גאטיספן

גאטיספן היא תרופה מקטגוריית קווינולונים/פלואורוקינולונים. יש לה טווח רחב של פעילות אנטיבקטריאלית.

[ 1 ]

אינדיקציות גאטיספן

הוא מיועד לחיסול פתולוגיות זיהומיות ודלקתיות הנגרמות על ידי חיידקים הרגישים למרכיב הפעיל של התרופה - גטיפלוקסצין. בין אלה:

• תהליכים זיהומיים במערכת השתן: דלקת שלפוחית השתן ודלקת הערמונית, כמו גם דלקת פיילונפריטיס בצורה חריפה או כרונית;
• תהליכים זיהומיים כרוניים בדרכי השתן;
• תהליכים זיהומיים באיברי הנשימה: צורות חריפות של סינוסיטיס וברונכיט, כמו גם מורסה ריאתית ודלקת ריאות, כמו גם החמרה של COPD וסיסטיק פיברוזיס;
• תהליכים זיהומיים ברקמות רכות ובעור;
• תהליכים זיהומיים במפרקים ובעצמות;
• מחלות המועברות במגע מיני (דלקת השופכה, דלקת פרוקטיטיס וגם דלקת צוואר הרחם).

טופס שחרור

זמין בצורת טבליות. שלפוחית אחת מכילה 5 טבליות. האריזה מכילה 1-5 או 10 רצועות שלפוחית.

פרמקודינמיקה

המרכיב הפעיל העיקרי של התרופה הוא גטיפלוקססין, בעל טווח פעולה רחב של פעילות אנטיבקטריאלית. הוא פעיל כנגד רוב החיידקים גרם-שליליים וגרם-חיוביים. תכונות התרופה מתממשות באמצעות DNA gyrase (אנזים המשתתף בשכפול DNA, אשר מעורר התפתחות זיהום), כמו גם טופואיזומראז IV (אנזים הפועל כמנוע העיקרי בחלוקת תאי חיידקים - הוא מפריד כרומוזומי DNA). טווח הפעולה של גטיפלספן כולל פתוגנים עמידים לצפלוספורינים עם פניצילין ואמינוגליקוזידים, כמו גם חיידקים בעלי תכונות רב-עמידות.

הוא פעיל כנגד החיידקים הגרם-חיוביים הבאים: סטפילוקוקוס אאורוס, סטרפטוקוקוס פיוגנס, פנאומוקוקוס (כולל זנים רגישים ועמידים לפניצילין), סטפילוקוקוס ספרופיטיקוס, סטרפטוקוקים מקבוצות C, G ו-F, סטפילוקוקוס אפידרמידיס (זנים רגישים למתיצילין) וסטרפטוקוקוס אגלקטיה. הוא נלחם גם נגד חיידקים גרם-שליליים: חיידקי שפעת (גם עם זנים המייצרים β-לקטמאז), אשריכיה קולי, המופילוס פארא-פלואנזה, קלבסיאלה פנאומיונה, נייסריה גונורהואה (גם עם זנים המייצרים β-לקטמאז), מורקסלה קטארהליס (גם עם זנים המייצרים β-לקטמאז), פרוטאוס מיראביליס ו-Acinetobacter iwoffii, כמו גם ציטרובקטר פרוינדי, אנטרובקטר אירוגנס, ציטרובקטר קוסרי ו-Enterobacter קלאואקה, כמו גם קלבסיאלה אוקסיטוקה, פרוטאוס וולגריס וחיידק מורגן. בנוסף למיקרובים אחרים: לגיונלה פנאומיולה, מיקופלזמה פנאומיונה וכלמידופילה פנאומיונה.

התרופה מפגינה גם פעילות בולטת כנגד אנאירוביים, כולל פפטוסטרופטוקוקים.

[ 2 ]

פרמקוקינטיקה

התכונות הפרמקוקינטיות של התרופה הן ליניאריות (במקרה של שימוש במינונים של 200-800 מ"ג למשך שבועיים) ואינן תלויות במסגרת הזמן של השימוש.

התרופה נספגת ביעילות דרך מערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה. מדד הזמינות הביולוגית המוחלטת הוא 96%. ריכוז השיא בפלזמה מתרחש בדרך כלל 1-2 שעות לאחר מתן התרופה.

כ-20% מגטיפלוקסצין מסונתז עם חלבון פלזמה (ללא קשר לריכוז החומר). הרכיב בעל הפעילות הגבוהה מופץ בתוך הגוף - ברקמותיו: רירית הסימפונות, צוואר הרחם, מקרופאגים אלוואולריים, וגם בנרתיק. בשל קצב ההפצה הגבוה של החומר בתוך הרקמות, התרופה מצטברת במהירות בתוך איברי המטרה.

