Alerzin

בכלכלות מתפתחות במהירות, כימיקלים ביתיים, אשר בתום לב היה כדי להקל על עבודת נשים, וכן כתופעת לוואי - עכשיו מספיק חזק כדי למצוא מישהו שלא סובלים לפחות ביטוי אחד של תגובה אלרגית. עם כל שנה שחולפת, ולהצטרף לשורות למי כפופים "אלרגיות עונתיות", כלומר את תגובת הגוף לגירוי מסוים, אשר קשור חילוף העונות, כגון אלרגיות אבקה של צמחים פורחים, תגובה לקור ועוד. אנטיהיסטמינים לשימוש מערכתי, הפועל על מערכת הנשימה, Alerzin, המיוצרים על ידי מפעל התרופות Egis (הונגריה) - הוא פתרון ראוי לבעיה.

אינדיקציות אלרזינה

תרופה פרמקולוגית פותחה על ידי היצרן כתרופה אנטיהיסטמין של פעולה מערכתית, ומכאן האינדיקציות לשימוש הן אלרסין:

1. טיפול סימפטומטי בסימנים המתגלים של אורטיקריה אידיופטית, אשר עברה לשלב של מחלה כרונית.
2. Rhinitis הוא אלרגי אופי של ביטוי עונתי (pollinosis).

כל השנה נזלת אלרגית.

טופס שחרור

רכב התרופה מבוסס על הידרוכלוריד Levocetirizine חומר הפעיל העיקרי, כמוני מדד אשר שווה יחידה אחת של הכנת 5mg של levocetirizine, אם יומר לייבש 100% 4,21mg התרכובת הכימית קיימת. יש גם מספר של חומרים כימיים נוספים, כולל מונוהידראט לקטוז.

בשוק הפרמקולוגי, צורה של שחרור אלרזין מיוצג על ידי כמה סוגים:

1. לוחות, מוגנים מלמעלה בציפוי מסיס מיוחד. על גבי צלחת האריזה קיימות שבע יחידות של המוצר הרפואי. על מדפי הדראגסטור אפשר למצוא קופסאות אריזה מקרטון, המיוצגות על ידי צלחות אחת או שתיים עם תרופות.
2. בעיה ופתרון בטיפות (נוזל חסר צבע ללא משקעים), אשר שפכו לתוך בקבוקי זכוכית כהה עם נפח של 20 מ"ל. הבקבוק ארוז בחבילת קרטון קלאסית. טיפות עם טעם מתקתק נלקחים בעל פה, לנוזל יש ריח חריף מעט. 

פרמקודינמיקה

התרופה הנמדדת שייכת לקטגוריה של תרופות סלקטיביות המסוגלות לעכב את קולטני H1-histamine ולהיות אנטגוניסט היסטמין תחרותי. החומר הפעיל העיקרי של התרופה הוא levocetirizine - הוא R-enantiomer יציב, גרסה איזומארית של cetirizine, מצויד תנועה levorotatory. פרמקודינמיקה Alerzin, ובמיוחד levocetirizine, דומה למאפיינים של קולטני H1 פריפריאליים. Alerzin משפיע באופן יעיל על חדירות כלי הדם, אפשרות התלויה בהיסטמין של התפתחות תופעות אלרגיות, מפחיתה את התנועה של אאוזינופילים, מדכאת ומגבילה את התפשטות המתווכים של התהליך הדלקתי. המבוא של levocetirizine יכול למנוע את הופעת או להקל על התרחשות של תופעות אלרגיות.

אלרזין מראה תכונות אנטי דלקתיות, אנטי-אקספטיביות גבוהות, הוא מסיר לחלוטין גירוי וגירוד. יחד עם זאת, אין השפעה משמעותית על הירידה ביכולת תאי המוח לשדר אותות עצביים (פרמטר אנטיכולינרגי) וחסימה של קולטנים 5-HT M2 (S2 M) (מחוון antiserotonin).

