אדווגרף

אדווגרף שייך לקבוצה הפרמקותרפית של מדכאי חיסון (אימונוסופרסנטים), המשמשים לדיכוי מלאכותי של מערכת החיסון. שם בינלאומי ללא קנייני: טקרולימוס. יצרן: Astellas Pharma Europe BV (הולנד), Astellas Ireland Co. Ltd. (אירלנד).

שמות מסחריים נוספים: טקרולימוס, טקרולימוס-טבע, פרוגרף, פוג'ימיצין.

[ 1 ], [ 2 ]

אינדיקציות אדווגרפה

התרופה אדווגרף משמשת בטיפולי השתלות כדי למנוע דחייה של איברים פנימיים מושתלים מתורם - שתלי כבד, כליה או לב. וגם לטיפול במבוגרים עם תסמינים של דחיית שתל כאשר דיכוי חיסוני המושרה על ידי תרופה באמצעים אחרים אינו מקובל.

[ 3 ], [ 4 ]

טופס שחרור

צורת שחרור: כמוסות שחרור מושהה של 0.5 מ"ג, 1 מ"ג ו-5 מ"ג.

[ 5 ], [ 6 ]

פרמקודינמיקה

הפעולה הפרמקולוגית של אדווגרף ניתנת על ידי החומר הפעיל של התרופה טקרולימוס - מקרליד טבעי מקרלקטם אסקומיצין (טקרולימוס), המיוצר על ידי האקטינובקטריום סטרפטומיצס צוקובאנסיס.

דחיית האיבר או הרקמה המושתלים על ידי הגוף נעצרת על ידי דיכוי תגובת תאי T כנגד אנטיגנים HLA זרים, וכן על ידי חסימת המסלולים להעברת אותות של תאי T דרך תעלות סידן.

טקרולימוס נקשר לחלבון הציטוזולי של תאי לימפוציטים מסוג T, מקרופילין-12, וחוסם את האנזים קלצינורין (CaN). כתוצאה מכך, מדוכאת היווצרותם של לימפוציטים וציטוקינים מסוג T ציטוטוקסיים (בפרט, אינטרלוקינים וגמא-אינטרפרון, המגרים תאי מערכת החיסון) ועוצמת התפשטות הלימפוציטים מסוג B, המייצרים נוגדנים, מופחתת.

[ 7 ]

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן דרך הפה, החומר הפעיל של אדווגרף נספג במערכת העיכול העליונה, נכנס לזרם הדם ונקשר לחלבוני פלזמה; הריכוז המקסימלי בפלזמת הדם מתרחש לאחר כשעתיים.

הזמינות הביולוגית של התרופה היא 20-25%; קצב הסילוק של טקרולימוס מנוזלים ביולוגיים של הגוף נע בין 4 ל-6.7 ליטר לשעה (בהתאם לאיבר המושתל); זמן מחצית החיים הוא כ-43 שעות.

אדווגרף עובר מטבוליזם בכבד ובמעיים. מטבוליטים מופרשים במרה. לא יותר מ-1% מהחומר הפעיל מופרש ללא שינוי בשתן ובצואה.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

מינון וניהול

אדווגרף מיועד לנטילה דרך הפה: פעם ביום, שעה לפני הארוחות או שעתיים וחצי לאחר הארוחות, עם מים.

אדווגרף משמש אך ורק לפי מרשם רופא, אשר קובע את מינון התרופה באופן פרטני. לאחר השתלת כליה או כבד, נקבעים 0.2-0.3 מ"ג לקילוגרם משקל גוף (פעם ביום), למניעת דחיית שתל - 0.1-0.2 מ"ג/ק"ג (פעם ביום, בבוקר).

בזמן נטילת אדווגרף, עליך לנטר את רמות הטקרולימוס בדם שלך כדי לשמור על הריכוז הטיפולי הנדרש של התרופה בגוף.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

השתמש אדווגרפה במהלך ההריון

השימוש באדווגרף במהלך ההריון אינו מומלץ משום שטקרולימוס חודר את השליה ובטיחותו עבור העובר לא נקבעה במלואה.

התוויות נגד

התוויות נגד לשימוש בתרופה זו הן רגישות יתר אישית לטקרולימוס, לתרופות אחרות מקבוצת המקרולידים או לרכיבים נלווים הכלולים בקפסולות אדווגרף.

[ 11 ]

תופעות לוואי אדווגרפה

תופעות הלוואי הנפוצות ביותר של אדווגרף כוללות: כאבי ראש וכאבי מפרקים, בחילות, שלשולים, עלייה בלחץ הדם, רעידות, הפרעות שינה, תפקוד לקוי של הכליות, עלייה ברמות הגלוקוז והאשלגן בדם.

תופעות לוואי שכיחות של אדווגרף כוללות סחרחורת וטינטון,

קוצר נשימה, דלקת גרון, שיעול, נזלת, קצב לב לא תקין, ירידה בלחץ הדם, אנמיה, פגיעה במחזור הדם ההיקפי, שינויים בדם (לויקופניה, טרומבוציטופניה, לויקוציטוזיס), עוויתות ונמנום, כיבים ברירית הפה, כאבי בטן ודלקת במערכת העיכול.

ייתכנו גם הקאות, גזים, עצירות, אי ספיקת כליות חריפה (עד נפרופתיה רעילה) וירידה במתן שתן, נזק לתאי כבד וכיס מרה, פריחות עור מגרדות, נשירת שיער, הזעה מוגברת. מצד מערכת העצבים המרכזית נצפים מצבי דיכאון-חרדה, בלבול והפרעות פסיכו-רגשיות שונות.

כמו כן יש לזכור כי טיפול בתרופות מדכאות חיסון מגביר משמעותית את הסיכון לפתח גידולים ממאירים.

[ 12 ]

מנת יתר

אדווגרף מתבטא בכאב ראש, רעידות בגפיים, בחילות והקאות, אורטיקריה, הפרעה בחילוף החומרים של חלבונים (רמת חנקן אוריאה מוגברת בדם). עלולה להופיע עייפות.

במקרה של מנת יתר, מתבצע טיפול סימפטומטי - לאחר שטיפת קיבה ומתן חומרים סופחים.

[ 17 ], [ 18 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

ריכוז אדווגרף בדם עולה על ידי שימוש בו זמנית בתרופות נגד פטריות (פלוקונאזול, קטוקונאזול וכו') ואנטיביוטיקה של מקרולידים.

קורטיקוסטרואידים, פנוברביטל, ריפמפיצין, פניטואין, קרבמזפין, מטאמיזול, איזוניאזיד ותכשירים מבוססי ערבה של סנט ג'ון תורמים לירידה ברמה הטיפולית של אדווגרף בדם.

התרופות הבאות מאטות את הביו-טרנספורמציה של אדווגרף: לידוקאין, מפניטואין, מיקונזול, כינידין, טמוקסיפן, ארגוטמין, גסטודן, אולאנדומיצין, קורטיזון, ברומוקריפטין. מגנזיום ואלומיניום הידרוקסיד, צימטידין, ציסאפריד ומטוקלופרמיד מאריכים את זמן סילוק אדווגרף מהגוף.

ההשפעה הרעילה של טקרולימוס על הכליות מוגברת על ידי שימוש בו זמנית בתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות ואמינוגליקוזידים.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

תנאי אחסון

תנאי אחסון של אדווגרף: בטמפרטורה שאינה עולה על 24-25 מעלות צלזיוס.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

חיי מדף

חיי המדף הם 3 שנים, לאחר פתיחת אריזת האלומיניום - 12 חודשים.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]