אדרנלין

אדרנלין הוא חומר ממריץ של קולטנים α ו-β אדרנרגיים.

[ 1 ]

אינדיקציות אדרנלין

התרופה מיועדת לחיסול אנפילקסיס ובצקת גרון עקב אלרגיות (כמו גם תגובות אלרגיות אחרות בעלות התפתחות מיידית), לחיסול התקפי אסתמה וטיפול בתוצאות של מנת יתר של אינסולין.

הוא נקבע באופן מקומי לטיפול מורכב יחד עם תרופות הרדמה מקומיות, וכן לעצירת דימום שהתרחש.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

טופס שחרור

זמין כתמיסה להזרקה באמפולות (1 מ"ל) או לשימוש מקומי. אריזה אחת מכילה 5 אמפולות של 1 מ"ל או בקבוקון אחד של 30 מ"ל.

[ 6 ], [ 7 ]

פרמקודינמיקה

התרופה היא ממריץ אדרנרגי. השפעת הרכיב הפעיל אפינפרין מגרה קולטני α-אדרנרגיים, ובכך מגדילה את כמות הסידן התוך-תאי בשרירים החלקים. עקב הפעלת קולטני α1-אדרנרגיים, פעילות הפוספוליפאז מסוג C עולה (על ידי גירוי פעילות חלבון G), כמו גם היווצרות אינוזיטול טריפוספט עם דיצילגליצרול. כתוצאה מכך, סידן משתחרר ממאגרים תוך-תאיים (ציסטרנות של הרשת הסרקופלזמית). עקב הפעלת קולטני α2-אדרנרגיים, משתחררות תעלות סידן וקצב כניסת הסידן לתאים עולה.

על ידי גירוי פעילותם של קולטני β-אדרנרגיים, מתרחשת הפעלה של תפקוד אדנילט ציקלאז בתיווך חלבון G, כמו גם ייצור מוגבר של cAMP. תהליך זה הוא זרז להופעת תגובות מאיברי מטרה שונים.

גירוי פעילות קולטני β1-אדרנרגיים בתוך רקמות הלב מאפשר להגביר את רמת הסידן התוך-תאי, וגירוי פעילות קולטני β2-אדרנרגיים מפחית את רמת החומר החופשי בתוך השרירים החלקים. מצד אחד, זה נובע מעלייה בהפרשתו מהתא, ומצד שני, זה נובע מריכוזו במחסנים תוך-תאיים (ציסטרנות של הרשת הסרקופלזמית).

יש לו השפעה אינטנסיבית על מערכת הלב וכלי הדם - הוא מגביר את עוצמת ותדירות התכווצויות הלב, ובנוסף, את נפחי הדקות והפעימות שלו. הוא משפר את תהליכי ההולכה של ה-AV, כמו גם את האוטומטיזם. הוא מגביר את צריכת החמצן של שריר הלב. בנוסף, הוא מכווץ את כלי הדם של הצפק, הריריות והעור, כמו גם (באופן פחות משמעותי) את שרירי השלד. הוא מעלה את רמת לחץ הדם (בעיקר סיסטולי), ובנוסף, הוא מעלה משמעותית את מדד OPSS. בשל אפקט הלחץ, אפשרית האטה רפלקסית לטווח קצר בקצב הלב.

אפינפרין מרפה את השרירים החלקים בסמפונות, מפחית את התנועתיות והטונוס של מערכת העיכול, וגם מפחית את הלחץ התוך-עיני ומקדם הרחבת אישונים. הוא יכול לגרום להיפרגליקמיה ולהגביר את ריכוז חומצות השומן החופשיות בפלזמה.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

פרמקוקינטיקה

החומר הפעיל עובר מטבוליזם בכליות, בכבד ובמערכת העיכול, בהשתתפות COMT עם MAO. זמן מחצית החיים נמשך דקות ספורות בלבד. הפרשה מתרחשת דרך הכליות.

הרכיב הפעיל עובר דרך מחסום השליה, כמו גם דרך מחסום הבקר התחתון. בנוסף, הוא מסוגל לחדור לחלב אם.

[ 12 ]

מינון וניהול

יש לתת את התרופה באופן פרנטרלי. במקרה של אנפילקסיס ותגובות אלרגיות אחרות, כמו גם היפוגליקמיה, היא ניתנת תת עורית (לעיתים רחוקות תוך שרירית או תוך ורידית באיטיות). למבוגרים, המינון הוא 0.2-0.75 מ"ל, ולילדים - 0.1-0.5 מ"ל. המינון התת עורי המרבי למבוגרים הוא 1 מ"ל (יחיד) ו-5 מ"ל (יומי).

