דיקלופנק נתרן

דיקלופנק נתרן היא תרופה מקבוצת ה-NSAID, שהיא נגזרת של חומצה α-טולואית.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

אינדיקציות דיקלופנק נתרן

הוא משמש במקרים הבאים:

• בדלקת מפרקים שגרונית, ראומטיזם, מחלת בכטרו, וגם במקרה של דלקת באזור המפרקים עם רקמות רכות, על רקע אשר נצפות תחושות כואבות (כולל פגיעות במערכת השרירים והשלד);
• עבור ארתרוזיס עם דלקת עצב, ספונדילוארתרוזיס ורדיקוליטיס, כמו גם במהלך החמרה של גאוט, גב תחתון ונוירלגיה;
• בדיסמנוריאה ראשונית.

התרופה נקבעת לתקופה קצרה כדי לחסל דלקת בורסיטיס או דלקת גידים, כמו גם כאב המתפתח לאחר התערבויות כירורגיות.

[ 6 ]

טופס שחרור

המוצר משוחרר כתמיסה להזרקה באמפולות של 3 מ"ל. הקופסה מכילה 5 או 10 אמפולות עם התמיסה.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

פרמקודינמיקה

לתרופה תכונות אנטי דלקתיות ומשככות כאבים חזקות, כמו גם השפעה מורידה חום מתונה. במהלך טיפול במחלות ראומטיות, היא מפחיתה כאבים במפרקים (הן בתנועה והן במנוחה), מפחיתה את הנפיחות והנוקשות המופיעות בבוקר, ובמקביל מסייעת להגדלת טווח התנועה בתוך המפרקים שנפגעו מהמחלה. השפעה יציבה מתפתחת לאחר 1-2 שבועות של טיפול.

התרופה בצורת זריקות נקבעת בדרך כלל בשלבים הראשונים של הטיפול בפתולוגיות ראומטולוגיות, כמו גם בתחושות כאב ממקור אחר.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

פרמקוקינטיקה

קְלִיטָה.

כאשר 75 מ"ג של התרופה ניתנים תוך שרירית, היא מתחילה להיספג מיד - ערכי שיא בפלזמה מושגים לאחר כ-20 דקות (הערך הממוצע הוא כ-2.5 מיקרוגרם/מ"ל (או 8 מיקרומול/ליטר)). מיד לאחר הגעה לסימון זה, ערכי הפלזמה של החומר יורדים במהירות. כמות הרכיב הפעיל הנספג היא ביחס ליניארי לגודל מינון התרופה. ערכי AUC עם מתן תוך שרירי של התמיסה עולים על הערכים של הצורה הרקטלית או הפומית של התרופה בכפי שניים, מכיוון שבמקרים האחרונים, כמחצית מכל הדיקלופנק עובר את המעבר הכבדי הראשון.

כאשר משתמשים בתרופה שוב ושוב, הפרמקוקינטיקה שלה נשארת זהה.

אם המטופל מקפיד על המרווחים בין הזריקות כנדרש בהוראות, הצטברות של החומר אינה מתרחשת.

הֲפָצָה.

סינתזת החלבון בסרום הדם (בעיקר עם אלבומין) היא 99.7%. יחד עם זאת, נפח ההפצה הממוצע מגיע ל-0.12-0.17 ליטר/ק"ג.

דיקלופנק מסוגל לעבור לסינוביום, שם ערכי השיא שלו נצפים מאוחר יותר מאשר בפלזמת הדם (כ-2-4 שעות). זמן מחצית החיים הממוצע מהסינוביום הוא 3-6 שעות. לאחר שעתיים מהשגת ערכי השיא בפלזמה, רמת הדיקלופנק בסינוביום תהיה גבוהה יותר מאשר בפלזמה, וערכים אלה יישארו גבוהים יותר למשך תקופה של עד 12 שעות.

תהליכים מטבוליים.

חלק מחילוף החומרים של דיקלופנק מתרחש על ידי גלוקורונידציה של המולקולה הבלתי משתנה, אך בעיקר על ידי מתוקסילציה יחידה ומרובה, וכתוצאה מכך נוצרים מספר תוצרי פירוק פנוליים (31-הידרוקסי-, כמו גם 4'-הידרוקסי- ו-5'-הידרוקסי-, כמו גם 4',5-דיהידרוקסי- עם 3'-הידרוקסי-4'-מתוקסידיקלופנק), שרובם מומרים לצומיקים מסוג גלוקורוניד.

שניים מתוצרי הפירוק הללו הם ביו-אקטיביים, אם כי במידה פחותה משמעותית מהחומר הפעיל של התרופה.

