אזופט

אזופט היא תרופה עינית המשמשת לטיפול בגלאוקומה.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

אינדיקציות אזופטה

הוא משמש להפחתת רמות גבוהות של לחץ תוך עיני (IOP) במצבי יתר לחץ דם עיני או גלאוקומה בזווית פתוחת.

[ 4 ]

טופס שחרור

המוצר משוחרר בטיפות, הנמצאות בבקבוקים המצוידים במתקן מיוחד.

פרמקודינמיקה

המרכיב הפעיל של התרופה חוסם את פעילותו של אנהידראז פחמתי 2, מה שמביא לעיכוב היווצרות יוני ביקרבונט, ובמקביל, תנועת הנוזל עם נתרן נחלשת. זה מוביל לירידה בנפח הנוזל התוך-עיני המיוצר בתוך הגוף הרירי של העין, מה שגורם להחלשת ערכי לחץ תוך-עיני.

לתרופה יש את היכולת לחדור למערכת הדם. החומר הפעיל נספג בתוך אריתרוציטים. במקרה זה, נוצר תוצר פירוק - מרכיב של N-desethyl brinzolamide, אשר מצטבר גם בתוך אריתרוציטים ומסונתז עם אנהידראז פחמתי.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

פרמקוקינטיקה

זמן מחצית החיים של התרופה הוא 111 ימים. רמת סינתזת החלבון בפלזמה היא 60%.

החומר הפעיל ותוצריו המטבוליים מופרשים ללא שינוי, בעיקר בשתן.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

מינון וניהול

יש להחדיר טיפות של התרופה לשק הלחמית - גודל המנה הוא טיפה אחת. יש לבצע הליך זה מדי יום, פעמיים ביום.

יש לנער את הבקבוק עם הטיפות לפני השימוש. יש להשתמש בתרופה בזהירות, מבלי לגעת בטפטפת הבקבוק באזורים פתוחים של העור.

[ 15 ], [ 16 ]

השתמש אזופטה במהלך ההריון

אין מידע בנוגע לשימוש עיניים בברינזולמיד אצל נשים בהריון. ניסויים בבעלי חיים הראו השפעות רעילות על איברי הרבייה כאשר משתמשים בהם באופן סיסטמי. אין לרשום אזופט במהלך ההריון או לנשים בגיל הפוריות שאינן משתמשות באמצעי מניעה.

תקופת הנקה.

אין נתונים לגבי האם ברינזולמיד או תוצרי הפירוק שלו מופרשים לחלב אם לאחר שימוש מקומי בתרופה דרך הפה. ניסויים בבעלי חיים הראו כי לאחר מתן דרך הפה של טיפות, כמויות מינימליות של ברינזולמיד הופרו לחלב.

אסור להשתמש בתרופה במהלך הנקה, מכיוון שלא ניתן לשלול את האפשרות של סיבוכים אצל תינוקות ותינוקות שזה עתה נולדו.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• נוכחות של רגישות מוגברת לרכיבים רפואיים;
• תפקוד כלייתי חמור.

נדרשת זהירות כאשר משתמשים בה באנשים עם תפקוד כבד לקוי חמור או גלאוקומה בזווית סגורה, מכיוון שלא נערכו מחקרים על יעילות התרופה בהפרעות כאלה.

אם המטופל מפתח תסמיני רגישות יתר, יש להפסיק את הטיפול באזופט.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

תופעות לוואי אזופטה

לעיתים קרובות, השימוש בטיפות מוביל להופעת מרירות בפה, ובנוסף לכך, לעכירות חזותית חולפת מיד לאחר ההזרקה. הטעם המר ככל הנראה מתרחש עקב חדירת התרופה לתוך האף והלוע. כדי להפחית את הסבירות לתגובה כזו, יש לסגור את העפעפיים בחוזקה לאחר הליך ההזרקה.

בנוסף, בעת השימוש בתרופה, עלולות להתרחש תופעות לוואי שליליות:

