הרואין: התמכרות להרואין, תסמינים, מנת יתר וטיפול

אופיואידים משמשים בעיקר לטיפול בתסמונות כאב. חלק מהמנגנונים של המוח המסדירים את תפיסת הכאב, יכולים גם לגרום למצב של שאננות או אופוריה. בהקשר זה, אופיואידים משמשים מחוץ לרפואה - כדי להשיג מצב של אופוריה, או "באז". היכולת לגרום לאופוריה הופכת לסכנה של התעללות, ונעשו ניסיונות רבים להפריד את מנגנון השיכוך מהמנגנון של אופוריה. עם זאת, עד כה לא ניתן ליצור אופיואיד שיגרום כאבים ללא אופוריה. עם זאת, החיפוש אחר תרופה כזו אפשרה לנו להבין טוב יותר את מנגנוני הפיזיולוגיה של הכאב. ההכנות שנוצרו בתמונה ודמיון של פפטידים אופיואידים אנדוגניים יש השפעה ספציפית יותר, אבל הם אינם זמינים כעת עבור תרגול קליני. סמים שאינם פועלים על קולטני אופיואידים, למשל, לא סטרואידיות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (אספירין, איבופרופן ועוד.) יש תפקיד חשוב בטיפול התגלמויות מסוימת של כאב, במיוחד כאב כרוני. עם זאת, אופיואידים נותרים הטיפול היעיל ביותר לכאב עז.

לעתים קרובות, אופיואידים משמשים לטיפול בכאב אקוטי. חלק מהחולים חווים הנאה לא רק בקשר להקלה על הכאב, אלא גם בגלל השפעתו המרגיעה, החרדה והאופורוגנית. זה נכון במיוחד במצבים עם רמה גבוהה של חרדה, למשל, עם כאבים בחזה אינטנסיבי בחולים עם אוטם שריר הלב. מתנדבים בריאים שלא חוו כאב, כאשר אופיואידים מנוהלים, מדווחים גם על תחושות לא נעימות הקשורות לתופעות הלוואי של בחילות הסמים, הקאות או התרופות. חולים עם תסמונת כאב לעיתים רחוקות לפתח התעללות או התמכרות לאופיואידים. כמובן, עם הקדמה מתמשכת של אופיואידים, סובלנות בהכרח להתפתח, ואם התרופה הוא הפסיק פתאום, הנסיגה תתפתח. משמעות הדבר היא שיש "תלות פיזית", אך לא התמכרות (כלומר, "תלות" על פי הגדרות פסיכיאטריות רשמיות).

אין להימנע משימוש באופיואידים בחולים עם סרטן בשל חשש להתמכרות אליהם. אם המטופל מוצג טיפול ממושך עם אופיואידים, עדיף להשתמש בסמים עם אפקט איטי אבל ארוך טווח, מנוהל באופן פנימי. במקרה זה, הסיכוי לפתח אופוריה עם תחילת הסימפטומים של מינון או גמילה פוחתת עם הפסקה פתאומית של התרופה. מנקודת מבט זו, התרופה המועדפת על כאב כרוני חמור היא מתדון. אתה יכול גם להשתמש בהכנה מורפיום עבור בעל פה עם שחרור מתמשך (MS-kontin). אופיואידים עם פעולה מהירה אך קצרה (לדוגמה, hydromorphone או oxycodone) מוצגים בעיקר לטיפול קצר טווח בכאב אקוטי (למשל, בתקופה שלאחר הניתוח). עם התפתחות הסובלנות והתלות הגופנית בחולים, תסמיני הגמילה עשויים להופיע בין זריקות עם ירידה בסף הכאב לתקופה זו. לכן, אם יש צורך לקחת ברציפות את ההעדפה ברוב המטופלים יש לתת לסמים עם השפעה לטווח ארוך.

