זלוקס

התרופה זלוקס מתייחס לתרופות נוגדות דיכאון עם חומר פעיל פעיל sertraline, שהוא תרכובת כימית המעכבת את ההחזר הפוך של סרוטונין בנוירונים. זו תרופה יעילה של התאגיד הקנדי Pharmasins Inc נמצא בשימוש נרחב על ידי פסיכיאטרים מודרניים.

אינדיקציות זלוקס

התרופה זלוקס שוחררה על ידי היצרן כתרופה חזקה, מניעה או צמצום התנאים דיכאון בחולים. מכאן האינדיקציות המתאימות לשימוש בזלוקס:

• דיכאון פסיכוזה, מלווה בתחושת חרדה.
• תופעות מאניות של הפרעות נפשיות.
• שימוש מונע בתרופות נוגדות דיכאון המונעות את חידוש המחלה.
• טיפול בתנאים אובססיביים, הפרעות אובססיביות-קומפולסיביות.
• Agoraphobia הוא פחד פאניקה של שטחים פתוחים.
• הפרעת דחק פוסט טראומטית.
• מניעה של דיכאון חזרה.
• גילויים אחרים של פסיכוזה.

[1]

טופס שחרור

התרופה זלוקס מונפקת בצורה אחת. צורת ההכנה היא כמוסות של אבקה לבנה מצופה ציפוי jelatinous.

פרמקודינמיקה

המנגנון, שנקשר פרמקודינמיקה כולו Zaloks, הוא כי סרטרלין החומר הדומיננטי ביעילות מאט את היכולת של תרכובות כימיות אחרות כדי לאגד ומסירי סרוטונין נוירונים עם דופאמין ונוראפינפרין הם לא מקובל השפעה פעילה כזאת. חסימת ההובלה החוזרת של הסרוטונין, בשל המאפיינים הפעילים של הסרטרלין, מתרחשת בטסיות.

קבלת זלוקס, כמו הרוב המכריע של תרופות נוגדות דיכאון, מוביל עיכוב של פעילות קולטן המוח (סרוטונין ונוראפינפרין). כפי שמוצג על ידי מחקרים קליניים, החומר הכימי sertraline אין נקודות רדיקליות של מגע עם קולטנים אחרים (כגון histaminergic, cholinergic, dopaminergic, serotonergic, וכו ')

ביצוע מחקרים מבוקרים באמצעות פלצבו הראה כי זלוקס, עם החומר הפעיל sertraline, לא מראה תכונות הרגעה. הוא אדיש להשפעות על הפסיכומוטורי של המטופל.

פרמקוקינטיקה

יכולת הקליטה של sertraline יכול להיקרא ממוצע למדי. אם מהלך הטיפול בתרופה זו מספק תקופה ארוכה של זמן, בעוד שהחולה לוקח 200 מ"ג ליום, הסכום המקסימלי של החומר בדם הדם (שהוא 0.19 מיקרוגרם / מ"ל) יגיע 4.5 עד 8.4 שעות לאחר ניהול התרופות בגוף.

מחצית חיים של חומר זה מן הגוף הוא גם ארוך - מ 22 עד 36 שעות, בהתאם המאפיינים האישיים של האורגניזם של המטופל ואת המחלות הנלוות שלה. בשל מחצית חיים ארוכה, הניטור הראה הצטברות כפולה של התרופה, המאפשרת להגיע שיווי משקל שיווי משקל שנצפה לאחר שבוע אחד של הודאה, עם החולה מנוהל פעם ביום.

הפרמקוקינטיקה של זלוקס, הנמצאת בטווח נומרי של 50 עד 200 מ"ג, תלויה במידה רבה במינון שנלקח. אחוז גדול של sertraline נספג לתוך הכבד, rebuilding לתוך נגזרת של N-demethylation. כתוצאה מכך ו sertraline, המטבוליטים שלה, אשר יש פעילות פרמקולוגית נמוכה, מופרשים מגופו של המטופל בכמויות שוות עם המוני צואה דרך הכליות עם שתן. במקרה זה, sertraline עצמו (ללא שינוי) מופרש כמות קטנה, שכן כ 98% ממנו הוא מרכיב החלבון של פלסמה בדם. עד כה, אין עובדות מהימנות על עבודתו המשותפת של זלוקס עם תרופות אחרות בעלות יכולת דומה מאוד לאגד את החלבונים.

פרמקוקינטיקה של זלוקס מן ההסמכה מין וגיל אינו תלוי.

