המומחה הרפואי של המאמר
פרסומים חדשים
תרופות
זופטרון
סקירה אחרונה: 04.07.2025
כל תוכן iLive נבדק מבחינה רפואית או נבדק למעשה כדי להבטיח דיוק עובדתי רב ככל האפשר.
יש לנו קווים מנחים קפדניים המקור רק קישור לאתרים מדיה מכובד, מוסדות מחקר אקדמי, בכל עת אפשרי, עמיתים מבחינה רפואית מחקרים. שים לב שהמספרים בסוגריים ([1], [2] וכו ') הם קישורים הניתנים ללחיצה למחקרים אלה.
אם אתה סבור שתוכן כלשהו שלנו אינו מדויק, לא עדכני או מפוקפק אחרת, בחר אותו ולחץ על Ctrl + Enter.
זופטרון היא תרופה בעלת השפעה אנטי-אמטית. החומר הפעיל שלה הוא אונדנסטרון הידרוכלוריד, שהוא אנטגוניסט של קצות סרוטונין מסוג 5HT3.
טרם ניתן היה לקבוע באופן מהימן את מנגנוני התפתחות הפעילות האנטי-אמטית של התרופה. קיים מידע המאשר כי שימוש בכימותרפיה ציטוטוקסית או קרינתית גורם לשחרור סרוטונין (תת-סוג של 5HT) מתאי אנטרוכרומפין מיוחדים הנמצאים בתוך המעי הדק.
אינדיקציות זופטרון
הוא משמש להקאות עם בחילות הנגרמות כתוצאה מקרינה או כימותרפיה ציטוטוקסית.
זה גם נקבע כדי למנוע ולמנוע בחילות והקאות לאחר הניתוח.
טופס שחרור
התרופה משוחררת בצורת טבליות, 5 יחידות באריזת שלפוחית. ישנן 2 חבילות כאלה בתוך האריזה.
פרמקודינמיקה
התפתחות רפלקס ההקאה מתרחשת עקב אינטראקציה בין סרוטונין וקצות 5HT3, הממוקמים באזור עצב הואגוס (הקצוות המביאים שלו). לאחר הפעלת האחרון, שחרור סרוטונין עשוי להתרחש בתוך מערכת העצבים המרכזית (מאתר קולטני הכימותרפיה הטריגר הממוקם באזור תחתית החדר הרביעי של המוח). ההערכה היא שאונדנסטרון מסוגל לחסום את הפעלת רפלקס ההקאה הן באזור הקצוות המביאים של עצב הואגוס והן בתוך קצות הסרוטונין הממוקמים בתוך האזורים המרכזיים של העצב.
לאונדנסטרון יש השפעה מרגיעה, אך אינו משנה את רמות הפרולקטין בפלזמה ואינו מחליש את הפעילות הפסיכומוטורית של המטופל.
בנוגע לעקרונות ההשפעה האנטי-אמטית של אונדנסטרון בתקופה שלאחר הניתוח, נושא זה טרם נחקר היטב.
פרמקוקינטיקה
מדד הזמינות הביולוגית של התרופה הוא 60%. החומר עובר תהליכים מטבוליים פעילים בתוך הגוף, רכיבים מטבוליים מופרשים עם צואה ושתן. מרגע נטילת התרופה ועד להגעה לערכי Cmax, חולפות שעה וחצי. סינתזת חלבונים תוך-פלזמית היא כ-73%. החלק העיקרי של המינון הנלקח מעורב בחילוף חומרים תוך-כבדי.
זמן מחצית החיים הוא 3-4 שעות; אצל קשישים - כ-6-8 שעות. פחות מ-10% מהמרכיב הפעיל של התרופה מופרש ללא שינוי בשתן.
מידע שהתקבל ממחקרים על מטבוליזם של אונדנסטרון במבחנה מראה כי החומר הוא סובסטרט של מבנה האנזים של המופרוטאין P450 בכבד האנושי (כולל CYP1A2 עם CYP2D6, כמו גם CYP3A4). תהליכי מטבוליזם של אונדנסטרון מתבצעים בעיקר תחת פעולת האנזים CYP3A4. מכיוון שמטבוליזם הרכיב הפעיל יכול להתבצע בהשתתפות מספר אנזימים בעלי מבנה המופרוטאין P450, במקרה של מחסור באחד מהם, הסילוק הכולל של אונדנסטרון אינו משתנה באופן משמעותי, מכיוון שניתן לפצות על מחסור באנזים אחד על ידי האחרים.
מינון וניהול
יש ליטול את התרופה דרך הפה.
יש לבחור את משטר המינון תוך התחשבות בעוצמת ההשפעה המאטוגנית של הטיפול האנטי-גידולי ולקבוע אותו באופן פרטני.
סוגים מתונים של הקרנות אמטוגניות או הליכים כימותרפיים.