הסיכון להתעללות או התמכרות לאופיואידים גבוה במיוחד בחולים המתלוננים על כאב, ללא סיבה פיזית ברורה, או קשורים למחלה כרונית ומסכנת חיים. דוגמאות הן כאבי ראש כרוניים, כאבי גב, כאבי בטן, או כאב נוירופתים פריפריאליים. במקרים אלו, אופיואידים יכולים לשמש רק לטיפול קצר טווח של כאב עז, אבל טיפול לטווח ארוך לא מומלץ. באותם מקרים נדירים יחסית בהם טרנספורמציה של השימוש החוקי מבוקרת של אופיואידים בהתעללות של מהלך כזה לעתים קרובות עולה כי החולה מוקדם מאשר בדרך כלל חזר לרופא שלי כדי לכתוב מרשם, או לבקש "סיוע חירום" לבית חולים אחר עם תלונות על כאב חריף ובקשה להזרקת אופיואיד.

מאת אופיואידים, ההרואין הוא נושא ההתעללות בתדירות הגבוהה ביותר. בארצות הברית, הרואין אינו משמש בפועל קליני. יש הטוענים כי להרואין תכונות משככי כאבים ייחודיים וניתן להשתמש בהם לטיפול בכאב אינטנסיבי, אך הוראה זו מעולם לא הוכחה במחקרים כפולים-סמיות המשווים את יעילות ההרואין עם אופיואידים אחרים הנמסרים באופן פרנטרי. אף על פי כן, ההרואין מופץ באופן נרחב באמצעות ערוצים בלתי חוקיים, ומחירה למיליגרם אחד ירד משמעותית בשנות התשעים. במשך שנים רבות, בהרואין מופץ באופן בלתי חוקי היה פעילות נמוכה: מנה של 100 מ"ג הכיל 0 עד 8 (בממוצע 4) מ"ג של החומר הפעיל, והשאר היה מורכב מתוספים אינרטיים או רעילים. באמצע שנות התשעים, דרגת הטיהור של ההרואין שהופצה בערים הגדולות עלתה ל -45%, ובכמה דוגמאות ל -85%. בהתאם לכך, המינון הממוצע שהזריקו לעצמם משתמשים בהרואין, מה שהוביל לעלייה ברמת התלות הגופנית ולפיתוח תסמונת נסיגה חמורה יותר עם הפסקת השימוש הרגיל. אם ההרואין נזקק בעבר רק לטיפול תוך ורידי, אז אפשר היה לעשן הכנות עם דרגה גבוהה יותר של טיהור. זה הוביל לכך שהרואין התחיל להיות בשימוש על ידי אנשים שנמנעו בעבר מלהשתמש בו בגלל הסכנה של הזרקה תוך וריידית.

למרות שאין דרך לחשב את המספר מדויק של אנשים עם התמכרות להרואין בארצות הברית, אבל אם אתה לוקח בחשבון את הנתונים על מספר מקרי המוות מן מינון יתר, מספר האנשים הפונים לטיפול או במעצר למשך הרואין, המספר הכולל של אנשים עם תלות הרואין ניתן נאמד ב 750 000-1 000 000 אנשים. לא ידוע בדיוק כמה אנשים השתמשו בהרואין לזמן קצר, אך לא התעללו בו באופן קבוע. סקר של משפחות הראה כי 1.5% מהמבוגרים האמריקאים לקחו הרואין בכל זמן נתון בחייהם, כאשר 23% מהמקרים עומדים בקריטריונים לתלות.

[1], [2],

תלות בהרואין

לאחר הזרקה תוך וריידית של תמיסה של הרואין, מתעוררות תחושות רבות, למשל, תחושה של שפיכת חום, אופוריה, הנאה יוצאת דופן ("פריחה" או "הגעה"), בהשוואה לאורגזמה מינית. ישנם מספר הבדלים בין אופיואידים במונחים של אופי ההשפעה החריפה שלהם: מורפיום גורם להשפעה חזקה יותר של היסטמין-משחרר, ומפרידין הוא גירוי חזק יותר.

עם זאת, אפילו מכורים לסמים מנוסים לא היו מסוגלים להבחין בין השפעת ההרואין מהידרומפורפון במחקר כפול סמיות. יתר על כן, אין הוכחה מדעית כי הרואין יעיל יותר מאשר hydromorphone כדי להקל על כאבים עזים, אם כי כמה רופאים במדינות שבהן הרואין משמש עדיין משכך כאבים משוכנעים העליונות שלה. הפופולריות של הרואין בארצות הברית היא בשל זמינותו בשוק הבלתי חוקי ואת מהירות הפעולה.