מינון וניהול

יש להבין בבירור כי התרופה זלוקס צריכה להילקח רק על פי ההוראות של הרופא במינונים שנקבעו בקפידה. ככלל, מבוגרים וילדים מעל גיל 13 שנים, המינון היומי ההתחלתי בטיפול במצבים דיכאוניים נקבע בשיעור של 50 מ"ג. בהפרעות עצבים המאופיינות בתסמיני פאניקה, המינון היומי ההתחלתי מיוחס ל -25 מ"ג, ולאחר שבוע של נטילה, המינון מועלה ל -50 מ"ג ליום. באופן עצמאי להגדיל את כמות התרופה לא צריך לקחת.

אם אין שיפור במהלך הטיפול, הרופא המטפל עשוי להגדיל את המינון של זלוקס, אך סכום זה לא יעלה על 200 מ"ג ביום. כמו כן יש לקחת בחשבון כי הריכוז המרבי של sertraline, המבוסס על פרמקוקינטיקה של התרופה, מצטבר פלזמה בדם לאחר שבוע מרגע הכניסה.

נטילת תרופות לא צריכה להתבטל, גם אם אין שיפור מהיר בבריאות. התהליך עשוי להימשך עד ארבעה שבועות (כחודש).

מינון ומנהלה: מוצע כי זלוקס מנוהל בעל פה פעם ביום (או בבוקר או בערב). את הקפסולה יש לבלוע עם כמות מסוימת של מים. לבלוע את הקפסולה יש צורך - לא ללעוס.

כדי לבטל את הקבלה של הכנה Zaloks בצד ימין רק את הרופא המטפל. משך התרופה עשוי להימשך עד מספר חודשים. אם, מסיבה כלשהי, החמיצו קבלה אחת, אין להעביר את הצעד הבא לשום מקום (יש להזין את התרופה בזמן שנקבע) ולקחת את אותו מינון פעמיים.

אם יש מנת יתר של זלוקס (במקרה או בכוונה), אתה צריך להתייעץ עם רופא, בדחיפות, גם אם המטופל מרגיש מספיק טוב.

עם שימוש ממושך של התרופה, המינון הטיפולי צריך להישמר על מינון יעיל מינימלי. במקרה זה, מצבו של המטופל צריך להיות פיקוח מתמיד על ידי הרופא, כך, במידת הצורך, את המינון יכול להיות מותאם. במקרים בהם ההיסטוריה של המטופל מוטלת על ידי תפקוד כבד לקוי, יש לתת תרופה של זלוקס בזהירות, יש להפחית את המינון. אם הפתולוגיה משפיעה על הכליות, בשל שחרור חסר משמעות של sertraline דרכם, התאמת המינון אינו הכרחי.

השתמש זלוקס במהלך ההריון

אם אישה כבר יודעת על ההריון שלה או מתכננת להיכנס להריון בעתיד הקרוב, היא בוודאי חייבת להודיע לרופא על כך. בשל העובדה כי אין ניסיון רב שבו השימוש זלוקס במהלך ההריון יירשמו ונותחו, לא, השימוש בתרופה זו בתקופה שבה אישה מתכננת להיות אמא לא מומלץ. חריגה יכולה להיות מקרים של מצב קליני חמור של המטופל, כאשר ההשפעה הצפויה של יישום Zalox משמעותית משמעותית יותר לבריאות האישה מאשר את הפגיעה לכאורה שלה ואת הילד העתידי שלה.

אם החולה הוא בגיל הפוריות, הרופא בדרך כלל מרשם אמצעי מניעה לה במהלך תקופת הטיפול. מאחר שהיו מקרים שבהם התינוק הראה אי-תקינות דומה לתסמינים כאלה של תגובת הנסיגה (אם אמו במהלך ההריון נטלה תרופות שכללו סרטרלין). זה חל במיוחד על השליש השלישי של ההריון. על רקע זה, הסימפטומים הבאים עשויים להופיע בתינוק:

• ציאנוזה היא צבע ציאנוטי של העור והריריות הריריות, בולטת במיוחד באזור המשולש של השפה העליונה.
• התכווצות ורעד.
• תסמונת מצוקה נשימתית.
• Apnea - מעצר נשימתי זמני
• טמפרטורות קופץ.
• בעיות הקאה והזנה.
• גוון שריר מוגבר.
• היפוגליקמיה - ירידה בריכוז הגלוקוז בדם.
• ועוד רבים אחרים.

ברוב המקרים, שינויים אלה ניתן להבחין מיד לאחר לידתו של התינוק או במהלך 24 השעות הראשונות של החיים.