בתוך הגוף, החומר עובר ביוטרנספורמציה מוגבלת. כ-1% מהמינון מופרש כמתיל-אתילן-דיאמין ותוצרי פירוק של אתילן-דיאמין (יחד עם שתן), ועוד 5% מופרשים בצואה. כ-70% מהחומר מופרש דרך הכליות - ב-48 השעות הראשונות, ללא שינוי.

ישנם כמה הבדלים בפרמקוקינטיקה של התרופה אצל נשים. עלייה בריכוז השיא (+21%) וב-AUC 0- (+32%) נרשמה כאשר נשים מבוגרות נטלו אותה. במקביל, הפרשה איטית של התרופה נצפית אצל נערות צעירות.

[ 3 ]

מינון וניהול

לפני תחילת הטיפול בגטיספן, יש לבצע בדיקת רגישות עור.

גטיספן משמש מדי יום, בטפטוף תוך ורידי. כמות התרופה ומשך השימוש בה תלויים בסוג ובחומרת הנגע הזיהומי.

• לטיפול בהחמרה של ברונכיט כרונית, נרשמים 400 מ"ג של גטיספן למשך שבוע.
• עבור סינוסיטיס חריפה, נרשמים 400 מ"ג של גאטיספן למשך עשרה ימים.
• עבור דלקת ריאות שנרכשה בקהילה, נרשמים 400 מ"ג של גאטיספן למשך 1-2 שבועות.
• עבור נגעים זיהומיים לא מסובכים של מערכת השתן, משתמשים ב-200-400 מ"ג של גאטיספן כזריקה אחת או במשך שלושה ימים.
• במקרה של נגעים זיהומיים מורכבים של מערכת השתן, משתמשים ב-400 מ"ג של Gatispan למשך שבוע.
• עבור דלקת פיאלונפריטיס חריפה, נרשמים 400 מ"ג של גאטיספן למשך שבוע.
• לטיפול בזיבה בשופכה אצל גברים, משתמשים במנה חד פעמית של 400 מ"ג של גאטיספן.
• לטיפול בזיבה אנדוקרוויקלית ופי הטבעת אצל נשים, משתמשים במנה אחת של 400 מ"ג של גאטיספן.

יש ליטול את גטיספן דרך הפה - בכמות של 200-400 מ"ג פעם ביום. משך הטיפול תלוי בחומרת התהליך הזיהומי, באינדיקציות וגם ביעילות התרופה.

אין צורך להתאים את המינון ההתחלתי לאנשים עם אי ספיקת כליות. מינונים נוספים מותאמים בהתאם לרמת ה-CC.

השתמש גאטיספן במהלך ההריון

גטיספן אסור לשימוש על ידי נשים בהריון.

התוויות נגד

התוויות נגד כוללות: תקופת הנקה, חוסר סבילות לרכיב הפעיל של התרופה או לפלואורוקינולונים אחרים, כמו גם גיל מתחת לגיל 18 וחוסר ב-G6PD בגוף.

תופעות לוואי גאטיספן

נטילת הטבליות עלולה לעורר התפתחות של תופעות הלוואי הבאות:

• איברי מערכת העיכול: כאבי בטן, בחילות עם הקאות, עצירות, תסמיני דיספפסיה, נפיחות, התפתחות אנורקסיה, דלקת חניכיים, דלקת סטומטיטיס, דלקת קיבה או גלוסיטיס, כמו גם דימום במערכת העיכול וקנדידה בחלל הפה;
• איברי מערכת העצבים המרכזית והמערכת העצבים ההיקפית: כאבי ראש, כמו גם סחרחורת, הופעת מיגרנות, כמו גם נדודי שינה והפרעות שינה אחרות, כמו גם התפתחות עצבנות, תחושת חרדה או נמנום, מצב נרגש. בנוסף, התפתחות התכווצויות שרירים ברגליים, נימול, הופעת בלבול, פרנויה, תסמונת דיכאון, התקפי פאניקה ודהפרסונליזציה. כמו כן הופעת אטקסיה, פוטופוביה, רגישות לאור בעיניים, היפרסטזיה, תחושת עוינות, הפרעות ראייה, ובנוסף לכך, הפרעות בקולטני טעם וריח והתפתחות פולינוירופתיה;
• מערכת הלב וכלי הדם: ברדיקרדיה עם טכיקרדיה ולחץ דם מוגבר;
• מערכת השרירים והשלד: כאבים בעצמות ובמפרקים, ובנוסף, סיכון מוגבר לקרע בגידים;
• מערכת הנשימה: היפרונטילציה, כמו גם עוויתות הסימפונות;
• אלרגיות: נפיחות בפנים, כמו גם ברירית הפה עם הלשון, גם נפיחות כללית, הופעת פריחות מקולופולריות או שלפוחיות;
• אחרים: תחושת צמא, כאבים בחזה או באוזניים, וגם התפתחות של דם בשתן, היפוגליקמיה או דלקת נרתיק, וכן חום. בנוסף, הופעת דימום ברחם ועור יבש.