לאחר ניהול תוך ורידי של הרואין, התגובה מתרחשת תוך 1 דקות. הרואין מסיס בקלות בשומנים ולכן חודר במהירות למחסום הדם במוח, ולאחר מכן הוא deacetylated ליצירת מטבוליטים פעילים של 6-מונו אצטילמורפין ומורפיום. לאחר אופוריה אינטנסיבית, הנמשכת מ -45 שניות עד מספר דקות, קיימת תקופה של הרגעה ורגיעה ("מרחפת"), הנמשכת כשעה. בהתאם למינון, ההרואין מעשים מ 3 עד 5 שעות. אנשים הסובלים ממחלה שכזו, כגון התמכרות להרואין, יכולים להזריק אותה פעמיים עד ארבע פעמים ביום, וכך לאזן בין אופוריה לתחושות לא נעימות הקשורות לתסמונת נסיגה מוקדמת. זה גורם להפרעות רבות, לפחות בחלק הנשלט על ידי אופיואידים אנדוגניים.

לדוגמה, ההיפותלמוס - יותרת המוח - בלוטת יותרת המוח או היפותלמוס - יותרת המוח - יותרת המוח באנשים עם תלות בהרואין מתפקדים עם הפרעות. נשים המכורות להרואין מאופיינות במחזור הווסת הלא סדיר, ולגברים יש בעיות מיניות שונות. לאחר הזרקת ליברידו ירידה בהרואין, ובמהלך תקופות של התנזרות מוקדמת שפיכה ואפילו שפיכה ספונטנית נצפים לעתים קרובות. גם המצב הרגשי סובל. אנשים שיש להם התמכרות להרואין תואמים יחסית ומתאימים, אבל הופכים להיות עצבני ואגרסיבי בתקופות של נסיגה.

על פי דיווחי המטופלים, סובלנות מתגבשת במהירות להשפעה האופורוגנית של אופיואידים. סובלנות מתפתחת ויכולתם לדכא נשימה, לגרום לשיכוך כאבים ומשכך, בחילות. אנשים באמצעות הרואין בדרך כלל להגדיל את המינון היומי שלהם, בהתאם לזמינות של התרופה ואת האפשרויות לרכישת שלה. אם התרופה זמינה, המינון גדל לפעמים 100 פעמים. גם עם סובלנות גבוהה, יש סכנה של מנת יתר אם המינון עולה על סף הסובלנות. מנת יתר עשויה להתרחש כאשר ההשפעה של המינון שנרכש הוא חזק באופן בלתי צפוי, או אם ההרואין הוא מעורבב עם אופיואיד חזק, למשל, fentanyl.

כיצד מתגלה ההתמכרות להרואין?

תלות בהרואין או באופיואידים קצרי טווח אחרים גורמים לשינויים התנהגותיים ובדרך כלל אינם עולים בקנה אחד עם חיים פרודוקטיביים מלאים. קיים סיכון מסוים להתעללות ולתלות באופיואידים אצל רופאים ועובדי בריאות אחרים שיש להם גישה יומית לתרופות אלו. רופאים לעיתים קרובות להתחיל עם ההנחה שהם יכולים למצוא את המינון שלהם, ומאפשר להם לשפר את מצבם. לדוגמה, רופאים הסובלים מכאבי גב יכולים לרשום לעצמם זריקות הידרו-מורפון כדי לשמור על רמת הפעילות הקודמת שלהם ועל היכולת לעזור למטופלים. עם הזמן, עם זאת, שליטה על שימוש אופיואידים הוא איבד, ושינויים התנהגותיים שיכולים להיות גלויים לבני משפחה ועמיתים מופיעים. שימוש מתמשך באופיואידים כרוך בשינויים בהתנהגות ובסיכון למינון יתר, במיוחד כאשר התרופה החזקה מוצגת בטעות, אך בדרך כלל אינה גורמת לנזק רעיל לאיברים ומערכות פנימיים.

אופיואידים משמשים לעתים קרובות בשילוב עם תרופות אחרות. לעתים קרובות נעשה שימוש בשילוב של הרואין קוקאין ("Speedball" - פשוטו כמשמעו: "כדור מהיר").