במקרה של התקף ברונכואסתמטי, יש לתת למבוגרים 0.3-0.7 מ"ל של התמיסה באופן תת עורי. במקרה של דום לב, התרופה ניתנת תוך-קרדיאלית במינון של 1 מ"ל.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

השתמש אדרנלין במהלך ההריון

מכיוון שאפינפרין יכול לעבור דרך השליה ולחלב אם, אדרנלין אינו מומלץ לשימוש במהלך הריון או הנקה. השימוש מותר רק במקרים בהם התועלת הפוטנציאלית לאם גבוהה מהסיכון לפתח השלכות שליליות על הילד או העובר.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• צורה חסימתית של קרדיומיופתיה היפרטרופית;
• לחץ דם גבוה;
• פאוכרומוציטומה;
• טכיאריתמיה;
• פרפור חדרי;
• IHD;
• אי סבילות אישית למרכיב הפעיל של התרופה - אפינפרין.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

תופעות לוואי אדרנלין

לאחר השימוש בתרופה, עלולות להתפתח תופעות הלוואי הבאות:

• מערכת הלב וכלי הדם: טכיקרדיה או ברדיקרדיה, כמו גם תעוקת חזה, בעיות בקצב הלב, ירידה או עלייה בלחץ הדם. במקרה של שימוש במינון גבוה, עלולים להתפתח הפרעות קצב חדריות. לעיתים, מופיעים כאבים בעצם החזה, כמו גם הפרעות קצב;
• איברי מערכת העצבים: כאבי ראש וסחרחורת, חרדה, עייפות, עצבנות ורעד. בנוסף, הפרעות פסיכונוירוטיות (דיסאוריינטציה, תסיסה פסיכומוטורית, בעיות זיכרון, ביטויים של פאניקה או תוקפנות, הפרעות דומות לסכיזופרניה ותחושת פרנויה), בעיות שינה ועוויתות שרירים;
• איברי מערכת העיכול: הקאות עם בחילות;
• איברי מערכת השתן: לעיתים ניתן לראות כאב במתן שתן עם קושי (במקרה של היפרפלזיה של הערמונית);
• אלרגיות: ברונכוספזמים, בצקת קווינקה, פריחות עור ואריתמה רב-פורמית;
• אחרים: הזעה מוגברת, התפתחות היפוקלמיה. תגובות מקומיות כוללות צריבה וכאב באתר ההזרקה תוך שרירית.

[ 16 ], [ 17 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

חומרים החוסמים את פעולתם של קולטנים α ו-β-אדרנרגיים הם אנטגוניסטים של הרכיב הפעיל של אפינפרין.

חוסמי בטא לא סלקטיביים מגבירים את ההשפעה הלחץ של אפינפרין.

כתוצאה מהשילוב עם גליקוזידים לבביים, וגם טריציקלים, כינידין, כמו גם דופמין, קוקאין ותרופות המשמשות בהרדמה בשאיפה (כגון אנפלוראן, איזופלוראן, כלורופורם, כמו גם הלותאן ומתוקסיפלוראן), עולה הסיכון להפרעות קצב. לכן, לא מומלץ ליטול אותם בו זמנית, אלא במקרים של צורך דחוף.

בשילוב עם תרופות סימפתומימטיות אחרות, חומרת תופעות הלוואי ממערכת הלב וכלי הדם עולה.

בשילוב עם תרופות להורדת לחץ דם (כולל תרופות משתנות), יעילותן הרפואית נחלשת.

שימוש משולב עם אלקלואידים של ארגוט מגביר את ההשפעה המכווצת כלי דם של התרופה (עלול להוביל להתפתחות גנגרנה, כמו גם איסכמיה חמורה).

מעכבי MAO, תרופות אנטיכולינרגיות מסוג n, תרופות אנטיכולינרגיות מסוג m, ובנוסף לכך, תרופות להורמוני בלוטת התריס, אוקטדין ורסרפין, מגבירות את השפעות האפינפרין.

אפינפרין מחליש את ההשפעות של תרופות נוגדות סוכרת (כולל אינסולין), תרופות כולינומימטיות, נוירלפטיות, משככי כאבים נרקוטיים, כמו גם מרפי שרירים וכדורי שינה.

שימוש בו-זמני עם תרופות המאריכות את מרווח ה-QT (כולל ציסאפריד, אסטמיזול וטרפנדין) מאריך עוד יותר את אורכו.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

תנאי אחסון

התרופה נשמרת בתנאים סטנדרטיים לתרופות - מקום חשוך ויבש. תנאי טמפרטורה - לא יותר מ-15 מעלות צלזיוס.

[ 26 ], [ 27 ]

חיי מדף

מותר להשתמש באדרנלין למשך 36 חודשים ממועד ייצור התרופה.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]