Fazlodex

Fazlodex הוא סוכן יעיל נגד נוגדנים בעל רכוש antestrogenic, כלומר, בעל השפעה מול הקולטן אסטרוגן.

התרופה משמשת באופן פעיל לטיפול בסרטן, במיוחד בשדד ממאיר של השד.

[1], [2]

אינדיקציות Fazlodex

Fazlodeks מנוהל במהירות התקדמות צורות גרורתי של סרטן השד, עם מחלות אונקולוגיות בעלי תפיסה חיובית של אסטרוגן (התלויים באסטרוגן , סרטן השד חולים).

לרוב היא משמשת בגיל המעבר, כאשר הפתולוגיה מתפתחת בו זמנית או בסוף הטיפול אנטי- סטרוגניות עם תרופות אנטי-אסטרוגניות .

Fazlodex אינו מצוין בגיל צעיר: הוא משמש בדרך כלל לטיפול במבוגרים ובנשים מבוגרות.

[3], [4], [5]

טופס שחרור

תרופות Fazlodeks מיועד זריקות תוך שרירית.

הוא מיוצר ומיוצר מזרק חד פעמי מיוחד עשוי מחומר זכוכית עם מערכת נוחה לשימוש. מזרק מכיל 5 מ"ל של מוצר מרפא, ארוז בתוך שקוף, שקוף, 1-Pack, מחט סטרילית המסופקים בחבילה מוגן. התרופה משוחררת בקופסת קרטון.

מרכיב התרופה הפעילה - Fulvestrant בסכום של חומר 0.25 g יותר ייצג 96% אתנול - 0.5 גרם, בנזיל אלכוהול - 0.5 גרם, בנזיל בנזואט - 0.75 g / ml, שמן קיק, מותאם 5 מ"ל .

התרופה היא ברורה, אולי מעט צהבהב מעט צמיג (בשל שמן קיק) נוזלי.

[6], [7]

פרמקודינמיקה

Farmakodinamika Fazlodeks נקבעת על ידי הפעולה של המרכיב הפעיל של התרופה - חומר בעל תכונות אנטגוניסטיות עם קולטן האסטרוגן. על ידי כוח של אינטראקציה עם הקולטנים יש השפעה דומה עם אסטרדיול. החומר הפעיל מפסיק את האפקט הגבישי של האסטרוגן, מבלי לחשוף בו זמנית פעילות עצמאית, בדומה לאסטרוגן.

עקרון השפעת התרופה מבוסס על עיכוב פעילות אקטיבית ורגרסיה של קולטני אסטרוגן.

בנוסף, המרכיב הפעיל של Fazlodex מקטין בביטחון את חומרת קולטני הפרוגסטרון. במהלך הקבלה של התרופה אין גירוי של אנדומטריום במהלך postmenopause.

ההשפעה של התרופה על רקמת רירית הרחם עם מהלך ממושך של הטיפול לא הוערך, כמו גם שינויים אפשריים במבנה רקמות.

לא היו מחקרים על ההשפעה של טיפול תרופתי ממושך על רקמת העצם.

[8], [9],

פרמקוקינטיקה

עם הזרקה תוך שרירית, התרופה נספגת בהדרגה. הכמות המקסימלית של הרכיב הפעיל מזוהה רק לאחר שבוע. השימוש ב- Fazlodex במינון של 0.5 גרם מספק איזון אופטימלי במהלך 4 השבועות הראשונים של השימוש. שיווי משקל מספק תנודות רמת החומר הפעיל בפלסמה בטווח צר למדי: קריאות מקסימום דקות יכול להשתנות בערך פי 3.

עם הזרקת שריר, היחס יכול להיות פרופורציונלי למינון מנוהל של התרופה (בטווח של 0.05-0.5 גרם).

החומר הפעיל מופץ בגוף די מהר, ובעיקר מחוץ לכלי. עם חלבונים פלזמה נקשר ל 99%. המרכיבים העיקריים של הרצועה כוללים צפיפות נמוכה lipoprotein, צפיפות בינונית שברים בצפיפות גבוהה.

המאפיינים המטבוליים של החומר הפעיל של התרופה מורכבים משילוב של מספר רב של שיטות אפשריות של טרנספורמציה ביולוגית, זהים לתכניות המטבוליות של הורמוני סטרואידים אנדוגניים. מטבוליטים מוגדרים עשויים להיות קצת יותר פסיביים מאשר החומר הפעיל.

המרכיב הפעיל של התרופה מופרש בעיקר עם קלוריות, כ 1% ניתן להפריש דרך הכליות. פינוי החומר מרמז על רמה גבוהה של מיצוי בכבד. המונח חצי חיסול נקבע על ידי 50 ימים.

פרמקוקינטיקה Fazlodex אינה משתנה בהתאם לקטגוריית הגיל של המטופל, על משקלו ושייכותו לגזע מסוים.

[10], [11], [12]

מינון וניהול

Fazlodex מיועד לניהול תוך שרירי. שיטת הניהול: איטי (במשך 2 דקות) הזרקה. אם אתה דורש את ההקדמה של 2 מנות, אז התרופה הוא הציג הראשון לתוך אחד, ואז לתוך שריר הישבן השני.