כאשר מגיעים למינונים הטיפוליים הנדרשים, אלרזין אינו מגלה נטייה להשפעה מרגיעה על גופו של המטופל. לאחר נטילת, ההשפעה של התרופה מתחילה להתבטא במרווח בין רבע לשעה ונמשך יומיים. פרמטרים של זמן תלויים במאפיינים האישיים של גוף המטופל.

פרמקוקינטיקה

התרופה נחשבת תרכובת כימית בסיסית - levocetirizine - cetirizine נגזר, אולם pharmacokinetics Alerzin מציגה ליניארי ויש לו כמעט שום הבדל בין cetirizine מחזורים.

גם חומר levocetirizine אפקטיבי נספג רירית מערכת העיכול ואחרי חמישים דקות בלבד ניתן לצפות בסרום של הריכוז המרבי שלה: מנה בודדת של פרמטר זה (CMAX) של 270 ng / ml, הממשל השני מעניק כבר להבין 308 ng / ml (במינון 5 מ"ג אלרזין). שיעור תרופה קליט אינו תלוי המינון הניטל ואינו משנה השיעורים שלהם מהעת לעת וכמות המזון לבלוע. פרמטרים אלה משפיעים רק על הזמן להגיע לשיא הכמות של הרכיב הפעיל בפלסמה. התרופה מראה 100% זמינות ביולוגית.

חלק מהתרופה (כ 14%) הוא מטבוליזם על ידי הגוף. תהליך זה מיוצג על ידי תגובות כגון dealkylation חמצן, dealkylation חנקן, חמצון, תרכובת עם טאורין. חמצון מתרחשת בנוכחות של איזופורים CYP, בעוד dealkylation מתרחשת עם השתתפות ישירה של ציטוכרום CYP 3A4.

החומר הפעיל מראה רמה גבוהה של חיבור עם חלבונים בדם, שעורם מגיע ל -90%. עד כה, אין מידע אובייקטיבי על היכולת לפזר את החומר הפעיל דרך מחסום דם מוח. אין נתונים על התפלגות התרופה ברקמות של איברים שונים, היה ריכוז לא מבוטל של levocetirizine בתאי מערכת העצבים המרכזית, המקסימום הוא בכליות ובכבד. הקריטריון הנפחתי להפצה הוא 0.4 ליטר לק"ג משקל המטופל.

רוב התרופה והמטבוליטים שלה מנוצלים ומופרשים בעיקר באמצעות הפרשת צינורי פעילה וסינון גלומרולרי. הפרשת הגוף מתרחשת עם שתן דרך דרכי השתן (כ 85.4%), אבל כמות קטנה עם מסת קלורי.
מחצית החיים של T1 / 2, בהתאם למאפיינים האישיים של הגוף ומצב בריאותו, הוא שש עד תשע שעות. אותו אינדיקטור אצל חולים צעירים נמוך יותר, אך נתונים רשמיים עד כה עדיין לא קיימים.

הסליקה הכוללת בחולים מבוגרים מתאפיינת בדמות של 0.63 מ"ל / דקה / ק"ג. יש לציין כי אישור של levocetirizine הוא בקורלציה עם פרמטר המקביל של קריאטינין. על בסיס זה, אם לחולה יש היסטוריה של שינויים פתולוגיים בתפקוד הכליות, בחומרה בינונית או גבוהה, יש לשנות את המרווח בין התרופה אלרזין על פי פרמטר זה (קריאת קריאטינין). במקרה של הפסקה מלאה של הפרשת השתן (anuria), הסליקה הכללית של הגוף של המטופל מופחת על ידי כ 80%.

במקרה של הליך המודיאליזה, שהוא קלאסי ארבע שעות, כמות levocetirizine נסוגה בתקופה זו הוא פחות מ -10%.
 

מינון וניהול

בהתאם הצורה המיועדת של הודאה, הדרך של היישום ואת המנה של התרופה להיות מנוהל שונה במקצת. שתי הצורות נלקחות על ידי המטופל בעל פה עם כמות הנדרשת של נוזלים. הפתרון, לפני השימוש, נמדד על ידי מתקן ומכניסים לכוס עם כמות קטנה של מים, שם הוא מעורב. אז התרופה היא קלה ויעילה יותר לקחת. הרכב דליל צריך להיות שיכור מיד, מבלי לעזוב מאוחר יותר - אחרת האפקטיביות שלה מופחתת. אם יש צורך בטבליה, יש לבלוע את התרופה מבלי ללעוס, יחד עם כמות הנוזל הנדרשת.

