דופסטון לגיל המעבר

התרופה דופסטון, שהיא חלק מהקבוצה הפרמקולוגית של תרופות הורמונליות-פרגסטרוניות, נקבעת לגיל המעבר הן בנפרד והן כחלק מטיפול הורמונלי חלופי מורכב, הכולל נטילת תרופות המכילות אסטרוגן המסייעות להפחית את עוצמת תסמיני השיא.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

אינדיקציות דופסטון לגיל המעבר

בתקופה הראשונית של גיל המעבר - כאשר הגופיף הצהוב של השחלות, המייצר את הורמון הפרוגסטרון, מפסיק להיווצר, וישנן הפרעות בהפרשת האסטרוגן עם תקופות קצרות של רמות מוגברות - האינדיקציות לשימוש בתרופה דופסטון (דידרוגסטרון, דופסטון, דברוסטון, דוברון, גינוריסט, טרולוט) כוללות מחסור בפרוגסטרון, היפרפלזיה של רירית הרחם (ריבוי רקמות של הרירית הפנימית של הרחם), ציסטות שחלתיות זקיקות מרובות (פוליציסטיות).

דופסטון לגיל המעבר ומיומה של הרחם (פיברומיומה) נקבע רק במקרים בהם אובחנה צורה שפירה זו על רקע פתולוגיות כגון אנדומטריוזיס (השתלה הטרוטופית של רירית הרחם, כלומר, צמיחתה מעבר לחלל הרחם) או היפרפלזיה של רירית הרחם.

[ 5 ], [ 6 ]

טופס שחרור

דופסטון זמין בצורת טבליות של 5 ו-10 מ"ג לנטילה דרך הפה.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

פרמקודינמיקה

החומר הפעיל של התרופה דופסטון דידרוגסטרון (6-דהידרורטרופרוגסטרון) הוא אנלוג של הורמון המין הנשי האנדוגני פרוגסטרון והוא נגזרת לא אצטילציה של פרגנן מקבוצת הרטרופרוגסטרון. ההשפעה העיקרית של דידרוגסטרון היא אנטי-אסטרוגנית, כלומר, נטרול אסטרוגן, אשר מגרה את הפעילות המיטוטית של תאי הרקמות של הרירית הפנימית של חלל הרחם (מה שמוביל להיפרפלזיה של רירית הרחם).

דידרוגסטרון משפיע באופן סלקטיבי על קולטני האסטרוגן בממברנה ובתוך תאית (ER-A ו-ER-B) של רירית הרחם ומפחית את רגישותם להורמון זה, מה שמוביל לירידה במיטוזה התאית. כמו כן, התרופה דופסטון במהלך גיל המעבר מקיימת אינטראקציה עם קולטני פרוגסטרון (PR-A ו-PR-B) של רירית הרחם, וכתוצאה מכך תהליכים תלויי הורמונים ברקמות הרירית הפנימית של הרחם מנורמלים.

בכל המקרים של מחסור בפרוגסטרון אנדוגני, ההשפעה הטיפולית של דידרוגסטרון קשורה קשר הדוק לפעולתו הפיזיולוגית על הבקרה הנוירואנדוקרינית של תפקוד השחלות ועל רירית הרחם.

[ 10 ], [ 11 ]

פרמקוקינטיקה

לאחר נטילת דופסטון דרך הפה, הוא נספג במערכת העיכול ונכנס לדם, ומגיע לריכוז מקסימלי בסרום תוך 0.5-2.5 שעות; קישור הדידרוגסטרון לאלבומינים בדם הוא עד 97%. הזמינות הביולוגית המוחלטת היא 28%.

החומר הפעיל מתפרק בכבד - על ידי הידרוקסילציה על ידי מונואוקסיגנאזות תלויות ציטוכרום P450 וקשירה לחומצה גלוקורונית.

מטבוליטים לא פעילים מופרשים מהגוף דרך הכליות (עם שתן); זמן מחצית החיים הוא 14-17 שעות.

[ 12 ], [ 13 ]

מינון וניהול

מינוי דופסטון במהלך גיל המעבר וקביעת המינון מתבצעים רק על סמך תוצאות הבדיקה. במהלך טיפול חלופי בתרופות אסטרוגן, דופסטון נלקח מדי יום - 10 או 20 מ"ג (פעם ביום).

התוויות נגד

השימוש בדופסטון במהלך גיל המעבר אסור אם לאישה יש תפקוד כבד לקוי משמעותי. תרופה זו אינה ניתנת לטיפול בדלקת כבד (הפטיטיס); הפטוזיס פיגמנטית תורשתית; הפרעות קרישת דם (כולל פקקת ורידים עמוקה ותרומבופלביטיס של כלי דם שטחיים בגפיים); אי ספיקת לב וכלי דם חמורה; הפרעות במחזור הדם המוחי; זאבת אדמנתית מערכתית; גידולים ממאירים של הרחם או בלוטות החלב.

דופסטון אינו נקבע לגיל המעבר ולשרירנים ברחם עם אנדומטריום ללא שינוי.

[ 14 ]

תופעות לוואי דופסטון לגיל המעבר

תופעות הלוואי של דופסטון במהלך גיל המעבר כוללות אורטיקריה וגירוד, כמו גם דימום פורץ דרך מהרחם.

[ 15 ], [ 16 ]

מנת יתר

מנת יתר של התרופה אינה מתוארת בהוראות הרשמיות, אך צוין כי אם חורגים מהמינון שנקבע, יש לשטוף את הקיבה.

[ 17 ], [ 18 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

האינטראקציה התרופתית של דופסטון מתבטאת בכך שהשפעתה עשויה להיות מופחתת עם מתן פומי בו זמנית של תרופות המפעילות אנזימי כבד. זה נוגע לתמיסות המכילות אלכוהול, כדורי שינה מקבוצת הברביטורטים, תרופות הרגעה ממשפחת בנזודיאזפינים, תרופות אנטי-פסיכוטיות מקבוצת האמינזין והפנוטיאזין, וכמה NSAIDs.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

תנאי אחסון

מומלץ לאחסן דופסטון בטמפרטורת החדר הרגילה, אך במקום חשוך.

[ 22 ], [ 23 ]

חיי מדף

חיי המדף של התרופה הם 5 שנים.

חוות דעתם של הרופאים

דעות הרופאים לגבי כדאיות השימוש בדופסטון במהלך גיל המעבר - כמו גם טיפול הורמונלי חלופי עצמו בתחילת גיל המעבר - שונות. ראשית, חלק מהגינקולוגים מייחסים את השימוש בהורמונים במהלך הירידה המוצדקת פיזיולוגית שלהם לניסיונות לשנות את מהלך התהליכים הקשורים לגיל במערכת הרבייה של נשים, שנקבעו על ידי הטבע עצמו. גלי החום המלווים את תחילת גיל המעבר ניתנים להמתנה, אך שימוש ממושך בהורמונים יכול להגביר משמעותית את הסיכון לפקקת, שבץ מוחי והתפתחות תהליכים ממאירים בבלוטות החלב.

חלק מהמומחים ממליצים להשתמש בדופסטון במהלך גיל המעבר ומיומה של הרחם אם מאובחנת בו זמנית היפרפלזיה של רירית הרחם. אחרים מחזיקים בנקודת מבט הפוכה, תוך התחשבות בפתוגנזה של פתולוגיה זו, שבה אחד התפקידים המרכזיים ממלא הפעלת קולטני פרוגסטרון ברקמת הרחם.

אז נכון לעכשיו, הנושא הזה עדיין נמצא במחקר.