האוהדים של שילוב זה טוענים כי זה מביא יותר אופוריה אינטנסיבית יותר מכל התרופות בנפרד. הרואין משמש לעתים על ידי מכורים לסמים כדי "לטפל" התרגשות ועצבנות, אשר לעתים קרובות להתרחש לאחר פעולה של קוקאין. ההשפעות הפרמקולוגיות של אופיואידים ופסיכו-סולימולנטים לעיתים קרובות משפיעות זו על זו. קוקאין מגביר את רמת dynorphin בחולדות, עצירות כמו להיות אגוניסט חלקי של קולטן-אופיואידים mu ו קולטנים קאפה אופיואידים פוחתת חיות ספונטנית להשתמש בקוקאין. בנוסף, קוקאין מפחית את הביטויים של תסמונת נסיגה אופיואידית בחולדות. המשמעות הקלינית של אינטראקציה זו בין אופיואידים וקוקאין או פסיכו-סמים אחרים עדיין לא מובנת.

למרות שאופיואידים אינם רעילים בעצמם, שיעור התמותה בקרב אנשים עם תלות בהרואין גבוה למדי. מקרי מוות מוקדמים אלה קשורים לעיתים קרובות עם מנת יתר בשוגג, מעורבות בפעילות פלילית, הסיכון להתנגשות עם מפיצים של חומרים פסיכואקטיביים. מספר גדול של זיהומים רציניים קשורים לשימוש של תרופות לא סטריליות וציוד נפוץ להזרקות. אנשים שמתעללים הרואין, זיהומים חיידקיים נפוצים, כולל אבצס העור גורמת, דלקות ריאות אנדוקרדיטיס, זיהומים נגיפיים, במיוחד HIV וצהבת C. ממשל תוך ורידי של חומרים פסיכואקטיביים היה גורם מרכזי בהתפשטות האיידס וצהבת C, אשר יכול להיות הגורם סיבוכים חמורים ומוות מוקדם.

מנת יתר של הרואין והטיפול בה

מנת יתר של הרואין מתבטאת בנמנום או בתרדמת עם דיכאון נשימתי חמור. זה נצפתה לעתים קרובות בתינוקות שנולדו מאימהות שהוזרקו עם משככי כאבים אופיואידים במהלך הלידה. דפוס דומה נצפה אצל אנשים שיש להם התמכרות להרואין שהזריקו תרופה עם דרגה גבוהה יותר מהרגיל של טיהור או מינון של אופיואיד חזק יותר מהרואין. זה לפעמים המקרה כאשר אנשים להפיץ חומרים פסיכואקטיביים בעיה fentanyl להרואין.

למרבה המזל, יש תרופה כי הוא יעיל במינונים יתר של הרואין. Naloxone יש זיקה גבוהה עבור קולטנים mu-opioid, אתר הפעולה של מורפיום ואגוניסטים אחרים אופיואידים חזקים. נלוקסון מחליף אופיואידים מהקולטן ובכך מתגבר על הסימפטומים של מנת יתר. עם ניהול תוך ורידי, ההשפעה מתרחשת פחות מ 1 דקות, אבל זריקות נוספות עשוי להיות נדרש אם מנה גדולה מאוד של אופיואידים מנוהל. חשוב לזכור כי naloxone יש פעולה קצרה מאוד. אם מנת יתר נגרמת על ידי אופיואיד ארוך טווח, המטופל יתעורר תחת הפעולה של naloxone, אבל לאחר 45 דקות את הסימפטומים של מנת יתר של הרואין תקום שוב.

