המומחה הרפואי של המאמר
פרסומים חדשים
תרופות
גבירן
סקירה אחרונה: 03.07.2025
כל תוכן iLive נבדק מבחינה רפואית או נבדק למעשה כדי להבטיח דיוק עובדתי רב ככל האפשר.
יש לנו קווים מנחים קפדניים המקור רק קישור לאתרים מדיה מכובד, מוסדות מחקר אקדמי, בכל עת אפשרי, עמיתים מבחינה רפואית מחקרים. שים לב שהמספרים בסוגריים ([1], [2] וכו ') הם קישורים הניתנים ללחיצה למחקרים אלה.
אם אתה סבור שתוכן כלשהו שלנו אינו מדויק, לא עדכני או מפוקפק אחרת, בחר אותו ולחץ על Ctrl + Enter.
גבירן היא תרופה אנטי-ויראלית סיסטמית.
אינדיקציות גוויראנה
ישים עבור:
- חיסול זיהומי עור ותהליכים זיהומיים על הריריות הנגרמות על ידי נגיף הרפס סימפלקס (כולל את הצורה הגניטלית של הרפס מהסוג הראשוני או החוזר);
- דיכוי (מניעת הישנות) של תהליכים זיהומיים הנגרמים על ידי נגיף הרפס סימפלקס אצל אנשים עם פרמטרים חיסוניים תקינים;
- מניעת זיהומים הנגרמים על ידי נגיף הרפס סימפלקס אצל אנשים עם חוסר חיסוני;
- חיסול פתולוגיות זיהומיות הנגרמות על ידי נגיף אבעבועות רוח (שלבקת חוגרת ואבעבועות רוח).
טופס שחרור
משוחרר בטבליות, 10 יחידות באריזת שלפוחית. באריזה נפרדת - 3 לוחיות שלפוחית עם טבליות.
פרמקודינמיקה
אציקלוביר הוא אנלוג מלאכותי של נוקלאוזיד פורין, המעכב במבחנה ובחי את תהליכי השכפול של נגיפים מקטגוריית הרפס המסוכנים לגוף האדם: הרפס מסוג 1 ו-2 נפוץ, כמו גם נגיף אבעבועות רוח.
ההשפעה של אציקלוביר על האטת שכפול הווירוסים שתוארו לעיל היא סלקטיבית למדי. אין מצע עבור תימידין קינאז פנימי בתוך תאים שאינם נגועים במחלה, וכתוצאה מכך ההשפעה הרעילה של החומר על התאים הופכת לחסרת משמעות. אבל TK, בעלי אופי ויראלי (וירוסי HSV ו-VZV), מזרחן את הרכיב הפעיל של התרופה לנגזרת מונופוספט (אנלוג של נוקלאוזיד), ולאחר מכן הוא עובר זרחון על ידי אנזימים תאיים לאציקלוביר די- וטרי-פוספט. האלמנט האחרון הוא מצע עבור ה-DNA פולימראז של הווירוס, ועוזר לו להיכנס ל-DNA של הווירוס, מה שמשלים את קשירת שרשרת ה-DNA של הווירוס ומעכב את תהליך שכפולו.
שימוש ארוך טווח באציקלוביר או טיפולים חוזרים אצל אנשים עם חוסר חיסוני חמור עלולים לעורר הופעתם של זנים נגיפיים עמידים לאציקלוביר. ברוב הזנים המצוינים בעלי רגישות מופחתת, קיים חסר מסוים באלמנט ה-TK, אך בנוסף, תוארו זנים בהם ה-TK הנגיפי או ה-DNA פולימראז משתנים.
ניסויים במבחנה הראו את היכולת ליצור זני HSV עם רגישות מופחתת. לא ידוע האם קיים קשר בין נוכחות רגישות של נגיף ההרפס לאציקלוביר במבחנה לבין תגובת התרופה לטיפול.
פרמקוקינטיקה
חלק מהאציקלוביר נספג ממערכת העיכול. רמת ריכוז שיא שיווי המשקל הממוצעת בעת נטילת התרופה במינון של 200 מ"ג כל 4 שעות היא 3.1 מיקרומול/ליטר (או 0.7 מיקרוגרם/מ"ל), ורמה מינימלית דומה היא 1.8 מיקרומול/ליטר (או 0.4 מיקרוגרם/מ"ל). בעת נטילת התרופה במינון של 400 או 800 מ"ג כל 4 שעות, ערכי שיא שיווי המשקל הממוצעים מגיעים ל-5.3 מיקרומול/ליטר (או 1.2 מיקרוגרם/מ"ל), וכן ל-8 מיקרומול/ליטר (או 1.8 מיקרוגרם/מ"ל), והערכים המינימליים הם 2.7 מיקרומול/ליטר (או 0.6 מיקרוגרם/מ"ל), וכן ל-4 מיקרומול/ליטר (או 0.9 מיקרוגרם/מ"ל).
