Azithromycin

Azithromycin יש מגוון רחב של פעילות אנטיבקטריאלית.

[1], [2], [3], [4], [5]

אינדיקציות Azithromycin

הוא משמש כדי למנוע הפרעות כאלה:

• זיהום, המשפיע על מערכת הנשימה העליונה ואת אברי נשימה (כגון דלקת לוע, דלקת גרון דלקת שקדים עם, וב סינוסיטיס בנוסף, דלקת אוזן תיכונה, דלקת ריאות ו טופס כרוני של דלקת סימפונות חריפות בשלב);
• זיהומים מסובכים ממוצא חיידקי המתפתח במערכת גניטורינארית (מופעלת על ידי פעילות של כלמידיה trachomatis - דלקת מפרקים או דלקת צוואר הרחם);
• נגעים המשפיעים על העור או רקמות רכות (צורה זיהומית של דרמטיטיס, erysipelas או סעפת);
• סרלטין;
• מחלת לימה בשלב הראשוני;
• הקשורים למחלת הליקובקטר פילורי בפעולה באזור 12 המעי או הבטן.

[6], [7], [8], [9],

טופס שחרור

השחרור מתרחש בכמוסות או טבליות עם נפח של 0.25 או 0.5 גרם כמוסות עם נפח של 0.25 גרם מיוצרים על ידי 6 חתיכות בתוך שלפוחית (בתוך חבילה - 1 לוחית שלפוחית); נפח 0.5 גרם - במספר של 3 חתיכות בתוך תא שלפוחית (בתיבה 1 - שלפוחית).

בנוסף, ההכנה עשויה ללבוש צורה של אבקה המשמש לייצור השעיה על בליעה (כרכים 0.1 גרם / 20 מ"ל, 0.5 גרם / 20 מ"ל או 0.2 גרם / 20 מ"ל). ארוז בתוך בקבוקי פלסטיק עם קיבולת של 20 גרם - 1 בקבוקון כזה באריזה יחד עם כוס מדידה.

[10], [11],

פרמקודינמיקה

Azithromycin הוא אנטיביוטיקה בעלת אופי סינטטי למחצה - היא נגזרת באופן מלאכותי כנגזרת אריתרומיצין. זה שייך לקטגוריה של azalides עם macrolides (הנציג הראשון של תרופות אזלידה).

בעזרת הסינתזה עם תת יחידה של ריבוזומים של 50S, התרופה מעכבת את תהליך הביוסינתזה של החלבון ומאטה את הצמיחה החיידקית יחד עם עיכוב הפעילות החיונית שלהם. בריכוז מרפא גבוה, אפקט bactricidal הוא ציין.

התרופה משפיעה באופן פעיל על מיקרואורגניזמים כאלה:

• גראם חיובי (למעט ביחס erythromycin microflora עמיד) - epidermidis ו Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, סטרפטוקוקוס agalactia סטרפטוקוקוס ממגל ו סטרפטוקוקוס בנוסף לקטגוריה C, F, G ו-;
• גראם - מקלות parakoklyusha שעלת, חיידק שפעת, diplococci של הקטגוריה Neisseria, הלגיונלה ו קמפילובקטר, וכן תוספת של חיידקים תת-מין monotypic Moraxella catarrhalis ו catarrhalis Gardnerella;
• מיקרופלורה של אנאירוב (פפטוקוצ'י ופפטוסטראפטוקוקוס, פרפורמינציה של קלוסטרידיום ו- B. Bivius);
• Chlamydia (כגון דלקת ריאות chlamydophile ו chl trachomatis);
• מיקופטים מתת-מינים של מיקובקטריה;
• Mycoplasma (כגון דלקת ריאות Mycoplasma);
• ureaplasmas (כגון ureaplasma urealiticum);
• spirochetes (חיידקים שגורמים הופעתם של spirochetes חיוור או התפתחות של borreliosis מתקתק).

Lipofilen מראה התנגדות למדיום חומצי.