טיפול בהתמכרות להרואין

כמו בצורות אחרות של תלות, השלב הראשון של הטיפול מכוון לחיסול התלות הגופנית ומורכב מרעלים. הנסיגה מהרואין היא סובייקטיבית מאוד לא נעימה, אבל לעתים רחוקות מאיימת על החיים. הוא מתפתח 6-12 שעות לאחר הזריקה האחרונה של אופיואיד קצר או 72-84 שעות לאחר הממשל של אופיואיד ארוך. אנשים שיש להם תלות בהרואין עוברים לעתים קרובות את השלב הראשוני של נסיגת הרואין כאשר אי אפשר לקבל את המנה הבאה. בחלק מקבוצות התמיכה של מכורים לסמים, אין זה מקובל להקל על תסמונת הנסיגה - כך שהמכור ימשיך לשרוד על רקע התמיכה בקבוצה. משך ועוצמת תסמונת נקבעת על ידי פרמקוקינטיקה של התרופה בשימוש. הנסיגה ההרואין הוא אינטנסיבי, לטווח קצר ונמשך 5-10 ימים. תסמונת הנסיגה מתדון מפתחת לאט יותר נמשך זמן רב יותר. השלב השני של תסמונת הנסיגה - מה שנקרא תסמונת הנסיגה מתמשכת - הוא גם כנראה ממושך יותר עם השימוש מתדון.

כיצד להסיר הנסיגה הרואין?

יש לבצע טיהור אם בעתיד מתוכנן כי המטופל ינטוש לחלוטין את התרופה בהשתתפותו באחת מתוכניות השיקום הפסיכולוגי עבור אנשים שסירבו סמים (בקבוצות לעזרה עצמית או בטיפול חוץ). בהיעדר תוכנית יעילה למניעת הישנות, ברוב המקרים מתרחשת הישנות לאחר הליך טיהור. דטוקסיפיקציה צריכה להתבצע גם אם אנטגוניסט ארוך טווח של קולטנים naltrexone אופיואידים מתוכננת עבור המטופל. אבל אם החולה מוצג תמיכה טיפול באופיואידים, והוא מעדיף שיטה זו של טיפול מסוים, detoxification אינו מבוצע. במקרה זה, המטופל יכול להיות מועבר מיד מהרואין כדי מתדון או L-alpha-acetylmetadol (L-AAM).

השיטה הנפוצה ביותר של חפיפה תסמונת הנסיגה אופיואיד מבוססת על התופעה של סובלנות צלב והוא כולל המעבר לתרופה אופיואידית חוקית ואחריו ירידה הדרגתית במינון. עקרונות של דטוקסיפיקציה לאופיואידים זהים לחומרים פסיכואקטיביים אחרים שגורמים לתלות פיזית. מומלץ להחליף את אופיואיד קצר, כגון הרואין, עם תרופה ארוכת טווח, למשל, מתדון. המינון ההתחלתי של מתדון הוא בדרך כלל 20 מ"ג. זוהי מנה של ניסוי, המאפשר לחזות את המינון הדרוש להקלה על נסיגה של הרואין. המינון הכולל ביום הראשון של הטיפול ניתן לקבוע על ידי לקיחה בחשבון את התגובה למינון הראשונית של מתדון. אם 20 מ"ג מתדון לא גרמו להשפעה קלינית, ניתן להגדיל את המינון. בדרך כלל חלשה מספיק של תסמיני הגמילה מבטיחה את צריכת 20 מ"ג של מתדון 2 פעמים ביום עם ירידה של 20% במינון ביום של דטוקסיפיקציה לאחר מכן. אם המינון של הרואין היה גבוה יותר, אז את המנה הראשונית של מתדון צריך להיות גם גבוה יותר.

הגישה השנייה דטוקסיפיקציה מבוססת על השימוש של קלונידין, אשר משמש בדרך כלל כסוכן antihypertensive. Clonidine - אגוניסט-אדרנרגיים alpha2 כי מפעיל קולטן # קולטנים עצמיים presynaptic ב coeruleus לוקוס, ובכך מעכב את הפעילות של מערכות אדרנרגיים במוח בפריפריה. רבים מן הסימפטומים האוטונומיים של תסמונת גמילה אופיואידים (למשל, בחילות, הקאות, התכווצויות שרירים כואבות, זעה, טכיקרדיה, יתר לחץ דם) נגרמים כתוצאה מאובדן ההשפעה המעכבת של אופיואידים, כוללים על מערכת אדרנרגיים. לכן, clonidine, למרות שהוא תרופה לא אופיואידית, יכול להקל על רבים של סימפטומים של נסיגה ההרואין. אבל כמו קלונידין אינו להחליש כאב או תשוקות דיפוזי עבור מאפיין האופיואידים של תסמונת גמילה, בטיפול תסמיני הגמילה עם תרופה זו, מטופלים לעיתים קרובות ממשיכים לחוות קצת אי נוחות. החיסרון של גישה זו הוא כי מינון של clonidine, אשר מדכא תסמיני גמילה, לעתים קרובות גם גורם לחץ דם עורקי סחרחורת.

