ביוטום

ביוטום הוא צפלוספורין (דור שלישי) בעל פעילות חיידקית. הוא משמש באופן סיסטמי; החומר הפעיל הוא צפטזידים.

עקרון ההשפעה הטיפולית של התרופה מבוסס על הרס הקישור של ממברנות חיידקים, המתרחש תחת השפעת צפטזידים. התרופה מפגינה יעילות גבוהה כנגד מגוון רחב של חיידקים (גרם-שליליים וחיוביים). היא משפיעה באופן פעיל על זנים עמידים לגנטמיצין ולאמינוגליקוזידים אחרים. [ 1 ]

התרופה גם מפגינה עמידות לרוב β-לקטמאזות.

אינדיקציות ביוטום

הוא משמש בצורות חד-פעמיות או מעורבות של מחלות זיהומיות הקשורות להשפעת חיידקים המפגינים רגישות לצפטזידים. הוא משמש בצורות קשות של זיהומים - דלקת הצפק, בקטרמיה, כמו גם אלח דם ודלקת קרום המוח.

בנוסף, הוא נקבע במקרה של הפרות הבאות:

• נגעים בדרכי הנשימה ובאיברי אף אוזן גרון (כולל זיהומים ריאתיים אצל אנשים עם סיסטיק פיברוזיס), כמו גם דלקת אוזניים;
• זיהומים בדרכי השתן;
• מחלות הקשורות לצפק, דרכי המרה ומערכת העיכול;
• נגעים של האפידרמיס והשכבה התת עורית;
• זיהומים באזור המפרקים עם העצמות;
• אצל אנשים עם מערכת חיסונית מוחלשת;
• באנשים הנמצאים בטיפול נמרץ (זה כולל מקרים של כוויות מזוהמות).

זה יעיל במקרים של זיהומים הנגרמים על ידי הליכי המודיאליזה פריטונאלית, כמו גם בדיאליזה פריטונאלית רציפה במרפאה אמבולטורית.

יחד עם זאת, התרופה נקבעת למניעה במקרה של ניתוחים באזור הערמונית (למשל, במהלך כריתה טרנסורטרלית).

ניתן להשתמש בחומרים המכילים צפטזידיים במהלך טיפול בחום או נויטרופניה הקשורים לזיהום חיידקי.

טופס שחרור

התרופה משוחררת בצורה של ליופיליזט להזרקה - 1000 מ"ג לבקבוקון.

פרמקודינמיקה

התרופה מדגימה השפעה מקסימלית במהלך הטיפול בטווח אנטיבקטריאלי יחסית - יש לה את הפעילות הגבוהה ביותר כנגד אירוביים גרם-שליליים.

לצפטזידים אין השפעה על סטפילוקוקים רגישים יחסית למתיצילין, כמו גם על סטרפטוקוקים, קלוסטרידיה, אנטרוקוקוקים רבים ושונים וכו'. [ 2 ]

פרמקוקינטיקה

קְלִיטָה.

במקרה של הזרקת בולוס של 0.5 או 1 גרם של החומר, הוא מגיע לערכי Cmax בפלזמה במהירות גבוהה (שווה ל-18 או 37 מ"ג/ליטר). לאחר 5 דקות משימוש במינון יחיד של 0.5, 1 או 2 גרם, רמת הפלזמה היא 46, 87 ו-170 מ"ג/ליטר. הפרמטרים הפרמקוקינטיים של התרופה הם ליניאריים במינונים יחידים של 0.5-2 גרם (לאחר הזרקה תוך ורידית או תוך שרירית).

תהליכי הפצה.

סינתזת החלבון של התרופה היא בשיעורים נמוכים - כ-10%. רמת הצפטזידים עולה על ערכי ה-MIC (הרמה המינימלית שיכולה להאט את צמיחתם של חיידקים פתוגניים) ונצפית בתוך הלב, כיח עם עצמות ומרה, הגוף הזגוגי, נוזלי הצדר והצפק, והסינוביום.