יש ליטול 8 מ"ג של התרופה 60-120 דקות לפני הטיפול, ולאחר מכן להשתמש ב-8 מ"ג של התרופה במרווחים של 12 שעות.
כדי למנוע הקאות מאוחרות או ממושכות עם בחילות, לאחר 24 השעות הראשונות, יש ליטול 8 מ"ג של התרופה במרווחים של 12 שעות במשך 5 ימים. בעת בחירת המינון, יש לקחת בחשבון את חומרת ההקאות. במקרה של הקרנה חלקית של אזור הבטן במנות גדולות, יש ליטול 8 מ"ג במרווחים של 8 שעות.
התרופה משמשת לאורך כל מחזור הקרינה והכימותרפיה, ובנוסף למשך 1-2 ימים נוספים (במידת הצורך - 3-5 ימים) לאחר סיומו.
הליכי כימותרפיה אטמוגניים ביותר.
מבוגר צריך ליטול 24 מ"ג של זופטרון דרך הפה (בשילוב עם דקסמתזון פוספט) 60-120 דקות לפני תחילת טיפולי כימותרפיה.
כדי למנוע הקאות מאוחרות, לאחר 24 השעות הראשונות, יש ליטול את התרופה במינון של 8 מ"ג 2 פעמים ביום (לאורך כל מחזור הטיפול, ולאחר מכן 5 ימים נוספים לאחר סיומה).
המינונים לילדים מעל גיל 4 נבחרים על סמך משקלם או שטח גופם. אם נדרשת מינון של 2 מ"ג של אונדנסטרון, יש להשתמש בתרופה בגודל המינון המתאים.
בחירת גודל מנה בהתאם לשטח הגוף.
לפני תחילת הליכי הטיפול, ניתן ליטול אונדנסטרון בצורת נוזל להזרקה פעם אחת במינון של 5 מ"ג/מ"ר ( גודל המינון הוורידי אינו עולה על 8 מ"ג). מתן התרופה דרך הפה מתחיל לאחר 12 שעות ונמשך במשך 5 הימים הבאים. בסך הכל, לא ניתן לתת יותר מ-32 מ"ג של התרופה ליום.
בחירת מינונים תוך התחשבות במשקל.
גודל הזרקה בודדת של התרופה לפני טיפולי כימותרפיה הוא 0.15 מ"ג/ק"ג משקל (המינון הוורידי המרבי של התרופה הוא 8 מ"ג). לאחר מכן, מותרות 2 זריקות תוך ורידיות במרווחים של 4 שעות. ניתן להשתמש במינון מקסימלי של 32 מ"ג של התרופה ביום. ניתן ליטול זופטרון דרך הפה לאחר 12 שעות ולהמשיך לתת עד 5 ימים.
למשקלים מעל 10 ק"ג, עד 3 מנות של 0.15 מ"ג/ק"ג ניתנות דרך הווריד ביום הראשון במרווחים של 4 שעות. בימים 2-6, התרופה נלקחת דרך הפה - 4 מ"ג במרווחים של 12 שעות.
הקאות לאחר ניתוח עם בחילות.
כדי למנוע התפתחות של ההפרעות הנ"ל אצל מבוגר, התרופה ניתנת דרך הפה במינון של 16 מ"ג 60 דקות לפני מתן הרדמה. מותר מקסימום של 32 מ"ג אונדנסטרון ליום.
במקרים כאלה, יש לתת לילד את החומר באמצעות זריקות.
אנשים עם תפקוד כבד ירוד בינוני.
אצל אנשים עם הפרעות כאלה, יש ירידה משמעותית בסילוק התרופה, ומחצית החיים שלה בסרום, לעומת זאת, עולה. חולים כאלה יכולים לקבל לא יותר מ-8 מ"ג של התרופה ליום.
[ 3 ]
השתמש זופטרון במהלך ההריון
אין להשתמש באונדנסטרון בנשים בהריון. אין מידע לגבי הפרשת החומר בחלב אם, ולכן יש להפסיק את ההנקה במהלך הטיפול.
התוויות נגד
התוויות נגד עיקריות:
- רגישות אישית חזקה למרכיבי התרופה ולאנטגוניסטים סלקטיביים אחרים של קצות 5HT3 של סרוטונין;
- תפקוד לקוי של הכבד;
- ביצוע פעולות באזור הצפק.
