גבירן

גבירן היא תרופה אנטי-ויראלית מערכתית.

אינדיקציות גבריאנה

חל על:

• חיסול של זיהומים בעור ותהליכים זיהומיות על ריריות ריריות, על ידי הנגיף של הרפס רגיל (זה כולל את צורת גניטלית של הרפס סוג ראשוני או חוזר);
• דיכוי (מניעת הישנות) של תהליכים זיהומיים שנגרמו על ידי הנגיף של הרפס רגיל אצל אנשים עם פרמטרים חיסוניים רגילים;
• מניעת הופעתה של זיהומים המתפתחים עקב נגיף הרפס סימפלקס אצל אנשים עם חסר חיסוני;
• חיסול של פתולוגיות זיהומיות הנובעות וירוס נגיף זוסטר (הרפס זוסטר ואבעבועות רוח).

טופס שחרור

שחרור בטבליות, 10 חתיכות בתוך חבילת שלפוחית. בחבילה נפרדת - 3 לוחות שלפוחיות עם טבליות.

פרמקודינמיקה

Acyclovir - אנלוג סינתטי של מעכבות purine nucleoside בתנאים במבחנה ב שכפול vivo מסוכנים לתהליכים בגוף האדם של קטגוריות הרפס וירוסים: הרפס רגיל 1 וסוג 2, ו וירוס זוסטר-אבעבועות רוח.

ההשפעה של acyclovir על ההאטה של שכפול של וירוסים שתוארו לעיל הוא סלקטיבי מספיק. בתוך מחל תא noninfected אין מצע קינאז thymidine פנימי, כך ההשפעות הרעילות של החומר על התאים הופכות לא רלוונטיות. עם זאת, TC, בעל אופי ויראלי (וירוסי הרפס ו VZV), רכיב פעיל פוספורילציה נגזרת monophosphate PM (אנלוגי nucleoside), וזה עובר פוספורילציה נוספת על ידי אנזימים בתאים של fosfatatsiklovir Tri דוּ ו. המרכיב האחרון - מצע של DNA פולימרז של הנגיף, אשר מסייע לו להיכנס DNA של הנגיף, אשר משלים את הכריכה של שרשרת ה- DNA של הנגיף לבין מעכב תהליך השכפול שלו.

שימוש ארוך טווח של acyclovir או שימוש חוזר קורסים אצל אנשים עם חוסר חיסונים חמור יכול לעורר את הופעתה של זנים ויראליים כי הם עמידים acyclovir. בתוך רוב הזנים ציין עם רגישות מופחתת, יש כמה גירעון של אלמנט TK, אבל בנוסף זנים כי שינו את נגיפי או TK פולימראז DNA מתוארים גם.

במבחנה מבחנים הראו את היכולת ליצור זנים של HSV שיש מדד רגישות מופחת. לא ידוע אם יש קשר בין נוכחות של רגישות בנגיף הרפס נגד acyclovir, אשר זוהה במבחנה, וגם על ידי התגובה התרופה לטיפול.

פרמקוקינטיקה

חלק של acyclovir נספג מן מערכת העיכול. ריכוז שיווי משקל הרמה הממוצעת שיא השימוש בתרופות במינון של 200 מ"ג במרווחים של 4 chasa שווה 3.1 micromoles / ליטר (או 0.7 מיקרוגרם / מ"ל), ואת רמת מינימום זהה - 1.8 מילימול / ליטר (או 0.4 מיקרוגרם / מ"ל). כאשר נעשה שימוש במינון התרופה של 400 או 800 מ"ג במרווחים 4 chasa שיווי אינדיקטורים השיא הממוצע להגיע 5.3 mol / L (או 1.2 מיקרוגרם / מ"ל) ו 8 mol / L (או 1.8 מיקרוגרם / מ"ל) , ואת ערכי המינימום הם 2.7 μmol / L (או 0.6 מיקרוגרם / מ"ל), כמו גם 4 μmol / L (או 0.9 מיקרוגרם / מ"ל).