בהתבסס על הנתונים שפורסמו, ניתן לטעון כי הרכיב הכמותי של החומר הפעיל של זלוקס והמטבוליטים בחלב של אישה במהלך ההנקה אינו משמעותי. ניתוחים קליניים הראו גם את המינונים הקטנים בדם של התינוקת, במקרה שאמא סיעודית לקחה את התרופה. עם זאת, ריכוז משמעותי של sertraline (כ 50%) נרשם בדם של הילד. נכון, לא היתה השפעה משמעותית על בריאותו של התינוק. עד כה, אי אפשר לבטל לחלוטין את הסיכון של הפתולוגיה בצד. לכן, אם אפשר, כדאי להתפשט בזמן לקחת את התרופה ולהאכיל את התינוק (בזמן הטיפול, זלוקס צריכה להפסיק להאכיל).

התוויות נגד

התוויות נגד לשימוש זלוקס:

• רגישות אישית בודדת המרכיבים המרכיבים של התרופה.
• אין צורך לייחס לילדים, חריגים יכולים להיות רק הפרעות אובססיביות-קומפולסיביות אצל ילדים מעל גיל שש.
• התווית בשימוש של זלוקס בשילוב עם MAOI (מעכבי מונואמין אוקסידאז הם חומרים פעילים ביולוגית מסוגל לעכב את האנזים מונואמין אוקסידאז).

תופעות לוואי זלוקס

מחקרים שנערכו במעבדה ובמחקר קליני תחת בקרת פלצבו חשפו תופעות לוואי אלו של זלוקס:

• בחילות, הקאות.
• שלשולים (צואה נוזלית, מימית).
• נדודי שינה.
• דיספפסיה (עיכול כואב).
• אנורקסיה (מחלת נפש של מערכת העיכול).
• עור על העור.
• עבודה מוגברת של בלוטות הזיעה.
• יובש חלל הפה.
• סחרחורת.
• כישלון ביכולת הרבייה של גברים.
• רעד.
• טכיקרדיה.
• עייפות מוגברת.
• הפרת תפקוד הטסיות.
• לחץ דם עורקי.
• ועוד הרבה סטיות.

התלות של תופעות הלוואי של זלוקס על המינון שנלקח מתגלה. כמות "מסוכנת" של התרופה היתה מנה של 200 מ"ג ביום.

[2], [3]

מנת יתר

במקרה של זלוקס כטיפול יחיד, מנת יתר של סטרלין מעניקה את התסמינים הבאים:

• בחילות, וכתוצאה מכך להקיא.
• נמנום ואדישות.
• הרחבת התלמידים.
• חיזוק טכיקרדיה.
• שינוי אינדיקציה של electrocardiogram.
• תחושת חרדה.

במקרה של סימפטומטולוגיה זו, הרופא רושם טיפול תחזוקה:

• הופעל פחמן פעיל.
• מינוי תרופות משלשל.
• שטיפה של הקיבה והמעיים.
• ניטור מתמיד של פעילות הלב.
• שליטה על כל האינדיקטורים הפיזיולוגיים של המערכת.

עד כה, אין תרופות נוגדות ספציפיות לעצור את פרמקודינמיקה של זלוקס, ובמיוחד sertraline הידרוכלוריד, לא נמצאו. לא היו תוצאות קטלניות עם מנת יתר של sertraline.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

זהיר מאוד לשלב תרופות שונות בטיפול מורכב, כפי שהם מסוגלים, כמו גם לשפר את הפעולה של זה, שהוא לעתים קרובות מסוכן, לחלוטין לחסום את הפרמקודינמיקה של הנמען שלה.

בתהליך העבודה, זוהו כמה אינטראקציות של זלוקס עם תרופות אחרות שלא ניתן להשתחרר מהמגנים במהלך הטיפול.

לפיכך, בעת הקצאת מורכבים Zaloks עם אוריינטציה תרופות פסיכוטרופיות (לדוגמה, כגון פניטואין, haloperidol, קרבמזפין), במינון יומי של הידרוכלוריד סרטרלין, 200 מ"ג, ללא גידול משמעותי בביצועים פסיכומוטורית ותפקוד קוגניטיבי. עם זאת, זה חד משמעי לומר כי אין שום סיכון עם קבלת פנים משותף כזה, זה בלתי אפשרי. לכן, טיפול מיוחד יש לקחת עם פרוטוקול טיפול זה.

