Gemcitabine

Gemcitabine הוא antimetabolite ויש לו אפקט antitumor.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8],

אינדיקציות Gemcitabine

הוא משמש לטיפול במחלות כאלה:

• סרטן המשפיע על הלבלב;
• קרצינומה באזור השופכה, הערמונית או הכליה;
• סרטן השד או השחלות;
• קרצינומה ריאתית.

[9], [10], [11]

טופס שחרור

שחרור של התרופה מתבצעת בצורה של lyophilizate, ב flakonchikah קיבולת של 0.2 או 1 גרם.

[12], [13], [14], [15], [16], [17]

פרמקודינמיקה

ל- Gemcitabine יש השפעה מדכאת על תהליך הכריכה של הדנ"א. התרופה משפיעה על תאים בשלבים S, כמו גם G1 / S. מטבוליזם של החומר מתרחש לפני היווצרות של 2-פוספט ו 3-פוספט nucleosides. במקרה זה, לשעבר להאט את הפעילות של רנ"א, ואילו האחרון - בנויים שרשראות של רנ"א ו- DNA. כתוצאה מכך, מחייב DNA מחוסמת, תאים פתוגניים למות.

הוא ציין את יעילות התרופה של תרופות קרצינומה הלבלב. ב monotherapy ב 25-40% מהחולים שיפור קליני של מצב הוא ציין. שילוב של התרופה עם Cisplatin מגביר את האפקט הטיפולי. במקביל, בריכוזים נמוכים, ההכנה יש תכונות radiosensitizing.

[18], [19], [20], [21], [22],

פרמקוקינטיקה

כאשר חלק העירוי הוא 1 גר '/ מ ², פלזמת פרמטרי CMAX שנצפה לאחר 3-15 דקות; בעוד המאפיינים הרפואיים של התרופה נשמרים עוד 90 דקות.

התרופה יש סינתזה חלשה עם חלבון. תהליכים חילופי להתרחש בתוך הכליות עם הכבד, וכתוצאה מכך אלמנט פעיל של התרופה מומרת למוצר מטבולי לא פעיל.

ההפרשה מתבצעת באמצעות הכליות (89%), ועם היחלשות של העבודה שלהם, המוצר ריקבון פעיל מתחיל להצטבר.

[23], [24], [25], [26]

מינון וניהול

התרופה ניתנת תוך ורידי, דרך טפטפת. כמו ממס, רק 0.9% פתרון NaCl ניתן להשתמש. ראשית, 25 מ"ל של ממס הם שפכו לתוך מיכל עם 1 גרם של התרופה, ולאחר מכן מזועזע ומדולל עם הכמות הנדרשת של פתרון. התערובת המתקבלת לא צריכה להכיל חלקיקים בלתי פתורים. זה מותר להיות מאוחסן בטמפרטורת החדר למשך 24 שעות.

כימותרפיה עם Gemcitabine מבוצעת בצורה של מונוטרפיה או בשילוב עם תרופות פלטינה (ביניהם oxaliplatin ו cisplatin עם carboplatin). להלן משטרי טיפול למופת.

ב קרצינומה באזור אוריאה, 1.25 גרם / m ^{2 של} החומר משמש, על 1, 8 ו 15 ימים של מחזור, עם מרווחי של 28 ימים.

עם קרצינומה ריאתית, 1 g / m ^{2 של} תרופות ניתנת, פעם בשבוע במשך תקופה של 3 שבועות רצופים. הבא, אתה צריך לקחת הפסקה, אשר 7 ימים, וחזור על מחזור מעל.

במהלך קרצינומה באזור הלבלב, 1 g / m ^{2 של} התרופה ניתנת פעם בשבוע , לתקופה של 7 שבועות ברציפות. לאחר מכן, אתה צריך לקחת הפסקה במשך 7 ימים, ולהמשיך את הטיפול במינון לעיל, עם זריקה אחת במשך שבוע, עבור היום ה -21 ברציפות. כאשר תדירות של זריקות הוא גדל, המאפיינים הרעילים של התרופה הם potentiated.

במהלך מחזור הטיפול, יש צורך לפקח על כדוריות הדם הלבנות וטסיות הדם. אם המטופל מפתחת hematoxicity, החלק מופחת או ההזרקה נדחית. בנוסף, אתה חייב לפקח כל הזמן על העבודה של הכליות והכבד.