מבוגרים וקשישים מקבלים את התרופה בסכום של 0.25-0.5 גרם פעם אחת בכל 30 יום. אולי המבוא הראשוני של Fazlodex הוא 0.5 גרם פעמיים בחודש, עם מרווח של 14-15 ימים.

אצל ילדים ומתבגרים, התרופה אינה בשימוש.

עם מחלות כבד ומערכת השתן, אין צורך לבצע שינויים במינון של התרופה.

זהירות: המחט שמגיע עם תרופה אנטי אסטרוגן אינו דורש עיקור נוסף. לגעת במחט במהלך כל התקופה של ניהול התרופה לא צריך להיות.

תכנית היישום:

• אנו מוציאים את המזרק השקוף מתא האריזה, בודקים את היעדר סדקים ושבבים;
• להדפיס את ההגנה החיצונית של המחט;
• לנתק את מחיצת מכסה הפלסטיק הלבן של הצינורית של המזרק ולהסיר את הכובע יחד עם פקק הגומי;
• על ידי שיטת הסיבוב אנו מצרפים את המחט אל הצינורית של המזרק;
• אנו מסירים את ההגנה על המחט, עושים זאת בזהירות, מנסים לא לקשור את קצה המחט;
• עם דחיפה קלה אנו משחררים עודפי בועות מהחלל של המזרק;
• אנחנו מזריקים לרבע העליון החיצוני של הישבן, מזריקים לאט את התרופה (עד 2 דקות);
• הסר את המחט ולחץ אותה על הידית המיוחדת, והעבר אותה למצב הקדמי ביותר כדי לסגור את קצה המחט. אם מניפולציה זו נכשלת, אז פשוט לשים את המחט במיכל המחט כדי למנוע שאריות אפשריות של התרופה מלהגיע על העור.

ההליך צריך להתבצע בזהירות ככל האפשר, הזריקה צריך להתבצע עם כפפות. אל תאפשר לזרים לבצע את ההליך: ניהול התרופה צריך להיות נשלט על ידי מומחה רפואי מוסמך.

[13], [14]

השתמש Fazlodex במהלך ההריון

התרופה אסורה לשימוש במהלך ההריון וההנקה.

התוויות נגד

התוויות נגד לשימוש Fazlodex הם:

• תגובות אלרגיות לחומר הפעיל או לכל חומר נוסף של התרופה;
• צורה חמורה של הפרעה תפקודית של הכבד;
• תקופת ההיריון וההנקה;
• ילדים מתחת לגיל 18.

יש להיזהר בעת מתן התרופה לחולים עם הפרעות במערכת השתן.

תופעות לוואי Fazlodex

תרופות Fazlodeks יכול להתבטא על ידי כמה תופעות לוואי, אשר אנו נותנים בסדר יורד של תדר:

• התקפי בחילה;
• שלשולים, שלווה, אובדן תיאבון, התקפי הקאה;
• התקפות תקופתיות של "חום", מקרים של תרומבואמבוליזם;
• פריחות בעור;
• סימנים של תגובה דלקתית באתר ההזרקה;
• דלקת שלפוחית השתן, דלקת מפרקים;
• קיכלי, פריקה מן הנרתיק;
• פעילות מוגברת של ALT, AST, APF;
• רמה גבוהה של bilirubin;
• כאב בראש, נפיחות.

לאחר התרופה הוא הפסיק, תופעות לוואי נוטות להיעלם.

מנת יתר

על מצבים עם מנת יתר של תרופות Fazlodex לא דווח.

בעת ביצוע ניסויים ניסויים בבעלי חיים, כאשר מנות גדולות של Fazlodex היו מנוהל, רק סימנים ישירים ועקיפים של דיכוי של יכולת תפקודית של אסטרוגנים נראו.

הטיפול במינון יתר מתבצע בהתאם לסימפטומים שזוהו.

[15], [16], [17]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

בהתבסס על תוצאות האינטראקציה הניסויית של Fazlodex ו- Midazolam, פעילות ציטוכרום P450 3A4 אינה מדוכאת. המידע המתקבל מאפשר לנו להסיק כי החומר הפעיל של ההכנה אין כל השפעה על ציטוכרום P450 1A2, 2D6, 2C9 ו 2C19. ההשפעה על ציטוכרומים אחרים לא נחקרה.

במהלך הניסיון הניסיוני של הפעולה המשולבת של Fazlodex עם תרופות כמו ריפמפיצין וקטוקונזולה, לא נצפו שינויים ניכרים בסילוק החומר הפעיל Fazlodex. לפיכך ניתן להסיק כי השימוש של Fazlodex יחד עם סמים גורם או מעכב ציטוכרום P450 3A4 אינו מחייב שינוי של המינון של התרופה.

[18], [19]

תנאי אחסון

Fazlodex ניתן לאחסן רק במקומות שאינם נגישים לחלוטין לילדים. ביצועי טמפרטורה אופטימליים לשימור התרופה מ -2 עד 8 מעלות צלזיוס. התרופה לא צריך להיות קפוא מחומם.

[20], [21]

חיי מדף

אורך חיי המדף של התרופה בתנאי אחסון מתאימים הוא עד 4 שנים. אין להשתמש בתרופה זו אם חיי המדף שלה פקעו או שהחבילה המזויפת או מזרק הזכוכית פגומה.

[22]