אקסלוטון

אקסלוטון היא תרופה המכילה פרוגסטוגן מלאכותי.

[ 1 ], [ 2 ]

אינדיקציות אקסלוטון

מסומן כאמצעי מניעה דרך הפה (מניעת הריון).

טופס שחרור

זמין בצורת טבליות. שלפוחית אחת מכילה 28 טבליות. אריזה אחת מכילה פס שלפוחית אחד.

פרמקודינמיקה

אקסלוטון הוא אמצעי מניעה דרך הפה המכיל רק פרוגסטוגן, החומר לינסטרנול. תרופה זו ניתנת בדרך כלל במהלך הנקה, כמו גם לנשים שאינן רוצות או אינן יכולות ליטול אסטרוגנים.

לינסטרנול מומר לתוצר פירוק ביו-אקטיבי של נורתיסטרון בתוך הגוף. הוא מסונתז עם קולטני פרוגסטרון בתוך איברי המטרה (לדוגמה, בתוך המיאומטריום). תכונות המניעה של התרופה קשורות בעיקר לצמיגות מוגברת של ריר בצוואר הרחם, המונעת את מעבר הזרע. תכונות נוספות כוללות ירידה בתפקוד הספיגה של רירית הרחם ביחס לביצית, כמו גם הפרעה בתנועה לאורך הצינורות.

כמו כן, 70% מהנשים הנוטלות את התרופה חוות דיכוי של תהליך הביוץ, ובנוסף, את ייצור הגופיף הצהוב - זה מדגים את היעדר הורמון הלוטאין המגיע לשיאו באמצע המחזור החודשי, ויחד עם זאת, היעדר עלייה נוספת ברמות הפרוגסטרון.

לא נצפו השפעות משמעותיות קלינית על מטבוליזם של שומנים ופחמימות או על המוסטאזיס.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

פרמקוקינטיקה

לינסטרנול הוא תרופה מקדמת הנספגת במהירות בגוף ולאחר מכן מתפרקת לתוצר פירוק פעיל מבחינה פרמקולוגית, נורתיסטרון.

המטבוליט מגיע לשיא ריכוז הפלזמה שלו 2-4 שעות לאחר נטילת התרופה. מדדי הזמינות הביולוגית הם 64%.

נורתיסטרון מסונתז עם חלבון פלזמה ב-96% (רובו עם אלבומין (61%), וחלק קטן יותר עם גלובולין (35%), אשר מקדם את הסינתזה של הורמוני מין).

בשלב הראשון של חילוף החומרים של הרכיב הפעיל, מתרחשת 3-הידרוקסילציה, ולאחר מכן דהידרוגנציה. לאחר מכן, התוצר הפעיל של פירוק הנורתיסטרון עובר תהליך חיזור. מטבוליטים מסונתזים עם גלוקורונידים, כמו גם סולפטים.

זמן מחצית החיים הממוצע של נורתיסטרון הוא כ-15 שעות. קצב הסילוק מהפלזמה הוא כ-0.6 ליטר/שעה. לינסטרנול ותוצרי הפירוק שלו מופרשים בשתן (בדרך כלל כגלוקורונידים עם סולפטים; חלק קטן יותר נותר ללא שינוי) ובצואה. יחס ההפרשה בצואה/שתן הוא 1:1.5.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

מינון וניהול

יש ליטול אקסלוטון בתקופה שבין יום 1 ליום 28 של המחזור החודשי (בכל יום ובאותה שעה) בכמות של טבליה אחת. לאחר סיום נטילת כל החבילה של התרופה, יש להתחיל את התרופה הבאה ללא הפסקה.

מומלץ לנשים בעלות נטייה לכתמי פיגמנטציה לא לצאת לשמש בזמן נטילת התרופה. אם מפספסים 1-2 טבליות, יעילותן עלולה להיפגע. ניתן ליטול אקסלוטון במהלך הנקה.

שלשול או הקאות עלולים לגרום להפרשת התרופה מהגוף - לכן, אם תסמינים אלה נעלמים תוך יום אחד, יש ליטול שוב את הטבליה. אם תסמינים אלה ממשיכים להופיע, יש להשתמש באמצעי מניעה אחרים למשך זמן מה.

בתקופה שלאחר הלידה: נטילת התרופה מותרת מרגע הווסת הספונטנית הראשונה. אם יש צורך להתחיל להשתמש בתרופה מוקדם יותר (לפני הווסת הראשונה לאחר הלידה), יש לנקוט באמצעי זהירות נוספים במהלך השבוע הראשון לשימוש.

יש ליטול את התרופה מיד לאחר הפלות או הפלות טבעיות, ללא הפסקה. במקרים כאלה אין צורך באמצעי מניעה נוספים.

[ 23 ]

השתמש אקסלוטון במהלך ההריון

אקסלוטון אסור לשימוש על ידי נשים בהריון. אם מתרחשת הריון, יש להפסיק את השימוש בתרופה באופן מיידי.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• הריון חשוד או מבוסס;
• צורה פעילה של פקקת ורידים עמוקה;
• היסטוריה של מחלת כבד חמורה במקרים בהם בדיקות תפקודי כבד לא חזרו לרמות תקינות;
• גידולים תלויי פרוגסטרון;
• דימום בנרתיק ממקור לא ידוע;
• חוסר סבילות לחומר הפעיל או לרכיבים אחרים של התרופה.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

תופעות לוואי אקסלוטון

נטילת התרופה עלולה לעורר התפתחות של תופעות לוואי כאלה: הופעת קנדידה בנרתיק, הפרשות דמיות מהנרתיק בתקופה הבין-וסתית, ובנוסף לכך, הקאות יחד עם בחילות ונפיחות בבלוטות החלב.

לעיתים מתפתחים מלסמה, צהבת כולסטטית, כאבי ראש, פריחות עור ושינויים במצב הרוח. בנוסף, ישנה ירידה בספיגת גלוקוז ואגירת נוזלים בגוף.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

מנת יתר

אין מידע על התפתחות תופעות לוואי חמורות עקב מנת יתר. מאחר שללינסטרנול יש רעילות נמוכה, נטילה בו זמנית של מספר טבליות של התרופה לא אמורה לגרום להשפעות רעילות חזקות.

התסמינים הבאים עשויים להתפתח: הקאות עם בחילה, וכן דימום קל מהנרתיק (אצל נערות צעירות). לתרופה אין נוגדן ספציפי, הטיפול נועד לחסל תופעות לא רצויות.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

תכונות התרופה נחלשות אם מתחילים הקאות או שלשולים בתוך 4 השעות הראשונות לאחר נטילת הטבליה, כמו גם בשילוב עם ריפמפיצין, ברביטורטים, דיפנין, כמו גם משלשלים, נוגדי פרכוסים ופחם פעיל.

אמצעי מניעה דרך הפה עלולים לפגוע בספיגת הגלוקוז על ידי הגוף ולהגביר את הצורך באינסולין או בתרופות היפוגליקמיות אחרות אצל חולי סוכרת.

[ 29 ], [ 30 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את אקסלוטון במקום סגור מהישג ידם של ילדים קטנים ואור שמש. אסור להקפיא את התרופה. טמפרטורת האחסון היא בין 2-30 מעלות צלזיוס.

[ 31 ]

חיי מדף

אקסלוטון מתאים לשימוש למשך 5 שנים מיום ייצור התרופה.

[ 32 ]