• מחלות בעלות אופי זיהומי: סינוסיטיס עם דלקת אף ודלקת גרון, כמו גם דלקת גרון;
• הפרעות המשפיעות על מערכת האופתלמולוגיקה: כאבי עיניים או תחושה של גוף זר, כמו גם היפרמיה עינית, גירוד או יובש. כמו כן נצפות דלקת בלפריטיס, הפרשות מהעיניים, גירוי בעיניים, שחיקה בקרנית, דלקת קרנית נקודתית ופגם באפיתל הקרנית. בנוסף, מופיעות בצקת ומשקעים בקרנית או בעין, לחץ תוך עיני עולה, רגישות לאור, דיפלופיה, היפרמיה בלחמית ופטריגיום. ניתן להבחין בהיחלשות הראייה, היפוסטזיה עינית, עלייה משמעותית ברגישות העיניים, אסתנופיה ודלקת הלחמית. יחד עם זאת, עשויים להיווצר קשקשים בשולי העפעפיים, קרטופתיה או דלקת קרנית עשויה להופיע, הקרנית מוכתמת, דמעות גוברות וחפירה באזור הדיסק האופטי גוברת. הפרעות אפשריות באפיתל הקרנית, פוטופיה עם מייבומיטיס, נפיחות או גירוד באזור העפעף, פיגמנטציה המשפיעה על לובן העין, ציסטות תת-לחמיות או דלקת קרנית יבשה;
• תפקוד לקוי של מערכת העצבים המרכזית (CVS): קצב לב לא סדיר, תעוקת חזה או ברדיקרדיה, וכן CRDS;
• בעיות המשפיעות על מערכת העיכול: בחילות, נפיחות, יובש בפה, אי נוחות בבטן, כאבי בטן ודלקת בוושט. בנוסף, ייתכן שיופיעו הקאות, אי נוחות בבטן, פריסטלטיקה מוגברת במעיים, כאבים באזור הבטן העליון ונמנום בתוך הפה;
• נגעים באפידרמיס: פריחות, עיבוי העור, אורטיקריה, גירוד והתקרחות;
• הפרעות במחזור הדם: עלייה ברמות כלוריד בדם או ירידה ברמות תאי דם אדומים;
• הפרעות במערכת העצבים המרכזית: הופעת סיוטים, תחושות נמנום, דיכאון או עצבנות, התפתחות אדישות, נדודי שינה, אמנזיה, סחרחורת או כאבי ראש. ייתכנו גם ירידה במצב הרוח, פגיעה בתיאום מוטורי, עייפות וחרדה קשות, תחושת עצבנות, אובדן זיכרון והופעת נימול;
• בעיות באיברי שמיעה: טינטון;
• ביטויים במערכת הנשימה: קוצר נשימה, גודש באף, שיעול, כאב בגרון ובגרון, דימום באף או יובש. בנוסף, עלולים להופיע עיטושים, נזלת, גירוי בגרון והיפראקטיביות של הסימפונות;
• הפרעות במערכת השרירים והשלד: כאבי שרירים, התכווצויות שרירים וכאבים באזור המותני;
• תפקוד לקוי של הרבייה: תפקוד לקוי של זיקפה וירידה בחשק המיני;
• תסמינים נוספים: אסתניה וכאבים בחזה.

אם מתפתחות תופעות לוואי, יש להפסיק את מהלך הטיפול.

[ 14 ]

מנת יתר

בעת שימוש בטיפות באופן מקומי, מנת יתר אינה נצפתה.

כאשר נלקח דרך הפה, עלולים להתפתח סימני ההרעלה הבאים: חוסר איזון אלקטרוליטי, חמצת, ובנוסף, הפרעות בתפקוד מערכת העצבים.

במקרה זה, מומלץ לעקוב אחר רמת החומציות (pH) ורמות האלקטרוליטים בדם.

[ 17 ], [ 18 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אסור לשלב אזופט עם תרופות הניתנות דרך הפה המעכבות את פעילות אנהידראז פחמני, משום שהדבר מגביר את הסבירות לתסמינים שליליים. מינונים גדולים של סליצילטים גם מגבירים את הסיכון לתסמינים שליליים.

ניתן לשלב את התרופה עם תרופות אופתלמולוגיות מקומיות אחרות, אך המרווח בין היישומים שלהן צריך להיות לפחות 10 דקות.

[ 19 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את אזופט במקום סגור מהישג ידם של ילדים. טמפרטורה - בין 4-30 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש באזופט תוך 24 חודשים ממועד ייצור הטיפות. לבקבוק פתוח חיי מדף של חודש אחד.

[ 20 ], [ 21 ]

בקשה לילדים

מאחר שאין נתונים בנוגע לבטיחות השימוש בטיפות בילדים, אין לרשום אותן לקבוצת גיל זו.

[ 22 ], [ 23 ]

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם ארטלק, דורזופט ואוקולוהל עם בטופטיק וקסאלטן, כמו גם קסונף.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

ביקורות

אזופט מקבל בדרך כלל ביקורות טובות מאנשים שהשתמשו בו, אם כי רבים מצביעים על נוכחות של מספר רב של תסמינים שליליים. בין התלונות הנפוצות ביותר ניתן למנות התפתחות של כאבי ראש או סחרחורת, אדמומיות באזור העיניים, כאב באזור הלב ולחץ דם מוגבר. זו הסיבה שיש להשתמש בתרופה בזהירות, תוך ניטור מתמיד של מצבו של המטופל במהלך הטיפול.