עבור ילדים מעל שש שנים ומבוגרים, המינון היומי הוא רשם כמו 5 מ"ג של levocetirizine, אשר מתאים טבליה אחת בקליפה, או עד 20 טיפות של הפתרון. התרופה נלקחת פעם ביום.

תינוקות בגיל שישה חודשים עד שנה מוקצים רק טיפת שחרור, עם מינון של 1.25 מ"ג, אשר מתאים חמש טיפות מוזרקים לגוף פעם ביום. סרטן השד, שעדיין לא הגיע לגיל שישה חודשים, לא מומלץ לקחת levocetirizine, כמו הנתונים על ההשפעה של התרופה על גיל זה קבוצה של חולים הוא מוגבל מאוד.

ילדים בגילאים של שנה עד שנתיים מומלץ מינון של 2.5 מ"ג, אשר מתאים עשר טיפות כי הם מוזרקים בגוף פעמיים ביום.

ילדים בגילאי שנתיים עד שש, כמות המומלצת של התרופה המוזרקת - 2.5 מ"ג, הדומה לעשר טיפות, אשר מופרדות לשתי מנות יומיות.

אבל, בהתאם למצב של המטופל, הרופא המטפל מתאים באופן אישי את משך הטיפול, דרך הניהול והמנה של levocetirizine.

אם החולה במקביל סובל ואת תפקוד הכליות, את המינון של אלרזין הוא תיקן. היצרן נותן המלצות כאלה בהקשר זה:

• אם במהלך הניסויים הקליניים של קריאטינין, המטופל נופל בטווח של 30 עד 49 מ"ל לדקה, המינון המומלץ של התרופה הוא 5 מ"ג, המקביל לטבליה אחת או 20 טיפות של התמיסה. את מרווח הזמן בין מינון צריך להישמר ב 48 שעות (יומיים).
• אם התוצאה של בדיקות מראה קריאטינין של פחות מ -30 מ"ל / min, אז המינון המומלץ של התרופה הוא 5 מ"ג, אשר מתאים טבליה אחת או 20 טיפות של הפתרון. מרווח הזמן בין קבלות פנים צריך להישמר ב 72 שעות (שלושה ימים).

אם המטופל מתייחס לאנשים בגיל הפרישה, אך הניתוח אינו מראה כל סטייה בעבודת הכליות, אין צורך להתאים את המינון של אלרזין. אחרת, כמות התרופה נקבעת בהתאם לניקוי קריאטינין, על פי ההמלצות שניתנו לעיל.

אם החולה יש היסטוריה של כשל בכבד בלבד, להתאים את המינון של התרופה לא צריך להיות.

עבור ילדים עם אי ספיקת כליות, כמות התרופות נבחרת בנפרד, תוך התחשבות במשקל וברמת קריאטינין.

משך הכניסה ישירות תלוי בסימפטומטולוגיה. במקרה של צורה כרונית של נזלת אלרגית, אלרזין עשוי להימשך שנה.
 

השתמש אלרזינה במהלך ההריון

בשל העובדה כי עד כה אין נתונים על היכולות של החומר הפעיל של התרופה המדוברת, levocetirizine, כדי לחדור את מחסום הדם במוח, השימוש Alerzine במהלך ההריון לא מומלץ. אין עובדות אמינות של בטיחות levocetirizine להתפתחות תקינה של העובר.

אם היה צורך בטיפול אלרגי בזמן שאמא צעירה מאכילה את התינוק החדש שלה עם שד, במשך תקופת הטיפול בהנקה יש להפריע, לאחר התייעצות עם הרופא המטפל. 

