בנזילפניצילין

בנזילפניצילין הוא אנטיביוטיקה טבעית השייכת לקטגוריית הפניצילין. הוא עמיד לחומצות אך ניתן להרוס אותו על ידי פניציליןאז.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

אינדיקציות בנזילפניצילין

התרופה מיועדת לחיסול פתולוגיות זיהומיות ודלקתיות הנגרמות על ידי חיידקים הרגישים לה:

• מערכת הנשימה: ברונכיט, דלקת ריאות אמבולטורית ופיוטורקס;
• מחלות אף אוזן גרון;
• איברים של מערכת השתן: דלקת שלפוחית השתן, דלקת צוואר הרחם ודלקת פיילונפריטיס, כמו גם דלקת פייל ודלקת השופכה;
• איברי דרכי המרה: דלקת כיס המרה או דלקת כיס המרה;
• רקמות רכות ועור: זיהומים שחדרו לפצע, אימפטיגו ואריסיפלס, כמו גם דרמטוזות שנדבקו מחדש;
• מחלות עיניים: דלקת הלחמית חריפה הנגרמת על ידי גונוקוקוס, כמו גם כיב בקרנית;
• אנדוקרדיטיס חיידקית (צורה תת-אקוטית או חריפה), ובנוסף אלח דם;
• התפתחות של אוסטאומיאליטיס, דלקת קרום המוח או דלקת הצפק;
• הופעת עגבת או זיבה;
• אנתרקס, קדחת השני, וגם דיפתריה ומחלות פטרייתיות של קרניים.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

טופס שחרור

זמין בצורת אבקה (לתמיסות תוך שריריות ותת עוריות) בנפחים של 500,000 ו-1,000,000 יחידות. בקבוק אחד מכיל 10 מ"ל. האריזה עשויה להכיל בקבוק אחד. קופסת קרטון מכילה 10 בקבוקים. לשימוש נייח, קופסת קרטון מכילה 50 בקבוקים.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

פרמקודינמיקה

תכונות רפואיות - קוטלות חיידקים ואנטיבקטריאליות. התרופה מונעת את תהליך סינתזת הפפטידים בתוך דפנות התא, וגם מקדמת את פירוק המיקרובים.

הוא פעיל נגד מיקרואורגניזמים גרם-חיוביים (זני סטפילוקוקים שאינם מייצרים פניציליןאז, וסטרפטוקוקים, כולל פנאומוקוקוס), דיפתריה קורינבקטריה, חיידקים אנאירוביים היוצרים נבגים וחיידקי אנתרקס. בנוסף, הוא יעיל גם נגד אקטינומיציטים, קוקים גרם-שליליים (מנינגוקוקים וגונוקוקים), טרפונמה בהירה וספירוצ'טה spp.

אין לו השפעה על רוב החיידקים הגראם-שליליים, פטריות עם וירוסים, כמו גם פרוטוזואה וריקטסיה.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן תוך שרירי של הרכיב הפעיל, ריכוז השיא בדם נצפה לאחר 0.5-1 שעה, ולאחר 3-4 שעות מופיעים בו עקבות של האנטיביוטיקה. ספיגת החומר נמוכה למדי, לתרופה יש השפעה ממושכת.

לאחר זריקה אחת של התרופה, פניצילין בריכוז תרופתי נשמר בדם למשך 12 שעות לכל היותר. הסינתזה עם חלבונים בתוך הפלזמה היא 60%. הרכיב הפעיל חודר במהירות לרקמות עם איברים, ובנוסף, נוזלים ביולוגיים (למעט הערמונית, כמו גם נוזל מוחי שדרתי). אם מתרחשת דלקת של קרומי המוח, החומר חודר ל-BBB.

לאחר החדרה לשק הלחמית, הריכוז הרפואי של התרופה נצפה בחומר העיקרי של הקרנית (בשימוש מקומי, היא כמעט ואינה חודרת ללחות בחדר העין הקדמי). המדד המשמעותי מבחינה רפואית בלחות של חדר העין הקדמי והקרנית מושג כתוצאה מהחדרת התרופה תת-לחמית (אך הריכוז בתוך קורפוס ויטראום אינו משמעותי קלינית).

לאחר מתן תוך-זגוגי, זמן מחצית החיים הוא כ-3 שעות.

ההפרשה מתבצעת בעיקר דרך הכליות על ידי סינון גלומרולרי (כ-10%), וגם על ידי הפרשה צינורית (כ-90%) - חומר ללא שינוי. אצל תינוקות ותינוקות, תהליך ההפרשה מאט, ואם לחולה יש אי ספיקת כליות, זמן מחצית החיים עולה ל-4-10 שעות.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

מינון וניהול

התרופה ניתנת תוך שרירית ותוך ורידית (למעט מלח נובוקאין). בנוסף, תת עורית ואנדולומברית (בלעדי מלח נתרן), תוך-קנה ולתוך חללים. בטיפול בפתולוגיות אופתלמולוגיות, מתבצעות החדרות בתוך שק הלחמית, ובנוסף, מתן התרופה מתבצע בשיטה תת-לחמית ותוך-זגוגית.

