אביקס

Avix הוא prescribed כאשר יש צורך למנוע תופעות atherothrombotic.

אינדיקציות אביקס

Aviks נקבעים כאשר יש צורך למנוע תופעות atherothrombotic:

•  חולים שעברו אוטם שריר לב (Aviks מנוהל פעם בכמה ימים, ובמשך שלושים וחמישה ימים), שבץ מוחי איסכמי (לטיפול הניתן במהלך השבוע ובמשך שישה חודשים), ואם האבחנה הראתה כי מחלת עורקים היקפיים יש;
•  חולים עם תסמונת כלילית חריפה מבלי להרים את החלקים ST (נוכחות של אנגינה יציבה או אוטם שריר הלב ללא גל Q). זה כולל חולים שעברו סטנט המיקום במהלך הליך כגון אנגיופלסטיקה כלילית percutaneous, בשילוב עם אילו חומצה אצטילסליצילית היה מנוהל;
•  חולים עם אוטם שריר הלב חריף עם קטע קטע ST (חומצה אצטילסליצילית בשילוב) עם טיפול תרופתי סטנדרטי אם הטיפול thrombolytic הוא ציין.

טופס שחרור

התרופה Avix זמין בצורה של טבליות מצופה קרום הסרט.

פרמקודינמיקה

יש Clopidogrel עיכוב סלקטיבי של עקדת דיפוספט אדנוזין (ADP) לקולטן הטסיות שלה ואת הפעלת ADP בתיווך הבאה של מורכבות GPIIb / IIIa, עקב אשר מעכבת הצטברות טסיות. Biotransformation של clopidogrel הכרחי כדי לדכא את הצבירה של טסיות.

Clopidogrel גם עוזר לדכא צבירה טסיות, אשר מושפע אגוניסטים אחרים, על ידי חסימת הגידול בהפעלת טסיות על ידי ADP שוחרר.

Clopidogrel משנה באופן בלתי הפיך את קולטני ADT של טסיות הדם. בגלל זה, טסיות לשנות לנצח (כל עוד אצווה שונה של טסיות ממשיך להתקיים). תפקוד תקין של טסיות הדם משוחזר כאשר הם רעננים לחלוטין. עם מינון חוזר של 75 מ"ג ליום מהיום הראשון היה עיכוב משמעותי של צבירה טסיות, אשר נגרמה על ידי ADP. התוצאות היו בהתמדה וייצוב בין שלושה ימים לשבוע. המצב היציב התאפיין ברמת דיכאון ממוצעת, שנצפתה כאשר מינון של 75 מ"ג ליום הוחל, והגיע מ -40% ל -60%. מצב צבירת הטסיות ומשך הדימום עלו בהדרגה לערכים ראשוניים, לרוב התקופה הייתה חמישה ימים לאחר ביטול הטיפול.  

פרמקוקינטיקה

אם אתה לוקח מינון חוזר של הפה עד 75 מ"ג, קליטה מהירה של clopidogrel מתרחשת. אבל התרכובת הראשונית היא פלזמה בריכוז נמוך מאוד, לאחר 2:00 מתחת לסף של כימות (0.00025 מ"ג / ליטר). כפי התוצאות של הקביעה הראה, איך clopidogrel מופרש בשתן, הגוף סופג לא פחות ממחצית זה. הכבד מטבוליזם באופן נרחב קלופידוגרל. ב פלסמה בדם, המטבוליט הראשי מסתובב כמות של 85% של המתחם. מטבוליט זה הוא נגזרת של חומצות קרבוקסיליות, זה לא מכובד על ידי פעילות. בתוך שעה אחת לאחר נטילת התרופה, רמת השיא של מטבוליט זה בדם הדם הוא ציין. רמת השיא היא על 3 מ"ג / ליטר לאחר מינון בעל פה של 75 מ"ג כבר הציג). מטבוליט פעיל, נגזרת thiol, מתקבל לאחר חמצון clopidogrel ב 2-oxo-clopidogrel ואחריו הידרוליזה. שלב החמצון מוסדר בעיקר על ידי isoenzymes 2B6 ו 3A4 של ציטוכרום P450 ו מעט פחות - 1A1, 1A2 ו 2C19.