אין גם ניסיון רב במקרים שבהם נעשה צורך להעביר חולה מתרופה סרוטונרגית אחרת לזלוקס. לכן, לפני ביצוע העברה כזו, יש צורך לשקול את כל היתרונות והחסרונות. ורק אם זכית "עבור", שמירה על כל זהירות, אתה צריך לשנות את התרופה. זה נכון במיוחד עבור הכנות לטווח ארוך, שכן משך "הרחצה" של הכימי לא הוקמה. זה צריך להימנע ואת השילוב של תרופות, המרכיב הפעיל של אשר sertraline hydrochloride.

במהלך מחקרים קליניים, לא נצפו שינויים משמעותיים בפרמקוקינטיקה של תכשירי ליתיום כאשר הם משולבים עם זלוקס. למרות שילוב זה הראה רעידות לעומת פלצבו. ובכל זאת, אתה צריך להיות זהיר כאשר הם נלקחים.

השימוש המורכב של מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAOI), עם התרופה תחת התחשבות, יכול להוביל לתוצאות חמורות למדי, לפעמים קטלני. לעתים קרובות זה דומה תסמונת סרוטונין. ביטויים דומים נצפים עם צריכת בו זמנית של שניים או יותר נוגדי דיכאון עם MAOI, או בחולים אשר החלו לקחת MAOI לאחר נוגדי דיכאון. לאחר טיפול תרופתי עם מעכבים, ניתן לעבור ל- Zalox רק שבועיים (או 14 ימים). ולהיפך. ניתן להתחיל לקחת MAOI רק שבועיים לאחר סיום קורס הטיפול זלוקס.

רוב תרופות נוגדות דיכאון לעבוד כמו אנטגוניסטים של ניידות ביוכימית של איסואנזים ציטוכרום, אשר תופסת לא המקום לפחות בחילוף החומרים של תרופות פרמקולוגיות. מצב זה תורם לצמיחת המדד הכמותי של התרופות שנלקחו בדם. כאשר משלבים שילובים אלה בו זמנית, יש לזכור את הירידה במינון שלהם.

למרות שלא היה דיכוי משמעותי של הפונקציות הקוגניטיביות והפסיכומוטוריות של התרופה של זלוקס כאשר משתמשים בה יחד עם משקאות אלכוהוליים, לא כדאי לנסות. במהלך הטיפול בחולה עם תסמונת דיכאון, אלכוהול עדיף "מחוץ לתפריט" של המטופל. אם יש צורך להשתמש בסרטרלין יחד עם אינסולין (או תרופות היפוגליקמיות אחרות), עליך לעקוב באופן קבוע אחר רמת הסוכר בדם אצל המטופל.

עם השימוש המשולב של Digoxin ו- Zalox, לא זוהו שינויים משמעותיים בפרמקודינמיקה של שתי התרופות. אבל את הצריכה של cimetidine הוא מסוגל לחסום באופן משמעותי את חילוף החומרים של sertraline, אשר משפיע לרעה על אישור. זה, בתורו, מוביל לעלייה בסבירות תופעות לוואי. התוצאות הקליניות של האינטראקציה של זלוקס עם דיאזפם אינן נחקרות היטב, ולכן יש צורך להשתמש בצירוף זה בזהירות רבה.

צריך ניטור מתמיד "זמן פרותרומבין" ב סרטרלין בד בבד עם קומדין. צורך זה נובע מהעובדה כי סרטרלין נקשר בקלות מרכיב חלבון של פלזמה בדם (באופן משמעותי 98%). קלט Zaloksa יחד עם תרופות אחרות שיש "היכולת" את סרטרלין הדומה עשויים להוביל לעלייה בריכוז של תרופות בדם, ומכאן את תופעות הלוואי.

אין כל ראיות לכך שהשימוש לטווח ארוך בזלוקס עלול להוביל להתמכרות ולהתמכרות. עם זאת, גורם זה לא צריך להיות מוזנח או, יש צורך ללמוד ביתר יסודיות את anamnesis של המטופל, שמטרתו לזהות מקרים אחרים של התלות בסמים.

לא נמצאו מקרים של מוות. למרות שמנת יתר של sertraline hydrochloride, בשילוב עם סמים ואלכוהול אחרים, עדיין נמצאו כמה מקרי מוות.

[4], [5], [6]

תנאי אחסון

חנות במקום יבש נגיש לילדים קטנים וצעירים. הטמפרטורה בחדר צריכה להיות בטווח שבין 15 ל 30 ° C - אלה הם כל תנאי אחסון Zalox הנדרשים.

חיי מדף

חמש שנים הוא תאריך התפוגה שהיצרן מציין על אריזת התרופה. לאחר התפוגה, זלוקס אינו מומלץ לשימוש על ידי רוקחים.