מינון יומי למבוגרים תוך שרירי וורידי - 2-12 מיליון יחידות למשך 4-6 זריקות. לטיפול בדלקת ריאות אמבולטורית - 8-12 מיליון יחידות ליום למשך 4-6 הליכי מתן. כדי למנוע אנדוקרדיטיס, דלקת קרום המוח או מיונקרוסיס - מינון של 18-24 מיליון יחידות מנוהל למשך 6 זריקות ליום.

משך הטיפול תלוי בחומרת המחלה, כמו גם בצורתה, ויכול להימשך בין 7-10 ימים לחודשיים או יותר (לדוגמה, בעת טיפול בספסיס או באנדוקרדיטיס זיהומית).

[ 25 ], [ 26 ]

השתמש בנזילפניצילין במהלך ההריון

השימוש במהלך ההריון מותר רק במצבים בהם התועלת הפוטנציאלית למטופלת עולה על הסבירות לתופעות לוואי שליליות על העובר. הנקה אסורה במהלך הטיפול בתרופה.

התוויות נגד

השימוש במהלך ההריון מותר רק במצבים בהם התועלת הפוטנציאלית למטופלת עולה על הסבירות לתופעות לוואי שליליות על העובר. הנקה אסורה במהלך הטיפול בתרופה.

[ 23 ]

תופעות לוואי בנזילפניצילין

השימוש בתרופה עלול לגרום לתופעות הלוואי הבאות:

• אלרגיה: אורטיקריה, אנגיואדמה, אנפילקסיס, חום/צמרמורות, כאבי מפרקים, כאבי ראש ופריחות עור. בנוסף, ברונכוספזמים והתפתחות אאוזינופיליה או דלקת כליה טובולו-אינטרסטיציאלית;
• אחרים: עבור מלח נתרן - הפרעה בתהליך ההתכווצות של שריר הלב; עבור מלח אשלגן - התפתחות היפרקלמיה או הפרעות קצב, ובנוסף דום לב.

כתוצאה מהכנסת התרופה בשיטת האנדולומברית, עלולות להתרחש השפעות נוירוטוקסיות: בחילות עם הקאות. בנוסף, הופעת עוויתות ותסמינים של קרומי המוח, כמו גם רגישות מוגברת של הרפלקס ומצב של תרדמת.

[ 24 ]

מנת יתר

מנת יתר של התרופה מתבטאת בצורת התסמינים הבאים: פגיעה בתודעה והופעת עוויתות.

אם מופיעים תסמינים אלה, יש להפסיק את השימוש בבנזילפניצילין ולאחר מכן לבצע טיפול שמטרתו לחסל את ההפרעות.

[ 27 ], [ 28 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

סינרגיזם נצפה עם אנטיביוטיקה מקבוצת הבקטריאליזציה (כגון ריפמפיצין וונקומיצין, כמו גם צפלוספורינים עם אמינוגליקוזידים), ואנטגוניזם נצפה עם אנטיביוטיקה מקבוצת הבקטריוסטטיקה (כגון לינקוסמידים, מקרולידים, כמו גם כלורמפניקול וטטרציקלינים).

NSAIDs, משתנים, אלופורינול ותרופות החוסמות הפרשה צינורית מגבירות את ריכוז המרכיב הפעיל של בנזילפניצילין ומפחיתות את חומרת ההפרשה הצינורית. בשילוב עם אלופורינול, הסבירות לאלרגיות עוריות עולה - בצורת פריחות.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את התרופה בתנאים הרגילים לתרופות - במקום מוגן מאור שמש ולחות. טמפרטורה - לא יותר מ-30 מעלות צלזיוס.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

הוראות מיוחדות

מלח נתרן בנזילפניצילין הוא אבקה לבנה גבישית דקה בעלת טעם מר. יש לה תכונות היגרוסקופיות חלשות. היא מתמוססת בקלות במים. היא מתמוססת במהירות גם במתנול, ובנוסף, באתנול. היא נהרסת במהירות בחשיפה לאלקליות, חומצות וחומרים מחמצנים. החומר ניתן דרך הווריד, תוך שרירי ותת עורי, וגם תוך-קנה ואנדולומברל.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

חיי מדף

בנזילפניצילין מתאים לשימוש למשך 4 שנים. יחד עם זאת, ניתן לאחסן את תמיסת ההזרקה המוכנה לא יותר מ-24 שעות (במקרר - מקסימום 72 שעות), ואת תמיסת העירוי - מקסימום 12 שעות (במקרר - לא יותר מ-24 שעות).

[ 39 ]