זופטרון

זופטרון היא תרופה בעלת אפקט אנטי-קולי. המרכיב הפעיל שלה הוא ondansetron hydrochloride, אנטגוניסט של הסוף serotonin של תת 5HT3.

באופן סביר להקים את המנגנונים של פיתוח פעילות אנטימטיים של התרופה עדיין לא הצליח. יש מידע המאשר כי השימוש בכימותרפיה של סוג ציטוטוקסי או קרינה גורם לשחרור של סרוטונין (תת-סוג של 5HT) מתאי אנטוכרומפין ספציפיים הממוקמים בתוך המעי הדק.

אינדיקציות זופטרונה

הוא משמש להקאה בחילה, המתבטאת בשל קרינה או כימותרפיה ציטוטוקסית.

זה גם prescribed לחסל ולמנוע בחילות לאחר הניתוח יחד עם הקאות.

טופס שחרור

שחרור התרופה מיושם בצורת טבליות, 5 חלקים בתוך האריזה הסלולרית. בתוך החפיסה - 2 חבילות כאלה.

פרמקודינמיקה

ההתפתחות של רפלקס gag נובעת אינטראקציה של סרוטונין ואת הקצות של 5HT3, אשר ממוקמים באזור של עצב vagus (endings הסופים שלה). לאחר ההפעלה של האחרון, שחרור סרוטונין יכול להתרחש בתוך מערכת העצבים המרכזית (מאזור chemoreceptor ההדק ממוקם באזור התחתון של החדר הרביעי המוחי). הוא האמין כי ondansetron מסוגל לחסום את ההפעלה של רפלקס gag הן באזור של קצות afferent של עצב vagus ובתוך הסופים serotonin הממוקם בתוך אזורים מרכזיים של NA.

Ondansetron יש פעילות הרגעה, אבל זה לא מוביל לשינוי פרמטרים פלזמה של פרולקטין ולא להחליש את הפעילות הפסיכו-מוטורית של המטופל.

באשר לעקרונות ההשפעה האנטי-אמטית של אונדנסטרון בתקופה שלאחר הניתוח, הנושא עדיין לא נחקר היטב.

פרמקוקינטיקה

הזמינות הביולוגית של תרופות היא 60%. בתוך הגוף, החומר עובר תהליכים מטבוליים פעילים, רכיבים מטבוליים מופרשים בצואה ובשתן. מרגע נטילת התרופה עד הגעה לערכי Cmax, זה לוקח 1.5 שעות. סינתזת חלבון Intlasma הוא כ 73%. החלק העיקרי של החלק המקובל מעורב במטבוליזם תוך-רחמי.

המונח מחצית החיים הוא 3-4 שעות; עבור אנשים מבוגרים - כ 6-8 שעות. פחות מ 10% של הרכיב הפעיל של התרופה מופרש ללא שינוי עם שתן.

מידע המתקבל ממחקרים במבחנה של תהליכים מטבוליים ondansetron מראה כי החומר הוא מצע של המבנה hemoprotein P450 של הכבד האנושי (זה כולל CYP1A2 עם CYP2D6, כמו גם CYP3A4). חילופי תהליכים של ondansetron מתממשים בעיקר תחת הפעולה של האנזים CYP3A4. מכיוון שמטבוליזם של הרכיב הפעיל יכול להתבצע בהשתתפות מספר אנזימים של מבנה הממוטרוטין P450, במקרה של מחסור באף אחד מהם, הסליקה המוחלטת של אונדנסטרון אינה משתנה באופן משמעותי, שכן העדר אנזים אחד ניתן לפיצוי על ידי האחרים.

מינון וניהול

התרופה צריכה להילקח בעל פה.

יש לבחור את משטר המינון תוך התחשבות בעוצמת ההשפעה האמטוגנית של טיפול אנטי-סרטני, ולהגדיר בנפרד.

סוגים מתונים של הקרנות emethogenic או טיפולים כימותרפיים.

יש צורך לקחת 8 מ"ג של סמים ב 60-120 דקות לפני הטיפול, עם שימוש נוסף של 8 מ"ג של התרופה עם 12 שעות במרווחים.

