ביוראן

ביוראן היא תרופה מקבוצת המשנה NSAID. המרכיב הפעיל שלה הוא diclofenac Na (אלמנט לא סטרואידי בעל השפעה אנטי דלקתית חזקה, אנטיפירטית ומשכך כאבים).

העיקרון העיקרי של ההשפעה של דיקלופנק הוא האטת הביוסינתזה של PG (אלמנטים אלה הם משתתפים חשובים בהתפתחות כאבים, דלקות וחום). [1]

במהלך נגעים ראומטיים, ההשפעות המשככות והאנטי דלקתיות של תרופות גורמות להפחתה משמעותית בעוצמת הכאב המתרחשת במהלך תנועה או בזמן מצב רגוע, נוקשות בבוקר ונפיחות במפרקים, ובנוסף, הן משפרות את תפקוד מפרקים.

אינדיקציות ביוראן

הוא משמש להפרות הבאות:

• נגעים ראומטיים בעלי אופי ניוון או דלקתי ( דלקת מפרקים שגרונית, אוסטיאוארתריטיס, ספונדיליטיס אנקילוזינג וספונדילוארתריטיס);
• כאב המשפיע על עמוד השדרה;
• הפרעות ראומטיות באזור הרקמות הרכות שמחוץ למפרקים;
• שלב פעיל של התקף צנית;
• כאב כתוצאה מניתוח או מפציעה (מלווה בנפיחות ודלקות);
• צורות חמורות של התקפי מיגרנה;
• קוליק בעל אופי מרה או כליות.

טופס שחרור

שחרור החומר הטיפולי מתממש בצורה של נוזל הזרקה - בתוך אמפולות בנפח של 3 מ"ל / 75 מ"ג. הקופסה מכילה 5 אמפולות כאלה.

פרמקודינמיקה

בבדיקות חוץ גופית, דיקלופנק נא במערכים הדומים לאלה שנצפו במהלך הטיפול לא דיכא את הביוסינתזה של פרוטוגליקנים המתרחשים בתוך רקמות סחוס.

במקרה של דלקת הקשורה לניתוח או לפציעה, התרופה משחררת במהירות כאבים (ספונטניים או מתרחשים במהלך תנועה) ומפיגה נפיחות הנגרמת כתוצאה מדלקת או פצע לאחר הניתוח. [2]

לתרופה השפעה משכך כאבים משמעותית לכאבים קשים ומתונים בעלי אופי לא ראומטי. ביוראן יכול להקל על הכאבים ולהפחית את עוצמת אובדן הדם במקרה של דיסמנוריאה ראשונית.

יחד עם זאת, התרופה מפגינה יעילות גבוהה בפיתוח התקפי מיגרנה.

פרמקוקינטיקה

קְלִיטָה.

עם זריקה תוך שרירית של 75 מ"ג דיקלופנק, הוא מיד מתחיל להיספג. ערכי Cmax בתוך פלזמה, עם רמה ממוצעת של כ -2.5 מיקרוגרם / מ"ל, נרשמים לאחר כ -20 דקות. מיד לאחר מכן, ערך התרופה בפלזמה יורד במהירות. לנפחי המרכיב הפעיל הנספג יש תלות לינארית בגודל המינון של התרופה.

עם שימוש חוזר בתרופות, הפרמקוקינטיקה נשארת ללא שינוי. אם נצפים המרווחים שנקבעו בין זריקות החומר, הצטברותו אינה מתרחשת.

תהליכי הפצה.

סינתזת החלבון של החומר שווה ל -99.7% ומתממשת בעיקר בעזרת אלבומין (ב -99.4%). מחוון נפח ההפצה הוא 0.12-0.17 ליטר / ק"ג.