צפטזידיים חודר את השליה ללא סיבוכים ומופרש עם חלב האם. המעבר לנוזל השדרתי עם BBB פגום הוא די חלש. בהיעדר דלקת, צפטזידיים נקבע בנוזל השדרתי בריכוזים נמוכים. אבל אם לאדם יש דלקת קרום המוח, מדד LS בנוזל השדרתי הוא 4-20+ מ"ג/ליטר. [ 3 ]

הַפרָשָׁה.

עם מתן פרנטרלי, רמת התרופה בפלזמה יורדת, וחצי החיים היא כשעתיים.

הפרשת צפטזידים ללא שינוי מושגת דרך מיצי המרה עם שתן; כ-80-90% מהחלק מופרש במשך 24 שעות. ההפרשה עם מרה היא פחות מ-1% מהתרופה.

אנשים קשישים.

הירידה בסילוק שנצפתה אצל קשישים קשורה בעיקר לירידה הקשורה לגיל בשיעורי הסילוק התוך-כליתי של צפטזידים. זמן מחצית החיים לשימוש חד פעמי או למשך 7 ימים של 2000 מ"ג של התרופה פעמיים ביום (באמצעות הזרקה תוך ורידית בולוסית) השתנה אצל קשישים (80+ שנים) תוך 3.5-4 שעות.

רפואת ילדים.

זמן מחצית החיים של מינון של 25-30 מ"ג/ק"ג של התרופה אצל יילוד (פג או במועד מלא) מתארך ל-4.5-7.5 שעות. אך עד גיל חודשיים, זמן מחצית החיים דומה לזה שבמבוגרים.

מינון וניהול

משך הטיפול והמינון הנדרשים נבחרים על ידי הרופא המטפל, אשר לוקח בחשבון את מיקום המחלה וחומרתה, את סוג החיידקים שגרמו לזיהום, ובנוסף, את גיל המטופל ואת תפקוד הכליות שלו.

בדרך כלל ניתנים 1000-6000 מ"ג של התרופה ביום (ב-2-3 זריקות). הזריקות ניתנות דרך הווריד (באמצעות עירוי) או תוך שרירי.

גודל מנות ממוצע עבור פתולוגיות שונות:

• זיהומים של מערכת השתן והאיברי המין וצורות זיהום מתונות - 500-1000 מ"ג 2 פעמים ביום (במרווחים של 12 שעות);
• נגעים קלים ובינוניים - 1000 מ"ג 3 פעמים ביום (עם מרווחים של 8 שעות) או 2000 מ"ג 2 פעמים ביום (עם מרווחים של 12 שעות);
• צורות קשות של זיהומים (מסובכות גם עקב נוכחות של חוסר חיסוני), כמו גם נויטרופניה - 2000 מ"ג 3 פעמים ביום או 3000 מ"ג 2 פעמים ביום;
• סיסטיק פיברוזיס מלווה בזיהום ריאתי של פסאודומונס - 0.1-0.15 גרם/ק"ג של חומר 3 פעמים ביום;
• מניעה לפני ביצוע ניתוחים - 1000 מ"ג יחד עם הרדמה. המנה השנייה משמשת במהלך הוצאת הקטטר.

עבור ילד, המנה היומית נבחרת תוך התחשבות בעוצמת הפתולוגיה, גיל ומשקל:

• תינוקות מתחת לגיל חודשיים - 25-60 מ"ג ליום (ב-2 זריקות);
• ילד מעל גיל חודשיים - 0.03-0.1 גרם ליום (ב-2-3 זריקות).

עם תפקוד כלייתי תקין, לא ניתן לתת יותר מ-9 גרם של התרופה ליום. אם הכליות אינן מתפקדות כראוי, המינון מופחת, תוך התחשבות במאפיינים האישיים. השימוש מתחיל ב-1 גרם, ולאחר מכן הדינמיקה מנוטרת.