[1]

מינון וניהול

המינון הסטנדרטי של Avix הוא 75 מ"ג פעם ביום. בתסמונת כלילית חריפה ללא גובה המקטע ST (נוכחות של תעוקת חזה בלתי יציבה או אוטם שריר הלב ללא Q-גל על א.ק.ג.), המינון טעינת הסינגל הראשון הוא 300 מ"ג, יותר לוקח 75 מ"ג פעם ביום (ב חומצה אצטילסליצילית בנוסף 75 - יומי 325 מ"ג). מינון גבוה של חומצה אצטילסליצילית עלולה להוביל לדימום, ולכן לא ממליצים לקחת אותו בכמויות של יותר מ -100 מ"ג. תנאי הטיפול משתנים בכל מקרה ספציפי, האופציה האופטימלית לא נקבעה עד כה. בתרגול הרפואי, מקרים בהם הטיפול ב- Avix מתבצע לאורך כל השנה, והאפקט המרבי מגיע לשלושה חודשים לאחר הטיפול הראשון של התרופה. חולים בהם קיימת באוטם שריר הלב עם גובה המקטע ST חייב לקחת Aviks תרופות במינון של 75 מ"ג ביום, בתחילת - מינון העמסה אחת של 300 מ"ג יחד עם חומצה אצטילסליצילית (עם או בלי thrombolytic אותם). כאשר החולה הוא מעל שבעים וחמש שנים, המינון של clopidogrel לא נטען. טיפול משולב צריך להתחיל בזמן הקצר ביותר האפשרי, לאחר הסימפטומים הוקמו, התקופה שלה צריכה להיות לא פחות מחודש. אם אתם משלבים clopidogrel עם חומצה אצטילסליצילית עבור מחלה מסוימת במשך יותר מחודש, ההשפעה של הפרקטיקה הרפואית לא נחקרה עד כה. 

[5], [6]

השתמש אביקס במהלך ההריון

כיום השפעתו של אביקס על מהלך ההיריון אינה נחקרת על ידי המדע המודרני, ולכן הרופאים לא ממליצים לקחת את התרופה בזמן שהילד בהריון. הדקויות של התרופה לחלב האם לא נחקרו, ולכן במהלך ההנקה לא ניתן לקחת את אביקס. 

התוויות נגד

Avioks עמיד לשימוש של:

•  רגישות יתר למרכיבי התרופה;                                       
•  אי ספיקת כבד חמורה;                                                                     
•  דימום חריף (כיב פפטי, דימום תוך גולגולתי);
•  אי סבילות תורשתית לגלקטוז, חסר Lactase Lactase, גלוקוז גלקטוז ספיגה;
•  תקופת ההיריון וההנקה;                                                                          
•  התרופה היא התווית לילדים.                                                                                 

[2]

תופעות לוואי אביקס

תופעת הלוואי הנפוצה ביותר של התרופה היא נוכחות של דימום.

על מנת לסווג את תופעות הלוואי, יש להיכנס לקטגוריות אלו: לעתים קרובות (פעם אחת ועד 100 בקשות ל 1 עד 10), לפעמים (מאחת לכל אלף קבלות פנים אחת למאה), לעתים רחוקות (פעם אחת עבור 10,000 קבלות - פעם אחת לאלף), לעתים רחוקות מאוד (פעם אחת עבור יותר מ -10,000 קבלות פנים).

תופעות לוואי של Avix, מסווגות לפי מערכות איברים שונות.

תופעות לוואי של אביקס על הדם מערכת הלימפה:

•  זה נדיר להתבונן בנוכחות של thrombocytopenia, leukopenia, eosinophilia;
•  לעיתים רחוקות מתרחשת נויטרופניה, כמו גם נויטרופניה חמורה;
•  לעתים רחוקות מאוד - נוכחות של ארגמנת תרומבוציטופנית טרומבוטיים, אנמיה אפלסטית, pancytopenia, אגרנולוציטוזיס, תרומבוציטופניה חמורה, granulocytopenia, אנמיה.

תופעות לוואי של אביקס על המערכת החיסונית:

• מקרים נדירים מאוד של מחלת סרום, תגובות אנאפילקטואדיות.

בין תופעות הלוואי של Avic עשויות להיות הפרעות פסיכיאטריות:

• לעתים רחוקות מאוד יכול להפגין הזיות, בלבול.

תופעות לוואי של Avix על מערכת העצבים:

• לעתים רחוקות במטופל עקב נטילת התרופה עלולה להתרחש דימום תוך גולגולתי (במקרים נדירים במיוחד, תוצאה קטלנית אפשרית), כאבי ראש, paresthesia, סחרחורת;
• לעיתים נדירות תופעות לוואי של התרופה עשויה להתבטא בשינוי בתחושות הטעם.  

תופעות הלוואי של Aviks עשויות להופיע בפתולוגיות העין:

• לעתים רחוקות ניתן לפגוש דימום בתחום גלגלי העיניים (נוכחות של צירופים, עיניים, רשתית).

תופעות לוואי של אביקס בפתולוגיות של האוזן ומבוך:

• לעתים נדירות יש סחרחורת.

תופעות לוואי של Avix, מה שמוביל להפרעות בכלי הדם:

•  בשל השימוש של התרופה, hematomas הם תכופים;
• לעתים רחוקות מאוד יש דימומים משמעותיים, דימום מפצעים, דלקת כלי הדם, לחץ דם עורקי.

