דיקלופנק נתרן

Diclofenac sodium הוא תרופה מקבוצת NSAID, שהיא נגזרת חומצה α-toluic.

[1], [2], [3], [4], [5]

אינדיקציות דיקלופנק נתרן

הוא משמש במקרים כאלה:

• בצורתו דלקת מפרקים שגרונית, דלקת מפרקים שגרונית, ספונדיליטיס ספונדיליטיס, ויותר מכך עבור דלקת במפרקים עם רקמה רכה שכנגדה הכאב שנצפו (כאן כולל פציעה ODA);
• עם arthrosis עם דלקת עצבים, spondyloarthrosis ו radiculitis, וכן עם החמרה של צנית, lumbago ו neuralgia;
• עם דרגה ראשונית של dysmenorrhea.

קורס קצר טווח של תרופות הוא prescribed לחסל bursitis או tendonitis, כמו גם כאב שמתפתח לאחר התערבות כירורגית.

[6]

טופס שחרור

השחרור מתבצע בצורה של פתרון הזרקה, אמפולות עם נפח של 3 מ"ל. בתוך תיבת מכיל 5 או 10 אמפולות עם פתרון.

[7], [8], [9], [10]

פרמקודינמיקה

לתרופה יש תכונות נוגדות דלקתיות ואנרגטיות חזקות, כמו גם השפעות נוגדות חומצה מתונות. במהלך הטיפול במחלות ראומטיות זה מפחית כאבים במפרקים (כמו תנועה במנוחה), זה מפחית נפיחות שלהם וקשיחות המתרחשת בשעות הבוקר, ובאותו הזמן מסייע להגדיל את טווח התנועה המחלה המפרק הנגוע. אפקט יציב מתפתח לאחר 1-2 שבועות של טיפול.

התרופה בצורת זריקות נקבעת בדרך כלל בשלבים הראשונים של הטיפול בפתולוגיות ראומטולוגיות, כמו גם בתחושות כאב ממקור אחר.

[11], [12], [13],

פרמקוקינטיקה

קליטה.

עם הזרקת 75 מ"ג IM, זה מיד מתחיל לספוג - להגיע לשיא ערכי פלזמה הוא ציין לאחר כ 20 דקות (הממוצע הוא כ 2.5 מיקרוגרם / מ"ל (או 8 μmol / L)). מיד לאחר הגעה זו סימן, יש ירידה מהירה של הפרמטרים פלזמה של החומר. כמות החומר הפעיל שנספג היא פרופורציונאלית ליניארית לגודל המינון של התרופה. הערכים של AUC עבור ניהול תמיסת IM עולים על המינון המרקי או המינון האוראלי בכמחצית, משום שבמקרים האחרונים, כמחצית מכל הדיקלופנק עוברים את המעבר הכבד הראשון.

עם שימוש חוזר בסמים, הפרמקוקינטיקה שלה נשארת ללא שינוי.

אם המטופל עוקב אחר המרווחים הנדרשים בין הזריקות, הצטברות החומר אינה מתרחשת.

הפצה.

סינתזת חלבון בתוך הסרום בדם (בעיקר עם אלבומין) הוא 99.7%. במקביל, נפח המדד הממוצע מגיע 0.12-0.17 l / kg.

Diclofenac הוא מסוגל לעבור synovia, שבו ערכי השיא שלה הם נצפו מאוחר יותר מאשר פלזמה בדם (כ 2-4 שעות). מחצית החיים הממוצע של סינוביה הוא 3-6 שעות. בתום שעתיים לאחר שהגיעו לשיא ערכי הפלזמה, רמת הדיקלופנק ב- synovia תהיה גבוהה יותר מאשר בתוך הפלסמה, וערכים אלה יישארו גבוהים יותר לתקופה של עד 12 שעות.

תהליכים מטבוליים.

חלק דיקלופנק מטבוליות התהליך מתרחש באמצעות מולקולה ללא שינוי glucuronidation, אך בעיקר על ידי methoxylation חד פעמיות לשימוש חוזר, לפיה כמה צורות של תוצרי ההתפרקות פנוליות (P1-הידרוקסי ו 4'-הידרוקסי-5'-הידרוקסי, וחוץ מזה 4", 5-dihydroxy-3'-הידרוקסי-4'-metoksidiklofenakom), שרובם מומר לגלוקורניד סוג הטיות.

שני מוצרים אלה השפלה הם ביו, אם כי הרבה פחות מאשר החומר הפעיל של סמים.

הפרשות.