קשישים (מעל גיל 80) יכולים ליטול מקסימום 3000 מ"ג של ביוטום ליום.

שיטות השימוש, הפרופורציות, התמיסות המשמשות ומנות הדילול, כמו גם שיטות ביצוע ההזרקות, נבחרות על ידי הרופא המטפל, תוך התחשבות במידע מספרות רפואית ייעודית.

השתמש ביוטום במהלך ההריון

אין מידע בנוגע לנזק הפוטנציאלי של התרופה לנשים בהריון, מכיוון שלא בוצעו ניסויים קליניים בקבוצת חולות זו. ניתן לרשום ביוטום במהלך ההריון רק במצבים בהם התועלת הצפויה עולה על הסיכונים לתוצאות שליליות. התרופה משמשת בזהירות רבה בשליש הראשון להריון.

כאשר החומר ניתן במינונים טיפוליים, הוא אינו מופרש לחלב אם.

התוויות נגד

התווית נגד במקרים של אי סבילות חמורה הקשורה לצפטזידים או למרכיבים אחרים של התרופה. כמו כן, אין לרשום אם לחולה יש היסטוריה של רגישות יתר לצפלוספורינים ולאנטיביוטיקה אחרת של בטא-לקטם, כולל קרבפנמים ופניצילינים.

אין לערבב צפטזידיים עם אמינוגליקוזידים וונקומיצין, ולכן אין לשלב אותם באותה מערכת עירוי או מזרק.

תופעות לוואי ביוטום

תופעות הלוואי העיקריות (מפורטות לפי סדר יורד של תדירות ההתפתחות):

• טרומבוציטוזה או אאוזינופיליה (טרומבוציטו-, לויקו- או נויטרופניה נצפית בתדירות נמוכה יותר);
• טרומבופלביטיס עם פלביטיס וכאב (באזור ההזרקה);
• שלשולים; בתדירות נמוכה יותר מופיעים הקאות, בחילות וכאבי ראש;
• פַּטֶרֶת הַעוֹר;
• כוורות ופריחות.

לעיתים רחוקות, נצפות אנגיואדמה, גירוד, אנפילקסיס, כמו גם צהבת ואי ספיקת כליות.

מנת יתר

מנת יתר עלולה לגרום לסיבוכים נוירולוגיים, כולל התקפים, אנצפלופתיה ותרדמת.

מבוצעים צעדים סימפטומטיים, כמו גם הליכים פריטונאליים והמודיאליזה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

מתן מינונים גדולים של צפטזידים לאנשים המשתמשים בחומרים כלייתיים עלול להגביר את השפעתם השלילית על תפקוד הכליות.

כלורמפניקול, כאשר ניתן במבחנה, פועל כאנטגוניסט של צפטזידים, כמו גם של צפלוספורינים אחרים. ההשלכות הקליניות של השפעה כזו לא נחקרו, אך בעת שילוב ביוטום עם כלורמפניקול, יש לקחת בחשבון את האפשרות לפתח השפעה אנטגוניסטית.

תנאי אחסון

יש לאחסן את ביוטום בטמפרטורה מקסימלית של 25 מעלות צלזיוס. ניתן לאחסן את הנוזל המוגמר בטמפרטורה של 2-8 מעלות צלזיוס למשך 24 שעות לכל היותר.

חיי מדף

ניתן להשתמש בביוטום למשך 24 חודשים ממועד ייצור החומר הרפואי.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם התרופות אורזיד, אורומיטז, פורטום ואורוצף עם נורזידים וצפטום, וגם דניזיד, טרופיז ולורזידים עם יורוזידים, פורטזים עם זאצף וטוליזיד עם רומיד פארמיוניון. כמו כן ברשימה נמצאים זידאן, צפטארידים וטאזיד עם צפטדים, אמזיד וצפטאזידים.