כמו כן, דיקלופנק נמצא בתוך הסינוביום (ערכי Cmax שלו נצפים כאן 2-4 שעות מאוחר יותר מאשר בתוך פלזמת הדם). המונח הדמיוני למחצית החיים הסינוביאלית הוא 3-6 שעות. לאחר שעתיים מרגע קביעת ה- Cmax בפלזמה, רמת הדיקלופנק בתוך הסינוביום חורגת מהסימן התוך -פלסמי, ומדדים אלה נשארים גבוהים עוד 12 שעות.

תהליכי החלפה.

החלפת דיקלופנק מתבצעת באופן חלקי באמצעות גלוקורוניזציה של מולקולה ללא שינוי, אך בעיקר באמצעות מתוקסילציה חד פעמית ומרובה, הגורמת להיווצרות של מספר אלמנטים מטבוליים מהסוג הפנולי (3'-הידרוקסי-, 4'-, 5'-, ובמקביל אלמנטים 4 'ו -5 דיהידרוקסי-עם 3'-הידרוקסי-4'-מטוקסידיקלופנק), שרובם הופכים לצמחים בצורת הגלוקורוניד. לשני מרכיבי השפלה פנולית אלה יש פעילות ביולוגית, אך ביטוים חלש בהרבה מזה של דיקלופנק.

הַפרָשָׁה.

אינדיקטורים סיסטמיים של פינוי תרופות שווים ל 263 ± 56 מ"ל לדקה. מחצית החיים האחרונה היא 1-2 שעות. המונח מחצית חיים של 4 יסודות מטבוליים (כולל 2 מרכיבים עם פעילות טיפולית) הוא גם לטווח קצר והוא שווה ל 1-3 שעות. יחד עם זאת, ב- 3'-hydroxy-4'-methoxydiclofenac, תקופת מחצית החיים ארוכה יותר, אך אין לה השפעה טיפולית כלל.

כ -60% ממנה של ביוראן מופרשים יחד עם שתן בצורה של מצמידים (סוג גלוקורוני) של יסוד פעיל ללא שינוי, ויחד עם זאת בצורה של רכיבים מטבוליים, שרובם גם מצומדים בעלי אופי גלוקורוני..

פחות מ -1% מהדיקלופנק המופרש יש צורה ללא שינוי. שאר נתח התרופה מופרש בצורה של רכיבי ריקבון יחד עם צואה, כמו גם מרה.

מינון וניהול

התרופה נקבעת לזריקות תוך שריריות - עמוק בתוך שרירי הישבן. אסור לתת זריקות יותר מיומיים ברציפות. במידת הצורך, הטיפול נמשך באמצעות טבליות ביוראן.

במהלך ההזרקה, על מנת להימנע מפגיעה ברקמות או בעצבים אחרים באזור ההליך, עליך לפעול לפי כללים אלה. התרופה מוזרקת עמוק לתוך הרבע העליון החיצוני של שריר הישבן. גודל המנה הוא בדרך כלל 75 מ"ג (1 אמפולה), עם מנה אחת ליום.

בהפרעות קשות (למשל במקרה של קוליק), כחריג, ניתן לתת 2 זריקות במינון של 75 מ"ג, במרווח של מספר שעות (יש לבצע את הזריקה השנייה בישבן השני).

לחלופין, אתה יכול להשתמש בתוכנית הבאה: זריקה של התרופה (75 מ"ג ליום) רצופה במתן אוראלי של טבליות ביוראן (נפח ההגשה המרבי ליום הוא 0.15 גרם).

• בקשה לילדים

חל איסור להשתמש בתרופה ברפואת ילדים (מתחת לגיל 18).

השתמש ביוראן במהלך ההריון

במהלך ההריון ביוראן לא נקבע.

אם אתה צריך להשתמש בסמים במהלך ההנקה, תחילה עליך לקבל החלטה על ביטול הנקה.

