אוליקארד, פנטרול, פנטוקארד) ואיזוסורביד דיניטרט (איזקארדין, קארדיקט, קארדוניט, קאריקס); וכן פנטאריתריטול טטראט (פנטרל, פנטריט, ניטרופנטור, ואסוקור, ואסודילטול, אריניט וכו') - המבוססות על טטרניטרופנטאריתריטול.

קבוצת הגליקוזידים הלבביים (סוכנים קרדיוטוניים) כוללת תכשירים בטבליות המבוססים על גליקוזיד דיגיטליס דיגוקסין: דיגוקסין, גיטוקסין, דיג'יקור, איזולניד, צלניד, מדילזיד, מדיגוקסין, מתילדיגוקסין, אצטילדיגוקסין בטא ושמות מסחריים אחרים.

קבוצת חוסמי β1-אדרנרגיים לבביים סלקטיביים מיוצגת על ידי תרופות כגון מטופרולול (וזוקרדין, קורביטול, לופרסור, בטאלוק, סרדול אגלוק).

טבליות וראפאמיל הידרוכלוריד וראפאמיל (וראקארד, לקופטין, פינופטין), כמו גם טבליות המבוססות על נגזרות בנזותיאזפין דילטיאזם (אנגיסם, דיטריין, דיאזם, דיאקורדין, קרדיל ושמות מסחריים אחרים) הן חלק מקבוצה פרמקולוגית גדולה למדי של חוסמי תעלות סידן קרדיוסלקטיביות.

אופן מתן ומינון

אופן מתן התרופה ולידול, מולסידומין וניטרוגליצרין הוא תת-לשוני (כלומר, מתחת ללשון). המלצה נפרדת לגבי מינון הניטרוגליצרין: אם אין השפעה על הקלה על הכאב המלווה התקף תעוקת חזה לאחר המנה הראשונה של התרופה (1-2 טבליות של 0.5 מ"ג), יש ליטול אותה שוב רק לאחר חמש דקות - לא קודם לכן.

ניתן ליטול מולסידמין דרך הפה, חצי טבליה או טבליה שלמה, 2-3 פעמים ביום (לאחר הארוחות), אך ההשפעה הטיפולית מופיעה לאחר 20-25 דקות, כלומר פי 2-3 יותר מאשר בשיטה התת-לשונית.

מינונים של גליקוזידים לבביים וחוסמי תעלות סידן נקבעים באופן אינדיבידואלי לחלוטין - בהתבסס על תוצאות בדיקה קרדיולוגית. המינון הסטנדרטי של דיגוקסין הוא 0.25 מ"ג, והמינון היומי לא יעלה על 1.25 מ"ג. ומומלץ ליטול טבליות וראפמיל בנפח של 160-480 מ"ג במהלך היום; מהלך הטיפול יכול להימשך בין חודשיים ל-24 חודשים.

מטופרולול נרשם במינון של 50 מ"ג 2-4 פעמים ביום (בהתאם למצב המטופל), יש לבלוע את הטבליה בשלמותה במהלך הארוחה או מיד לאחריה.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

התוויות נגד לשימוש

יש לציין את התוויות נגד הבאות לשימוש:

• ולידול: סיבוך של אוטם שריר הלב בצורה של הלם קרדיוגני, צורה חמורה של לחץ דם עורקי.
• ניטרוגליצרין (וכל הניטרטים): הלם, לחץ תוך גולגולתי מוגבר ופגיעה במחזור הדם המוחי, לחץ דם נמוך, גלאוקומה (זווית סגורה).
• גליקוזידים לבביים: תסמונת טכיקרדיה-ברדיקרדיה עם חולשה או תפקוד לקוי של צומת הסינוס, חסימת עליית החדר (1-2 מעלות), הפרעות קצב חדריות, שינויים היפרטרופיים בשריר הלב, היצרות של אבי העורקים או המסתם המיטרלי.

מטופרולול וחוסמי בטא אחרים ללב: אוטם שריר הלב חריף, חסימת קשריות סינוס או עלייתרוונטריקולריות, אי ספיקת לב (חריפה או כרונית), ירידה בקצב הלב מתחת ל-60 פעימות בדקה, לחץ דם נמוך, בעיות במחזור הדם ההיקפי (דלקת אנדרטריות, טרומבופלביטיס). כמו גם ברונכיט חסימתית כרונית ואסטמה.

חוסמי תעלות סידן (ורפמיל וכו') אינם ניתנים לשימוש במקרים של לחץ דם נמוך וקצב לב נמוך.

השימוש בכדורים נגד כאבי לב במהלך ההריון אסור. ולידול אינו מומלץ בשליש הראשון של ההריון.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

תופעות לוואי

לתרופות מרחיבות כלי דם ולטבליות להפחתת כאבי לב, Validol ו-Molsidomine, יש תופעות לוואי בצורת כאב ראש וירידה בלחץ הדם. תופעות הלוואי הנפוצות ביותר בעת שימוש בניטרוגליצרין כוללות: כאב ראש פועם וסחרחורת; תחושת חום בפלג הגוף העליון, סומק בעור הפנים והזעת יתר כללית; קצב לב מוגבר; ירידה משמעותית בלחץ הדם.