תופעות לוואי של התרופה Aviks - הפרעות נשימה, החזה ו mediastinal:

• לעיתים קרובות מתרחשת לעיתים נפיחות אף.
• במקרים נדירים מאוד דימום של דרכי הנשימה (hemoptysis, דימום ריאתי), bronchospasm, דלקת ריאות pneumonitis אפשרי.

תופעות לוואי של התרופה Avix, המתבטאת הפרות של דרכי העיכול:

• לעיתים קרובות יש דימום במערכת העיכול, שלשולים, כאבי בטן, עיכול
• בקטגוריה של "לעתים רחוקות" לציין את הבטן ואת כיב התריסריון, דלקת קיבה, הקאות, בחילות, עצירות, גזים, וכו ';
• לעתים רחוקות - דימום retroperitoneal;
• לעתים רחוקות מאוד את נוכחותם של דימום במערכת העיכול ו retroperitoneal (עד התוצאה קטלני), דלקת הלבלב, קוליטיס (כיב או לימפוציטים), stomatitis.

תופעות לוואי של Avix, המשפיעות על מערכת hepatobiliary:

•  לעתים רחוקות מאוד - גילויים של אי ספיקת כבד חריפה, הפטיטיס, תוצאות חריגות של תפקוד הכבד

תופעות לוואי של אביקס, המשפיעות על העור ועל רקמת תת עורית:

• דימומים תת-עוריים הם תכופים;
• תופעות נדירות של פריחה, גירוד, דימומים תוך-מוחיים (purpura);
• נוכחות נדירה מאוד של דרמטיטיס בולוס (necrolysis אפידרמיס רעילים, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, multiforme אריתמה), אנגיואדמה, פריחה, אורטיקריה, אקזמה, ליכן פלנוס.

תופעות לוואי של אביקס, המשפיעות על מערכת השלד והשרירים, רקמות החיבור והמעיים:

• לעיתים רחוקות מאוד את נוכחותם של דימום שריר-שלד (hemarthrosis), דלקת פרקים, ארתרלגיה, מיאלגיה.

תופעות לוואי של Avix, המשפיעות על תפקוד הכליות ומערכת השתן:

• תופעה נדירה של המטוריה;
• תופעות נדירות מאוד של גלומרולונפריטיס, הגדלת רמת קריאטינין במערכת הדם.

תופעות הלוואי של אביקס, המתבטאות במצב הכללי ובתגובות בהקדמה למשימה:

• גילויי דימום באתר ההזרקה;
• זה מאוד נדיר כדי להיתקל חום בחולים לוקח Avix.

תופעות לוואי של התרופה Avix, אשר השפיעו על התנהגות של מעבדה מחקרים:

• במקרים נדירים, עלייה בזמן שבו דימום הוא נצפה, מספר נויטרופילים וטסיות בגוף של המטופל פוחתת.

[3], [4]

מנת יתר

מאז תופעת הלוואי העיקרית של התרופה Aviks היא התופעה של דימום, ממנת יתר של סמים, ומכאן החומר הפעיל העיקרי שלה - קלופידוגרל - עלול לגרום להשפעה של הגדלת משך הדימום, ואת המראה הבאה של סיבוכים. אם התרופה גרמה לדימום, יש צורך לנקוט אמצעים מתאימים כדי לחסל אותה. עד כה, אין תרופה נוגדת clopidogrel הרפואה המודרנית אינה ידועה. במצבים אלה, אם יש צורך בדחיפות לחסל את הדימום המתמשך, ניתן לבצע עירוי של מסת טסיות, אשר יוביל לכך ההשפעה של clopidogrel יקטן. 

אינטראקציות עם תרופות אחרות

Clopidogrel יש נכס תחת פעולה של CYP2C19 להפוך מטבוליט פעיל שלה. לכן, אם אתה משתמש בתרופות שמפחיתים את הפעילות של האנזים הזה, הריכוז של המטבוליט הפעיל של Clopidogrel בפלסמה יקטן, ובהתאם, היעילות הקלינית של Avix תפחת.

אם התרופה מובילה לדיכוי הפעילות של CYP2C19, אז זה לא צריך לקחת יחד עם Avicom.

מעכבי משאבת פרוטון צריך גם לא לשמש בו זמנית עם Avicom, למעט במצבים יוצאי דופן.

עד כה, ההשפעה על פעילות טסיות של Clopidogrel לא הוכחה על מנת להפחית את התרופות המפחיתות את ייצור החומצה בדרכי העיכול, לדוגמה, חוסמי H2 או נוגדי חומצה.

פעולה אומפרזול эzomeprazola, פלובוקסאמין, פלואוקסטין, moclobemide, voriconazole, fluconazole, ticlopidine ציפרופלוקםצין Cimetidine, קרבמזפין, oxcarbazepine ו- sostoit chloramphenicol ב CYP2C19 פעילויות podavlenii.