[ 4 ]

מנת יתר

לא דווח על מנת יתר של סמים.

במקרה של מנת יתר בשוגג, יש צורך בטיפול שמטרתו לחסל את תסמיני ההפרעה. מבוצעים שטיפת קיבה, ובמידת הצורך, הליך טיפול בהידרציה. המודיאליזה אינה יעילה במיוחד להפרשת גטיפלוקסצין - ניתן להסיר רק כ-14% מהתרופה תוך 4 שעות. גם דיאורזה כפויה אינה מועילה במיוחד - ניתן להסיר כ-11% מהתרופה תוך 8 ימים.

יש צורך לעקוב מקרוב אחר מצבם של החולים, כולל אלקטרוקרדיוגרפיה תקופתית. בסימנים הראשונים של מנת יתר, יש להתחיל מיד בטיפול סימפטומטי ותומך.

חשוב לשמור על מאזן המים והאלקטרוליטים בגוף.

המודיאליזה נחשבת לא יעילה: לא יותר מ-14% מכמות התרופה הכוללת שנלקחה מוסרת מזרם הדם במשך ארבע שעות. בדיאליזה פריטונאלית נייחת רציפה, 11% מוסרים במשך שמונה ימים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

במקרה של שימוש בתרופה לטיפול בסוכרת (אנשים הנוטלים תרופות דרך הפה נגד סוכרת), רמת הסוכר בדם עשויה להשתנות. לכן, אנשים כאלה צריכים לעקוב באופן מתמיד אחר רמות הגלוקוז.

אנשים המשתמשים בתוספי תזונה (המכילים אבץ או ברזל או מגנזיום), נוגדי חומצה המכילים אלומיניום/מגנזיום, וגם ברזל סולפטים, צריכים ליטול את גטיספן 4 שעות לפני השימוש במוצרים שהוזכרו לעיל.

כתוצאה משילוב עם פרובנציד, קצב הפרשת הגטיפלוקסצין עולה. שילוב עם וורפרין אינו משפיע על פרמטרי קרישת הדם, אך מכיוון שפלואורוקינולונים בודדים יכולים להגביר את תכונותיו (כמו גם נוגדי קרישה עקיפים אחרים), יש צורך לנטר את פרמטרי קרישת הדם העיקריים.

השימוש המשולב בתרופה ובתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) שונות עלול להגביר את ביטוי תופעות הלוואי ממערכת העצבים המרכזית.

יש לנקוט משנה זהירות בשילוב עם תרופות אנטי-פסיכוטיות, ציסאפריד ואריתרומיצין.

שימוש בו זמנית עם דיגוקסין אינו משפיע באופן משמעותי על התכונות הפרמקוקינטיות של גטיפלוקסצין, אך אנשים הנוטלים דיגוקסין צריכים להיות במעקב רופא כדי להבחין במהירות בהופעת תסמיני רעילות. במקרה של התפתחות הסימנים הראשונים של הרעלת דיגיטליס, יש צורך לקבוע את רמות הדיגוקסין בסרום, ולאחר מכן להתאים את מינון התרופה.

גאטיספן אינו משפיע על קצב הסילוק הסיסטמי לאחר הזרקה תוך ורידית של מידזולם. הזרקה תוך ורידית אחת של מידזולם במינון של 0.0145 מ"ג/ק"ג אינה משנה את התכונות הקינטיות של גאטיספן.

לשילוב של נטילת גאטיספן ותיאופילין לא הייתה כל השפעה הדדית של התרופות זו על זו.

השילוב של גאטיספן וגליבוריד (פעם ביום) בחולים עם סוכרת מסוג 2 לא השפיע על הפרמטרים הפרמקולוגיים של התרופות: רמות הסוכר בדם לא השתנו.

סילוק הגטיספן מזרם הדם מוגבר בשילוב עם פרובנסיד.

בחולים שטופלו בוורפרין, מתן בו זמנית של גטיספנד לא גרם לשינויים משמעותיים בקרישת הדם. עם זאת, במצב כזה, יש צורך לנטר את מדד הפרותרומבין.

נמצא כי שילוב של תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות וקווינולונים יכול להוביל להתפתחות התקפים והפרעות במערכת העצבים המרכזית.

השילוב של גטיספן עם תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, תרופות פנוטיאזין, כמו גם אריתרומיצין וציסאפריד מגביר את הסיכון להפרעות קצב.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את גטיספנה במקום מוגן מאור שמש ולחות. המקום צריך להיות מוגן מפני נגישות של ילדים קטנים. הטמפרטורה לא צריכה לעלות על 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

מותר להשתמש בגטיספן למשך שנתיים מיום שחרור התרופה.