דיאזפאם

Diazepam יש חרדה, הרגעה, hypno-sedative ו relaxant השריר (מרגיע שרירי השלד) פעילות.

[1], [2], [3]

אינדיקציות דיאזפאם

הוא משמש באנשים עם נוירוזות של מקורות שונים, חרדה וחרדה, וכן בסכיזופרניה, פסיכופתיה, נדודי שינה והפרעות שינה אחרות, נסיגה מאלכוהול עקב צורה כרונית של אלכוהוליזם והתקפים אפילפטיים. בנוסף, הוא משמש במהלך תנאים ספסטית, dermatoses של גירוד בטבע, bursitis עם myositis ודלקת פרקים, על רקע שבו מתח שריר השלד הוא ציין.

מינוי אפשרי גם עם הרדמה מורכבת על מנת להקל על תהליך הלידה, ובנוסף, במהלך הלידה או הפרעה שליה, שהחל בטרם עת, במקרה של טטנוס.

[4], [5]

טופס שחרור

שחרור חומר התרופה מיושם בצורת טבליות, 24 חתיכות בתוך החפיסה.

זה יכול גם להיות מיוצר כחומר הזרקת, בתוך אמפולות; על 5 חלקים באריזה סלולרית, על 2 אריזות בקופסה.

[6], [7], [8]

פרמקודינמיקה

Diazepam הוא הרגעה של תת קבוצת בנזודיאזפינים שיכולים לשפר את האפקט המרכזי של חומצה γ-aminobutyric, המהווה מתווך מעכב מפתח של מערכת העצבים המרכזית. השפעה זו מתרחשת באמצעות היווצרות של אלמנט של יחידת supramolecular (קומפלקס של בנזודיאזפינים, קצות GABA, החומר chlorinophore הממוקם בתוך הקירות העצביים). מספק גירוי סלקטיבי לגבי ההשפעה של GABA על היווצרות המפרק של גזע המוח, ובכך להחליש את עירור של קליפת המוח, היפותלמוס עם התלמוס ואת המוח הקרביים. פעילות myorelaxing מתפתח באמצעות מנגנון האטה של השפעה על רפלקסים polysynaptic של מתח שרירי.

לתרופה יש השפעה על גודל החלק של ההשפעה על מערכת העצבים המרכזית: במינונים קטנים (מתחת ל -15 מ"ג ליום) יש פעילות מגרה; (מעל 15 מ"ג) - הרגעה.

[9], [10], [11], [12]

פרמקוקינטיקה

כאשר בליעת התרופה בתוך הקליטה בתוך איברים העיכול הוא 75% המשרתים. כ 98% של החומר הוא מסונתז עם חלבון פלזמה. השפעת הסמים מתפתחת עד יום 2-7 של מחזור תרפויטי.

התרופה עוברת מטבוליזם תוך-רחמי, שבו 99% הופכים למוצרים מטבוליים פעילים ולא פעילים שיכולים לעבור דרך מחסום hematoplacental, כמו גם לחלב האם.

ההפרשה נמשכת בשני שלבים, בעיקר באמצעות הכליות (70%), ועוד 10% של דיאזפם מופרשים בצואה. מחצית החיים בשלב הראשון שווה לשעה השלישית, ובשלב השני - לשעה 48.

[13], [14], [15],

מינון וניהול

מבוגרים יכולים לקחת תרופות תוך שרירית או תוך ורידי, כמו גם בעל פה, 4-15 מ"ג ליום 2 פעמים. גודלו של המנה היומית המרבית המותרת הוא 60 מ"ג, וניתן להשתמש בו באופן בלעדי בבית החולים.

תינוקות וילדים מגיל 6 חודשים צריכים להשתמש בתרופה במינון של 0.1-0.8 מ"ג לק"ג ביום (3-4 פעמים).

תוך ורידי או תוך שרירי, התרופה חייבת להינתן במנות של 10-20 מ"ג, במספר היישומים שיוצגו.

חלק אחד, תדירות ומשך מחזור הטיפול נבחרים באופן אינדיווידואלי לחולים. באופן כללי, הקורס הטיפולי צריך להיות משך מינימום - לדוגמה, עבור נדודי שינה, התרופה צריכה לשמש למשך מקסימום של 7 ימים; עם חרדה - 2-3 חודשים. כמו כן יש צורך לחשב קטעים של הפחתה הדרגתית של החלק.

[19], [20], [21], [22], [23], [24], [25], [26]

השתמש דיאזפאם במהלך ההריון

אתה לא יכול להשתמש בתרופה בשליש הראשון, למעט לצרכים חיוניים (התרופה יכולה לשנות באופן משמעותי את קצב הלב של העובר).

דיאזפם גם לא מנוהל במהלך ההנקה.

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• נוכחות של חוסר סובלנות החומרים המתחם של התרופה בנזודיאזפינים אחרים;
• אי ספיקת כליות או תפקוד הכבד;
• המיאסטניה;
• בעל hypercapnia מובהק בשלב הכרוני;
• glaucoma של זווית סגירת הטבע.