זמן מחצית החיים של החומר בפלזמה הוא כ-2.9 שעות. רוב התרופה מופרשת ללא שינוי בשתן. שיעורי הסילוק של אציקלוביר בתוך הכליות גבוהים בהרבה מערכים דומים של CC, מה שמאפשר לנו להסיק כי הפרשה צינורית וסינון גלומרולרי מעורבים בהפרשת התרופה עם השתן. תוצר הפירוק העיקרי של אציקלוביר הוא 9-קרבוקסימתוקסימתילגואנין, המופרש בשתן בכמות של כ-10-15% מהמינון שנלקח.
נטילת 1 גרם של פרובנסיד שעה לפני נטילת אציקלוביר מאריכה את זמן מחצית החיים של האחרון ב-18% ומגדילה את ה-AUC בפלזמה ב-40%.
זמן מחצית החיים של התרופה מהפלזמה הוא 3.8 שעות.
אצל אנשים עם אי ספיקת כליות כרונית, זמן מחצית החיים של המרכיב הפעיל בתרופה הוא 19.5 שעות. במהלך הליכי המודיאליזה, נתון זה יורד ל-5.7 שעות. במהלך דיאליזה, ערכי החומר בפלזמה יורדים ב-60%.
רמת האציקלוביר בנוזל השדרה היא כ-50% מרמתו בפלזמה. הסינתזה של החומר עם חלבון בפלזמה חלשה למדי (כ-9-33%), עקב כך אין עקירה תחרותית של הרכיב על ידי תרופות אחרות מאתר הסינתזה.
מינון וניהול
יש לבלוע את טבלית גבירן בשלמותה עם מים. אם משתמשים בתרופה במינונים גדולים, יש צורך לעקוב אחר מדדי הלחות של הגוף.
למבוגרים.
בעת סילוק תהליכים זיהומיים הנגרמים על ידי נגיף הרפס סימפלקס, יש ליטול את התרופה במינון של 200 מ"ג 5 פעמים ביום, תוך הקפדה על מרווח של כ-4 שעות בין המנות (למעט בלילה). תקופת הטיפול נמשכת 5 ימים, אך במקרה של מחלה זיהומית ראשונית חמורה ניתן להאריך אותה.
אנשים עם ליקוי חיסוני חמור (לדוגמה, לאחר השתלת מח עצם) או עם ספיגה מופחתת במעיים רשאים להכפיל את מינון התרופה ל-400 מ"ג או לתת את המינון המתאים דרך הווריד.
יש להתחיל את מהלך הטיפול בהקדם האפשרי לאחר התרחשות הזיהום. במקרה של הרפס חוזר, מומלץ להתחיל את הטיפול בתקופה הפרודומלית או לאחר הופעת התסמינים הראשונים של נגעים בעור.
במניעת הישנות (מה שנקרא טיפול מדכא) של פתולוגיות זיהומיות הנגרמות על ידי נגיף הרפס סימפלקס, אנשים עם חסינות בריאה צריכים ליטול את התרופה בכמות של 200 מ"ג ארבע פעמים ביום, תוך התבוננות במרווחים של 6 שעות בין המנות. יש גם משטר נוח יותר - שימוש פעמיים ביום של 400 מ"ג גבירן, תוך התבוננות במרווח של 12 שעות.
משטר טיפול עם הפחתת המינון ל-200 מ"ג הנלקח שלוש פעמים ביום (במרווחים של 8 שעות) או פעמיים ביום (במרווחים של 12 שעות) יהיה גם הוא יעיל.
אצל חלק מהחולים, נצפה שיפור ניכר במצב בעת שימוש במינון יומי של 800 מ"ג.
כדי לקבוע שינויים אפשריים במהלך הטבעי של הפתולוגיה, הטיפול מופסק מעת לעת (עם מרווח של שישה חודשים עד שנה).
כדי למנוע הופעת מחלות זיהומיות הקשורות לנגיף הרפס סימפלקס, אנשים עם חוסר חיסוני נדרשים ליטול את התרופה במינון של 200 מ"ג, ארבע פעמים ביום במרווחים של 6 שעות.
