דקסטר

תרופה ספציפית Dexdor (שם בינלאומי לא קנייני - Dexmedetomidine) הוא הכנה מרוכזת לייצור פתרון אינפוזיה הנדרשת עבור הרדמה תוך ורידי. Dexdor נחשב אמצעי הרגעה של שימוש רפואי.

[1]

אינדיקציות דקסטר

Dexdor משמש כסם הרגעה אצל אנשים מעל גיל 18 אשר מטופלים ביחידות טיפול נמרץ.

העומק המומלץ של הרגעה לא יעלה על ההתעוררות עקב תגובה לגירוי מילולי, אשר אופייני טווח בין אפס ל -3 נקודות על פי ריגמונד תסיסה סדקציה (RASS).

[2]

טופס שחרור

Dexdor הוא חומר מרוכז לייצור של תמיסת אינפוזיה, עם המרכיב הפעיל dexmedetomidine g / x.

כמו מרכיבי עזר בהכנה הם נתרן כלורי וזרקה מים.

התרכובת יש צורה של נוזל שקוף חסר צבע. הוא שוחרר ampoules שקוף של 2 מ"ל, או בקבוקי זכוכית שקופים של 4 מ"ל ו 10 מ"ל.

אריזות קרטון יכול להכיל 5 או 25 אמפולות, או בקבוק 1 של תרופות.

Dexdor יכול להיות prescribed ומיושם רק על ידי רופא בבית החולים, אז אתה יכול לקנות את התרופה בבית המרקחת רק אם יש לך תרופות מרשם.

[3], [4], [5]

פרמקודינמיקה

מרכיב פעיל Dexdor הוא אגוניסט סלקטיבי של קולטני אלפא 2-אדרנרגי, אשר יש מספר רב של השפעות התרופות.

Dexmedetomidine יש תכונה sympatholytic, אשר באה לידי ביטוי על ידי ירידה בשחרור של נואדרנלין על ידי סיומות נוירונים אוהדים.

המאפיין הרגעה מוסבר על ידי ירידה ברגישות בנקודה הכחלחלה, עם דומיננטיות של תאי עצב נורדנרגיים הממוקמים בגזע המוח.

בנוסף, Dexdor יש אפקט משכך כאבים והוא יכול להשפיע על צמצום מינון של הרדמה ומשככי כאבים. המאפיינים הקשורים למערכת הלב וכלי הדם תלויים במינון הנתון של התרופה:

• עם מבוא קטן, ניתן להבחין בעיקר השפעות מרכזיות המובילות ברדיקרדיה ו hypotension;
• עם כמות גבוהה יותר של התרופה, השפעה vasoconstrictive בעיקר הוא ציין כי מעורר את ההתפתחות של כלי הדם הכללית ועלייה בלחץ הדם (עם bradycardia רק הגדלת).

דיכאון של תפקוד הנשימה עם הקדמה של Dexdor אינו מתרחש.

[6],

פרמקוקינטיקה

המאפיינים הקינטיים של Dexdor נחקרו על ידי עירוי אחד קצר של אנשים בריאים עירוי ממושך של חולים ביחידה לטיפול נמרץ.

התפלגות של התרופה היא שיטה דו קאמרית. בקבוצת האנשים הראשונה, שלב ההפצה היה מהיר: זמן ההפצה למחצה היה 6 דקות.

המדד הממוצע של מחצית החיים הסופית היה בין 1.35-3.68 שעות, ומדד הפצה הממוצע של שיווי המשקל היה בין 90 ל -151 ליטר לק"ג. הסילוק בפלזמה היה מ 35.7 ל 51.1 ליטר לשעה.

המשקל הממוצע של החולים באינדיקציות לעיל היה שווה ל -69 ק"ג.

טווח קינטי פרמטרי משוער:

• המונח מחצית החיים הוא שעה וחצי;
• שיווי המשקל ~ 93 L;
• שיעורי הסילוק ~ 43 ליטר לקילוגרם.

אין צבירה בניהול עירוי לתקופה של עד שבועיים.

הכריכה של המרכיב הפעיל עם חלבונים פלזמה הוא כ 94%.