[16]

תופעות לוואי דיאזפאם

תרופה טיפולית יכולה להוביל לתופעות הלוואי הבאות:

• הזיות, סחרחורת, דיכוי של פעילות מוטורית ומנטלית, כמו גם נמנום, עיכוב של תגובות או אטקסיה או חולשת שרירים;
• התפתחות של הפרעות בעיכול, שלשול, רירית הפה היבשה ובחילה;
• קוצר נשימה, תסמיני אלרגיה, עווית הסימפונות;
• אי נקיטת שתן, ובנוסף, היחלשות או הגברת הליבידו;
• hyperprolactinemia או galactorrhea.

עם שימוש ממושך, התלות בסמים עלולה להתרחש או הפרעת זיכרון עלולה להתפתח.

[17], [18]

מנת יתר

בעת שימוש חלקים גדולים של התרופה, תחושה פרדוקסלית של התרגשות, דום נשימה ו Areflexia, כמו גם דיכוי של הנשימה או פעילות הלב, כמו גם מצב comatose עלולה להתרחש.

דיאזפם יש נוגדן, חומר flumazenil (יש לו השפעה אנטגוניסטית על בנזודיאזפינים).

שטיפת קיבה, השימוש enterosorbents, בנוסף לנוהל זה, אוורור מתבצעת גם.

[27], [28], [29], [30]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

שילוב עם תרופות היפנוטיות או תרופות הרגעה, נוירולפטיקה או אופיואידים מוביל לדיכוי מוגבר של הפעילות של מרכז הנשימה ומערכת העצבים המרכזית, וגם גורם לירידה חזקה בלחץ הדם.

כאשר משולבים עם טריציקליקים (כגון amitriptyline), ההשפעה המדהימה על מערכת העצבים המרכזית ואת האפקט cholinergic יכול להגדיל, ועם זאת להגדיל את שיעור antidepressants.

שימוש בו זמנית עם relaxants השריר potentiates האפקטיביות שלהם באותו זמן מגדיל את הסבירות של apnea.

שימוש בשילוב עם אמצעי מניעה אוראלי יכול להשפיע על האפקט הרפואי של דיאזפם, דבר המעלה את הסיכוי לדימום פורץ דרך.

שילוב עם fluvoxamine או bupivacaine עשוי להגדיל את הפרמטרים של תרופות פלזמה.

השילוב עם דיקלופנק מגביר את חומרת הוורטיגו הקיים.

שימוש עם paracetamol או isoniazid מפחית את הפרשת diazepam.

מטבוליזם הפרשת התרופה מואצים בשילוב עם phenytoin, carbamazepine, ו phenobarbital או rifampicin.

השימוש המשולב בקפאין מחליש את פעילות הרגעה, וגם, כנראה, של החרדה.

ההקדמה יחד עם clozapine יכולה להוביל לדיכוי של תהליך הנשימה, ירידה בולטת בערכי לחץ הדם ואובדן התודעה.

השילוב עם levodopa מוביל לעכבה של השפעה אנטי-פרקינסונית.

שימוש בשילוב עם ליתיום פחמתי עלול לגרום לתרדמת.

שימוש יחד עם metoprolol עלול לפגוע בראייה להחליש רפלקסים פסיכומוטוריים.

כאשר מנוהל בשילוב עם מנות קטנות של תיאופילין, ההשפעה המרגיעה של התרופה משתנה.

שימוש יחד עם omeprazole, cimetidine, וכן disulfiram מגדילה את משך ההשפעה של התרופה.

שילוב עם אלכוהול אתילי powerentiates את הדיכוי של מערכת העצבים המרכזית, על פי רוב את מרכז הנשימה; עשוי גם לפתח תסמונת הרעלה, בעל אופי פתולוגי.

[31]

תנאי אחסון

דיאזפם חייב להיות מאוחסן במקום חשוך ויבש. מחווני טמפרטורה - בטווח של 15-25 ° C.

[32], [33], [34]

חיי מדף

ניתן להשתמש ב- Diazepam תוך 36 חודשים ממועד ייצור החומר הפרמצבטי.

[35], [36], [37]

בקשה לילדים

בנזודיאזפינים ניתנים לילדים רק אם יש אינדיקציות קפדניות ורק במצבים שבהם לא ניתן להשתמש בתרופות חלופיות. טיפול כזה צריך להימשך בהקדם האפשרי.

[38], [39], [40], [41]

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם סמים Giadazepam ו Relanium עם Sibazon.

[42], [43], [44], [45], [46], [47], [48]

ביקורות

דיאזפם לרוב מקבלת ביקורות חיוביות - הם כותבים על התרופה שיש לה יעילות תרופתית גבוהה, מתמודדים עם המטלות הטיפוליות שנקבעו לה. עם זאת, רבים גם לציין כי התרופה היא מספר גדול מדי של תופעות לוואי, כמו גם את העובדה כי זה יכול לגרום להתמכרות יש תסמונת נסיגה חמורה למדי.