[12], [13], [14]

פרמקוקינטיקה

בעת שימוש בקפסולות, טבליות או מתלים, האלמנט הפעיל נספג במהירות בדרכי העיכול.

מדדי זמינות ביולוגית עם שימוש 0.5 גרם של תרופות להגיע 37%, 2-3 שעות נדרשים להגיע לשיא ערכי החומר. רמת סינתזת החלבון בתוך הפלזמה היא יחסית פרופורציונלית למדדי התרופה בתוך הדם והיא משתנה בטווח של 7-50%. חיסול מחצית החיים הוא 68 שעות.

ערכי פלזמה של תרופות מייצבים לאחר 5-7 ימים של טיפול.

התרופה בקלות חוצה gematoparenhimatoznye מחסומים חודר לרקמה שדרכו עובר על האזור הפגוע (באמצעות פגוציטים עם לויקוציטים polymorphonuclear ו מקרופאגים בנוסף), ולאחר מכן שוחרר בנוכחות זיהום מיקרוביאלי בתוך האח.

עובר דרך קירות הפלזמה, אשר יעיל מאוד בטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי פעילות של חיידקים פתוגנים כי הם בתוך תאים.

נפח של אלמנט בתוך תאים עם רקמות הוא 10-15 פעמים גבוה יותר ערכי פלזמה, ואת הרמה בתוך מוקדי הזיהום הוא גבוה יותר מזה של רקמות בריאות על ידי 24-34%.

לאחר היישום האחרון של תרופות, מחוון של החומר הנדרש כדי לשמור על ההשפעה האנטיבקטריאלית נמשכת עוד 5-7 ימים.

בתוך הכבד, התרופה עוברת demethylation ומאבד את פעילותו. מחצית החלק הנצרך מופרש ללא שינוי עם מרה, וכ -6% - בעזרת הכליות.

[15], [16], [17], [18]

מינון וניהול

השתמשו בתרופה פעם אחת ביום, 60 דקות לפני הארוחות או 120 דקות לאחר מכן. את החלק החמיץ יש לקחת מהר ככל האפשר, ואת הבא צריך להיות נצרך לאחר 24 שעות.

גדלי המנות למבוגרים, כמו גם ילדים, שמשקלם מעל 45 ק"ג:

• טיפול פתולוגי של דרכי הנשימה, רקמות רכות ועור - 0.5 גרם פעם ביום. הטיפול נמשך 3 ימים;
• עם הצורה הכרונית של אריתמה טבע נודד - ביום הראשון, לקחת 2 טבליות LS עם נפח של 0.5 גרם, ובמהלך 2-5 ימים, להשתמש פעם 0.5 גרם ליום;
• טיפול של דלקת מפרקים או צוואר הרחם של הטבע מסובך - שימוש יחיד של 1 גרם של סמים.

שימוש ב- Azithromycin Forte.

כדי למנוע מחלות של אברי הנשימה, העור והרקמות הרכות, מומלץ לקחת 1.5 גרם של התרופה לכל מנה (לחלק את המינון על ידי 3 משתמש במרווחים שווים ל 24 שעות).

כדי להיפטר אקנה, התרופה נלקחת במשך 3 ימים במינון של 0.5 גרם ליום, ולאחר מכן במשך 9 השבועות הבאים הוא נדרש להשתמש בו פעם בשבוע עבור 500 מ"ג. השתמש את הגלולה 4 ביום 8 של הקורס. לאחר מכן, חלקים מוחלים במרווחים של 7 ימים.

עבור טיפול ב borreliosis טיקים נושאת, החולה צריך לקחת 1 גרם של סמים ביום הראשון, ולאחר מכן 500 מ"ג על 2-5 ימים. באופן כללי, כל הקורס דורש לוקח 3 גרם של החומר.

