דקסטר

Dexdor או dexmedetomidine הוא סלקטיבי מאוד α2 אגוניסט קולטן, אשר משמש כדי לספק הרגעה מתונה קלה בחולים ICU המבוגר.

אינדיקציות דקסטר

התרופה מסומנת לשימוש כגורם הרגעה חזק במהלך או לאחר אינטובציה.

[1], [2], [3]

טופס שחרור

התרופה היא ריכוז לפתרון אינפוזיה (100 מיקרוגרם / מ"ל). אמפולות עם נפח של 2 מ"ל, בקבוקונים עם נפח של 5 או 10 מ"ל מיוצרים.

[4], [5], [6], [7]

פרמקודינמיקה

Dexmedetomidine יש מגוון רחב של תופעות פרמקולוגיות, והוא גם סלקטיבי α 2-adrenistceptor אגוניסט. מאז התרופה מפחיתה את שיעור השחרור מן קצות העצבים של הנוראדרנלין, יש לו השפעה סימפטוליטית חזקה על הגוף. ההשפעה המרגיעה מופיעה בשל ירידה ברגישות הנקודה הכחולה, שהיא הבסיס לגרעין ה- NA (הממוקם בגזע המוח). השפעה על אזור זה, Dexdor ויש לו אפקט הרגעה (דומה לשינה טבעית) - התרופה גורם הרגעה, אבל החולה באותו זמן הוא במצב של ערות פעיל.

Dexmedetomidine מעשים כמו הרדמה, וגם יש אפקט משכך כאבים קל עבור כאב כרוני בגב התחתון. כוח ההשפעה יהיה תלוי במינון. אם קצב העירוי נמוך, ההשפעה המרכזית תנצח, וכתוצאה מכך יופחתו לחץ הדם וקצב הלב. מינון גבוה יותר יש כלי היקפי, הצרה, פעולה, הגדלת לחץ הדם. במקרה זה, חומרת האפקט הברדיקרדי משופרת. Dexmedetomidine כמעט אינו מדכא את תפקוד מערכת הנשימה.

פרמקוקינטיקה

Dexmedetomidine נקשר חלבונים בדם ב 94%. הגבלה המתמדת של הצטברות החומר היא 0.85-85 ng / ml. מרכיב זה נקשר גליקופרוטין α-1-acid, כמו גם אלבומין בסרום. מטבוליזם בעיקר בכבד.

לאחר המבוא של דקסמדטומדין רשם רדיו לתוך הגוף לאחר 9 ימים, כ 95% של הסוכן שכותרת זוהה בשתן, ו 4% בצואה. בשתן, המוצרים המטבוליים העיקריים הם 2 n-glucuronides איזומריים, המהווים יחד כ -34% מכלל המינון, ובנוסף N-methylated O-glucuronide, שחלקם הוא 14.51% מהמינון. חלקם של מטבוליטים משניים (זוהי חומצה קרבוקסילית, ובנוסף לתמי-הידרוקסי, כמו גם חומרים O-glucuronide) שווה באופן שווה ל 1.11-7.66%. פחות מ 1% של החומר נשאר ללא שינוי בשתן. כ 28% מכלל המטבוליטים שנמצאו בשתן הם מוצרים מטבוליים קוטביים לא מזוהים.

מינון וניהול

חולים מבוגרים אשר עברו אינטובציה נמצאים במצב של הרגעה מותר להעביר את קבלת הפנים של Dexdor. קצב העירוי הראשוני צריך להיות 0.7 מיקרוגרם / ק"ג / שעה, ולאחר מכן מותר להתאים בהדרגה (המינון המרבי האפשרי הוא 0.2-1.4 מיקרוגרם / ק"ג / שעה) כדי לקבל את מדד ההרגעה הנחוץ. בשלב הראשוני, מומלץ להפחית את העירוי בקצב נמוך. יש לציין כי dexmedetomidine הוא חומר חזק, אז בשבילו קצב עירוי בזמן הוא 1 שעה.