התוויות נגד

כל תרופה המשמשת בטיפול טיפולי, מקומית או מערכתית, יש השפעה מסוימת על הגוף של המטופל. לפיכך, אפשרי ו התוויות נגד השימוש של אלרזין. אלה הם:

• מוגברת רגישות אישית levocetirizine או רכיבים אחרים של התרופה, כמו גם נגזרות מרובות של piperazine.
• בשל העובדה כי בקרום השטח של תרופה כללו מונוהידראט לקטוז, הצורה pelletized אינה מומלצת עבור חולים המקבלים היסטוריה המהווה ספיגה גלוקוז וגלקטוז-בהווה, או לקטוז galactosemia חסר.
• אין לייחס אלרזין בצורת טבליות, אם החולה לא היה בשימוש במשך שנתיים, בגלל חוסר השלמות של ההתפתחות הפיזיולוגית שלו.
• התווית נגד לשימוש של אלרזין יכול להיחשב הריון הנקה.
• אם את היתרון של creatinine הוא מתחת 10ml / min ואת החולה יש בולט כליות חמורה.
• חולים בגיל מתקדם. שינויים בגיל יכולים לגרום לירידה סינון גלומרולרי, levocetirizine נוטה שימור של שתן.
• אנשים עם הפרעה בעבודת הכליות צריכים בזהירות לקחת את התרופה, התאמת המינון ואת מרווח של הודאה.
• היזהר כאשר מרשם levocetirizine אם המטופל מעורב בעבודה בתחבורה הכביש או עם מכונות נעים הדורשים תשומת לב מיוחדת ומראה סיכון פוטנציאלי.
• מצב הגוף של המטופל, שבו יש הסתברות של שימור שתן. לדוגמה, טראומה שהשפיעה על חוט השדרה או היפרפלזיה של הערמונית, וכו '.
• הנטייה של הגוף לתגובות אלרגיות.
   

תופעות לוואי אלרזינה

רצוי, ההכנות על בסיס levocetirizine נסבלים היטב על ידי הגוף של המטופל, אך בנסיבות מסוימות, תסמינים שליליים עשויים להתבטא. בהודאה במקרים מסוימים ניתן לראות תופעות לוואי כאלה של אלרזין:

• דרכי העיכול ואברי העיכול האחרים מסוגלים להגיב:

• צמא שנגרם מיובש הרירית הפה.
• שלשולים ועצירות.
• התכווצויות כאבים בבטן - תגובה לגירוי הרירית של מערכת העיכול.
• הפטיטיס.
• בחילה, בעוצמה חזקה במיוחד המוליכה להקאה.
• הפרה של שתן, שימור שתן.
• כשל בייצור אנזימים בכבד.

• התגובה של מערכת העצבים המרכזית:

• נדודי שינה או, לעומת זאת, נמנום.
• הפרעות טעם.
• התעלפות.
• הופעת קוצר נשימה.
• סחרחורת.
• הפרעה פסיכופתולוגית קלה (אסתניה).
• עייפות מוגברת.
• הפרעה של רגישות העור (paresthesia).
• רעד ועוויתות.
• תחושת אופוריה והזיות.
• אי יציבות רגשית, מחשבות אובדניות.
• כאב סימפטומולוגיה בראש.

• תופעות של אלרגיה:

• גירוי העור.
• כוורות.
• אנפילקסיס.
• היפרמיה.
• גירוד.
• פריחות בעור.
• נפיחות, במקרים חמורים במיוחד, עד לנפיחות קווינצ'ה.

• התגובה של מערכת הלב וכלי הדם באה לידי ביטוי על ידי הופעת קצב לב מהיר.
• הגוף החזותי יכול להגיב בהפרה בבהירות ובהירות של תפיסת התמונה.
• ביטויים בעלי אופי שונה:

• מיאלגיה היא כאב בשרירים בעוצמה שונים ובטבע שונה.
• עלייה במשקל הגוף.
• תיאבון מוגבר.

כאשר אחד או יותר מהתסמינים הנ"ל מופיעים, עליך להפסיק לקחת את אלרזין. זה יכול להיות מספיק עבור הביטויים הפתולוגיים לעבור את עצמם. אבל זה לא יהיה מיותר לבקש ייעוץ של הרופא המטפל, להודיע לו על ההשפעות השליליות על הגוף.