משך הטיפול המונע הזה תלוי במשך תקופת הסיכון.
בטיפול בהרפס זוסטר ואבעבועות רוח, יש ליטול את התרופה במינון של 800 מ"ג 5 פעמים ביום במרווחים של 4 שעות (לא כולל לילה). תקופת הטיפול נמשכת שבוע.
לאנשים עם ליקוי חיסוני חמור (למשל, לאחר השתלת מח עצם) או עם ספיגה מופחתת במעיים מומלץ להשתמש בגוויראן בצורת מינון המיועדת להזרקות תוך ורידיות.
לילדים.
כאשר מטילים עליהם חיסונים או מונעים אותם, ילדים הסובלים מחוסר חיסוני (מעל גיל שנתיים) משתמשים במינונים דומים לאלה של מבוגרים.
בטיפול באבעבועות רוח אצל ילדים מעל גיל 6, יש ליטול 800 מ"ג של התרופה ארבע פעמים ביום. ילדים בגילאי 2-6 צריכים ליטול 400 מ"ג של התרופה ארבע פעמים ביום. משך הקורס הוא 5 ימים.
כדי לחשב את המינון בצורה מדויקת יותר, יש לקחת בחשבון את משקל הילד - 20 מ"ג/ק"ג ליום (אך לא יותר מ-800 מ"ג ליום). המינון היומי מחולק ל-4 מנות נפרדות.
אנשים עם אי ספיקת כליות.
יש לנקוט משנה זהירות בשימוש באנשים עם אי ספיקת כליות. יש צורך לשמור על רמת הלחות הנדרשת בגוף.
במהלך הטיפול והמניעה של פתולוגיות זיהומיות הנגרמות על ידי נגיף הרפס סימפלקס אצל אנשים עם אי ספיקת כליות חמורה (עם ערכי CC פחות מ-10 מ"ל/דקה), יש להשתמש במינון של 200 מ"ג (הנלקח פעמיים ביום עם מרווח של כ-12 שעות בין המנות).
במהלך טיפול במחלות זיהומיות הנגרמות על ידי נגיף אבעבועות רוח (שלבקת חוגרת ואבעבועות רוח) אצל אנשים עם חסינות מופחתת משמעותית: במקרה של אי ספיקת כליות חמורה (עם ערכי CC פחות מ-10 מ"ל/דקה), יש ליטול 800 מ"ג פעמיים ביום במרווחים של כ-12 שעות. במקרה של אי ספיקת כליות בינונית (ערכי CC בטווח של 10-25 מ"ל/דקה), יש ליטול 800 מ"ג שלוש פעמים ביום במרווחים של כ-8 שעות.
השתמש גוויראנה במהלך ההריון
בדיקות לאחר שיווק של תרופות המכילות אציקלוביר מצאו כי נשים בהריון הנוטלות את התרופה פיתחו חריגות. תוצאות הבדיקות הללו הראו כי לא הייתה עלייה בשכיחות מומים מולדים אצל ילדים שאמהותיהם השתמשו באציקלוביר בהשוואה לאוכלוסייה הכללית. לא ניתן היה לקבוע קשר בין השימוש באציקלוביר על ידי נשים בהריון לבין הופעת מומים מולדים בילודים.
השימוש באציקלוביר מותר רק במקרים בהם התועלת הצפויה לאישה עולה על הסיכון לתופעות לוואי אצל העובר.
במהלך ההנקה, יש להשתמש בחומר בזהירות, תוך התחשבות בסיכונים האפשריים לתינוק.
התוויות נגד
התוויות נגד כוללות: חוסר סובלנות לאציקלוביר עם ולציקלוביר או רכיבים אחרים של התרופה, כמו גם ילדים מתחת לגיל שנתיים.