גודל המינונים של הילדים נקבע על פי משקלם. היחס הסטנדרטי הוא 10 מ"ג לק"ג ליום. הטיפול יכול להתרחש בהתאם לתכנית זו:

• 3 במינון של 10 מ"ג / ק"ג במרווחים שווים ל -24 שעות;
• 1 במינון של 10 מ"ג / ק"ג, כמו גם 4 יישומים במינון של 5-10 מ"ג לק"ג.

בשלב הראשוני של התפתחות borreliosis טיקים, גודל המנה הראשונה לילד הוא 20 מ"ג / ק"ג, ובמשך 4 הימים הבאים נצרכת התרופה של הילדים במינון של 10 מ"ג לק"ג.

במהלך דלקת ריאות, הוא נדרש תחילה לתת את התרופה iv בשיטה (מינימום 2 ימים במינון של 0.5 גרם ליום). לאחר מכן, המטופל מועבר לשימוש בכמוסות. טיפול זה נמשך 1-1.5 שבועות. גודלו של החלק הרפואי הוא 0.5 גרם ליום.

במהלך המחלה באזור האגן בשלב הראשוני של הטיפול, יש צורך גם להחדיר חליטות, ולאחר מכן המטופל צריך לקחת כמוסות עם נפח של 0.25 גרם (2 יח 'ביום במשך 7 ימים).

התנאים למעבר לכמוסות / טבליות נקבעים תוך התחשבות בשינויים בתמונה הקלינית ובנתוני המעבדה.

כדי להפוך את ההשעיה, 2 גרם של החומר חייב להיות מדולל במים (60 מ"ל).

בעת ביצוע פתרון הזרקת, יש צורך לפזר 0.5 גרם של lyophilizate ב D / ו מים (4.8 מ"ל).

במידת הצורך, כניסתה של אינפוזיה, 500 מ"ג של lyophilisate היה מדולל לריכוז של רמה של 1-2 מ"ג / מ"ל (או 0.25 עד 0.5 ליטר, בהתאמה), תוך שימוש בתמיסת רינגר, פתרון נתרן כלורי (0.9% כוח) או דקסטרוז (5%). במקרה הראשון ההליך של עירוי צריך האחרון 3 שעות, בשנייה - 1 שעה.

משטר טיפולי בטיפול ב- ureaplasma.

בעת ביטול ureaplasmosis, טיפול מורכב צריך לשמש.

כמה ימים לפני תחילת השימוש של Azithromycin, החולה צריך להיות prescribed immunomodulators. התרופה ניתנת באופן שרירתי, פעם ביום, במרווחים של יום אחד. זריקות כאלה יש לבצע במהלך הקורס הטיפולי כולו.

יחד עם היישום השני של immunomodulator, את השימוש של אנטיביוטיקה של אופי bactricidal מתחיל. בסוף ההודאה שלו צריך לעשות מעבר Azithromycin. במהלך 5 הימים הראשונים, התרופה צריכה להיות נצרכת מדי יום, במינון של 1 גרם - לפני ארוחת הבוקר (1.5 שעות).

בסוף מרווח הזמן הזה, אתה צריך לקחת הפסקה במשך 5 ימים, ואז שוב להתחיל להשתמש בסמים, מונחה על ידי ערכת לעיל. לאחר 5 ימים, יש לבצע קורס נוסף של 5 ימים של Azithromycin - האחרון, השלישי, הזמן. גודל המינונים בכל מקום נשאר זהה - ל 1 גרם.

בתקופה של 15-16 שנה ימים, עד הטיפול האחרון עם azithromycin, המטופל צריך גם לאכול 2-3 פעמים / יום של התרופה, מגרה את הקשירה של אינטרפרון משלה, ובנוסף בקטגוריה זו של polyenes אנטי פטרייתי.

לאחר הטיפול באנטיביוטיקה נדרשת לעבור טיפול משקם, המשתמש בסמים המייצבים את מערכת העיכול ומסייעים בשחזור המיקרופלורה. טיפול תומך צריך להימשך לפחות 14 ימים.

משטר טיפול לחיסול כלמידיה.