הַפרָשָׁה.

סך הסילוק בפלזמה של החומר הפעיל הוא 263±56 מ"ל/דקה. זמן מחצית החיים הסופי הוא 1-2 שעות. זמן מחצית החיים של 4 תוצרי פירוק, כולל 2 תוצרי ריקבון, גם הוא קצר למדי והוא 1-3 שעות. למטבוליט 3'-הידרוקסי-4'-מתוקסי-דיקלופנק יש זמן מחצית חיים ארוך יותר, אך אין לו פעילות רפואית כלל.

כ-60% מהמינון הניתן של התמיסה מופרש בשתן כצמדים גלוקורוניים של החומר הפעיל ללא שינוי, ובנוסף בצורת תוצרי פירוק, שרובם הם צמדים גלוקורוניים. פחות מ-1% מהמינון מופרש ללא שינוי. יתרת התרופה הניתנת מופרשת כמטבוליטים יחד עם צואה ומרה.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

מינון וניהול

למבוגרים, התמיסה ניתנת תוך שרירית במינון של 75 מ"ג, 1-2 פעמים ביום - בשלב החריף של המחלה או במקרה של החמרה של פתולוגיה כרונית.

לילדים מעל גיל 6, המינון נבחר על ידי רופא (בהתבסס על 2 מ"ג/ק"ג; יש לתת את המינון היומי של התמיסה 2 או 3 פעמים).

לעיתים קרובות מהלך הטיפול נמשך 4-5 ימים.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

השתמש דיקלופנק נתרן במהלך ההריון

אסור להשתמש בתמיסה במהלך הריון או הנקה.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• כיב המתפתח במערכת העיכול;
• היסטוריה של דימום במערכת העיכול;
• פתולוגיות של הכבד/הכליות;
• חוסר סובלנות לתרופה;
• נזלת חריפה, אורטיקריה, כמו גם אסתמה וסימני אלרגיה אחרים הנגרמים כתוצאה משימוש בתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs);
• ילדים מתחת לגיל 6.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

תופעות לוואי דיקלופנק נתרן

תופעות לוואי עשויות לכלול קשיי עיכול, דימום ונגעים ארוזיביים-כיביים במערכת העיכול, כמו גם תסמיני אלרגיה, סחרחורת ותחושת עצבנות או נמנום. באתר מתן התרופה תוך שרירית, עלולים להופיע לעיתים מורסות, תחושת צריבה ונמק של שכבות שומן.

אם המטופל מפתח תסמינים חריגים, יש להתייעץ מיד עם הרופא בנוגע להמשך השימוש בדיקלופנק נתרן.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אם המטופל נוטל תרופות אחרות, עליו ליידע את הרופא שלו על כך.

השילוב של דיקלופנק נתרן עם מתוטרקסט מגביר את התכונות הרעילות של האחרון. בשילוב עם מלחי ליתיום או דיגוקסין, הוא מגביר את ערכי הפלזמה שלהם.

התרופה מחלישה את ההשפעה של תרופות להורדת לחץ דם ופורוסמיד.

שילוב עם תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות (לדוגמה, גלוקוסטרואידים או אספירין) מגביר את הסבירות לדימום במערכת העיכול.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן דיקלופנק נתרן במקום חשוך, הרחק מהישג ידם של ילדים. טמפרטורה - לא יותר מ-25 מעלות צלזיוס.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

הוראות מיוחדות

ביקורות

לדיקלופנאק נתרן בצורת זריקות יש התחלה מהירה של פעולה - זה מצוין על ידי מטופלים רבים בסקירות שלהם. ירידה בתסמיני הכאב מורגשת לאחר 20-30 דקות, בעוד שבמקרה של מתן דרך הפה, ההשפעה מתפתחת רק לאחר 1.5-2 שעות.

במקרה של הזרקה תוך שרירית, ספיגת התרופה מהשריר מתרחשת בהדרגה, מה שמאפשר מתן אחד. תוכנית טיפול מפורטת יותר נקבעת על ידי הרופא.

בין החסרונות, קיימת התפתחות שכיחה למדי של תופעות לוואי המשפיעות על מגוון מערכות גוף - מערכת העצבים, מערכת העיכול, תגובות עור. האחרונות מתרחשות לעיתים כתוצאה מההזרקה - באתר ההזרקה.

[ 33 ], [ 34 ]

חיי מדף

מותר להשתמש בדיקלופנק נתרן במשך שנתיים מיום ייצור התרופה.

[ 35 ]