מחצית החיים של החומר מהפלסמה היא כ 2.9 שעות. רוב התרופה מופרשת ללא שינוי עם שתן. אינדיקטורים פינוי כלייתי של אציקלוביר בערכים גבוהים בהרבה מאלה QA, אשר מאפשר להסיק מסקנה על השתתפות של הפרשת צינורי ו סינון גלומרולרי מעבדת הפרשת PM בשתן. המוצר הבסיסי ביותר של התפוררות של Acyclovir הוא 9-carboxymethoxymethyl גואנין מופרש בשתן בסכום של כ 10-15% של המינון בשימוש.

השימוש של 1 גרם של probenicide עבור שעה 1 לפני השימוש acyclovir מאריך את מחצית החיים של האחרון על ידי 18%, ומגדיל את הערך AUC בתוך הפלזמה ב -40%.

מחצית החיים של התרופה מהפלסמה היא 3.8 שעות.

אצל אנשים עם אי ספיקת כליות בשלב הכרוני, מחצית החיים של מרכיב התרופה הפעילה היא 19.5 שעות. בהליכי המודיאליזה, מחוון זה מצטמצם ל -5.7 שעות. כאשר דיאליזה, ערכי הפלסמה של החומר מופחתים ב -60%.

רמת acyclovir בתוך הנוזל השדר הוא כ 50% של מדד הפלזמה שלה. סינתזה של חומר עם חלבון פלזמה היא חלשה למדי (כ-9-33%), שבגללה אין תחליף תחרותי של הרכיב עם תרופות אחרות מאתר הסינתזה.

מינון וניהול

הטבליה של גבירן צריכה להיבלע לגמרי, תוך שטיפתה במים. במקרה של שימוש בתרופה במינונים גדולים, הוא נדרש לעקוב אחר מדדי הידרציה של האורגניזם.

למבוגרים.

כאשר מבטל את התהליכים זיהומיות כי נוצרו כתוצאה של נגיף הרפס סימפלקס, הוא נדרש לקחת את התרופה במינון של 200 מ"ג 5 פעמים ביום, התבוננות בערך 4 שעות הפסקה בין הקבלות (למעט למשך הלילה). תקופת הטיפול נמשכת 5 ימים, אבל עם רמה חמורה של מחלות זיהומיות ראשוניות, זה יכול להיות ממושך.

אנשים עם קשיי חיסונים חמורים (למשל, לאחר השתלת מח עצם) או עם קליטת מעיים מופחתת מותר להכפיל את המינון של LS ל 400 מ"ג או לנהל את המנה המתאימה IV שיטה.

יש להתחיל את הטיפול בהקדם האפשרי לאחר תחילת ההדבקה. עם הרפס סימפלקס, עדיף להתחיל טיפול במהלך תקופה פרודוקלית או לאחר הופעת הסימפטומים הראשונים של נגעים בעור.

בשנת למניעת ההתקפים (מה שמכונה טיפול מדכא) של פתולוגיות זיהומיות הנובעות הרפס וירוס קונבנציונליות, אנשים עם מערכת חיסונית בריאה צריך לקחת את התרופה בסך של 200 מ"ג ארבע פעמים ביום, התבוננות במרווחים 6 שעות בין קבלות פנים. יש גם משטר נוח יותר - פעמיים ביום 400 מ"ג Geviran, עם מרווח של 12 שעות.

משטר הטיפול יהיה גם יעיל עם ירידה במינון של עד 200 מ"ג עם צריכת משולשת ליום (אינטרוולים של 8 שעות) או שימוש פי 2 (מרווח 12 שעות).

בחלק מהחולים, שיפור ניכר במצב נצפתה עם מינון יומי של 800 מ"ג.

כדי לקבוע את השינויים האפשריים במהלך הטבעי של הפתולוגיה, הטיפול בתקופות מופרע (עם מרווח של שישה חודשים או שנה).

במניעת הופעתה של מחלות זיהומיות עקב וירוס הרפס נפוץ, אנשים עם חוסר חיסוני צריך לקחת את התרופה במינון של 200 מ"ג, ארבע פעמים ביום במרווחים של 6 שעות.

משך הזמן של מניעה כזו תלוי במשך תקופת הסיכון.

