צפוקטם

צפוקטאם הוא אנטיביוטיקה, צפלוספורין מהדור השני.

אינדיקציות צפוקטמה

הוא משמש במצבים הבאים:

• זיהומים המשפיעים על דרכי הנשימה (ברונכיט או ברונכיאקטזיס בעלי אופי נגוע, מורסה ריאתית או דלקת ריאות ממקור חיידקי, וכן זיהומים המתרחשים לאחר ניתוח ומשפיעים על איברי עצם החזה);
• נגעים זיהומיים של האף או הגרון ( דלקת שקדים, וגם סינוסיטיס או דלקת שקדים, וגם דלקת גרון);
• זיהומים בדרכי השתן (דלקת שלפוחית השתן או פיילונפריטיס, או בקטריאוריה אסימפטומטית);
• זיהומים המשפיעים על רקמות רכות (הקשורים לפצעים, כמו גם דלקת עור או צלוליטיס);
• מחלות הפוגעות במפרקים או בעצמות (אוסטאומיאליטיס או דלקת פרקים בעלת אופי ספטי);
• זיהומים גינקולוגיים ומיילדותיים (זיבה או נגעים המשפיעים על איברי האגן);
• פתולוגיות זיהומיות אחרות (דלקת קרום המוח או אלח דם);
• מניעת התפתחות סיבוכים בעלי אופי זיהומי לאחר הליכים כירורגיים באזורי החזה, כלי הדם, הגינקולוגיה, הבטן, וגם הפרוקטולוגיה והאורתופדיה.

טופס שחרור

החומר הרפואי משוחרר בצורת ליופיליזט להזרקה נוזלית (0.75 או 1.5 גרם לבקבוקון).

פרמקודינמיקה

לתרופה תכונות חיידקיות וגם משבשות את תהליכי הקישור של קרומי תאי חיידקים. לתרופה יש ספקטרום פעולה רחב; היא עמידה להשפעתם של מספר רב של β-לקטמאזות, ולכן יש לה השפעה על זנים רבים עמידים לאמוקסיצילין או אמפיצילין.

הוא פעיל כנגד האורגניזמים הבאים:

• חיידקים אירוביים גרם-שליליים (Klebsiella יחד עם Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae ו-Haemophilus influenzae (כולל זנים עמידים לאמפיצילין), Proteus mirabilis, Providencia, Proteus rettgeri, מנינגוקוקים, Moraxella catarrhalis יחד עם גונוקוקים (כולל זנים המייצרים פניציליןאז) וסלמונלה);
• חיידק אירובי גרם-חיובי (סטפילוקוקים זהובים או אפידרמליים (כולל זנים המייצרים פניציליןאז, למעט זני מתיצילין), פנאומוקוקים, סטרפטוקוקים פיוגניים (וסטרפטוקוקים β-המוליטיים אחרים), סטרפטוקוקים תת-סוג B (סטרפטוקוקוס אגלקטיה), סטרפטוקוקוס מיטיס (קטגוריית וירידנס), וכן חיידק שעלת);
• אנאירוביים;
• קוקוסים בעלי אופי גרם-שלילי וגרם-חיובי (ברשימה זו מיני פפטוקוקים ופפטוסטרפטוקוקוס);
• חיידקים גרם-חיוביים (כולל רוב הקלוסטרידיה) ושליליים (בקטגוריה זו פוסובקטריה ובקטרואידים), כמו גם פרופיוניבקטריה;
• חיידקים אחרים: בורליה בורגדורפרי.

החיידקים הבאים עמידים לצפורוקסים: פסאודומונדות יחד עם קלוסטרידיום דיפיצילה, כמו גם קמפילובקטר, ליסטריה מונוציטוגנס, אצינטובקטר קלקואצטיקוס, לגיונלה, כמו גם זנים עמידים למתיצילין של סטפילוקוקוס אפידרמידיס או סטפילוקוקוס אאורוס.

