דיכאון

דיכאון הוא תרופה נוגדת דיכאון-פסיכואנלפטית. הוא שייך לקטגוריית תרופות מסוג SSRI. החומר הפעיל בו הוא פלואוקסטין.

אינדיקציות דִכָּאוֹן

הוא משמש עבור: דיכאון ממקורות שונים, OCD ובולימיה.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

טופס שחרור

משוחרר בכמוסות, 8 יחידות בתוך אריזת שלפוחית. אריזה נפרדת מכילה 2 שלפוחיות עם כמוסות.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

פרמקודינמיקה

דפרס הוא תרופה נוגדת דיכאון, נגזרת של פרופילאמין. בהרכבה הכימי, הוא שונה מתרופות נוגדות דיכאון טריציקליות וטטרציקליות. השפעת התרופה נובעת מהאטת תהליך ספיגת הסרוטונין ההפוכה על ידי נוירונים במערכת העצבים המרכזית. הרכיב הפעיל מונע ספיגת סרוטונין, אך אינו משפיע על נוראדרנלין.

התרופה מסייעת בשיפור מצב הרוח, בהפחתת דיספוריה והפחתת תחושות של מתח ופחד. אין לה תכונות הרגעה. כאשר היא נלקחת במינונים תרופתיים מתונים, כמעט ואין לה השפעה על תפקוד מערכת הלב וכלי הדם ומערכות אחרות.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

פרמקוקינטיקה

בעת שימוש במינון יחיד של 40 מ"ג של התרופה, הרכיב הפעיל מגיע לשיא בפלזמה לאחר תקופה של 6-8 שעות (שווה ערך ל-15-55 ננוגרם/מ"ל). צריכת מזון אינה משנה את רמת הזמינות הביולוגית של התרופה, אם כי ספיגת החומר עשויה להתעכב. הסינתזה עם חלבון בפלזמה היא 94.5%.

פלואוקסטין עובר מטבוליזם מהיר בכבד, וכתוצאה מכך נוצר נורפלוקסטין ותוצרי פירוק לא פעילים אחרים. לאחר מכן התרופה מופרשת דרך הכליות. זמן מחצית החיים של הרכיב הפעיל הוא 2-3 ימים, ותוצר הפירוק הפעיל, נורפלוקסטין, הוא 7-9 ימים.

זמן מחצית החיים של פלואוקסטין עם נורפלואוקסטין ממושך אצל אנשים עם אי ספיקת כבד. טיפול ארוך טווח אצל אנשים עם צורות חמורות של פתולוגיה זו עלול לגרום להצטברות של החומר.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

מינון וניהול

למבוגרים.

המינון היומי הנדרש לדיכאון או OCD הוא 20 מ"ג, ויש ליטול אותו בבוקר. אם אין השפעה לאחר 3-4 שבועות של הטיפול, מותר להגדיל את המינון היומי ל-80 מ"ג. מינונים העולים על 20 מ"ג ליום יש לחלק לשתי מנות, בוקר וערב.

עבור בולימיה, מומלץ ליטול 60 מ"ג של התרופה ליום. המינון היומי המרבי המותר הוא 80 מ"ג.

מאחר שלתרופה זמן מחצית חיים ארוך (2-3 ימים; ותוצר הפירוק הפעיל שלה הוא בעל זמן מחצית חיים של 7-9 ימים), ריכוזה בפלזמה ממשיך להישמר במשך מספר שבועות.

אצל אנשים מבוגרים.

מותר ליטול לא יותר מ-60 מ"ג של דיפרס ביום.

אנשים עם אי ספיקת כבד או כליות.

במקרה של תפקוד כלייתי בינוני (קצב סינון גלומרולרי <15-50 מ"ל/דקה) ואי ספיקת כבד, יש להפחית את המינון או ליטול את התרופה כל יומיים. זה נכון במיוחד עבור קשישים עם פתולוגיות נלוות הנוטלים מספר תרופות בשילוב.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

השתמש דִכָּאוֹן במהלך ההריון

אסור להשתמש בדיכאון אצל נשים בהריון.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• רגישות יתר לפלואוקסטין;
• אי ספיקת כליות חמורה (קצב סינון גלומרולרי נמוך מ-10 מ"ל/דקה);
• שימוש משולב עם MAOIs, וכן שימוש בתרופות בתקופה של פחות משבועיים לפני תחילת נטילת MAOIs;
• תקופת ההנקה;
• גיל מתחת לגיל 18 (מרכיבי התרופה הם צבעים, האסורים לשימוש על ידי ילדים מתחת לגיל 18).