התוויות נגד

ההתוויות העיקריות:

• כיב המשפיע על מערכת העיכול;
• חוסר סובלנות חמורה לדיקלופנק או אלמנטים אחרים של התרופה (ביניהם נתרן מטביסולפט);
• אנשים עם תגובה אלרגית לשימוש באספירין או NSAIDs אחרים (בין תסמיני האלרגיה הם אורטיקריה, התקפי אסתמה או השלב הפעיל של הצטננות).

תופעות לוואי ביוראן

בין סימני הצד:

• הפרעות המשפיעות על תפקוד מערכת העיכול: לפעמים מופיעות בחילות, הפרעות בעיכול, גזים, כאבים באזור האפיגסטרי ואנורקסיה, ובנוסף, התכווצויות בבטן, שלשולים והקאות. לעיתים, ישנם כיבים במערכת העיכול (עשויים להתלווה או לא לניקוב / דימום) ודימום ממערכת העיכול (מלנה, הקאות או שלשול מדמם). התפתחות אפשרית של דלקת גלוסטיס, סטומטיטיס, הפרעות הקשורות למעי התחתון (זה כולל דלקת בלבלב, עצירות, קוליטיס דימומית לא ספציפית והשלב הפעיל של איליטיס טרנסמורלי או קוליטיס כיבית), ושינויים בעבודת הוושט, כמו גם במראה של היצרות דמויי סרעפת בתוך המעי;
• נגעים הקשורים לעבודה של מערכת העצבים המרכזית: לפעמים מופיעים סחרחורת (לעיתים חמורה) או כאבי ראש. מדי פעם נרשמת נמנום. אולי התפתחות של פגיעה בזיכרון, נדודי שינה, רעידות, חוסר התמצאות, הפרעות רגישות (למשל פרסטזיות), דיכאון וסיוטים, ובנוסף לעוויתות אלה, חרדה, עצבנות, תסמינים פסיכוטיים ודלקת קרום המוח בעלת אופי אספטי;
• הפרעות בפעילות איברי החושים: הפרעות שמיעה אפשריות, טינטון, הפרעות בראייה (דיפלופיה או ראייה מטושטשת) והפרעות טעם;
• סימנים לאלרגיה: לעיתים מציינים פריחות באפידרמיס. אורטיקריה מתפתחת לעיתים רחוקות. אתה עלול לחוות אקזמה או פריחה שלפוחית;
• תפקוד לקוי של הכליות: לעתים רחוקות מתרחשת נפיחות. ייתכנו אי ספיקת כליות חריפה, דלקת נשימה tubulointerstitial, שינויים במשקעי השתן (פרוטאינוריה או המטוריה), תסמונת נפרוטית או פפיליטיס נמק;
• תפקוד לקוי של הכבד: לפעמים ערכי האמינוטרנספראס בסרום עולים. מדי פעם מתפתחת הפטיטיס (עם או בלי צהבת). הופעת הפטיטיס fulminant אפשרית;
• הפרעות המטופויטיות: עלולות להתפתח אנמיה (אפלסטית או המוליטית), לוקו או טרומבוציטופניה ואגרנולוציטוזיס;
• תסמינים של חוסר סובלנות: מדי פעם מופיעים אסטמה או ביטויים כלליים של אנפילקטואידית או אנפילקטית (ביניהם ירידה בערכי לחץ הדם). התפתחות של דלקת ריאות או דלקת כלי הדם אפשרית;
• פגיעה בתפקוד CVS: עלולים להופיע כאבים בחזה, טכיקרדיה ו- CHF, או עלייה בלחץ הדם;
• אחרים: לפעמים ישנם סימפטומים באזור הזריקה (התקרחות או כאב). התרחשות של נמק מקומי או מורסות באזור ניהול התרופות אפשרית.

מנת יתר

אין מידע המתאר את הסימפטומים הקליניים האופייניים המתפתחים במקרה של הרעלה עם ביוראן.