אובדן תיאבון, בחילות, הקאות וכאבי ראש עשויים ללוות שימוש (במיוחד בתדירות גבוהה) בגליקוזידים לבביים.

השימוש בחוסמי קולטני אדרנלין לבביים (מטופרולול וכו') עלול לגרום לתופעות לוואי כגון הפרעות קצב בסינוסים, קוצר נשימה, לחץ דם עורקי, נפיחות ברקמות הרכות של הגפיים, קשיי עיכול, עלייה ברמות הסוכר בדם וכו'.

בנוסף לתופעות הלוואי האופייניות לניטרוגליצרין ולניטרטים, רשימת תופעות הלוואי של תרופות החוסמות תעלות סידן במערכת ההולכה הלבבית כוללת גם תחושת יובש בפה, בחילות והקאות, בעיות מעיים, עלייה ברמות הטרנסאמינזות בכבד, נימול בגפיים, הפרעות שינה, דיכאון והפרעות נפשיות.

מנת יתר

יש לזכור כי מנת יתר של ניטרוגליצרין יכולה להוביל לא רק לעלייה בתופעות הלוואי, אלא גם לקריסה.

כפי שצוין בהוראות, הסימפטומים של מנת יתר ברורה של גליקוזידים לבביים (הרעלת גליקוזידים) מתבטאים בהחמרת תופעות הלוואי, המלוות בהפרעות קצב לב, פרפור חדרי, חולשת שרירים, פגיעה בראייה ובתפיסת צבע, אופוריה ומצב של פסיכוזה. במצב כזה, מופסקת נטילת התרופות, ניתנת תרופת משלשלת (מי מלח) ומתבצע טיפול סימפטומטי בתופעות הלבביות.

חריגה מהמינון שנקבע של מטופרולול גורמת לירידה בלחץ הדם, עוויתות, ציאנוזה של הריריות הריריות, מצב של אי ספיקת לב חריפה עד כדי הלם קרדיוגני ודום לב. במקרים כאלה, נדרש טיפול רפואי דחוף הכולל שטיפת קיבה ומתן תוך ורידי של תרופות מתאימות.

מנת יתר של וראפמיל עלולה לגרום גם לירידה בקצב הלב ובלחץ הדם, לחסימה של פרוזדורים וחדרים ולאובדן הכרה. המצב עשוי לדרוש קצב לב.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השימוש בו זמנית בניטרוגליצרין עם חוסמי קולטנים בטא-אדרנרגיים, מרחיבי כלי דם, משתנים, אספירין ותמיסות אלכוהול מגביר את הירידה בלחץ הדם. ההשפעה האנטי-אנגינלית משופרת בשילוב עם חוסמי בטא-אדרנרגיים וחוסמי תעלות סידן.

מאפייני אינטראקציה עם תרופות גליקוזידיות לב אחרות:

• הגברת שינויים בהתכווצות שריר הלב בשילוב עם ויטמיני B,
• הפחתת קצב הלב בשילוב עם כדורי שינה, מגנזיום גופרתי וחומרי הרדמה מקומיים,
• שיפור ההמודינמיקה עם מתן בו זמנית של קורנטיל,
• קרישת דם מוגברת בשילוב עם אמינזין והפרין.

אינטראקציה של חוסמי בטא לבביים (מטופרולול וכו'): אסור להשתמש יחד עם ניטרוגליצרין, ברביטורטים, משתנים ומוצרים המכילים אלכוהול; ההשפעה של תרופות להורדת לחץ דם משופרת; עם שימוש משולב בגליקוזידים לבביים, יש ירידה מוגזמת בקצב הלב והאטה בתפקוד מערכת ההולכה הלבבית.

אינטראקציה של חוסמי תעלות סידן (ורפמיל הידרוכלוריד) עם תרופות אחרות:

• לשפר את חסימת בלוטות הסינוסואטריאליות והאטריובנטריקולריות בשילוב עם חוסמי בטא,
• משפר את השפעת התרופות להורדת לחץ דם ולהקלה על התכווצויות שרירים,
• השפעת וראפמיל מוגברת על ידי שימוש בו זמנית בתרופות נוירולפטיות ותרופות נוגדות דיכאון.

תנאי אחסון

על פי ההוראות, יש לאחסן ניטרוגליצרין במקום חשוך, מוגן ממגע אפשרי עם אש, בטמפרטורה מתונה (18-20 מעלות צלזיוס). את שאר הטבליות לכאבי לב יש לאחסן במקום חשוך, בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס.

תאריך התפוגה של התרופות מצוין על האריזה, המכילה גם מידע על תאריך הייצור.