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

תופעות לוואי דִכָּאוֹן

נטילת התרופה עלולה להוביל להתפתחות תופעות לוואי מסוימות.

לעתים קרובות נצפים הדברים הבאים:

• פריחה עם גירוד, ביטויים אנפילקטואדיים, צמרמורות עם דלקת כלי דם, אורטיקריה, רגישות לאור ואנגיואדמה;
• הקאות, דיספגיה, שלשולים, תסמיני דיספפטיה, בחילות, יובש בפה והפרעות בלוטות הטעם;
• בעיות שינה ונדודי שינה, כאבי ראש, אנורקסיה וסחרחורת, תחושות נמנום, עייפות, עצבנות, חרדה, התרגשות או אופוריה, מצבים פתולוגיים זמניים (כגון רעד ואטקסיה או מיוקלונוס), מאניה, ירידה בריכוז והתפתחות דפרסונליזציה, הופעת חוסר יציבות פסיכומוטורית, התקפים והזיות, וכן התקפי פאניקה (תסמינים כאלה עשויים להיות חלק מהמחלה);
• הפרעות בדרכי השתן, תפקוד לקוי של זיקפה (שפיכה מאוחרת או היעדר, כמו גם אנורגזמיה), כמו גם גלקטוריאה או פריאפיזם;
• הופעת פיהוק או התפתחות התקרחות;
• הזעת יתר, הפרעות ראייה (מידריאזיס או ראייה מטושטשת) והרחבת כלי דם;
• כאבי מפרקים או כאבי מפרקים, הופעת חבורות, התפתחות היפונתרמיה או לחץ דם אורתוסטטי.

לעיתים, עלולות להופיע דלקת גרון, מחלת כבד תפקודית והפרעות נשימה.

לעיתים, עלולים להתרחש: הרעלת סרוטונין, תסמונת לייל, דלקת כבד אידיופטית, דימום במערכת העיכול או בעל אופי גינקולוגי, וכן דימומים אחרים באזורים של הריריות והעור.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

מנת יתר

סימני מנת יתר: הקאות, גירוי של מערכת העצבים המרכזית ובחילה.

לתרופה אין נוגדן. נדרש טיפול סימפטומטי כדי למנוע את ההפרעות. יש צורך ליטול פחם פעיל יחד עם סורביטול או לבצע שטיפת קיבה. דיאליזה או דיאורזה מאולצת אינם עוזרים.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

עם שילוב של דיפרנציאציה:

• עם תרופות בעלות השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית, וגם עם אלכוהול אתילי, ניתן לראות הגברה משמעותית של ההשפעה הנ"ל, ובמקביל לכך, עלייה בסבירות להתקפים;
• עם תרופות בעלות רמת סינתזה גבוהה עם חלבון (במיוחד עם דיגיטוקסין או נוגדי קרישה), ערכי הפלזמה של תרופות חופשיות עשויים לעלות והסיכון לתגובות לוואי עשוי לעלות;
• עם תרופות ליתיום, כמו גם פניטואין - רמת התרופות הללו עשויה לעלות, וייתכנו גם השפעות רעילות;
• עם החומר טריפטופן - חוסר שקט מוטורי עשוי לעלות, ובנוסף, חומרת ההפרעות במערכת העיכול עשויה לעלות;
• עם תרופות נוגדות דיכאון אחרות - ערכי הפלזמה שלהם עולים;
• עם בנזודיאזפינים - אצל חלק מהחולים, זמן מחצית החיים של החומר דיאזפאם עשוי להתארך;
• עם MAOIs (כולל moclobemide או selegiline) - עקב עלייה ברמות הסרוטונין, כמו גם עיכוב תהליכי הספיגה החוזרת שלו, נצפית עלייה משמעותית בנפח הסרוטונין בתוך הסינפסה. כתוצאה מכך, מתפתחת הרעלת סרוטונין, שעל רקעה מופיעות נוקשות שרירים, היפרתרמיה וגם מיוקלונוס עם סימנים של חוסר איזון במצבו הפיזיולוגי והנפשי של האדם (עם תוצאה קטלנית אפשרית).

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את הדפס במקום חשוך ויבש, הרחק מהישג ידם של ילדים קטנים. ערכי הטמפרטורה הם מקסימום 25 מעלות צלזיוס.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ]

חיי מדף

מותר להשתמש בדפרס למשך שנתיים מיום שחרור התרופה.