עם chlamydia בחלק התחתון של מערכת האורגניטלים, Azithromycin הוא הנפוץ ביותר prescribed - כי תרופה זו נסבלת היטב, ובנוסף ניתן להשתמש בו על ידי מתבגרים ונשים הרות.

בטיפול של הצורה המתוארת של המחלה, התרופה נצרכת פעם בחלק של 1 גרם.

אם נצפתה דלקת של החלק העליון של דרכי השתן, הטיפול מתבצע בקורסים קצרים, שביניהם יש צורך לעמוד בפני פערים ארוכים.

הקורס דורש שלוש פעמים לקחת את התרופה (גודל המינון הוא 1 גרם). אינטרוולים בין השימושים - 7 ימים. לכן, תרופות יש לקחת על 1, 7 ו 14 ימים.

שימוש בתרופות לחיסול גרון כואב.

כל אנטיביוטיקה, אשר משמשים לטיפול אנגינה, יש לקחת עם קורס של 10 ימים, אבל Azithromycin משמש על פי תכנית אחרת - מהלך הקבלה שלה נמשך 3-5 ימים.

פלוס נוסף של התרופה הוא הסבילות הגבוהה שלה (יותר אנטיביוטיקה פניצילין) - הוא האמין כי macrolides יש את הרעילות הנמוכה ביותר.

עבור מבוגרים, כמו גם ילדים במשקל של יותר מ 45 ק"ג, המשרתים הוא 0.5 גרם ליום. כאשר מינון הוא החמיץ, יש צורך לקחת את זה מיד, כפי שהוא ייזכר, וכל ההליכים הבאים צריכים להתבצע במרווחים של 24 שעות.

ילדים מעל גיל 6 ועד גיל 12 צריכים להשתמש בתרופות בצורה של השעיה. הקבלה מתבצעת פעם ביום. הטיפול נמשך לפחות 3 ימים, ואת גודל החלק נבחר בנפרד.

יישום תרופות עבור סינוסיטיס.

כדי לטפל בסינוסיטיס, עליך לקחת את התרופה בהתאם לאחד מהמצבים הבאים:

• ביום הראשון, לקחת 0.5 גרם של התרופה, ולאחר מכן עוד 3 ימים באותה מינון;
• הקבלה ביום הראשון של 0.5 גרם של Azithromycin, ולאחר מכן עוד 4 ימים להשתמש במינון של 0.25 גרם.

ילדים מתחת לגיל 12 חייבים להשעות. מינון נבחר מתוך חישוב של 10 מ"ג / ק"ג משקל גוף. השתמש בתרופה פעם ביום, למשך 3 ימים. לפעמים הרופאים רושמים משטר השתנה מעט - לוקח 10 מ"ג / ק"ג ביום הראשון, ולאחר מכן, ב 4 הימים הבאים, להפחית את גודל המנה ל 5 מ"ג / ק"ג. עבור הקורס, מקסימום של 30 מ"ג / ק"ג מותר.

[24], [25], [26],

השתמש Azithromycin במהלך ההריון

כאשר הנקה או הריון, התרופה משמשת רק במצבים שבהם הסבירות של היתרונות של טיפול לאישה גבוהה יותר מאשר האפשרות של סיבוכים אצל התינוק או העובר.

על פי כמה מחקרים (למשל, שנערך במהלך תוכנית Motherisk), Azithromycin נחשב בטוח לחלוטין לשימוש בנשים בהריון.

בכל אחת מקבוצות הביקורת (נשים של ראשונים שצרכו azithromycin; מ -2 - אנטיביוטיקה אחרת; מ 3 - לא בשימוש בטיפול של תרופות נגד חיידקים) תדירות התרחשותם של הפרעות עובריות חמורות בהתפתחות לא היו הבדלים משמעותיים.

התוויות נגד

בין התוויות:

• נוכחות של חוסר סובלנות נגד macrolides;
• בשלבים חמורים של מחלות הכבד או הכליות.