תופעות לוואי זופטרון
בדיקות קליניות גילו כי תופעות הלוואי הנפוצות ביותר היו עצירות, כאבי ראש, גלי חום או תחושת חום. הפרעות נוספות כללו:
- פגיעה חיסונית: לעיתים, מופיעים סימנים מיידיים של אלרגיה. עלולות להתפתח הפרעות חמורות - עוויתות סימפונות, אנפילקסיס ובצקת בכלי דם;
- בעיות הקשורות לתפקוד מערכת העצבים המרכזית: לעיתים קרובות נצפות התקפים או הפרעות תנועה (ביניהן תסמינים אקסטראפירמידליים - סימנים דיסטוניים, משבר אוקולוגירי, כמו גם דיסקינזיה, שאין להן סיבוכים קליניים יציבים). לעיתים מתרחשת הפרשתזיה או דיכוי תפקוד מערכת העצבים המרכזית;
- ליקוי ראייה: לעיתים מתרחשות הפרעות ראייה (ראייה עכורה);
- תפקוד לקוי של מערכת הלב וכלי הדם: לעיתים מתרחשת ברדיקרדיה, טכיקרדיה עם הפרעות קצב או כאב באזור הלב (מלווה בדיכאון של מקטע ST או לא), ורמות לחץ הדם יורדות או עולות;
- הפרעות נשימה ועצם החזה: לעיתים נצפים שיעול או גיהוקים;
- בעיות במערכת העיכול: יובש בפה או שלשולים מופיעים לעיתים קרובות;
- ביטויים הקשורים לתפקוד כבד ומרה: לעיתים נצפית עלייה אסימפטומטית בערכי תפקודי הכבד או הפרעה בתפקודם;
- תסמינים סיסטמיים: עילפון או חולשה. הפרעות כאלה מתרחשות בעיקר אצל אנשים הנוטלים תרופות כימותרפיות המכילות ציספלטין.
מנת יתר
סימני שכרות: עצירות, ירידה בלחץ הדם, ליקוי ראייה והפרעות וזו-ווגאליות עם חסימה עלייתריבנטריקולרית חולפת.
יש להפסיק את השימוש בתרופה ולקבוע אמצעים תומכים וסימפטומטיים. אין לבצע הליכים אנטיאמטיים, מכיוון שלתרופה עצמה יש השפעה זו. אין נוגדן.
אינטראקציות עם תרופות אחרות
התהליכים המטבוליים של אונדנסטרון מתממשים בהשתתפות המבנה האנזימטי של המופרוטאין P450, ולכן חומרים המעוררים או מעכבים אנזימים מיקרוזומליים מסוגלים לשנות את קצב הסילוק ואת זמן מחצית החיים של התרופה.
מסיבה זו, יש לשלב זופטרון בזהירות עם מעוררי אנזימים (קרבמזפין, טולבוטמיד, ברביטורטים עם גלוטתימיד, קרבמזפין, פניטואין וקריסופרודול עם גריזאופולבין, ריפמפיצין ופפאברין, כמו גם תחמוצת החנקן ופנילבוטזון) ומעכבי תרופה (כולל צימטידין, אריתרומיצין, מקרולידים עם דיסולפירם, אלופורינול, דילטיאזם, MAOI, קטוקונזול וכלורמפניקול עם פלואורוקינולונים, כמו גם נתרן ולפרואט, כינידין, אמצעי מניעה המכילים אסטרוגן, אומפרזול עם חומצה ולפרואית, וראפמיל עם פלוקונזול ומטרונידזול, כמו גם איזוניאזיד, כינין ולובסטטין עם פרופרנולול).
התרופה אינה מקיימת אינטראקציה עם פורוסמיד, משקאות אלכוהוליים, פרופופול, טמאזפאם וטרמדול. הפרמטרים הפרמקוקינטיים של התרופה אינם משתנים תחת השפעת אטופוסיד, קרמוסטין וציספלטין.
התרופה יכולה להחליש את הפעילות המשככת כאבים של טרמדול.
שימוש בתרופות בשילוב עם חומרים המאריכים את מקטע QT עלול לגרום להארכתו נוספת.
השילוב של התרופה ותרופות קרדיולוגיות (לדוגמה, אנתרציקלינים) עלול להגביר את הסבירות להפרעות קצב.
[ 4 ]
תנאי אחסון
חיי מדף
ניתן להשתמש בזופטרון תוך 5 שנים ממועד ייצור החומר הרפואי.
בקשה לילדים
צורה זו של זופטרון אינה ניתנת לאנשים מתחת לגיל 4 שנים.
אנלוגים
אנלוגים של התרופה הם גרניטרון, אוסטרון, אמטרון ודומגן עם אמסט, ובנוסף לכך, זולטם, אמטרון, אומטרון וזופרן עם סטרוןנון, טרופיסטרון עם איזוטרון, כמו גם אמסטרון, נבובן ואונדנסטרון.
תשומת הלב!
כדי לפשט את תפיסת המידע, הוראה זו לשימוש בתרופה "זופטרון" מתורגמת ומוצגת בצורה מיוחדת על בסיס ההנחיות הרשמיות לשימוש רפואי של התרופה. לפני השימוש קרא את ההערה כי הגיע ישירות לתרופה.
תיאור מסופק למטרות מידע אינו מדריך לריפוי עצמי. הצורך בתרופה זו, מטרת הטיפול, השיטות והמנה של התרופה נקבעת אך ורק על ידי הרופא המטפל. תרופה עצמית מסוכנת לבריאות שלך.