Exforge

Exforge - תרופה משולבת מקטגוריה של תרופות, מעכבי אנגיוטנסין 2.

[1], [2]

אינדיקציות Exforge

הוא משמש להפחתת לחץ דם מוגבר אצל אנשים עם סימנים לטיפול מורכב.

טופס שחרור

שחרור בטבליות, 14 או 28 חתיכות בתוך החבילה.

Exforge H

Exforge משמש לחיסול יתר לחץ דם ראשוני אצל אנשים עם לחץ דם מוגבר. חל שילוב תרופת שליטה מתמיד עם valsartan, amlodipine ו- hydrochlorothiazide - לקחת אותם או כאמצעי 3 נפרדים או בצורה של 2 בצהריים, שאחד מהם הוא מורכב.

[3]

פרמקודינמיקה

Exforge היא תרופה נגד יתר לחץ דם, המכילה שילוב של 2 מרכיבים פעילים.

הראשון שבהם הוא אמלודיפין, שהוא נגזרת של החומר dihydropyridine. זה שייך לקטגוריה של אמצעים לחסום את הערוצים האיטיים של Ca. על ידי השפעה על הקצות, החומר מאט את הובלת הסידן לאזור התא - בתוך cardiomyocytes ותאי האנדותל השרירים החלקים. כתוצאה מכך, יש הרפיה של קירות כלי הדם יחד עם ההתרחבות שלהם, כמו גם ירידה OPSS. התרופה מורידה את ההתנגדות של האנדותל של כלי הכליה ומסייעת להגביר את היעילות של זרימת הדם בתוך הכליות.

Amlodipine תורם להורדת לחץ הדם, אך אין לו השפעה משמעותית על catecholamines וקצב הלב. התרופה במינון הטיפולי שלה, בשילוב עם בטא-אדרנובלוקרים, אינה גורמת להשפעה שלילית. כמו כן, עם שילוב כזה, אין השפעה על העבודה של הצומת סינוס- atrial ואת הפרמטרים של מוליכות AV.

האלמנט השני הוא Valsartan, שהוא אנטגוניסט של קולטני החומר angiotensin 2, אשר משפיע באופן סלקטיבי על סיומות של AT1.

המרכיבים הפעילים בשילוב כזה משלימים את התכונות הרפואיות של זה. Exforge נחשב יעיל יותר מאשר לקחת valsartan ו amlodipine בנפרד.

בשל חסימת קולטני AT1, ערכי הפלזמה של אנגיוטנסין II עולים. הפחתת רמת לחץ הדם מופיעה לאחר 2 שעות לאחר נטילת מנה אחת. הירידה המרבית בלחץ מתרחשת בממוצע לאחר 5 שעות. אפקט antihypertensive נמשך יותר מ 1 יום. לאחר תום השימוש בסמים, אין תסמונת נסיגה. ירידה יציבה בלחץ הדם נרשמת לאחר 3 שבועות של טיפול ונמשכת במקרה של עוד קורס.

השימוש בתרופות אצל אנשים עם שלבים תפקודיים אינדיבידואליים של CHF, וכן בתקופה שלאחר אוטם, מקטין את מספר האשפוזים, בנוסף, מקרי מוות.

פרמקוקינטיקה

לשני רכיבי התרופה הפעילים יש פרמקוקינטיקה ליניארית.

Amlodipine.

לאחר שימוש בחומר במינון, ערך השיא בתוך הפלזמה הוא נצפה לאחר 6-12 שעות. הרמה המחושבת של הזמינות הביולוגית היא בטווח של 64-80%. אכילה אינה משפיעה על הזמינות הביולוגית של הרכיב.

נפח ההפצה הוא כ 21 l / kg. בדיקות חומר חוץ גנטי הראו כי הסינתזה שלה עם חלבון פלזמה אצל אנשים עם יתר לחץ דם ראשוני הוא כ 97.5%.

Amlodipine עובר מטבוליזם intrahepatic אינטנסיבי (כ 90% של החומר), שבו מוצרים ריקבון פעילה נוצרים.

הפרשת amlodipine מ פלזמה מתרחשת 2 שלבים, מחצית החיים הוא כ 30-50 שעות.

שיווי משקל ערכים פלזמה הם נצפו לאחר צריכת קבוע בתקופה של 7-8 ימים. כ -10% של amlodipine ללא שינוי, כמו גם 60% של מוצרים ריקבון שלה מופרשים בשתן.

Valsartan.