הרמה הכללית של שחרור פלזמה של המרכיב הפעיל הוא 263 ± 56 מ"ל / דקה. מחצית החיים הסופית שווה ל 1-2 שעות. מחצית החיים של 4 מוצרים ריקבון, כולל 2 מוצרים pharmacoactive, הוא גם קצר למדי והוא שווה 1-3 שעות. מטבוליטים 3'-hydroxy-4'-methoxy-diclofenac יש עוד מחצית החיים, אבל זה בדרך כלל אין פעילות סמים.

כ 60% מהמינון מנוהל מופרש הפתרון שתן תחת הטיות glyukuronirovannyh לאור החומר הפעיל ללא שינוי, ובנוסף בצורת מוצרי הפירוק, חלק הארי שבהם הוא conjugates glucuronic. רק 1% מהמינון מופרדים ללא שינוי. יתרת התרופה המוזרקת מופרשת במסווה של מטבוליטים, יחד עם צואה מרה.

[14], [15], [16],

מינון וניהול

מבוגרים מוזרקים בשיטת m / m בכמות של 75 מ"ג, 1-2 פעמים ביום - בשלב אקוטי של המחלה או במקרה של החמרת פתולוגיה כרונית.

עבור ילדים מעל גיל 6, גודל המינון נבחר על ידי הרופא (עם חישוב של 2 מ"ג / ק"ג, הוא נדרש להזריק חלק יומי של הפתרון 2 או 3 פעמים).

לעתים קרובות, קורס הטיפול נמשך 4-5 ימים.

[24], [25], [26]

השתמש דיקלופנק נתרן במהלך ההריון

אסור להשתמש בפתרון במהלך ההריון או ההנקה.

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• כיב המתפתח בדרכי העיכול;
• זמין בהיסטוריה של דימום בתוך דרכי העיכול;
• הפאתולוגיות הכבד / הכליות;
• חוסר סובלנות של המוצר הרפואי;
• צורה חריפה של הצטננות, שתן, וכן אסתמה הסימפונות וסימנים אחרים של אלרגיה הנגרמת על ידי שימוש ב- NSAIDs;
• גיל הילדים קטן מ -6 שנים.

[17], [18], [19], [20]

תופעות לוואי דיקלופנק נתרן

בין תופעות הלוואי של התפתחות אפשרית של דיספפסיה, דימום ונגעים של אופי חמקני ואולקטיבי בתוך מערכת העיכול, וכן סימפטומים נוספים של אלרגיה, סחרחורת ותחושה של עצבנות או נמנום. באתר הכניסה של התרופה, מורסות, תחושת צריבה ונמק של שכבות השומן יכולות להתרחש.

אם המטופל מפתחת סימפטומים חריגים, מיד להתייעץ עם הרופא לגבי המשך השימוש של דיקלופנק נתרן.

[21], [22], [23]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אם המטופל משתמש בתרופות אחרות, עליך להודיע על כך לרופא.

השילוב של נתרן דיקלופנק עם methotrexate מפעיל את התכונות הרעילות של האחרון. בשילוב עם מלחי ליתיום או digoxin, הם מגדילים את ערכי הפלזמה שלהם.

התרופה מחלישה את ההשפעה של סוכנים antihypertensive ו furosemide.

שילוב עם NSAIDs אחרים (למשל, GCS או אספירין) מגביר את הסבירות לדימום במערכת העיכול.

[27], [28], [29]

תנאי אחסון

Diclofenac נתרן צריך להישמר במקום חשוך נגיש לילדים. סימן טמפרטורה - לא יותר מ 25º.

[30], [31], [32]

הוראות מיוחדות

ביקורות

Diclofenac נתרן בצורת זריקות יש התחלה מהירה של החשיפה - זה ציין על ידי רבים מהחולים בסקירות שלהם. הפחתת הסימפטומים של הכאב מורגשת לאחר 20-30 דקות, ובמקרה של צריכת הפה ההשפעה של האפקט מתפתחת רק לאחר 1.5-2 שעות.

במקרה של זריקה / m, הספיגה של התרופה מן השריר היא הדרגתית, אשר מאפשר לך להגביל את הממשל פעם אחת. תוכנית טיפול מפורטת יותר נקבעת על ידי הרופא.

בין החסרונות, יש התפתחות תכופה למדי של תופעות לוואי המשפיעות על המערכות המגוונות ביותר של הגוף - HC, GIT, תגובות העור. אלה האחרונים נובעים לעתים מזריקות - באתר ההזרקה.

[33], [34],

חיי מדף

Diclofenac נתרן מותר לשמש 2 שנים מיום שחרור של התרופה.

[35],