כדי למנוע הקאות מאוחרות או ממושכות עם בחילה, לאחר התקופה הראשונה 24 שעות, אתה צריך להשתמש 8 מ"ג של סמים עם מרווחי 12 שעות במשך 5 ימים. במהלך הבחירה של המינון נדרש לקחת בחשבון את חומרת ההקאות. במקרה של הקרנה חלקית של אזור הבטן במנות גדולות, יש צורך לקחת 8 מ"ג עם 8 שעות במרווחים.

התרופה משמשת לאורך כל מחזור הקרינה והכימותרפיה, ובנוסף, עוד 1-2 ימים (אם יש צורך - 3-5 ימים) לאחר השלמתה.

נהלים לכימותרפיה.

מבוגר צריך לקחת 24 מ"ג של Zofetron (בשילוב עם פוספט dexamethasone) 60-120 דקות לפני תחילת הליכי כימותרפיה.

כדי למנוע הקאות מאוחר, יש צורך לאחר 24 השעות הראשונות להשתמש בתרופה ב 8 מ"ג 2 פעמים ביום (לאורך כל מחזור הטיפול, ולאחר מכן עוד 5 ימים לאחר השלמתה).

מינונים לילד מעל גיל 4 נבחרים, תוך התחשבות במשקל או באזור של משטח הגוף. אם אתה צריך את ההקדמה של חלק של 2 מ"ג ondansetron, להשתמש בתרופה עם גודל המתאים של המינונים.

בחירת חלקים, תוך התחשבות בשטח הפיזי.

לפני הליכי הטיפול מתחיל אונדאנסטרון בצורת נוזל הזרקה מוזרק לתוך מ"ג 1-פי חלק 5 / m ² (בגודל של מנות תוך ורידי הוא לא יותר מ 8 מ"ג). נטילת התרופה תוך 12 שעות, לאחר מכן נמשכת במשך 5 ימים. באופן כללי, לא יותר מ 32 מ"ג של התרופה ניתן לתת ליום.

בחירת מינון לפי משקל.

גודלו של זריקה אחת של תרופה לפני הליכי הכימותרפיה הוא 0.15 מ"ג / ק"ג משקל גוף (המינון המקסימלי הווריד של תרופות הוא 8 מ"ג). הבא מותר הקדמה של 2 / זריקות עם 4 שעות הפסקות. במשך כל היום, ניתן להחיל מקסימום של 32 מ"ג. ניתן לקחת את זופטרון בתוך 12 שעות ולהמשיך עד 5 ימים.

עם משקל של 10 ק"ג, עבור היום הראשון תוך ורידי עד 3 מנות של 0.15 מ"ג / ק"ג מנוהל במרווח של 4 שעות. ביום 2-6 ימים התרופה נלקחת בעל פה - 4 מ"ג עם 12 שעות.

הקאות לאחר הניתוח עם בחילות.

כדי למנוע התפתחות של הפרעות לעיל מבוגר, התרופה ניתנת בעל פה במינון של 16 מ"ג 60 דקות לפני מתן הרדמה. במשך יום, מותר לכל היותר 32 מ"ג אונדנסטרון.

הילד במקרים כאלה, אתה צריך להזין את החומר באמצעות הזרקת.

אנשים עם אי ספיקת כבד בצורה בינונית.

אצל אנשים עם הפרעות דומות, ירידה משמעותית בסליקה של התרופה מתרחשת, ואת טווח מחצית החיים בסרום שלה, לעומת זאת, עולה. חולים אלה יכולים להיות מנוהל לא יותר מ 8 מ"ג של התרופה ביום.

[3]

השתמש זופטרונה במהלך ההריון

אונדאנסטרון אסורה להיכנס לנשים הרות. אין מידע על הפרשת חומרים עם חלב אם, ולכן צריך להינטש בזמן ההנקה.

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• רגישות אישית חזקה כלפי אלמנטים תרופה אחרים antagonists סלקטיבית של סרוטונין סופים 5HT3;
• הפרעות בפעילות הכבד בחומרה חמורה;
• ביצוע פעולות באזור הצפק.