משטר הטיפול השלישי של תסמונת הנסיגה האופיואידית הוא בעל חשיבות תיאורטית, אך אינו מוחל בפועל. הוא מבוסס על הפעלת מערכת אופיואידית אנדוגנית ללא שימוש בתרופות. טכניקה זו כוללת את השימוש אקופונקטורה ושיטות שונות של הפעלת CNS באמצעות גירוי חשמלי percutaneous. הניסוי הראה כי electrostimulation יכול לחסום סימפטומים גמילה בחולדות ולהגדיל את הפעילות של מערכת האופיואידים אנדוגני.

למרות גירוי של מערכת האנדואידים אנדוגני נראה כי הדרך הטבעית ביותר לטיפול בסימפטומים של משיכה אופיואידית, את האפקטיביות של טכניקה זו קשה לאשר ניסויים מבוקרים. הבעיה הבסיסית היא כי חולים עם תסמונת נסיגה אופיואידית הגדילו את האפשרות להציע, ולכן קשה להוציא אפקט פלסבו הנגרמת על ידי מיקום בחדר מסתורי או על ידי הזרקת מחט מתחת לעור.

טיפול ארוך טווח בהתמכרות להרואין

אם החולים פשוט משוחררים מבית החולים לאחר הקלה של תסמונת הנסיגה, אז ההסתברות לחידוש השימוש הכפייתי באופיואידים היא גבוהה. התלות היא מחלה כרונית הדורשת טיפול ארוך טווח. גורמים שונים קובעים מראש את התפתחות הישנות המחלה. אחד הגורמים הללו הוא כי תסמונת הנסיגה אינו נסוג לאחר 5-7 ימים. התופעות המתונות שלה מכונים לעתים קרובות "תסמונת התנזרות מדוכאת" ויכולים להמשיך עד 6 חודשים. שינויים מתמשכים אלה נוטים להתנדנד ככל שנקבעה נקודת ההתייחסות החדשה, אם כי המנגנון של תהליך זה לא נקבע. לאחר הליך של דטוקסיפיקציה, טיפול מחוץ למטופל עם הפסקת מוחלט של התרופה רק לעתים רחוקות מוביל להצלחה. גם לאחר הליך טיהור אינטנסיבי עם טיפול ממושך בקבוצות טיפול מיוחד, תדירות ההישנות גבוהה מאוד.

הטיפול המוצלח ביותר בתלות בהרואין הוא לייצב את המצב עם מתדון. אם מטופל אשר נטש לחלוטין את התרופה יש הישנות, זה יכול להיות מועבר מיד מתדון ללא דטוקסיפיקציה. מינון מתדון צריך להספיק כדי למנוע את תסמיני הגמילה למשך 24 שעות לפחות, L-עאם - .. תרופה נוספת כדי FDA מותר טיפול ותחזוקה ותסמיני גמילה חסימת עבור 72 שעות לכן, בחולים יציבים-עאם L ניתן להקצות 2- 3 פעמים בשבוע, אשר מבטלת את הצורך ניטור קליני יומי, אשר עשוי להפריע הליך השיקום. בהקשר לנתונים על האפשרות להאריך את מרווח QT על רקע הטיפול L-AAM, השימוש בתרופה זו בחלק ממדינות אירופה מושעה כעת.