בעת טיפול הרפס זוסטר ואבעבועות רוח, אתה צריך לקחת את התרופה במינון של 800 מ"ג 5 פעמים ביום במרווחים של 4 שעות (למעט לילה). תקופת הטיפול נמשכת שבוע.

אנשים עם קשיי חיסונים חמורים (למשל, לאחר השתלת מח עצם) או עם קליטת מעיים מופחתת מעודדים להשתמש גבירן בצורת מינון המיועד זריקות IV.

לילדים.

בעת ביטול או מניעה של מחלות זיהומיות שהתפתחו עקב נגיף הרפס סימפלקס, עבור ילדים הסובלים מחוסר חיסוני (מעל גיל שנתיים), מינונים דומים משמשים למבוגרים.

כאשר הטיפול באבעבועות רוח אצל ילדים מעל גיל 6 - לקחת 800 מ"ג של LS ארבע פעמים ביום. ילדים בגילאי 2-6 צריכים לקחת 400 מ"ג תרופות ארבע פעמים ביום. משך הקורס הוא 5 ימים.

כדי לחשב במדויק את המינון, אתה צריך לקחת בחשבון את המשקל של הילד - 20 מ"ג / ק"ג ליום (אבל לא יותר מ 800 מ"ג ליום). המינון היומי מחולק ל -4 מנות נפרדות.

אנשים עם אי ספיקת כליות.

יש צורך בטיפול בעת שימוש באנשים עם אי ספיקת כליות. יש צורך לשמור את הרמה הנדרשת של הידרציה בתוך הגוף.

במהלך הטיפול וטיפול מניעתי עוררו הרפס כרגיל וירוס פתולוגיות זיהומיות אצל אנשים עם אי ספיקת כליות בצורה קשה (עם אינדיקטורים CC פחות 10 מ"ל / דקה) נדרש להשתמש במינון של 200 מ"ג (הקבלה פעמיים ביום עם הפסקה של כ 12 שעות בין יישומים ).

במהלך הטיפול של מחלות זיהומיות אשר הופיעו עקב-זוסטר אבעבועות רוח (טופס רעפים של הרפס ו אבעבועות) בבני אדם עם הקטינה באופן משמעותי התגובה החיסונית: באי ספיקת כליות בצורה קשה (עם אינדיקטורים CC פחות 10 מ"ל / דקה) כדי לקחת 800 מ"ג פעמיים ביום במרווחים של כ 12 שעות. אם הכליות הן מסוג בינוני (ערכים QC בתוך 10-25 מ"ל / דקה), 800 מ"ג שלוש פעמים ביום במרווחים של כ 8 שעות.

השתמש גבריאנה במהלך ההריון

בדיקות סמים שלאחר המוות, המכילות אציקלוביר, גילו כי הנשים ההרות הנוטלות את החומר הזה פיתחו הפרעות. תוצאות בדיקות אלו הראו כי שכיחות הופעת הפגמים בהתפתחות ילדים שאמהותיהם צורכת אציקלוביר לא עלתה בהשוואה למדדים הכלליים. לא ניתן היה לקבוע את הקשר בין השימוש באקיקלוביר אצל נשים הרות לבין הופעתן של מומים מולדים אצל תינוקות.

הממשל של acyclovir מותר רק במקרים שבהם ההסתברות ההסתברותית של אישה גבוהה יותר מאשר את המראה של תגובות שליליות בעובר.

בעת הנקה, השתמש בחומר בזהירות, תוך התחשבות בסיכונים אפשריים לתינוק.

התוויות נגד

בין התוויות נגד: נוכחות של חוסר סובלנות נגד acyclovir עם valacyclovir או אלמנטים אחרים של התרופה, כמו גם את גיל הילדים של פחות מ 2 שנים.