איכות הכריכה עם חלבונים נחשב קבוע בפער הריכוז של 0.85-85 ng לכל מ"ל.

מרכיב פעיל Dexdor יכול להיקשר אלבומין בסרום allya-1-glycoprotein חומצה.

חילוף החומרים של התרופה מתרחשת בכבד ומורכבת ישירה n- glucuronation, n-methylation ו- cytchrome P450 בתיווך חמצון.

המוצרים העיקריים של מטבוליזם נחשבים זוג isomeric n-glucuronides.

לאחר עירוי תוך ורידי של התרופה שכותרתה 9 ימים לאחר מכן, כ -95% מהתווית זוהתה בנוזל השתן וכ -4% בצואה.

המוצרים העיקריים metabolic בנוזל השתן הם isomeric n- glucuronides (34%) ו- o glucuronide (14.5%). מוצרים מטבוליזם בעלי אופי משני יכולים לנוע בין 1.11 ל 7.66% של המינון.

עד 1% של החומר הפעיל ללא שינוי, דקסדור נמצא בנוזל השתן. כ -28% מהמוצרים המטבוליים בנוזל השתן מוכרים כמשניים: אופים אינו קיים.

מידע על התכונות הקינטיות של Dexdor, בשימוש בילדות, הוא קטן יחסית. תקופת מחצית החיים, ככל הנראה, משויכת למדדים הבוגרים. את הסיקול בפלזמה אצל ילדים עד גיל חודשיים ניתן להניח שלא לזלזל.

מינון וניהול

Dexdor יכול לשמש רק על ידי מומחים מוסמכים עם ידע הולם בכיוון הרלוונטי.

חולים מונשמים הועברו Deksdor עם קצב עירוי ראשוני של שעה 0.7 מ"ג לכל קילו, עם שינוי נוסף מינון מסדרון 0.2-1.4 מ"ג לקילו לשעה, לאור התגובה של המטופל. עבור חולים חלשים בתחילה malnourished, שיעור הראשוני מופחת לעתים קרובות.

Dexdor נחשב תרופה חזקה - המבוא שלו מתבצע לא דקות, שעות. בדרך כלל שעה אחת של אינפוזיה אינו מספיק כדי להשיג את האיכות הדרושה של הרגעה.

אין להשתמש במינון של יותר מ -14 מיקרוגרם לק"ג לשעה. אם ההרגעה הנדרשת לא הושגה, אזי יש להעביר את המטופל לסם הרגעה אחר.

אין מידע על המשך השימוש של Dexdor - יותר מ 2 שבועות.

עבור קשישים, מינון הסתגלות אינו הכרחי.

יעד דקסדור בילדותו כמעט לא נחקר.

 Dexdor הוא bred ב 5% של rx dextrose, r-re צלצול, מלוחים או mannitol. עבור הרבייה, את הסכימה הבאה משמש בדרך כלל:

• 2 מ"ל של מתון מרוכז - 48 מ"ל של תמיסת אינפוזיה - 50 מ"ל של נפח כולל;
• 4 מ"ל של תרופות מרוכזות - 96 מ"ל של תמיסה אינפוזיה - 100 מ"ל של נפח מנוהל הכולל;
• 10 מ"ל של להתרכז - 240 מ"ל של תמיסת אינפוזיה - 250 מ"ל של נפח כולל;
• 20 מ"ל של תרופות מרוכזים - 480 מ"ל של תמיסה אינפוזיה - 500 מ"ל של נפח מנוהל הכולל.

הנוזל מוכן מעורבב היטב, ההומוגניות שלו ואת הצבע מוערכים.

הפתרון הלא מנוצל אינו מאוחסן ויש להשליך אותו.

[11], [12],

השתמש דקסטר במהלך ההריון

אין מידע אמין על השימוש של התרופה Deksdor במהלך ההריון.

כאשר נבדקו בעלי חיים, נמצאה השפעה רעילה של התרופה, אך מידת הרעילות לגוף האדם אינה מוגדרת. מסיבה זו, מומחים רפואיים ממליצים להימנע מינויו של Dexdor במהלך תקופת נשיאת הילד, אלא כאשר זה חיוני.