זנים מיקרוביאליים נבחרים שאינם רגישים לצפורוקסים כוללים את Enterococcus faecalis ו-Proteus spp., Morgan's Bacillus, Citrobacter, Enterobacter, Serratia ו-Bacteroides fragilis.

פרמקוקינטיקה

כאשר משתמשים במינון של 0.75 גרם, ערכי Cmax בסרום הדם נצפים לאחר 30-45 דקות, ומסתכמים בכ-27 מק"ג/מ"ל. לאחר הזרקה תוך ורידית של 0.75 או 1.5 גרם, בסוף העירוי, ערכי השיא הם 50 ו-100 מק"ג/מ"ל, בהתאמה.

קצב הסינתזה עם חלבון פלזמה בדם נע בין 33 ל-50%. ערכים טיפוליים של התרופה נצפים בתוך הסינוביום, נוזל השדרה (אם קרומי המוח מודלקים) ונוזל הצדר, כמו גם בתוך כיח, מרה, שריר הלב עם רקמת עצם, שכבה תת עורית ואפידרמיס. התרופה חודרת לשליה ומופרשת עם חלב אם. כמו כן, יש לקחת בחשבון שהיא עוברת דרך בלוטת התריס הבקרנית (BBB) אם לחולה יש דלקת המשפיעה על קרומי המוח.

כ-85-90% מהחומר מופרש ללא שינוי דרך הכליות לאחר 24 שעות (50% מהתרופה מופרשת דרך צינורות הכליה, ו-50% נוספים עוברים סינון גלומרולרי).

זמן מחצית החיים לאחר הזרקה תוך שרירית או תוך ורידית הוא כ-70 דקות (אצל יילודים ניתן להאריך אותו פי 3-5).

מינון וניהול

יש לתת את התרופה דרך הווריד או תוך שריר. לפני תחילת הטיפול, יש לשלול את האפשרות של אי סבילות אצל המטופל על ידי ביצוע בדיקת עור.

בני נוער מעל גיל 12 או במשקל של יותר מ-50 ק"ג, ומבוגרים, צריכים לקבל גם 0.75 גרם של התרופה 2-3 פעמים ביום. אם הזיהום חמור או שהתרופה אינה יעילה במיוחד, ניתן להגדיל את המינון ל-0.75 גרם 4 פעמים ביום.

עבור יילודים (כולל פגים), נדרש מינון של 30-100 מ"ג/ק"ג ליום; יש לחלק אותו למספר חלקים נפרדים.

[ 2 ]

השתמש צפוקטמה במהלך ההריון

צפוקטם יכול לחצות את השליה, אך בטיחותו בשימוש במהלך ההריון נחקרה מעט.

החומר הפעיל של התרופה מופרש בריכוזים קטנים בחלב אם, ולכן יש צורך להפסיק את ההנקה במהלך הטיפול.

התוויות נגד

אין להשתמש בתרופה במקרה של אי סבילות לצפלוספורינים (במקרה של רגישות יתר לפניצילין, קיים סיכון להתפתחות תגובה צולבת).

תופעות לוואי צפוקטמה

השימוש בחומר הטיפולי עלול לעורר את הופעת תופעות הלוואי הבאות:

• נגעים בעלי אופי זיהומי: מיקוזה באזור איברי המין, זיהומים פטרייתיים מסוג משני, וכן זיהומים הנגרמים מפעילות של חיידקים עמידים;
• הפרעות במערכת הלימפה והדם: טרומבוציטופניה, לוקופניה או גרנולוציטופניה, אנמיה המוליטית, אאוזינופיליה, ערכי PT מוגברים, רמות קריאטינין מוגברות, אגרנולוציטוזיס והפרעות קרישה;
• בעיות בתפקודי עיכול: דלקת סטומטיטיס, חסימה של דרכי המרה, שלשולים, דלקת לבלב, בחילות ודלקת גלוס. לעיתים נדירות מתרחשת דלקת מעיים מדומה;
• תסמינים ממערכת הכבד והמרה: מחלת כיס מרה ניתנת לריפוי, משקעי מלחי סידן בתוך כיס המרה, וגם עלייה ברמות אנזימי הכבד בדם (ALT, AST או ALP);
• נגעים של רקמה תת עורית או אפידרמיס: אורטיקריה, דלקת עור אלרגית, גירוד, אקסנטמה, TEN, פריחה, נפיחות או אריתמה רב-פורמית;
• תפקוד לקוי של מערכת השתן: אי ספיקת כליות, אוליגוריה, היווצרות אבנים בכליות, גלוקוזוריה והמטוריה;
• הפרעות מערכתיות: פלביטיס, חום, צמרמורות, כאבי ראש, תסמינים אנפילקטואידיים או אנפילקטיים וסחרחורת;
• שינויים בתוצאות בדיקות מעבדה: תוצאה חיובית כוזבת במבחן קומבס או בבדיקות לגלוקוזוריה או גלקטוזמיה.

[ 1 ]

מנת יתר

במקרה של שכרות עם סוכן זה, עלולים להופיע ביטויים של גירוי מוחי, כולל עוויתות.

כדי לחסל את ההפרעה, מבוצעות הליכי המודיאליזה או דיאליזה פריטונאלית, כמו גם האמצעים הסימפטומטיים הדרושים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

תרופות המחלישות את צבירת טסיות הדם (כולל סליצילטים עם NSAIDs וסולפינפירזון), בשילוב עם צפורוקסים, מעכבות את המיקרופלורה במעיים, ומונעות את קשירת ויטמין K. כתוצאה מכך, הסבירות לדימום עולה.

נוגדי קרישה מגבירים את ההשפעה נוגדת הקרישה, מה שמגביר גם את הסיכון לדימום.

תרופות משתנות ואנטיביוטיקה שעלולה להיות כלורתוקסית (אמינוגליקוזידים הם כאלה) עלולים לגרום לתופעות כלורתוקסיות. שילוב עם אמינוגליקוזידים מוביל להתמכרות, ולפעמים מתפתחת סינרגיזם.

פרובנסיד מחליש את פעילות ההפרשה של הצינורות ומפחית את רמת הסילוק של צפורוקסים בכליות, וכתוצאה מכך רמותיו בסרום עולות.

כאשר משלבים תרופות עם אמצעי מניעה דרך הפה, המיקרופלורה במעיים מדוכאת, וכתוצאה מכך ספיגה חוזרת של אסטרוגנים במעיים נחלשת, מה שמוביל לירידה ביעילות הטיפולית של אמצעי מניעה.

במהלך הטיפול בצפורוקסים, מומלץ לקבוע את רמות הסוכר בדם ובפלזמה באמצעות שיטת הקזוז קינאז או גלוקוז אוקסידאז.

צפורוקסים אינו משפיע על תוצאות שיטות אנזימטיות לקביעת נוכחות גלוקוזוריה.

לצפורוקסים יש השפעה מינורית על מבחני חיזור נחושת (Fehling, Benedict או Clinistest). השפעתו אינה גורמת להתפתחות תגובה חיובית כוזבת, כפי שנצפית עם צפלוספורינים אחרים.

התרופה אינה משפיעה על נתוני בדיקות קריאטינין שבוצעו באמצעות פיקראט אלקליין.

[ 3 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את צפוקטם בטמפרטורות שבין 15-25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בצפוקטם תוך 24 חודשים ממועד ייצור התרופה.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם Abitsef, Cefur, Aksef, Spizef, Biofuroxime עם Mikrex, כמו גם Zinacef, Cefumax, Yokel עם Cefunort, Kimacef עם Furocef, כמו גם Enfexia ו- Cefurox עם Cefutil.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]