[32], [33], [34], [35]

השתמש Gemcitabine במהלך ההריון

Gemcitabine אסור לנשים הרות.

התוויות נגד

התוויות המניעה העיקריות הן חוסר הסובלנות של המטופל לתרופה, כמו גם תקופת ההנקה.

זהירות יש צורך בעת שימוש באנשים עם אי ספיקת כליות או כבד, דיכוי של תפקוד מוח העצם, כמו גם עם מחלות שיש להם חיידקי או אטיולוגיה ויראלית.

[27], [28]

תופעות לוואי Gemcitabine

השימוש בתרופות יכול להוביל להופעת תופעות לוואי מסוימות:

• נדודי שינה וכאבי ראש;
• עוויתות הסימפונות, קוצר נשימה, בצקת ריאות ושיעול;
• הפרעות קצב והורדת לחץ דם;
• אנמיה, לויקוציטים או טרומבוציטופניה;
• stomatitis, שלשולים, בחילה, כמו גם עלייה transaminase בכבד;
• המטוריה או חלבונים;
• נשירת שיער או פריחה;
• כאב בגב;
• נפיחות בפנים;
• מיאלגיה.

[29], [30], [31]

מנת יתר

כאשר מתרחשת שיכרון, דיכאון, צמרמורות, עייפות ושיעול. בנוסף, דימום, כאב בגב התחתון, paresthesia, דם בשתן צואה, כמו גם התפרצויות על האפידרמיס.

ל- Gemcitabine אין תרופה. החולה צריך להיות בהשגחה רפואית; בנוסף, הוא עובר הליכים סימפטומטיים ומלווה את הרכב הדם בדינמיקה.

[36], [37], [38], [39]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השילוב עם immunosuppressants (ביניהם mercaptopurine, cyclophosphamide, chlorambucil, ובנוסף, cyclosporine ו azathioprine עם GCS) מגביר את הסבירות של זיהום.

בעת ביצוע הקרנות בו זמנית עם השימוש Gemcitabine, דיכוי של תפקוד מוח העצם הוא משופר. עם קרצינומה ריאתית, הקרנות הובילו להופעת תגובות רעילות (דלקת ריאות ו esophagitis), אשר נשאו את הסכנה של חיי המטופל.

שילוב עם חיסונים בעלי אופי ויראלי הביא לכך שהתרופה החלישה את ייצור הנוגדנים.

[40], [41],

תנאי אחסון

Gemcitabine צריך להישמר בטמפרטורה לא יעלה על 25 ° C.

[42], [43]

חיי מדף

Gemcitabine מותר להשתמש בתוך 36 חודשים של ייצור של סוכן טיפולי.

[44], [45], [46]

בקשה לילדים

Gemcitabine נחקרה במהלך ניסויים קליניים מוגבלים של שלב 1 ו -2 אצל ילדים - כאמצעי טיפול לסוגים שונים של ריאתי. המידע המתקבל בבדיקות אלה אינו מאפשר לקבוע את מידת הבטיחות והאפקטיביות הטיפולית של התרופה עבור הילד, בשל מה שאינו משמש ברפואת ילדים.

[47], [48],

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם Gemcitera, Tolgetzit, Hematics עם Gemtaz, ובנוסף סיטוגם, Dercin, Gemtsibin עם Oncohem, וגם Gemcitera ו Strigem.

[49], [50], [51], [52], [53], [54], [55],

ביקורות

גמסיטאבין מראה יעילות גבוהה במונותרפיה במהלך סרטן אוריאה. עם זאת, במקרה של גידולים ממאירים בתחום של איברים אחרים, התרופה צריכה לשמש בשילוב. במהלך קרצינומה ריאתית, החומר משולב עם cisplatin; עם התכווצות - עם קרצינומה הלבלב (מופץ באופן מקומי טופס). תכנית כזו מראה שכאשר משתמשים בה, הישרדות החולים גדלה.

מאחר שהתרופה שימשה בדרך כלל בשילוב עם תרופות אחרות, קשה להעריך את היעילות הטיפולית שלה. ניתן להסתמך אך ורק על הנתונים של בדיקות אקראיות. בהתבסס על אלה, ניתן להסיק כי לא היו הבדלים משמעותיים בין צירופים של cisplatin עם gemcitabine, כמו גם paclitaxel עם carboplatin או cisplatin עם paclitaxel.

מתוך minuses ב ביקורות לרוב להזכיר את ההשפעות השליליות של התרופה.