תופעות לוואי גבריאנה

שימוש בתרופה עלול לגרום לתופעות הלוואי הבאות:

• זרימת הדם הלימפתית והמערכתית: התפתחות של טרומבוציטופניה או אנמיה, וכן ירידה במספר הלוקוציטים;
• הפרעות במערכת החיסונית: הופעת תופעות אנפילקטיות;
• בעיות עם הנפש והתגובות של NS: הופעת רעידות, כאבי ראש, הזיות, התקפים וסחרחורת. בנוסף, ישנם רגשות של בלבול, התרגשות, נמנום, וגילויים פסיכוטיים. דיסארטריה, אנצפלופתיה, אטקסיה ותרדמת גם מתפתחות. סימנים אלה הם לעתים קרובות זמני, בדרך כלל להתרחש אצל אנשים עם הפרעות כליות תפקודית או גורמים אחרים נוחים לפיתוח פתולוגיות;
• בעיות בתפקוד מערכת הנשימה: התפתחות החנק;
• התגובות של מערכת העיכול: הופעת כאבי בטן, בחילות, שלשולים והקאות;
• הפרעות במערכת הכבד: התפתחות צהבת או הפטיטיס, וכן עלייה זמנית בפעילות הבילירובין או טרנסמינאז של הכבד;
• תגובות דרמטולוגיות: הופעת פריחה או גירוד, ובנוסף לכך התפתחות של אורטיקריה, פוטופוביה, בצקת קווינקה וסוג מואץ של התקרחות. כי הסיבה להתפתחות ההפרה האחרונה עשויה להיות פתולוגיות שונות ושימוש בתרופות שונות, זה לא יכול להיות בוודאות כי השימוש acyclovir גורם alopecia;
• הפרעות בתפקוד הכליות ועבודת השתן: כאבים בכליות, עלייה באוריאה ובקריאטינין בסרום, ובנוסף לכך, אי ספיקת כליות בשלב החריף. כאב בכליות יכול להיגרם על ידי קריסטלוריה או אי ספיקת כליות. יש צורך לפקח על הפרמטרים של הידרציה של המטופל. הפרעות כליות פונקציונליות לעיתים קרובות ללכת משם לאחר שחזור מאזן הנוזלים בתוך הגוף, גם לאחר צמצום המינון של התרופה או ביטול זה;
• ביטויים מערכתיים: עלייה בטמפרטורה או תחושת עייפות.

מנת יתר

החומר של acyclovir נספג חלקית בדרכי העיכול, אבל השימוש החד פעמי שלה במינון של עד 20 גרם לא מוביל לשיכרון. לפעמים, כאשר נטלו סמים במהלך היום השביעי, היו ביטויים כאלה של מנת יתר: ממערכת העיכול - הקאות בחילה, ומתחושת ה - NA של בלבול וכאבי ראש. הפרעות נוירולוגיות כמו הופעת הזיות, התקפים, תחושות של תסיסה או בלבול, כמו גם מצב של תרדמת, נצפו גם במקרה של מנת יתר לאחר שימוש בסמים בצורה של זריקה.

כאשר לוקחים תרופה במינון גדול, יש צורך לעקוב אחר המטופל לגבי התפתחות סימני הרעלה. אם הם מתרחשים, טיפול סימפטומטי נדרש. ההליך של המודיאליזה מסייע להאיץ את הפרשת החלק הפעיל של התרופה מהדם, ולכן מותר להשתמש בו במקרה של הרעלה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

הפרשת acyclovir מתרחשת בעיקר בצורה ללא שינוי - דרך tubules של הכליות. שילוב עם תרופות המומרים בגוף באותה דרך, יכול להוביל לעלייה בערכי פלזמה של acyclovir.

Cimetidine עם probenecid יכול להגדיל את AUC של acyclovir, ובנוסף להנמיך את רמת הסילוק שלה בתוך הכליות.

עלייה דומה בערכי פלזמה של אציקלוביר עם מוצר שפל פעיל, mofetil mycophenolate (סוכן immunodepressornoe בשימוש לאחר הליכי השתלת איברים) פתח במקרה של שימוש בשילוב של נתוני PM. אבל, מאז acyclovir יש טווח התרופה גדול, הסתגלות המינון אינו נדרש.

[1], [2]

תנאי אחסון

גבירן צריכה להישמר במקום שאינו חודר לאור השמש וללחות, וגם לא נגיש לילדים קטנים. תנאי טמפרטורה - לא יותר מ -25 מעלות צלזיוס

[3], [4]

חיי מדף

Gaviran ניתן להשתמש ב 3 שנים מאז הייצור של התרופה.