פרמדיפיין

פרמדיפין משמש כטיפול חירום במקרה של משבר יתר לחץ דם. בצורה זו, אין להשתמש בתרופה כטיפול קבוע.

אינדיקציות פרמדיפיין

מומלץ להשתמש במקרה של עלייה חדה בלחץ הדם - להקלה על משברי יתר לחץ דם.

טופס שחרור

זמין בבקבוקים של 5 או 25 מ"ל. אריזה אחת מכילה בקבוק אחד.

[ 1 ], [ 2 ]

פרמקודינמיקה

לפארמדיפין תכונות היפרטנסיביות ונוגדות אנגינליות בולטות. הוא מונע יוני סידן להיכנס לקרדיומיוציטים ולתאי שריר חלק של עורקים היקפיים וכליליים דרך תעלות סידן איטיות תלויות פוטנציאל של קרומי התא. הוא מסייע בהרפיית שרירים חלקים בכלי הדם, וגם מבטל עוויתות שונות, מפחית את עוצמת ההתנגדות של כלי הדם ההיקפיים ולחץ הדם לאחר פעילות גופנית, כמו גם את דרישת החמצן של שריר הלב. בנוסף, הוא מפחית מעט את צבירת טסיות הדם ומפחית מעט את התכווצות שריר הלב.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן דרך הפה, התרופה נספגת היטב ממערכת העיכול. שיעורי הזמינות הביולוגית הם 40-60%. ההשפעה הטיפולית מושגת במהירות רבה ביותר במתן תת-לשוני - לאחר 5-10 דקות. שיא היעילות מושג לאחר 30-40 דקות. קצב הספיגה של התרופה אינו תלוי בצריכת מזון.

ההשפעה ההמודינמית נמשכת כ-4-6 שעות. כ-90% מהחומר הניפדיפין נקשר לחלבוני הדם בפלזמה. חילוף החומרים מתרחש בכבד, והתרופה מופרשת מהגוף בעיקר בצורת תוצרים מטבוליים לא פעילים. קצב הסילוק הכולל של ניפדיפין הוא 0.4-0.6 ליטר/ק"ג/שעה. זמן מחצית החיים של T1/2 הוא 2-4 שעות. נתון זה עשוי לעלות פי 2 בערך אצל אנשים מבוגרים, ובנוסף, אצל חולים הסובלים משחמת הכבד, מכיוון שהם חווים האטה בתהליך פירוק הניפדיפין. לכן, במצבים כאלה, יש להפחית את המינון ולהגדיל את המרווח בין מתן התרופות.

ניפדיפין אינו מצטבר בגוף. כמות קטנה של התרופה יכולה לעבור דרך השליה ומחסום הדם-מוח, וגם לחדור לחלב אם.

מינון וניהול

במקרה של קפיצה חדה בלחץ הדם, המינון ההתחלתי היחיד למבוגר יהיה 3-5 טיפות (2-3.35 מ"ג), ולמטופל מבוגר - מקסימום 3 טיפות (2 מ"ג), תוך החזקת התרופה מתחת ללשון או הטפטוף שלה על חתיכת סוכר או קרקר, ולאחר מכן החזקתה בפה. אם לא מושגת ההשפעה הרצויה, יש להגדיל את המינון עד לשיפור במצבו של המטופל. לאחר מכן, כאשר רמת לחץ הדם עולה, יש לקחת מינון זה כהנחיה.

במידת הצורך (אם לחץ הדם עולה ל-190 מעל 100/220 מעל 110 מ"מ כספית), ניתן לעיתים להעלות את המינון החד פעמי בהדרגה ל-10-15 טיפות (6.7-10 מ"ג), תוך התחשבות בשינויים אישיים בלחץ הדם של המטופל.

[ 4 ]

השתמש פרמדיפיין במהלך ההריון

במהלך ההריון, השימוש בחומר ניפדיפין אסור.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• תעוקת חזה לא יציבה;
• תגובה אלרגית למרכיבי התרופה;
• מצב של הלם קרדיוגני;
• שלב חריף של אוטם שריר הלב;
• היצרות חמורה של המסתם המיטרלי והאאורטה;
• לחץ דם נמוך או טכיקרדיה;
• תקופת הנקה;
• ילדים מתחת לגיל 18.