באשר warfarin, vpeste איתו לא מומלץ להשתמש clopidogrel, שכן דימום בשל זה יכול להיות אינטנסיבי יותר.

במצב של מעכבי IIb / IIIa, אם המטופלים מקבלים אותם, הסיכונים לדימום עקב פציעות, התערבויות כירורגיות או כל מצב פתולוגי אחר עולה.

אספירין אינו מייצר שינויים קלופידוגרל בתיווך עיכוב של צימות טסיות דם, אולם, בשל קלופידוגרל מוגבר צימות טסיות דם השפעה kolagenindutsirovannuyu חומצה אצטילסליצילית. אבל באותו זמן כאשר השתמשו חמש מאות מיליגרם של חומצה אצטילסליצילית פעמיים ביום, עלייה משמעותית את משך הדימום עקב קלופידוגרל לא התרחשה. קלופידוגרל חומצה אצטילסליצילית יכול לתקשר pharmacodynamically, במצב כזה חומצה אצטילסליצילית יכול לגרום לסיכון עלייה של דימום. כי באותו זמן לקחת את שתי התרופות צריך להיות זהיר מאוד.

אם clopidogrel משמש יחד עם הפרין, אז אין צורך לשנות את המינון של האחרון, שינוי ההשפעה של הפרין על איך הדם קרישת לא מתרחשת. Clopidogrel ו הפרין יכולים אינטראקציה על ידי פרמקודינמיקה, בגלל זה את הסיכון לדימום גדל. כי אלה שתי תרופות יש לנקוט גם בזהירות.

כאשר המטופל יש אוטם חריף בשריר הלב, אם הן קלופידוגרל ולהחיל-הפיברין הפיברין ספציפי או שאינו ספציפי סוכנים thrombolytic ו הפרין, דימום משמעותי קלינית מתרחשים לעתים קרובות ככל בעת שימוש סוכנים thrombolytically פעיל הפרין יחד עם חומצה אצטילסליצילית.

אם clopidogrel ו naproxen משמשים בו זמנית, דימום מעיים מוסתרים עשוי להיות תכופים יותר. אבל האינטראקציה של קלופידוגרל עם תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות הם הבינו היטב, כי היום זה לא ברור אם סבירות השיעור מגבירה דלקת במערכת העיכול, אם נשתמש סטרואידיות נוגדות דלקת לא סטרואידיות. לכן, השימוש של תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידים, כולל מעכבי COX-2, יחד עם clopidogrel, צריך להתבצע בזהירות.

אינטראקציות פרמקודינמיות מובהקות מבחינה קלינית לא נצפו עם שימוש מקביל של Clopidogrel עם תרופות כגון atenolol, nifedipine, או עם שניים מהם בעת ובעונה אחת. יתר על כן, פרמקודינמיקה של clopidogrel כמעט לא השתנה, גם כאשר pentobarbital, cimetidine, או אסטרוגן היו בשימוש בו זמנית. אין שינוי פרמקוקינטיקה אם clopidogrel משמש יחד עם digoxin ו תיאופילין. אין השפעה על האופן שבו קלופידוגרל נספג על ידי נוגדי חומצה. דיכוי פעילות ציטוכרום P4502C9 עשוי להיגרם על ידי מטבוליטים של caropidogrel של clopidogrel. יש אפשרות פוטנציאלית כי רמת רמות הפלזמה של phenytoin ו tolbutamide, כמו גם תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידים, מטבוליזם על ידי P4502C9, עולה. Clopidogrel משלב בבטחה עם phenytoin ו tolbutamide.

אינטראקציות ספציפיות של Clopidogrel, שהוא חלק Avix, תיארנו. נתונים אחרים על האינטראקציה של Clopidogrel עם תרופות אחרות אשר בדרך כלל prescribed לטיפול בחולים עם מחלה anotherothrombotic אינם זמינים כעת.

היו להיות הרבה מקרים, כאשר מטופלים קבלו את המעבר של טיפול רפואי שונה התאמת עם תרופות משתנות, חוסמי בטא, מעכבי agiotenzinkonvertiruyuschego אנזים, יריבי סידן, תרופות להפחתת כולסטרול, מרחיבי כלי דם הכליליים, תרופות נגד סוכרת (כוללים אינסולין), סוכנים אנטי-אפילפטיות, הורמונלי טיפול ואנטיגוניסטים של גליקופרוטאין IIb / IIIa, וכל אינטראקציה שלילית רלוונטית קלינית ויה נעדר.

[7]

תנאי אחסון

התרופה צריכה להיות מאוחסנת מן הילדים, טמפרטורת אחסון 15-30 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

אורך חיי המדף של אביקס הוא שנתיים.