תופעות לוואי זופטרונה

בדיקות קליניות חשפו כי לרוב מתופעות לוואי נצפו עצירות, כאבי ראש, גלי חום או תחושה של חום. של הפרות אחרות:

• נגעים החיסונית: מדי פעם יש סימנים מיידיים של אלרגיות. אולי התפתחות של הפרעות חמורות - עוויתות הסימפונות, אנפילקסיס ונפיחות כלי הדם;
• בעיות הקשורות בעבודת מערכת העצבים המרכזית: לעיתים קרובות ניתן להבחין בהתקפים או בהפרעות בתנועה (כולל תסמינים אקסטרירידיאלים - סימנים דיסטוניים, משבר עיניים, וכן דיסקינזיה, שאין להם סיבוכים קליניים מתמשכים). מדי פעם, מתרחשים paresthesias או דיכוי CNS מתרחשת;
• נגעים של איברים חזותיים: מדי פעם מתרחשות הפרעות ראייה (ענן עוף);
• תפקוד לקוי של מערכת הלב וכלי הדם: לפעמים יש ברדיקרדיה, טכיקרדיה עם הפרעות קצב או כאב באזור הלב (בליווי דיכאון ST- קטע או לא), ואת רמת לחץ הדם יורדת או עולה;
• הפרעות בפעילות הנשימה ועבודת איברי החזה: לפעמים יש שיעול או שיהוק;
• בעיות בעבודת מערכת העיכול: לעיתים קרובות יבש ריריות הפה או שלשולים;
• גילויים הקשורים לתפקוד הכבד: לפעמים יש עלייה אסימפטומטית בערכי פעילות הכבד או הפרעה בעבודתה;
• סימנים סיסטמיים: התעלפות או חולשה. הפרות כאלה מתרחשות בעיקר אצל אנשים המשתמשים בתרופות כימותרפיות, המכילות ציספלטין.

[1], [2],

מנת יתר

סימנים של שכרות: עצירות, ירידה בערכי לחץ הדם, ליקוי ראייה והפרעות וזובגוס עם המצור AV- חולף.

יש צורך לבטל את השימוש בסמים ולמנות צעדים תומכים ותסמינים. אין לבצע נהלים אנטי-כימיים, משום שלתרופה עצמה יש אפקט זה. התרופה חסרה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

התהליכים המטבוליים של ondansetron מתממשים בהשתתפות המבנה האנזימי P450, ולכן חומרים המניעים או מאטים את האנזימים המיקרוזומים יכולים לשנות את מחווני הסיווג ואת המונח מחצית חיים של תרופות.

בגלל זה, זופטרון משולבת בזהירות עם אינדוקסים אנזים (carbamazepine, tolbutamide, ו marshalls עם lithimethymide, carbamazepine, phenytoin ו carisoprodol עם griseofulvin, rifampicin ו papaverine, וכן תחמוצת החנקן ו phenylbutazone) ובסיוע של מערכות סינתזה מסיר טמפו; דיסולפירם, דלטיפירם, מאל, קטוקונזול וצ'לוראמפיקול עם פלואורוקוינולונים, ובנוסף לכך, valproate Na, quinidine, אמצעי מניעה המכילים אסטרוגן, אומפרזול עם חומצה ואלפרואית, verapamil עם fluconamole ו- metroni azole, ו איזוניאזיד, כינין ו lovastatin עם propranolol).

לתרופה אין אינטראקציה עם furosemide, משקאות אלכוהוליים, propofol, tamazepam, ו tramadol. פרמקוקינטיקה של תרופות לא משתנות תחת הפעולה של etoposide, קרמוסטין ו cisplatin.

התרופה יכולה להחליש את פעילות משכך כאבים של tramadol.

השימוש בסמים בשילוב עם חומרים המרחיבים את הקטע QT עשוי לגרום להארכה נוספת.

השילוב של תרופות וסוכנים קרדיולוגיים (למשל, אנתרציקלינים) עשוי להגדיל את הסבירות של הפרעות קצב.

[4]

תנאי אחסון

יש לשמור את זופטרון במקום סגור לילדים. רמת הטמפרטורה אינה עולה על 30 מעלות צלזיוס.

[5]

חיי מדף

ניתן להשתמש ב- Zofetron תוך 5 שנים ממועד ייצור החומר התרופה.

בקשה לילדים

צורת שחרור זו של זופטרון אינה מיועדת לאנשים מתחת לגיל 4 שנים.

אנלוגים

אנלוגים של תרופות הם גרניטרון, אוסטרון, אמטרון ודומגאן עם אמסט, ובנוסף לזולתם, אמטרון, אומסטרון וצורן עם סטרונון, טרופיסטרון עם איזוטרון, כמו גם אמסטרון, נאובאן ואוננדסטרון.