תופעות לוואי פרמדיפיין

אם תעקבו אחר המלצות הרופא, תופעות הלוואי יהיו קלות וקצרות מועד, ואם הן מתרחשות, בדרך כלל אין צורך להפסיק את השימוש בתרופה.

שימוש תכוף ובלתי מבוקר בתרופה עלול לגרום להתפתחות תופעות לוואי אופייניות לתרופות הכלולות בקטגוריה פרמקולוגית זו.

מערכת הלב וכלי הדם: לעיתים קרובות הרחבת כלי דם ובצקת, לעיתים רחוקות - לחץ דם נמוך, קצב לב מוגבר, טכיקרדיה ועילפון.

מערכת העצבים המרכזית והפרקינסון: בעיקר כאב ראש; פחות שכיחים מיגרנות, חרדה, בעיות שינה, רעד, ורטיגו וסחרחורת; נדירים מאוד הם תחושת אי שקט, בעיות ראייה לטווח קצר, וגם דיססתזיה ופרשתזיה.

מערכת אנדוקרינית: התפתחות היפרגליקמיה (יש לקחת בחשבון מצב זה אצל חולים עם סוכרת).

מערכת העיכול: בעיקר עצירות; לעיתים רחוקות למדי, עקב מנת יתר, נצפות בעיות עיכול, נפיחות, כאבי בטן, הקאות עם בחילות, תחושת יובש בפה, היפרפלזיה של חניכיים (במקרה של שימוש ממושך), וכן עלייה חולפת בפעילות אנזימי הכבד.

מערכת השתן: לעיתים דיסוריה או פוליאוריה.

מערכת הדם: לוקופניה, אנמיה או טרומבוציטופניה מתפתחות לעיתים רחוקות למדי.

אלרגיות: לעיתים בצקת אלרגית/בצקת קווינקה (כולל בצקת בגרון); לעיתים רחוקות פריחות בעור, גירוד ואורטיקריה; לעיתים רחוקות ביותר - הלם אנפילקטי/אנפילקטואידי.

אחרים: בעיקר חולשה; לפעמים גודש באף או דימום, כמו גם אדמומיות; לעיתים רחוקות - התכווצויות שרירים, נפיחות ברגל או במפרקים, כאב לא ספציפי, קוצר נשימה, חום, אימפוטנציה.

[ 3 ]

מנת יתר

סימנים של הרעלת ניפדיפין חריפה: התפתחות של פגיעה בתודעה, אשר עלולה לגרום לתרדמת, ירידה בלחץ הדם, טכיקרדיה או ברדיקרדיה, עלייה ברמות הסוכר בדם, חמצת מטבולית, מחסור בחמצן, הלם קרדיוגני, שלעתים קרובות מלווה בבצקת ריאות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

ניפדיפין, כאשר משתמשים בו בו זמנית עם אנטגוניסטים של קולטן AT-1 של קצות עצבים ואנטגוניסטים אחרים של סידן, משתנים, מעכבי ACE ו-PDE5, חוסמי קולטן אלפא-אדרנרגיים, אלפא-מתילדופה וחוסמי β, יכול להגביר את תכונותיהם נוגדות יתר לחץ דם.

במקרה של שימוש בו זמנית עם חוסמי β, בנוסף להגברת עוצמת ההשפעה ההיפוטנסיבית, קיים לעיתים סיכון להתפתחות אי ספיקת לב.

דילטיאזם מפחית את קצב הסילוק של ניפדיפין, ולכן במידת הצורך, מינון הניפדיפין מופחת.

אמיודרון יחד עם כינידין יכול להגביר את ההשפעה האינוטרופית השלילית של המרכיב הפעיל של התרופה. לעיתים, עם מתן פומי משולב של ניפדיפין וכינידין, הרוויה של האחרון בפלזמת הדם יורדת.