אסור להשעות תינוקות, שמשקלם נמוך מ -5 ק"ג, וטבליות עם קפסולות - ילדים שמשקלם נמוך מ -45 ק"ג.

[19], [20], [21]

תופעות לוואי Azithromycin

תופעות הלוואי השכיחות ביותר הן הקאות, לימפוציטופניה, אי נוחות בבטן, הפרעות ראייה, בחילה, ירידה ברמת ביקרבונט בדם ושלשולים.

לפעמים חולים מצוינים: הפיתוח של טבע פטרת פה, צורות של זיהומים בנרתיק, אאוזינופיליה, לויקופניה, hypesthesia, ורטיגו, פרכוסים (נמצאו כי macrolides האחר עשוי גם לגרום להופעת התקפים), מנומנמת, ו סינקופה. בנוסף, הפחתת הנצפה בהיארעות של המעי ריקון הפרעה בתפקוד חוש הריח ואת בלוטות הטעם (או אובדן מוחלט של ריח וטעם), כאבי ראש, חוסר תאבון, הפרעות עיכול, דלקת קיבה ונפיחות, כמו גם עייפות מוגברת. במקביל ניתן להגביר את רמת הבילירובין קריאטינין, ו ACAT Alat עם אוריאה, ובנוסף, את K רמה בדם. יש גם התפתחות של ארתרלגיה, גירוד, פריחה או דלקת הנרתיק.

מדי פעם יש טרומבוציטופניה, היפראקטיביות (בעל מנוע או אופי נפשי), נויטרופילים, תחושה של תוקפנות, חרדה, חולשה או עצבנות, ובנוסף לטופס זה של אנמיה המוליטית. כמו כן יש paresthesia, נוירוזה, אסתניה, הפרעות שינה, עצירות, הפטיטיס (גם לשנות את הערכים של PEF), נדודי שינה ו cholestasis intrahepatic. שינוי בולט בשפת טון, פריחה, אנגיואדמה, עשר, כליות tubulointerstitial, אורטיקריה עם אי ספיקת כליות חריפה, פוטופוביה, multiforme אריתמה, קנדידה, והלם אנפילקטי.

כאב יחיד יכול להופיע טכיקרדיה החזה ואת החדר, ובנוסף להגביר את קצב פעימות הלב. התגלה כי אותם סימנים ניתן לעורר על ידי פעולה של macrolides אחרים. בנוסף, יש עדות להמשך ערכי QT-interval ולירידה בלחץ הדם.

אפשר גם לצפות להופעת תגובות כאלה כמו חוסר תפקוד של הכבד, תחושה של התרגשות, myasthenia gravis או הפטיטיס של אופי נמק או דוקרני.

מדי פעם, macrolides עלול לגרום לאובדן שמיעה. בחלק מהמטופלים, התרחש הפרעה בשמיעה, היתה טבעת אוזן או חירשות מוחלטת.

בעיקרון, מקרים כאלה נרשמו בשלב המחקר, שבו התרופה שימשה חלקים גדולים במשך זמן רב. הדוחות מראים כי ההפרות הנ"ל ניתנות לריפוי.

[22], [23]

מנת יתר

ב שיכרון, הקאות, שרפרפים, בחילות, ועל אובדן זמני של שמיעה הם ציינו.

אמצעים סימפטומטיים נלקחים כדי למנוע את ההפרעות.

[27], [28]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

הקליטה של תרופות מצטמצם בשילוב עם אלכוהול אתילי, מזון, כמו גם סוכני antacid המכילים Al3 + או Mg2 +.

כאשר macrolides חיבור עם קומדין עלול להגביר תופעות קרישה, ולכן אנשים שמשתמשים הרצף הבא (אם כי הבדיקות לא הראו שינויים ברמת PTV בעת קבלת כספים אלה בחלק סטנדרטי), יש צורך לעקוב מקרוב אחר ערכים אלה.

Azithromycin אין אינטראקציה עם תיאופילין, carbamazepine, triazolam, terfenadine, ו digoxin, אשר שונה מאקראולידים אחרים.