מחקרים הראו כי Dexdor ואת המרכיב הפעיל שלה להזין את חלב אם של בעלי חיים. לכן, מידה מסוימת של סיכון לילדים יונקים לא ניתן לשלול. אם יש צורך להשתמש ב Dexdor ב אישה הנקה, מומלץ להפסיק להניק.

התוויות נגד

דקסדור אינו משמש למטופלים:

• עם הסבירות לפתח תגובות רגישות יתר;
• עם המצור האטריו-סינתרי הקיים של התואר השני (אם אין IVR);
• עם לחץ דם בלתי מבוקר;
• עם הפרעות מוחיות חריפות;
• מתחת לגיל 18;
• במהלך ההריון וההנקה.

[7], [8], [9], [10]

תופעות לוואי דקסטר

תופעות הלוואי הנפוצות ביותר כאשר Dexdor מנוהל הן תנודות בלחץ הדם וברדיקרדיה. עם זאת, במקרים מסוימים תוארו ביטויים אחרים, פחות שכיחים ולא רצויים:

• היפוגליקמיה ו היפרגליקמיה;
• סימנים לחומציות מטבולית;
• תסיסה רגשית חזקה (תסיסה);
• הזיות;
• פעילות לב מוגברת;
• נזק לבבי;
• הפחתת פליטת הלב;
• קשיי נשימה;
• התקפי בחילות והקאות, צמא;
• גזים;
• דליריום;
• קדחת.

מנת יתר

מומחים דיווחו על מספר מקרים של מנת יתר עם התרופה Dexdor. על פי המידע הקיים, שיעור האינפוזיה בחולים היה 60 מיקרוגרם לק"ג משקל גוף לשעה במשך 36 דקות, או 30 מיקרוגרם לק"ג משקל גוף לשעה במשך 15 דקות (בחולה בן 20 חודשים ומבוגר, בהתאמה).

ברוב המקרים, סימנים של מנת יתר היו ברדיקרדיה, לחץ דם, סדיציה עמוקה, נמנום מוגזם ודום לב.

אם אתה חושד כמות גדולה יותר של התרופה, עירוי dexdorum צריך להיות מופחת או עצר. במידת הצורך, ספק סיוע להחייאה.

ראוי לציין כי ברגע זה לא נרשם מקרה מוות של המטופל ממנת יתר של דקסדור.

[13], [14], [15]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אינטראקציות עם Dexdor עם תרופות אחרות נחקרו אצל מבוגרים.

השילוב של Dexdor עם הרדמה, תרופות הרגעה, barbiturates וסמים נרקוטיים יכול לגרום לעלייה השפעתם. מחקר דומה בוצע עם עירוי של isoflurane, midazolam, propofol, alfentanil. אם ניקח בחשבון את הנתונים שהתקבלו, ניתן להתאים את המינונים של Dexdor.

מחקרים בכבד מיקרוסקומליים נערכו כדי לחקור את יכולתו של החומר הפעיל Dexdor לעכב ציטוכרום P450, כולל איזוזיים CYP2B6. מחקרים במבחנה הראו את הסבירות של אינטראקציה עם התרופה Dexdor עם מצעים in vivo.

זה אפשרי כי המרכיב הפעיל יכול לגרום הכנה של isymymes CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4.

אנשים אשר מטופלים עם תרופות להוריד לחץ דם או לעורר ברדיקרדיה (למשל, חוסמי ביתא), יש צורך לשים לב שיפור אפשרי של השפעות אלה.

[16], [17], [18]

תנאי אחסון

Dexdor נשמר בטווח הטמפרטורות בין 8 ° C ל + 25 ° C, בחדר עם גישה מוגבלת לילדים.

תמיסת העירוי המדוללת נשמרת רק במקרר בטמפרטורה של 2 מעלות צלזיוס עד 8 מעלות צלסיוס.

[19]

חיי מדף

אמפולות ובקבוקים עם התרופה Dexdor ניתן לאחסן עד 3 שנים.

תרופה מדוללת מאוחסנת לא יותר מיום, בתנאי שתנאי האחסון המתוארים לעיל נצפים.

[20], [21]