טיפול תומך עם אגוניסט קולטן אופיואידים

חולים הלוקחים מתדון או L-AAM אינם חווים "עליות ומורדות", כמו בעת נטילת הרואין. הכמיהה לתרופה יורדת ויכולה להיעלם. מקצב נוירואנדוקריני משוחזרים בהדרגה. בשל סובלנות צולבת (בין מתדון להרואין), מטופלים הזריקים הרואין על רקע הטיפול מדווחים על ירידה בהשפעת המינון הרגיל. סובלנות זו היא אפקט תלוי-מינון. לכן, ככל שמנת התחזוקה של המתדון גבוהה יותר, כך יעיל יותר הוא למנוע שימוש באופיואידים בלתי חוקיים, כפי שמעידים תוצאות בדיקת שתן. עם הזמן, המטופלים מפתחים סובלנות לאפקט הרגעה של מתדון, כך שהם יכולים להשתתף במוסדות חינוך או להתמודד עם עבודתם. בנוסף, אופיואידים גם לגרום אור אבל השפעה של גירוי מתמיד, אשר הופכת בולט לאחר תחילת הסובלנות כדי פעולת ההרגעה, אולם על מינון רקע קצב תגובה יציב מתדון ופעילות מוגדלות. מחקרים שנעשו לאחרונה הראו כי מתדון אינו רק אגוניסט סלקטיבי של הקולטן mu-אופיואידים, אלא גם אנטגוניסט מתונה של הקולטן NMDA, מה שעשוי להסביר, לפחות חלקית, חוסר התפתחות סבילות להשפעות של מתדון, אשר נשמר לאורך השנים.

טיפול עם אנטגוניסטים קולטן אופיואידים

אופציה טיפולית נוספת היא השימוש באנטגוניסטים של קולטן אופיואידים. Naltrexone, כמו naloxone, הוא אנטגוניסט של קולטנים אופיואידים, אבל יש פעולה ארוכה יותר. יש לו זיקה גבוהה עבור קולטנים mu-opioid ובכך חוסם לחלוטין את הפעולה של הרואין אגוניסטים קולטן אחרים mu. עם זאת, naltrexone כמעט אין את המאפיינים של אגוניסט, זה לא להפחית את התשוקה עבור נרקוטי ואינו להקל על ביטויים של תסמונת הנסיגה הנמנעת. מסיבות אלה, טיפול naltrexone, ככלל, לא למשוך מכורים לסמים. עם זאת, תרופה זו יכולה לשמש לאחר דטוקסיפיקציה בחולים עם מוטיבציה גבוהה להתנזרות מ opiodides. שיטה זו מצוינת במיוחד רופאים, אחיות ו רוקחים שיש להם גישה סמים אופיואידים. למרות naltrexone נועד במקור לטיפול תלות אופיואידים, הוא כיום בשימוש נרחב יותר ברחבי העולם לטיפול באלכוהוליזם.

שיטות חדשות לטיפול בתלות בהרואין

נכון לעכשיו, תרופות חדשות אשר עשויות להיות יעילות בצורות שונות של תלות הן עניין רב. תרופה אחת כזו היא buprenorphine, אגוניסט חלקי של קולטנים mu-opioid. זה מאופיין על ידי התפרצות איטית ומשך משמעותי של פעילות, תסמונת התנזרות קלה עם הביטול, סיכון נמוך של מנת יתר. במקביל, על ידי יכולתה לחסום את הפעולה של הרואין, זה דומה naltrexone. Buprenorphine משמש גם בתור monotherapy ו בשילוב עם naloxone. בשנת שקיבלה את הטיפול המשולב יחס מנה של שתי התרופות צריכה להיות כזו נלוקסון לא משמעותי לחסום את היכולת של עצירות כדי להמריץ קולטני אופיואידים mu כאשר שתי התרופות נלקחות, בהתאם לצורך, sublingually, אבל אם מישהו מנסה להיכנס השילוב הזה לווריד כדי לקבל אופוריה, ולאחר מכן נלוקסון, אשר יש פעילות גבוהה יותר כאשר מנוהל תוך ורידי, תחסום אפשרות זו. יתכן כי בשל הביטחון היחסי ואת הסבירות נמוכה של התעללות בשילוב עם נלוקסון, התפשטות עצירות תוסדר פחות חמורה מאשר התפשטות אופיואידים אחרים. עם תלות הטיפול הזה של אופיואידים יכול להיות מטופלים כמו כל מחלה אחרת, בפרט, המטופל יקבל בחירה - שיתייחס בהשגחת רופאים בפרקטיקה פרטית או בבית גדול, אבל פחות נוח מרפאות "מתדון".