השימוש בו זמנית בניפידיפין עם תיאופילין, ובנוסף לו, גליקוזידים לבביים, בחולים מעלה מדי פעם את רמת התיאופילין, כמו גם את הדיגוקסין בפלזמת הדם (ולכן יש לעקוב בקפידה אחר רמותיהם).

ניפדיפין מגביר את רמת הרוויה של סרום הדם עם קרבמזפין, כמו גם פניטואין. שילוב של ניפדיפין עם צימטידין יכול להעלות את רמתו בפלזמת הדם.

ריפמפיצין משפר את פעילות האנזים, מגביר את קצב הפירוק של ניפדיפין, ובכך מפחית את עוצמת ההשפעה הקלינית של ניפדיפין (לכן, שילוב כזה אינו מומלץ).

יש להפסיק את הטיפול בניפדיפין 36 שעות לפני השימוש המתוכנן בפנטניל. לניפדיפין יש תאימות טובה עם חומרי ניגוד רדיולוגיים.

כתוצאה משימוש בו-זמני של החומר הפעיל Farmadipin עם מגנזיום גופרתי הניתן דרך הווריד, נשים במהלך ההריון עלולות לחוות הפרעה בתמסורת העצבים-שרירית.

ניפדיפין מתפרק על ידי ציטוכרום P450 3A4, הנמצא ברירית המעי והכבד. לכן, תרופות המסייעות לדכא או לשפר מערכת אנזימים זו יכולות להשפיע על השפעת מה שנקרא "המעבר הראשון" (כאשר נלקח דרך הפה) או על מקדם הטיהור של ניפדיפין.

בשילוב עם ניפדיפין, אנטיביוטיקה של מקרולידים (לדוגמה, אריתרומיצין), חומרים המעכבים פרוטאזות HIV (כגון ריטונאביר), נוגדי פטריות אזול (לדוגמה, קטקונזול), פלואוקסטין, כמו גם נפאזודון, ובנוסף, צימטידין עם קווינופריסטין או דלפופריסטין, כמו גם ציסאפריד, עלייה אפשרית ברוויה של החומר הפעיל של התרופה בפלזמה.

מאחר וחומצה ולפרואית, עקב האטת פעילות האנזים, מגבירה את הרוויה בפלזמה של נימודיפין, הדומה במבנהו לניפדיפין (הוא חוסם תעלות סידן), ניתן גם לראות עלייה ברוויה של הראשון, יחד עם עלייה ביעילות ההשפעה.

כמו כן, טקרולימוס מתפרק על ידי ציטוכרום P450 3A4. לכן, במקרים מסוימים, בעת נטילתו יחד עם ניפדיפין, יש להפחית את המינון. כמו כן, במהלך השימוש, יש לנטר את הרוויה של טקרולימוס בפלזמה, ובמידת הצורך, יש להפחית את המינון שלו.

מיץ אשכוליות מאט את פעילות הציטוכרום P450 3A4, ולכן השימוש בו בשילוב עם ניפדיפין גורם לעלייה ברמת הרוויה של חומר זה בפלזמה, וגם מאריך את משך השפעתו (מכיוון שתהליך חילוף החומרים מאט בזמן המעבר הראשון או ירידה במקדם הטיהור). כתוצאה מכך, התכונות נוגדות לחץ הדם של התרופה עשויות לעלות. אם שותים מיץ אשכוליות באופן קבוע, השפעה כזו יכולה להימשך 3 ימים מרגע השימוש האחרון. זו הסיבה שיש להימנע משתיית מיץ על בסיס הדרים או אשכוליות זה בזמן הטיפול ברכיב הפעיל של התרופה.

[ 5 ]

תנאי אחסון

מומלץ לאחסן את התרופה במקום יבש, הרחק מהישג ידם של ילדים, הרחק מאור שמש. טמפרטורת החדר לא תעלה על 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

מותר להשתמש בפארמדיפין למשך 3 שנים מיום ייצור התרופה.