תופעות לוואי גוויראנה
שימוש בתרופה עלול לגרום לתופעות הלוואי הבאות:
- תגובות של הלימפה וזרימת הדם הסיסטמית: התפתחות של טרומבוציטופניה או אנמיה, כמו גם ירידה במספר הלויקוציטים;
- הפרעות חיסוניות: הופעת תגובות אנפילקטיות;
- בעיות נפשיות ותגובות של מערכת העצבים: הופעת רעידות, כאבי ראש, הזיות, עוויתות וסחרחורת. בנוסף, ישנן תחושות של בלבול, תסיסה, נמנום וביטויים פסיכוטיים. גם דיסארתריה, אנצפלופתיה, אטקסיה ומצב של תרדמת מתפתחים. סימנים כאלה הם לרוב זמניים ומופיעים בדרך כלל אצל אנשים עם הפרעות כליות תפקודיות או גורמים אחרים התורמים להתפתחות פתולוגיות;
- בעיות בתפקוד מערכת הנשימה: התפתחות חנק;
- תגובות של מערכת העיכול: הופעת כאבי בטן, בחילות, שלשולים והקאות;
- הפרעות במערכת הכבד והמרה: התפתחות צהבת או דלקת כבד, כמו גם עלייה חולפת ברמות הבילירובין או בפעילות טרנסאמינאז בכבד;
- תגובות דרמטולוגיות: הופעת פריחות או גירוד, כמו גם התפתחות של אורטיקריה, פוטופוביה, בצקת קווינקה והתקרחות מואצת מסוג כללי. מכיוון שהסיבה להתפתחות ההפרעה האחרונה יכולה להיות פתולוגיות שונות ושימוש בתרופות שונות, אי אפשר לומר בוודאות שהתקרחות נגרמת על ידי שימוש באציקלוביר;
- הפרעות בכליות ובשתן: כאבים בכליות, עלייה ברמות האוריאה והקריאטינין בסרום, ואי ספיקת כליות חריפה. כאבים בכליות עלולים להיגרם כתוצאה מקריסטלוריה או מאי ספיקת כליות. יש צורך לנטר את רמות הנוזלים של המטופל. הפרעות כליות תפקודיות חולפות לעיתים קרובות לאחר שחזור מאזן הנוזלים בגוף או לאחר הפחתת מינון התרופה או הפסקת מתן התרופה;
- ביטויים מערכתיים: עלייה בטמפרטורה או תחושת עייפות.
מנת יתר
החומר אציקלוביר נספג חלקית ממערכת העיכול, אך שימוש בו במינון של עד 20 גרם אינו מוביל לשיכרון. לעיתים, במקרה של נטילת התרופה במשך 7 ימים, התרחשו הביטויים הבאים של מנת יתר: ממערכת העיכול - הקאות עם בחילות, וממערכת העצבים - תחושת בלבול וכאבי ראש. הפרעות נוירולוגיות כגון הופעת הזיות, עוויתות, תחושת התרגשות או בלבול, כמו גם מצב של תרדמת, נצפו גם במקרה של מנת יתר לאחר שימוש בתרופה בצורת זריקה.
כאשר נוטלים את התרופה במינון גדול, יש צורך לעקוב אחר המטופל אחר התפתחות סימני שכרות. אם הם מופיעים, נדרש טיפול סימפטומטי. הליך המודיאליזה מסייע להאיץ את הפרשת המרכיב הפעיל של התרופה מהדם, ולכן מותר להשתמש בו במקרה של הרעלה.
אינטראקציות עם תרופות אחרות
אציקלוביר מופרש בעיקר ללא שינוי דרך צינוריות הכליה. שילוב עם תרופות שעוברות מטבוליזם בגוף באותו מסלול עלול לגרום לעלייה ברמות אציקלוביר בפלזמה.
צימטידין עם פרובנסיד יכול להגביר את ה-AUC של אציקלוביר, וגם להפחית את הסילוק שלו בכליות.
עלייה דומה ברמות הפלזמה של אציקלוביר עם תוצר הפירוק הלא פעיל שלו, מיקופנולאט מופטיל (מדכא חיסון המשמש לאחר השתלת איברים), נצפתה כאשר תרופות אלו נותחו במקביל. עם זאת, מכיוון שלאציקלוביר טווח פעולה רחב, אין צורך בהתאמת מינון.
[ חיי מדף
ניתן להשתמש בגוויראן למשך 3 שנים ממועד ייצור התרופה.
תשומת הלב!
כדי לפשט את תפיסת המידע, הוראה זו לשימוש בתרופה "גבירן" מתורגמת ומוצגת בצורה מיוחדת על בסיס ההנחיות הרשמיות לשימוש רפואי של התרופה. לפני השימוש קרא את ההערה כי הגיע ישירות לתרופה.
תיאור מסופק למטרות מידע אינו מדריך לריפוי עצמי. הצורך בתרופה זו, מטרת הטיפול, השיטות והמנה של התרופה נקבעת אך ורק על ידי הרופא המטפל. תרופה עצמית מסוכנת לבריאות שלך.