לעתים קרובות במינון של הלם מרוכז החולה אינו זקוק. חולים אשר צריכים להיות מוזרק לתוך הרגעה מוקדם יותר, אתה יכול הראשון להציג עירוי טעינה בנפח של 0.5-1 מיקרוגרם / ק"ג של משקל במשך 20 דקות. במקרה זה, נפח עירוי הראשונית יהיה 1.5-3 מיקרוגרם / ק"ג / שעה במשך 20 דקות. לאחר המבוא של עירוי העמסה, השיעור הבא יהיה 0.4 מיקרוגרם / ק"ג / שעה. מחוון זה ניתן להתאמה נוספת.

[12], [13]

השתמש דקסטר במהלך ההריון

זה לא מומלץ לקחת דקסדור במהלך ההריון. השימוש מותר רק במקרים בהם, עבור אם לעתיד, היתרון של נטילת התרופה גבוה יותר מאשר הסיכון של השלכות שליליות על הילד.

התוויות נגד

השימוש ב- Dexdorum מנוגד לרגישות גבוהה ל- dexmedetomidine או רכיבים אחרים של התרופה.

[8], [9], [10]

תופעות לוואי דקסטר

בין תופעות הלוואי השכיחות ביותר של נטילת דקסמדטומדין הן: (15% מהחולים), ירידה בלחץ הדם (25%) וברידיקרדיה (13%). בין תגובות שליליות אחרות:

• מערכת של דם ומטבוליזם: לרוב היפוגליקמיה ו hyperglycemia; במקרים נדירים, חומצה מטבולית או hypoalbuminemia הוא ציין;
• הפרעות נפשיות: מאני ועוויתות; במקרים נדירים - הזיות;
• מערכת הלב וכלי הדם: לרוב אוטם שריר הלב, מחלת לב איסכמית או טכיקרדיה; פיתוח פחות שכיח של ABB 1 תואר, כמו גם נמוך MOS;
• איברי נשימה: dyspnoea הוא נצפה מדי פעם;
• איברים של מערכת העיכול: בעיקר להקיא בחילה, תחושה של יובש בחלל הפה; לעתים נדירות - גזים;
• הפרעות כלליות, כמו גם תגובות מקומיות: בעיקר היפרתרמיה או תסמונת נסיגה; צמא וחוסר אפקט טיפולי של התרופה ניתן להבחין רק לעתים רחוקות.

[11]

מנת יתר

שיעור העירוי הגבוה ביותר של dexmedetomidine במנת יתר היה 60 מיקרוגרם / ק"ג / שעה במשך 36 דקות, ו 30 מיקרוגרם / ק"ג / שעה במשך 15 דקות (בהתאמה, עבור ילד של 20 חודשים עבור מבוגר). לרוב במקרה של מנת יתר, תגובות כאלה כמו ירידה בלחץ הדם, ברדיקרדיה, סדיציה מוגברת, תחושה של נמנום, דום לב נצפו.

[14], [15], [16], [17]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השימוש ב- Dexdorum בשילוב עם תרופות הרגעה והיפנוזה, כמו גם הרדמה ואופיואידים, עלול לגרום להשפעה של השפעת השפעותיהם. בשל המחקר, ניתן היה לזהות את הפוטנציאל של ההשפעה במצב של קליטה במקביל עם חומרים sevoflurane, propofol, isoflurane, midazolam, וגם alfentanil.

לא נמצאו עקבות של אינטראקציה פרמקוקינטית בין חומרים אלה (למעט סוופלוראן) לבין דקסדור. אבל, כפי שיש את האפשרות של אינטראקציה פרמקודינמית במקרה של שילוב של תרופות אלה, המינון של Dexdor או משכך הרגעה בשילוב עם זה, הרדמה, אופיואידים או מהפנט עשוי לדרוש הפחתה.

כאשר משולבים עם תרופות Dekstdorom שגורמות אפקט ברדיקרדי ו hypotensive, השפעות אלה יכולים להיות מוגברת. עם זאת, יש לציין כי במחקר של האינטראקציה של תרופה זו עם esmolol, ההשפעה הנוספת הייתה מתונה.

[18], [19]

תנאי אחסון

שמור את התרופה מומלץ בתנאי טמפרטורה לא יותר מ 25 ° C. לאחר פתרון מדולל, הוא רשאי לאחסן אותו לכל היותר 24 שעות בטמפרטורה של 2-8 מעלות צלזיוס.

[20]

חיי מדף

Dexdor ניתן להשתמש במשך 3 שנים מיום ההכנה.

[21], [22]