 

מנת יתר

אם המטופל, בתהליך הטיפול, אחראי במידה מספקת על ההנחיות המומלצות ועל המינונים של התרופה, אז זה לא צריך לפחד לקבל עודף של מינון אלרזין. אם ההוראות הופרדו, ומנת יתר של סמים אכן התרחשה, הגוף של המטופל יכול להגיב על זה על ידי שינוי מצב הרוח ומצב הגוף: נמנום הוא ציין, אשר הוחלף בחדות על ידי רגישות מוגברת, ולהיפך.

תרופה אחת מוערך כי היה לחסום את ההשפעות של levocetirizine, נכון להיום, אינו קיים. לכן, כאשר סימפטום זה מופיע, אתה צריך לחפש את עצתו של מומחה. הוא יערוך את הבדיקה, יכוון את המינון וימנה, אם יש צורך, טיפול סימפטומטי או תומך בגוף. אם לאחר לקיחת מינון גדול של levocetirizine, לא עברו יותר משעתיים, זה לא מיותר לגרום להקאה או לשטוף את הבטן. המודיאליזה במצב זה אינה יעילה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

כל טיפול מורכב הוא הזדמנות להגביר את יעילות הטיפול, אך גם את ההסתברות להוביל לתוצאות הפוכות, לא צפויות. לכן, הבחירה הנכונה של סמים היא חובתו של כל אדם רפואי שבו הבריאות תלויה, ולפעמים את חייו של המטופל שלו. הבחירה הנכונה היא רמת הכישורים והניסיון של הרופא. כאשר נכנסים לפרוטוקול הטיפול של כל מוצר מרפא, יש לדעת את השפעתם ההדדית במקרה של יישום משותף. שקול את האינטראקציה של אלרזין עם תרופות אחרות, אשר בשל המאפיינים הפרמקודינמיים של levocetirizine.

זוג עבודה טובה או רעה משלימים Alerzina בשילוב עם פסאודואפדרין, סימטידין, diazepam, azithromycin, glipizide, ketoconazole או אריתרומיצין.

בזהירות יש לשים אלרזין בשילוב עם תרופות הרגעה, כי זה לא ברור עד סוף ההשפעה ההדדית שלהם ואת ההשפעה הכוללת על הגוף של המטופל. במקרה של שימוש באלרסין בשילוב עם תרופות המדכאות את קולטני מערכת העצבים המרכזית, levocetirizine מחזקת במקצת את המאפיינים שלהם.

עם הזרקת טנדם של levocetirizine ו תיאופילין שצולמו במינון יומי של 0.4 גרם, ירידה קלה בסילוק levocetirizine הוא ציין, כ 16%.

זה לא מקובל להשתמש בסמים ואתל אתילי יחד.

זמן וכמויות של צריכת מזון אין השפעה כה משמעותית על המאפיינים הטיפוליים של התרופה. עם זאת, עם זאת, לא לוקחים levocetirizine יחד עם מזון. במקרה זה, יש ירידה קלה בפעילות הקליטה של התרופה של רירית הקיבה והמעיים.

[1], [2]

תנאי אחסון

עד כמה תנאי האחסון של אלרזין מתוחזקים כראוי תלויים ביעילות של המוצר הרפואי בו נעשה שימוש. תרופה זו צריכה להיות מאוחסנת בחדר כי יש משטר טמפרטורה כי אינו עולה על 25 מעלות צלזיוס. מיקום האחסון חייב להיות יבש ולא נגיש לאור, במיוחד לאור שמש ישיר. המקום צריך להיות מוגבל לגישה של ילדים צעירים. 

חיי מדף

אם כל תנאי האחסון של המוצר הרפואי נשמרים, חיי המדף של התרופה הנדונה זה שנתיים. אם התרופה מוצגת בצורה של ירידה, ולאחר מכן לאחר פתיחת בקבוקון, האפקטיביות הטיפולית הנדרשת שלה נשמרת במשך ארבעת השבועות הבאים. לאחר מכן, טיפות אלרזין לא צריך לשמש. חיי המדף הסופיים של המוצר הרפואי חייבים להיות מסומנים על האריזה.