השילוב של טרפאנדין ואנטיביוטיקה שונים מוביל להארכת ערכי QT-interval, ובנוסף להתפתחות הפרעות קצב. לכן, זהירות יש להחיל על azithromycin אצל אנשים המשתמשים terfenadine.

Macrolides עליית ערך פלזמה, ויותר מכך לשפר את המאפיינים הרעילים ומעכב את הפרשת חומרים כגון cycloserine, methylprednisolone עם felodipine וסמים הם מתחמצנים בהשתתפות microsomes ו קרישה עקיפה. אבל עם השימוש של azithromycin (ובאותו זמן אזלידים אחרים), אינטראקציה כזו לא צוין.

עלייה באפקטיביות של התרופה נצפתה עם שימוש בו זמנית עם tetracycline או chloramphenicol. כאשר משולבים עם lincosamides, את ההשפעה של LS להיפך הוא נחלש.

אי תאימות של התרופה עם הפרין הוא ציין.

[29], [30], [31], [32]

תנאי אחסון

Azithromycin (בכל צורה של שחרור) נדרש להישמר במקום חשוך ויבש עם טמפרטורה בטווח של 15-25 מעלות צלזיוס. במקביל, ההשעיה סיים של ההכנה צריך להישמר בטמפרטורה של 2-8 מעלות צלזיוס.

[33], [34], [35], [36]

חיי מדף

Azithromycin בכמוסות ואבקה ניתן להשתמש במשך 2 שנים מאז שחרורו של התרופה. טבליות יש חיי מדף של 3 שנים, ואת ההשעיה סיים מותר לאחסן לא יותר מ 3 ימים.

[37], [38],

ביקורות

Azithromycin בטיפול של אנגינה, סינוסיטיס חזיתית, chlamydia, כמו גם סינוסיטיס ופתולוגיות אחרות שנגרמו על ידי פעילות של חיידקים רגישים לסמים, מקבל ביקורות טובות בעיקר.

לתרופה יש השפעה רבה על הטיפול בזיהומים ממוצא חיידקי, ובמקביל, ללא סיבוכים, היא נסבלת על ידי המטופלים. תופעות הלוואי הקשורות לתרופה נדירות, והן נעלמות לחלוטין לאחר השלמת הטיפול.

רופאים גם מדברים על התרופה באופן חיובי. בין היתרונות העיקריים של סמים, לדעתם:

• נוכחות של תכונות immunomodulating ו אנטי דלקתיות;
• השפעה חזקה של חיידקים אפשריים יחסית, פתוגנים של זיהומים המתפתחים בתוך מערכת הנשימה;
• יצירת חומר ערך גבוה בתוך רקמת מציג אינפלואנזה המופילוס היחסית השפעה בקטריות, Moraxella kartaralis, הליקובקטר פילורי, gonococcus, pneumococcus, ממגל סטרפטוקוקוס, קמפילובקטר, agalactia סטרפטוקוקוס, חיידקים Bordet-Gengou ודיפטריה Corynebacterium;
• משפיעה באופן יעיל על חיידקים פתוגנים לא טיפוסיים, המתרבים תוך תאיים (בין כלמידיה עם מיקופלאסמות);
• מותר לשימוש בנשים הרות;
• יש טופס תרופתי שניתן prescribed לילדים.

מאז Azithromycin יש אפקט פוסטנטיוטי, זה יכול להילקח כמו קורסים לטווח קצר. בה בעת, השפעת התרופה מאפשרת להגדיל את הרגישות ביחס להשפעת גורמי החיסון, גם בחיידקים העמידים לה.

הבסיס של macrolides, אלמנט Eerythromycin, מתפרק בתוך הסביבה הקיבה חומצי, וגם יש השפעה חזקה על תנועתיות מעיים. בתורו, Azithromycin אינו מושפע הסביבה החומצית של הבטן ופחות פעיל נגד תפקוד המעי.