במקרה של שיכרון חריף עם חומר NSAID, יש לנקוט בפעולות סימפטומטיות ותומכות. לדוגמה, הם מבוצעים במקרה של אי ספיקת כליות, דיכוי נשימה, ירידה בלחץ הדם והפרעות במערכת העיכול. הסבירות כי היפרפוזיה, דיורזיס מאולץ או המודיאליזה יעזרו להפריש NSAID היא נמוכה מאוד, מכיוון שהמרכיבים הפעילים של תרופות אלו מסונתזים בעצם עם חלבון ומעורבים בתהליכים מטבוליים אינטנסיביים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

חומרי דיגוקסין וליתיום.

התרופה עשויה להעלות את ערכי הפלזמה של דיגוקסין או ליתיום.

משתנים.

כמו תרופות NSAID אחרות, ביוראן מסוגלת להחליש את עוצמת האפקט המשתן. ניהול יחד עם תרופות משתנות חוסכות אשלגן יכול להעלות את ערכי K בסרום (עם שילוב כזה של תרופות, יש לעקוב כל הזמן אחר אינדיקטור זה).

תרופות NSAID.

שימוש מערכתי בתרופות NSAID עשוי להגביר את שכיחות הסימנים השליליים.

נוגדי קרישה.

למרות שההשפעה של תרופות על נוגדי קרישה לא נרשמה בבדיקות קליניות, יש מידע כלשהו המצביע על עלייה בסבירות הדימום בקרב אנשים שמשתמשים בשילובים כאלה. בגלל זה, עם שילוב כזה, אתה צריך לעקוב כל הזמן ובזהירות רבה אחר המטופל.

חומרים היפוגליקמיים.

בבדיקות קליניות נקבע כי ניתן לשלב את ביוראן עם תרופות היפוגליקמיות מבלי לשנות את ההשפעה הטיפולית של אלה. אבל יש כמה נתונים על המראה עם שילוב כזה של היפוגליקמיה או היפוגליקמיה, ולכן, כאשר ניתנה עם תרופה, נדרשה לשנות את המינון של תרופות נוגדות סוכרת.

מתוטרקסט.

יש להשתמש בזהירות ב- NSAID אם הם ניתנים פחות מ -24 שעות לפני או אחרי מתן מטוטרקסט, מכיוון שזה יכול להגדיל את ספירת הדם שלו ולהעצים את הפעילות הרעילה שלו.

ציקלוספורין.

תרופות NSAID משפיעות על תהליכי קישור PG בתוך הכליות, מה שיכול לחזק את התכונות הנפרוטוקסיות של ציקלוספורין.

חומרים אנטיבקטריאליים (נגזרות קינולון).

קיים מידע נפרד על התרחשות התקפים אצל אנשים ששילבו NSAID עם נגזרות קינולון.

לעתים קרובות, אסור לערבב נוזלים מהאמפולות של ביוראן עם פתרונות הזרקה של תרופות אחרות.

תנאי אחסון

יש לשמור את ביוראן הרחק מהישג ידם של ילדים, אור שמש ולחות. אין להקפיא אמפולות. ערכי טמפרטורה- מקסימום 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

מותר להשתמש בביוראן תוך תקופה של 3 שנים מיום ייצור החומר הרפואי.

אנלוגים

אנלוגים של תרופות הן התרופות Diclomelan, Difen, Artrex ו- Diclofenac עם Diclorium, ובנוסף Veral, Diclonac ו- Dorosan עם Voltaren, Diclofenacol ו- Diclak עם Diclogen, כמו גם Diclo-F ו- Diclofenaclong. בנוסף, הרשימה כוללת Diclobene, Dicloran עם Diklovit, Ortofen ו- Diklomax עם Sodium diclofenac, Penceid ו- Diclofen, כמו גם Remetan ו- Naklofen עם Sanfinac, Naklof and Flector, Ortofer, Uniclofen ו- Ortoflex עם Tabak, Feloran ו- Ortoflex עם פלוראן ואורטופלקס עם טבק, פלוראן ודיקלופן.