עם מתן אוראלי של valsartan, הוא מגיע לשיא ערכי פלזמה לאחר 2-4 שעות. הזמינות הביולוגית הממוצעת היא 23%. מזון מפחית את AUC של valsartan על ידי כ 40%, ואת השיא ערכים של 50%. אבל במקרה זה, לאחר 8 שעות לאחר נטילת מפלס הפלסמה של החומר יהיה זהה לאלה שהשתמשו בסמים על בטן ריקה, ומי לקח את זה אחרי האוכל. לירידה בערכי AUC אין השפעה ניכרת על יעילות התרופה של התרופה, ולכן מותר לקחת valsartan מבלי לקחת בחשבון את צריכת המזון.

ערך שיווי המשקל של נפח ההפצה valsartan לאחר הזרקה תוך ורידי הוא כ 17 ליטר, אשר מאפשר לנו להסיק כי החומר אינו מופץ באופן אינטנסיבי בתוך הרקמות. יש לו רמה גבוהה של סינתזה עם חלבון פלזמה - 94-97% (בעיקר עם אלבומין).

רק חלק קטן של רכיב עובר טרנספורמציה - רק 20% של המינון מומר למוצרים פירוק. בתוך פלזמה, ערכים נמוכים (פחות מ 10% של רמת AUC של Valsartan) של החומר hydroxymetabolite, אשר אין פעילות סמים, נמצאים.

Valsartan מאופיין בקינטיקה רב-פעמית של הפרשה (מחצית החיים של האלמנט α היא <שעה אחת, והאלמנט β - כ -9 שעות). מרכיב זה מופרש בעיקר ללא שינוי - עם צואה (כ 83% של התרופה), ושתן (כ 13%).

לאחר השימוש בתרופה, אישור הפלסמה של החומר הוא בערך 2 l / h, ורמת הסילוף הכליתי היא בערך 0.62 l / h (כ -30% מכלל הסליקה). מחצית החיים של valsartan הוא 6 שעות.

Valsartan / amlodipine.

עם הקבלה הפנימית של Exforge, רמת הפלזמה שיא של רכיבים פעיל שלה הוא הגיע לאחר 3, בהתאמה (עבור valsartan) ו 6-8 שעות (עבור amlodipine). דרגה וקצב קליטת התרופה דומים לאלו של זמינות ביולוגית של חומרים אלה כאשר הם משמשים בנפרד.

[4], [5], [6], [7]

מינון וניהול

טבליות נלקחות דרך הפה על ידי שטיפה עם מים. זה חייב לשתות 1 Tablet 1 פעם ביום, מבלי לקחת בחשבון את זמן האכילה.

טבליות המכילות 5/80 או 5/160, כמו גם 10/160 או 10/320 מ"ג של חומרים פעילים (amlodipine / valsartan).

במשך היום אתה יכול לקחת מינון, לא יעלה על גודל של 10/320 מ"ג.

[8], [9]

השתמש Exforge במהלך ההריון

אסור לרשום Exforge במהלך ההריון, כמו גם במהלך התכנון שלה. נטילת התרופה קשורה בסיכון לעובר עקב השפעת התרופה על תפקוד ה- RAAS. במקרה של הריון, יש צורך לבטל באופן מיידי את השימוש בסמים.

התוויות נגד

בין התוויות נגד סמים:

• רגישות מוגברת ל Valsartan עם amlodipine, וכן אלמנטים נוספים של התרופה;
• תקופת הנקה;
• צמצום של העורקים בתוך הכליות;
• השתלת כליה שהועברה לאחרונה;
• נוכחות של עדויות בילדים, כמו גם בני נוער.

זהירות נדרשת בעת מינוי במקרים כאלה:

• הפרעות בעבודת הכבד;
• נוכחות של HCM;
• חסימה באזור GWP;
• מחלת כליות עם רמת QC <10 מ"ל / דקה;
• hyponatremia או hyperkalemia;
• היצרות של פה שסתום אבי העורקים או מיטרל;
• BCC מופחת.

תופעות לוואי Exforge

שימוש בתרופה עלול לגרום להתפתחות תופעות לוואי כגון:

• שיעול, rhinopharyngitis, נזלת, תנאים דמויי שפעת, סינוסיטיס, כאב בגרון או בלוע;
• עצירות, כאב אפיגסטרי, שלשולים, בחילה, ובנוסף לבלב, דלקת הקבה והצהבת;
• אקסיתמה, אריתמה (גם פוליפורמה), אנפילקסיס, פריחות בעור גירוד, כמו גם אורטיקריה בצקת Quincke;
• סחרחורות (סוג אורתוסטטי), תחושת נמנום, חרדה, נדודי שינה וחוסר יכולת רגשית;
• פרסטזיה, ארתרלגיה, עוויתות שרירים, דלקת כלי הדם, נפיחות במפרקים, כאב בגב, נפיחות של סוג הפריפריה והזעה מוגזמת;
• הפרעות בפנים, הפרעות ראייה, ובנוסף פוליאוריה ופולוקוריה;
• טכיקרדיה, התמוטטות אורתוסטטית, עלייה באנגינה פקטוריס, הפרעת קצב הלב;
• hyperglycemia, leuko,, thrombocyto,, neutropenia;
• גאות, סינקופה, רעש אוזניים, תחושת כבדות, קוצר נשימה, ובנוסף בצקת ריאות ותנאים אסתניים;
• יובש של רירית הפה, היפרפלזיה של הרירית באזור המסטיק;
• התקרחות, עלייה בקריאטינין;
• אימפוטנציה או גינקומסטיה;
• צורה נוירופתיה פריפריאלית.

מנת יתר

אין מידע רשמי על שיכרון Exforge. בתיאוריה, סחרחורת, הלם ו tachycardia של סוג רפלקס יכול להתפתח, ולחץ עשוי לרדת.

כאשר לוקחים מספר רב של טבליות, יש צורך לגרום להקאה, לשטוף את הבטן ולתת את החולה sorbents. במקרה של מינון יתר וירידה בלחץ, על הקורבן לשכב ברגליים מורמות. Caluium gluconate ו vasoconstrictive תרופות עשוי גם להיות prescribed. ההליך של המודיאליזה אין את האפקט הרצוי.

[10], [11], [12]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

שילוב עם תרופות לחסום β-adrenoreceptors, מגדיל את antianginal ו antihypertensive המאפיינים של תרופות. יש גם חיסול של טכיקרדיה מסוג רפלקס הקשורים לשימוש של amlodipine. עם הודאה בו זמנית, אתה צריך לפקח על לחץ הדם.

המתחם עם חנקות אורגניות מוביל סיכום של אפקט antianginal. בנוסף, קיים פוטנציאל של טכיקרדיה מסוג רפלקס ועלייה בהסתברות לירידה ניכרת בלחץ הדם.

CYP3A4 מעכבי איסואנזים תרופה להגביר את רמת amlodipine בתוך הפלסמה.

מחומרים מחוללי CYP3A4 isoenzyme (כגון קרבמזפין, phenobarbital, primidone, פניטואין ו fosphenytoin עם ריפמפיצין, ואת התרופה הפרע) עשוי להפחית את הביצועים של amlodipine בפלסמה.

תרופות המכילות אשלגן (זה כולל גם משתנים אשלגן משתנים), בשילוב עם Exforge, יכול להוביל להתפתחות של hyperkalemia.

כאשר משלב את התרופה עם NSAIDs, תכונות antihypertensive שלה יורדים.

השילוב עם משתנים יכול להוביל להתפתחות של היפוגליקמיה, וגם להחמיר את העבודה של הכליות.

הקבלה בו זמנית עם antidiabetics יכול powerentiate hypoglycemia.

הכנות חסימת α-adrenoreceptors, להמריץ את ההשפעה antihypertensive של Exforge.

בשילוב עם תרופות ליתיום, קיימת ירידה בהפרשת הליתיום הכלית, כמו גם עלייה בהשפעה הרעילה של תרופות המכילות ליתיום.

ההכנות להרדמה כללית בשילוב עם Exforge גורמות לירידה ניכרת בלחץ.

[13]

תנאי אחסון

חנות Exforge נדרש בתנאים סטנדרטיים עבור תרופות, בטמפרטורה של לא יותר מ 30 ^של ג

[14], [15], [16], [17]

הוראות מיוחדות

ביקורות

Exforge היא תרופה יעילה מאוד שעובדת היטב עבור יתר לחץ דם ממושך, אשר קשה לטפל. על פי ביקורות רבות, התרופה יש השפעה ארוכת טווח מלאה שולטת על לחץ הדם. במקרה זה, התפתחות של תופעות לוואי היא נדירה (במקרים נדירים, יש סחרחורת קלה, כמו גם בחילות - עם שימוש ממושך בסמים, תגובות אלה נעלמות מעצמן).

החיסרון של תרופה זו היא העלות הגבוהה שלה, אז לא כל אחד יכול להרשות לעצמו את התרופה, כמו טיפול עם Exforge צריך להיות ארוך.

[18], [19]

חיי מדף

Exforge ניתן להשתמש במשך 3 שנים מאז שחרורו של התרופה. תאריך התפוגה של Exforge H הוא 2 שנים.

[20], [21]